專利名稱：一種根皮素微丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種根皮素微丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
根皮素是存在于蘋果、梨等水果及多種蔬菜汁液中的天然活性物質(zhì)，只因在這些植物中的根莖或根皮中含量較為集中而得名。根皮素能激活蜂窩蛋白激酶，對細(xì)胞無序增生有效，是食品中的抗誘變因子，可用于皮膚癌及其他腫瘤的治療；有極強(qiáng)的抗氧性，對油脂的抗氧化濃度在10 30PRI1之間；外用能阻止糖類成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素細(xì)胞活性，對各種皮膚色斑有淡化作用等。目前，關(guān)于根皮素的產(chǎn)品深受廣大消費(fèi)者的認(rèn)可，但是由于根皮素的水溶性差，使得生物利用度低；而根皮素常見普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長，釋放不穩(wěn)定等缺點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，提供一種根皮素微丸。本發(fā)明的第二個目的是提供一種根皮素微丸的制備方法。本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下1、一種根皮素微丸，其特征是用下述方法制成(1)將根皮素用沖擊式粉碎機(jī)粉碎，過篩；(2)將根皮素加入到賦形劑和粘合劑中，在旋轉(zhuǎn)型混合機(jī)中混合均勻；(3)運(yùn)用濕法制粒將步驟(2)所得的混合物加入少量的水、無水乙醇或乙醇水溶液，制成軟材；(4)將軟材運(yùn)用微丸成型技術(shù)制成根皮素微丸，所述根皮素、。它是由根皮素和藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中根皮素重量百分含量為10-50%，賦形劑重量百分含量為49-85%，粘合劑的百分含量為1_5%。2、其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、可壓性淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。3、其中所述的粘合劑為為聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸餾水、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素中的一種或幾種混合物。4、其中所述的根皮素微丸制劑制備的緩釋劑型。本發(fā)明的主要優(yōu)勢在于本發(fā)明方法可將根皮素做成在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的微丸型產(chǎn)品，以更好地滿足廣大消費(fèi)者的需求。本發(fā)明采用微粉化技術(shù)將根皮素粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于15um，主要分布在5 20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細(xì)，則其比表面積越大， 越有助于有效成分的溶出。本發(fā)明采用了水溶性的粘合劑、賦形劑從而使得根皮素在體內(nèi)的溶解性大大的提高，又由于由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。本發(fā)明得到的微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝形式。我們將本品與市售的片劑和普通膠囊劑進(jìn)行了體外釋放對比試驗普通膠囊劑在胃液中40分鐘溶出率為33% ；片劑在胃液中40分鐘溶出率為42% ；而本品在胃液中40 分鐘溶出率即達(dá)92%。我們還可以將本品制成緩釋微丸后，具有12小時的緩釋功能，因此能有效的控制根皮素的釋放量，安全性、有效性較好。具體實施方法實施例1取以下配方的原料備用根皮素15克(15%)，蔗糖、糊精、淀粉、維晶纖維素、乳糖和甲基纖維素共84克(84%)，聚乙烯吡咯烷酮1克(1%)；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于75 %乙醇溶液；(3)采用擠壓-滾圓成丸法制成微丸。實施例2取以下配方的原料備用根皮素20克(20% )，微晶纖維素79克(79% )，羥丙基甲基纖維素1克(1%)；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于水中；(3)采用泛丸法制成微丸。實施例3取以下配方的原料備用根皮素15克(15%)，蔗糖、糊精、淀粉、維晶纖維素、乳糖和甲基纖維素共84克(84%)，聚乙烯吡咯烷酮1克(1%)；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于無水乙醇中；(3)采用離心-流化造丸法制成微丸。實施例4取以下配方的原料備用根皮素25克(25%)，羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠共73克(73% )，樹脂類2克)；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于60%乙醇中；
(3)采用離心-流化造丸法制成微丸。實施例5取以下配方的原料備用根皮素30克(30%)，羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、明膠共67克(67%)，樹脂類3克(3%)；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于30%乙醇中；(3)采用泛丸法制成微丸。實施例6取以下配方的原料備用根皮素50克(50%)，乙基纖維素、明膠共49克(49%)， 樹脂類1克(1% )；制備方法(1)取上述配方量的根皮素加入賦形劑，用球磨機(jī)粉碎到微粉化級別，混勻；(2)將粘合劑溶于無水乙醇中；(3)采用擠壓-滾圓成丸法制成微丸。
權(quán)利要求
1.一種根皮素微丸，其特征是用下述方法制成(1)將根皮素用沖擊式粉碎機(jī)粉碎，過篩；(2)將根皮素加入到賦形劑和粘合劑中，在旋轉(zhuǎn)型混合機(jī)中混合均勻；(3)運(yùn)用濕法制粒將步驟( 所得的混合物加入少量的水、無水乙醇或乙醇水溶液，制成軟材；(4)將軟材運(yùn)用微丸成型技術(shù)制成根皮素微丸，所述根皮素、。它是由根皮素和藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中根皮素重量百分含量為10-50%，賦形劑重量百分含量為49-85%，粘合劑的百分含量為1-5% ο
2.其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、可壓性淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、 乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
3.其中所述的粘合劑為為聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸餾水、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素中的一種或幾種混合物。
4.其中所述的根皮素微丸制劑制備的緩釋劑型。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種簡單、方便、易于操作的根皮素微丸的制備方法。本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術(shù)中的不足，將根皮素做成了在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的微丸型產(chǎn)品，以更好地滿足廣大消費(fèi)者的需求。本發(fā)明采用微粉化技術(shù)將根皮素粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于15um，主要分布在5～20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度；同時采用了水溶性的粘合劑、賦形劑從而使得根皮素在體內(nèi)的溶解性大大的提高，又由于由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。
文檔編號A61K9/16GK102166193SQ20101055764
公開日2011年8月31日 申請日期2010年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月23日
發(fā)明者田婷 申請人:天津市尖峰天然產(chǎn)物研究開發(fā)有限公司