專(zhuān)利名稱(chēng)：具有抗癌活性的禿瘡花紅堿及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗癌活性的化合物禿瘡花紅堿及其制備方法。具體地講，本發(fā)明涉及從罌粟科植物禿瘡花中提取分離一種新阿撲菲類(lèi)生物堿化合物禿瘡花紅堿及其制備方法。
背景技術(shù)：
禿瘡花[Dicranostigma 1印1(^0(111111(1& [111汗6(1(16]，又名紅茂草、禿子花、勒馬回 (陜西)，為罌粟科禿瘡花屬植物。禿瘡花為二年生或多年生草本，高25-80厘米；禿瘡花分布于亞洲溫帶，海拔400-1300米的丘陵、山坡、路邊、農(nóng)田、草地、墻上等處，耐旱、耐瘠薄； 我國(guó)全產(chǎn)，主要分布在甘肅、陜西、河南、山西、青海、寧夏、四川、云南、西藏等省區(qū)；禿瘡花在甘肅省主要生長(zhǎng)于秦嶺南北、渭河流域；該植物春、夏兩季均可采挖帶根全草，陰干或鮮用。《全國(guó)中草藥匯編》載“苦、澀、涼，有毒”;《陜西中草藥》載“味苦、澀，性涼”；全草有清熱解毒、消腫止痛、殺蟲(chóng)等功效；治扁桃體炎、牙痛、咽喉痛、淋巴結(jié)核；外用于禿瘡、疥癬、 癰疽、瘺管、頑固性口炎、化膿性中耳炎、胃潰瘍、外傷、帶狀皰疹、陰囊癬、陰戶腫痛、霉菌性陰道炎等疾病?，F(xiàn)代藥理研究表明禿瘡花提取物對(duì)卡介苗(BCG)和脂多糖(LPQ誘導(dǎo)的小鼠免疫性肝損傷具有一定的保護(hù)作用[毛愛(ài)紅，唐德平，夏小慧.禿瘡花提取物對(duì)CCi4S導(dǎo)的小鼠急性肝損傷的影響.蘭州大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版)，2008,34( :18-20]；禿瘡花可顯著降低因CCl4而引起的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)、谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)、乳酸脫氫酶 (LDH)和肝臟丙二醛(MDA)水平的升高，并能維持血清超氧化物歧化酶(SOD)水平，使肝組織病理變化得以改善[張昱，張偉，田玉璋.禿瘡花有效成分對(duì)小鼠CCl4R損傷的保護(hù)作用，青海醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2004，25(1) 7-10]；禿瘡花提取物在體內(nèi)外可分別抑制由H2O2和乙酰苯胼引發(fā)的鼠紅細(xì)胞氧化性溶血[趙祁，韓寅，杜宇平.禿瘡花提取物對(duì)紅細(xì)胞氧化性溶血的抑制機(jī)制.蘭州大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版)，2006，32 (3) :40-45.]。天然產(chǎn)物化學(xué)成分研究表明禿瘡花中主要含有阿撲菲類(lèi)異喹啉生物堿[暢行若， 王宏新，周光治.禿瘡花化學(xué)成分及組織形態(tài)研究.藥物分析雜志，1982，2( :273-277]， 該類(lèi)生物堿大都具有鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜及腎上腺能受體樣作用，部分化合物具有抗癌活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有抗癌活性的新化合物禿瘡花紅堿。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種具有抗癌活性的禿瘡花紅堿的制備方法。我們首次從罌粟科植物禿瘡花中提取分離的新化合物禿瘡花紅堿，具有抗癌活性。一種具有抗癌活性的禿瘡花紅堿，其特征在于該化合物為阿撲菲類(lèi)生物堿類(lèi)化合物，具有C2tlH2tlNO5的分子式，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I
權(quán)利要求
1.一種具有抗癌活性的禿瘡花紅堿，其特征在于該化合物為阿撲菲類(lèi)生物堿類(lèi)化合物，具有C2tlH2tlNO5的分子式，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I
2.如權(quán)利要求1所述禿瘡花紅堿的制備方法，其特征在于通過(guò)禿瘡花原料采集加工、 提取、分離純化三個(gè)步驟Α、原料采集加工采集禿瘡花、干燥、粉碎；B、浸膏提取步驟采用70-95%(V/V)乙醇或5%的質(zhì)子酸水對(duì)原料冷浸或回流熱提得總浸膏；C、分離純化步驟總浸膏用堿化水混懸，依次用石油醚，氯仿，正丁醇進(jìn)行液液分配萃取得到Fa、!^b、Fc三個(gè)組分組分用石油醚和丙酮體系或氯仿和甲醇體系以不同體積比例混和組成的混合溶劑，按極性從小到大，梯度洗脫，進(jìn)行普通硅膠柱色譜分離，收集極性在 4 1到6 1的組分Fb2 以石油醚和丙酮按體積比4 1混和溶劑重新進(jìn)行柱色譜分離得禿瘡花紅堿粗品，以氯仿和甲醇按體積比2 1組成的混和溶劑重結(jié)晶得到禿瘡花紅堿。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗癌活性的禿瘡花紅堿及其制備方法。該化合物為阿撲菲類(lèi)生物堿類(lèi)化合物，具有C20H20NO5的分子式。通過(guò)禿瘡花原料采集加工、提取、分離純化三個(gè)步驟制備。經(jīng)過(guò)體外、體內(nèi)的藥理實(shí)驗(yàn)表明禿瘡花紅堿具有較強(qiáng)的抗癌活性。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102464617SQ20101055162
公開(kāi)日2012年5月23日 申請(qǐng)日期2010年11月16日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月16日
發(fā)明者劉大護(hù), 鞏紅飛, 張?zhí)觳? 柳軍璽, 邸多隆, 魏小寧 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院蘭州化學(xué)物理研究所