專利名稱：蛋白-聚合物偶聯(lián)物的治療用途的制作方法
蛋白-聚合物偶聯(lián)物的治療用途相關(guān)申請(qǐng)段落的交叉引用本申請(qǐng)要求2009年12月10日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)No. 61/285，411的優(yōu)先權(quán)，其內(nèi)容以引用方式全部合并于此。
背景技術(shù)：
細(xì)胞生物學(xué)和重組蛋白技術(shù)的發(fā)展導(dǎo)致蛋白療法的發(fā)展。然而，主要障礙仍然存在。大多數(shù)蛋白質(zhì)易于發(fā)生蛋白水解的
權(quán)利要求
1.治療疾病的方法，包括將有效量的包含至少一種聚合物部分、蛋白部分和連接體的基本上純的偶聯(lián)物給予需要治療的受試者，其中至少一種聚合物部分連接至所述連接體，所述蛋白部分的N末端的氮原子結(jié)合至所述連接體，所述連接體是共價(jià)鍵、C1,亞烷基、C2_1(l亞烯基或C2,亞炔基，且所述蛋白部分是干擾素a部分；所述疾病為原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥和原發(fā)性血小板增多癥。
2.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述蛋白部分是N末端含有1-4個(gè)額外的氨基酸殘基的修飾的干擾素a-2b部分。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其中所述偶聯(lián)物的純度為70%或更高。
4.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述疾病是原發(fā)性骨髓纖維化。
5.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述疾病是真性紅細(xì)胞增多癥。
6.如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述疾病是原發(fā)性血小板增多癥。
7.治療疾病的方法，包括將有效量的式I的偶聯(lián)物給予需要治療的受試者
8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中G3是鍵且P是干擾素a部分，其中N末端的氨基結(jié)合至G3O
9.如權(quán)利要求8所述的方法，其中A1和A2各自是分子量為10-30kD的mPEG部分。
10.如權(quán)利要求9所述的方法，其中G1和G2各自為
11.如權(quán)利要求10所述的方法，其中P是N末端含有1-4個(gè)額外的氨基酸殘基的修飾的干擾素部分。
12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中n是2。
13.如權(quán)利要求12所述的方法，其中所述偶聯(lián)物是
14.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述疾病是原發(fā)性骨髓纖維化。
15.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述疾病是真性紅細(xì)胞增多癥。
16.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述疾病是原發(fā)性血小板增多癥。
全文摘要
本發(fā)明涉及采用說(shuō)明書(shū)描述的蛋白-聚合物偶聯(lián)物來(lái)治療多種疾病，包括的疾病是原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥和原發(fā)性血小板增多癥。
文檔編號(hào)A61P31/00GK102724980SQ201080056068
公開(kāi)日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2010年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月10日
發(fā)明者K-C·林, R·威德曼 申請(qǐng)人:藥華醫(yī)藥股份有限公司