專利名稱：一種新魚腥草素鈉注射液在治療奶牛乳房炎中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新魚腥草素鈉注射液，同時本發(fā)明還涉及該新魚腥草素鈉注射液 的制備方法，以及其在治療奶牛乳房炎中的應(yīng)用，屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
奶牛乳房炎是成年奶牛最常見的一種由多因素引起的傳伴發(fā)性疾病，盡管有多年 的研究，但仍是奶牛飼養(yǎng)中危害最大、花費最高的疾病之一，具有發(fā)生范圍廣、發(fā)病率高等 特點。全世界約有1/3的奶?；几鞣N各樣的乳房炎，每年因乳房炎造成的經(jīng)濟損失高達350 億元。目前治療奶牛乳房炎大多選用抗生素，但長期大量應(yīng)用導(dǎo)致乳腺硬化而降低產(chǎn)奶能 力、抗生素在乳中殘留對人類健康造成了極大的威脅，因此近年來人們逐漸把目光逐漸轉(zhuǎn) 移到了中藥治療上。中藥屬純天然物質(zhì)，毒性低，不會造成嚴(yán)重的藥物殘留，不易產(chǎn)生抗藥 性，克服了使用抗生素的不足，應(yīng)用中藥制劑代替抗生素已逐漸被提上了日程。魚腥草素是中藥魚腥草的主要有效成分，其化學(xué)名稱是癸酰乙醛。由于癸酰乙醛 不溶于水且不穩(wěn)定，常轉(zhuǎn)化為癸酰乙醛亞硫酸鹽(合成魚腥草素)使用，隨后又人工合成了 活性更強的新魚腥草素鈉(十二酰乙醛亞硫酸鈉)。新魚腥草素鈉的生物活性與魚腥草素 完全相同，不但具有抗生素樣的抗菌作用，而且具有抗生素沒有的抗病毒、提高免疫力、解 熱鎮(zhèn)痛等作用，且沒有耐藥性、菌群失調(diào)、肝腎功能受損等副作用，對卡他球菌、流感桿菌、 肺炎球菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌和鏈球菌有明顯抑制效果，因此可用于奶牛乳房 炎的治療。新魚腥草素鈉進入動物機體后，在機體相對堿性環(huán)境下以醛基直接與機體細(xì)胞 或病原體細(xì)胞膜上的堿性氨基酸結(jié)合而產(chǎn)生相應(yīng)的作用，能提高機體SOD和巨噬細(xì)胞分泌 溶菌酶的活力，因此具有免疫增強作用，并有利于動物炎癥部位的修復(fù)。臨床上常用魚腥草相關(guān)制劑，而新魚腥草素鈉相關(guān)制劑的報道較少。人醫(yī)臨床中 主要將新魚腥草素鈉注射液用于呼吸系統(tǒng)炎癥和婦科炎癥的治療，獸醫(yī)臨床中僅有公開號 CN 101336896A的專利報道其在增強家禽免疫方面的應(yīng)用。目前在公開文獻中尚未見有新 魚腥草素鈉注射液在奶牛乳房炎治療中應(yīng)用的相關(guān)報道。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明的目的之一在于提供一種新魚腥草素鈉注射液，其配方簡單、質(zhì) 量安全、穩(wěn)定性好。為達到此目的，本發(fā)明提供的一種新魚腥草素鈉注射液，包含以下組分，均為重量 百分比新魚腥草素鈉0.01% 10%;增溶劑0. 50%;pH調(diào)節(jié)劑0. 50%;抗氧 劑 0. 01% 0. 5%0進一步，所述增溶劑選自羥丙基環(huán)糊精、環(huán)糊精、丙二醇、乙醇、吐溫中的 一種或多種。進一步，所述pH調(diào)節(jié)劑選自檸檬酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的 一種或多種。
進一步，所述抗氧劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、枸櫞酸鈉、硫代硫酸鈉、琥珀酸 鈉、焦亞硫酸鈉、苯甲酸鈉中的一種或多種。進一步，所述的活性炭濃度為0. 01% 2%。本發(fā)明的目的之二在于提供所述新魚腥草素鈉注射液的制備方法，其制備工藝簡 單易行、操作方便、成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)，應(yīng)用前景廣闊。為達到此目的，本發(fā)明提供的一種新魚腥草素鈉注射液的制備方法，是將新魚腥 草素鈉與增溶劑充分混合研磨均勻，加入抗氧劑水溶液攪拌均勻，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH至 4. 5 6. 5，加入活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾，用0. 22 ym微孔濾膜終端過濾除菌， 充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即得。本發(fā)明提供的一種新魚腥草素鈉注射液用于奶牛乳房炎或子宮內(nèi)膜炎的治療。本發(fā)明的有益結(jié)果在于本發(fā)明的新魚腥草素鈉注射液配方簡單、質(zhì)量安全、穩(wěn)定 性好；其制備方法簡單易行、操作方便、成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)，應(yīng)用前景廣闊。
具體實施例方式為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和優(yōu)點更加清楚，下面對本發(fā)明的優(yōu)選實施例進 行詳細(xì)的描述。實施例1、新魚腥草素鈉注射液的制備稱取2%的新魚腥草素鈉、2%的羥丙環(huán)糊精與10%注射用水充分混合，研磨 均勻；加入50%注射用水(含0. 05%苯甲酸鈉)攪拌均勻；用35%檸檬酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)pH 至4. 5 ；加注射用水至全量；加入0. 05%活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾；用0. 22 y m 微孔濾膜終端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即新魚腥草素鈉注射液。實施例2、新魚腥草素鈉注射液的制備稱取5%的新魚腥草素鈉、20%的羥丙環(huán)糊精與20%注射用水充分混合，研 磨均勻；加入40%注射用水(含0. 苯甲酸鈉)攪拌均勻；用15%檸檬酸鹽緩沖液調(diào)節(jié) pH至5. 0 ；加注射用水至全量；加入0. 活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾；用0. 22i!m 微孔濾膜終端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即新魚腥草素鈉注射液。實施例3、新魚腥草素鈉注射液的制備稱取10%的新魚腥草素鈉、40%的羥丙-環(huán)糊精與20%注射用水充分混合，研 磨均勻；加入20%注射用水(含0. 苯甲酸鈉)攪拌均勻；用10%檸檬酸鹽緩沖液調(diào)節(jié) pH至6. 0 ；加注射用水至全量；加入0. 5%活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾；用0. 22i!m 微孔濾膜終端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即新魚腥草素鈉注射液。實施例4、新魚腥草素鈉注射液的制備稱取2%的新魚腥草素鈉、2%的乙醇與10%注射用水充分混合，研磨均勻；加入 50%注射用水(含0. 05%硫代硫酸鈉)攪拌均勻；用35%磷酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)pH至4. 5 ；加 注射用水至全量；加入0. 05%活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾；用0. 22 ym微孔濾膜終 端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即新魚腥草素鈉注射液。實施例5、新魚腥草素鈉注射液的制備稱取2%的新魚腥草素鈉、2%的吐溫-80與10%注射用水充分混合，研磨均勻；加 入50%注射用水(含0. 05%亞硫酸鈉)攪拌均勻；用35%醋酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)pH至4.5 ；加注射用水至全量；加入0. 05%活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾；用0. 22 ym微孔濾膜終 端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即新魚腥草素鈉注射液。實驗例1本實驗例為本發(fā)明的新魚腥草素鈉注射液性狀及注射液項下有關(guān)的各項規(guī)定項 目的檢測。性狀本發(fā)明注射液為無色或淺黃色澄明液體。酸度取本發(fā)明注射液，按法測定(中國藥典2000年版二部附錄VI H)，本發(fā)明注 射液的PH值為4. 5 6. 5，符合規(guī)定。熱原取本發(fā)明注射液，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄VI D)，劑量按家 兔體重每1kg緩慢注射5mL，符合規(guī)定。無菌取本發(fā)明注射液，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄VI H測定)，符
合規(guī)定。澄明度取本發(fā)明注射液，依法檢查(《澄明度檢查細(xì)則和判斷標(biāo)準(zhǔn)》)，符合規(guī)定。實驗例2本實驗例為本發(fā)明注射液中成分的鑒別測定。(1)取本發(fā)明注射液10mL，置水浴上蒸干，加乙醇少量溶解，濾過，取濾液，加三氯 化鐵試液2滴，即顯紅色，符合規(guī)定。(2)取本發(fā)明注射液10mL，加稀鹽酸數(shù)滴與碘試液數(shù)滴，顯示的黃色立即消失，符 合規(guī)定。實驗例3、含量測定精密量取本發(fā)明注射液50mL，置燒杯中，加氫氧化鈉試液適量使pH值為10以上， 放置2分鐘，加過氧化氫溶液5mL，置水浴上加熱3 5分鐘，加入稀鹽酸適量使成強酸 性，在攪拌下滴加熱的5%氯化鋇溶液10mL，置水浴上加熱30分鐘，取出，放置過夜，用無 灰濾紙濾取沉淀，用水洗至無氯離子，干燥，于600°C灼燒至恒重，精密稱定；殘渣重量乘以 1. 4125，即得供試品中含有C14H27Na05S的重量，結(jié)果符合規(guī)定。觀察例1、臨床療效觀察采用本發(fā)明的新魚腥草素鈉注射液治療商丘地區(qū)自然發(fā)病的奶牛乳房炎病例15 例，采用肌肉注射，一次8mg，一日兩次，治療次數(shù)最多為8次，最少4次，15例病例全部臨床 治愈。 觀察例2、臨床療效觀察采用本發(fā)明的新魚腥草素鈉注射液治療豫東地區(qū)自然發(fā)病的奶牛乳房炎病例45 例，采用肌肉注射，一次8mg，一日兩次，治療次數(shù)最多為8次，最少2次，45例病例全部臨床 治愈。最后說明的是，以上實施例僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制，盡管通過參 照本發(fā)明的優(yōu)選實施例已經(jīng)對本發(fā)明進行了描述，但本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，可 以在形式上和細(xì)節(jié)上對其做出各種各樣的改變，而不偏離所附權(quán)利要求書所限定的本發(fā)明 的精神和范圍。
權(quán)利要求
一種新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，包含以下組分，均為重量百分比新魚腥草素鈉0.01％～10％；增溶劑0.1％～50％；pH調(diào)節(jié)劑0.1％～50％；抗氧劑0.01％～0.5％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述的增溶劑選自羥丙 基-環(huán)糊精、0 -環(huán)糊精、丙二醇、乙醇、吐溫中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述抗氧劑選自亞硫酸 鈉、亞硫酸氫鈉、枸櫞酸鈉、硫代硫酸鈉、琥珀酸鈉、焦亞硫酸鈉、苯甲酸鈉中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述PH調(diào)節(jié)劑選自檸檬 酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述的活性炭濃度為 0. 01% 2%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5所述的一種新魚腥草素鈉注射液的制備方法，其特征在于，將新 魚腥草素鈉與增溶劑充分研磨均勻，加入抗氧劑水溶液攪拌均勻，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH至 4. 5 6. 5，加入活性炭攪拌吸附除去熱原，脫炭過濾，用0. 22 ym微孔濾膜終端過濾除菌， 充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即得。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的新魚腥草素鈉注射液用于奶牛乳房炎的治療。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新魚腥草素鈉注射液及其制備方法，用于奶牛乳房炎的治療，屬獸藥技術(shù)領(lǐng)域。新魚腥草素鈉注射液包含以下組分新魚腥草素鈉0.01％～10％；增溶劑0.1％～50％；pH調(diào)節(jié)劑0.1％～50％；抗氧劑0.01％～0.5％。制備方法是將新魚腥草素鈉與增溶劑充分混合研磨均勻，加入抗氧劑水溶液，調(diào)節(jié)pH至4.5～6.5，加入活性炭除去熱原，脫炭過濾，用0.22μm微孔濾膜終端過濾除菌，充氮分裝，軋蓋密封，滅菌包裝，即得。本發(fā)明產(chǎn)品配方簡單、質(zhì)量安全、穩(wěn)定性好；制備工藝簡單易行、操作方便、成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)，應(yīng)用前景廣闊。
文檔編號A61K9/08GK101978946SQ20101054670
公開日2011年2月23日 申請日期2010年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月17日
發(fā)明者廖丹丹, 徐澤民, 徐高賢, 李逐波, 饒剛 申請人:商丘市康森動物藥品研究所