專(zhuān)利名稱(chēng)：積雪草酸鹽氣霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種積雪草酸鹽氣霧劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有技術(shù)中報(bào)道積雪草酸及其鹽能夠防治一些內(nèi)臟器官的纖維化疾病，但是，相關(guān)的氣霧劑的藥效并不理想，并且生物利用度極低，為最大化有效利用該藥物，此現(xiàn)狀亟待解決。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是克服了現(xiàn)有積雪草酸及其鹽氣霧劑的藥效并不理想，且生物利用度極低的缺陷，提供一種具有良好生物利用度的積雪草酸鹽氣霧劑及其制 備方法。本發(fā)明的積雪草酸鹽氣霧劑配方含有0. 05 % 20 %積雪草酸氨基丁三醇鹽、0% 20%潛溶劑(又稱(chēng)“助溶劑”)、0% 2%表面活性劑和60% 99. 95%拋射劑，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。本發(fā)明中，所述的積雪草酸氨基丁三醇鹽為本領(lǐng)域常規(guī)所述的積雪草酸氨基丁三醇鹽，市售可得或按照本領(lǐng)域常規(guī)方法由積雪草酸原料提取獲得。本發(fā)明中，所述的潛溶劑為本領(lǐng)域常規(guī)氣霧劑使用的潛溶劑，較佳的為乙醇、異丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一種或多種，更佳為乙醇、異丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一種或多種。本發(fā)明中，所述的表面活性劑為本領(lǐng)域常規(guī)氣霧劑的表面活性劑，如十二烷基硫酸鈉、十四烷基硫酸鈉、十六十八烷基硫酸鈉、壬苯聚醇-10、月桂酰肌氨酸、椰子酰肌氨酸、肉豆蘧肌氨酸、硬脂酰肌氨酸、月桂酸異丙醇酰胺、月桂酸二乙醇酰胺、丙二醇、丙二醇二乙酯、丙二醇單硬脂酸酯、聚山梨醇酯-80、甘油、異丙醇、卵磷脂、氫化卵磷脂、乳酸鈉、硬脂酸乳酸鈉、乳酸十四烷基酯、乳酸十六烷基酯、棕櫚酸鈉、聚乙烯醇、聚山梨醇酯-20、聚山梨醇酯-40、聚山梨醇酯-60、聚山梨醇酯-65、聚山梨醇酯-80、聚山梨醇酯-85、聚氧乙烯十二烷基醚、聚氧乙烯十六十八烷基醚、聚氧乙烯(30E0)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯(40E0)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯^OEO)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯^OEO)山梨醇4硬脂基醚、聚氧乙烯木糖醇酐單硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚、乳化劑-BY、乳化劑-MoA、乳化劑-O、聚氧乙烯(10)油基醚、聚氧乙烯(8)硬酯醚、聚氧乙烯(12)硬酯醚、聚氧乙烯(24)硬酯醚、聚氧乙烯(100)硬酯醚、聚氧乙烯(110)硬酯醚、聚氧乙烯(40)硬酯醚、聚氧乙烯(50)硬酯醚、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(10)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(30)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(10)蓖麻油、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(60)蓖麻油、聚氧乙烯(80)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油、聚氧乙烯(100)蓖麻油、聚氧乙烯(300)單油基醚、聚氧乙烯(400)單油基醚、聚氧乙烯(600)單油基醚、磺花蓖麻油、磺化氫化蓖麻油、磺基丁二酸二辛酯鈉、磺基丁二酸二辛酯鈣和磺基丁二酸二辛酯鉀，較佳的為油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸鈉中的一種或多種。本發(fā)明中，所述的拋射劑為本領(lǐng)域常規(guī)氣霧劑使用的拋射劑，較佳的為四氟乙烷、七氟丙烷、二甲醚、二氯化碳、液體二氧化碳、二氯二氟甲烷、二氯一氟甲烷、一氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷、一氯五氟乙烷、一氯二氟乙烷、二氟乙烷、三氯三氟乙烷、丁烷、八氟環(huán)丁烷、三氯一氟甲烷、己烷和丙烷中的一種或多種，更佳的為1，1，1，2_四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、三氯三氟乙烷和二氯二氟甲烷中的一種或多種。本發(fā)明的積雪草酸氣霧劑配方較佳的由0. 05 % 20 %積雪草酸氨基丁三醇鹽、0 % 20 %潛溶劑、0 % 2 %表面活性劑和60 % 99. 95 %拋射劑組成，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。本發(fā)明的積雪草酸氣霧劑配方較佳的含有2% 18%積雪草酸氨基丁三醇鹽、3% 15%潛溶劑、0. 5% 2%表面活性劑和65% 94%拋射劑，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。 本發(fā)明的積雪草酸氣霧劑配方進(jìn)一步較佳的由2% 18%積雪草酸氨基丁三醇鹽、3 % 15 %潛溶劑、0. 5 % 2 %表面活性劑和65 % 94 %拋射劑組成，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。其中，所述的潛溶劑、表面活性劑和拋射劑均如前所述。本發(fā)明還涉及積雪草酸鹽氣霧劑一較佳實(shí)例由5%積雪草酸氨基丁三醇鹽、5%無(wú)水乙醇、1%油酸和89% 1,1,1,2-四氟乙烷組成，百分比為各成分積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比本發(fā)明的積雪草酸鹽氣霧劑還可以含有本領(lǐng)域常規(guī)氣霧劑中常規(guī)添加的各種其他添加劑和其他活性物質(zhì)，只要其沒(méi)有拮抗作用或不顯著影響本發(fā)明氣霧劑效果即可。本發(fā)明中，所述的積雪草酸鹽氣霧劑為溶液型氣霧劑或混懸型氣霧劑。本發(fā)明的積雪草酸鹽氣霧劑可按本領(lǐng)域常規(guī)方法制備，較佳的制備方法包括如下步驟按所述配方，將積雪草酸氨基丁三醇鹽、潛溶劑和表面活性劑均勻混合后，加入氣霧劑密閉容器中，之后再壓入拋射劑，即可。其中，所述的氣霧劑密閉容器為本領(lǐng)域常規(guī)使用容器。其中，所述的積雪草酸鹽氣霧劑的制備使用設(shè)備為本領(lǐng)域常規(guī)設(shè)備。本發(fā)明所用試劑和原料均市售可得。在符合本領(lǐng)域常識(shí)的基礎(chǔ)上，本發(fā)明中上述的各技術(shù)特征優(yōu)選條件可以任意組合得到較佳實(shí)例。本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于本發(fā)明的積雪草酸鹽氣霧劑具有良好生物利用度，見(jiàn)效快、療效好、服用方便和不良反應(yīng)少，制備方法簡(jiǎn)便，有廣泛的市場(chǎng)前景和較大的應(yīng)用價(jià)值。
具體實(shí)施例方式下面通過(guò)實(shí)施例的方式進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，但并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí)施例范圍之中。實(shí)施例I
權(quán)利要求
1.一種積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于其配方含有0.05% 20%積雪草酸氨基丁三醇鹽、0% 20%潛溶剤、0% 2%表面活性劑和60% 99. 95%拋射劑，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。
2.如權(quán)利要求I所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的積雪草酸氣霧劑配方由0.05% 20%積雪草酸氨基丁三醇鹽、0% 20 %潛溶剤、0% 2%表面活性劑和60% 99. 95%拋射劑組成，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。
3.如權(quán)利要求I所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的積雪草酸氣霧劑配方含有2% 18%積雪草酸氨基丁三醇鹽、3% 15%潛溶剤、0. 5% 2%表面活性劑和65% 94%拋射劑，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。
4.如權(quán)利要求I所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的積雪草酸氣霧劑配方由2% 18%積雪草酸氨基丁三醇鹽、3% 15%潛溶剤、0. 5% 2%表面活性劑和65% 94%拋射劑組成，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。
5.如權(quán)利要求I 4任一項(xiàng)所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的潛溶劑為こ醇、異丙醇、丙ニ醇和聚こニ醇中的ー種或多種。
6.如權(quán)利要求I 4任一項(xiàng)所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的表面活性劑為油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸鈉中的ー種或多種。
7.如權(quán)利要求I 4任一項(xiàng)所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的拋射劑為1,1,1,2-四氟こ烷、1，1，1，2，3，3，3_七氟丙烷、三氯三氟こ烷和ニ氯ニ氟甲烷中的ー種或多種。
8.如權(quán)利要求I所述的積雪草酸鹽氣霧劑，其特征在于所述的積雪草酸鹽氣霧劑由5 %積雪草酸氨基丁三醇鹽、5 %無(wú)水こ醇、I %油酸和89 % I，I，I，2-四氟こ烷組成，百分比為各成分積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。
9.如權(quán)利要求I 8任一項(xiàng)所述的積雪草酸鹽氣霧劑的制備方法，其特征在于其包括如下步驟按所述配方，將積雪草酸氨基丁三醇鹽、潛溶劑和表面活性劑均勻混合后，カロ入氣霧劑密閉容器中，之后再壓入拋射劑，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種積雪草酸鹽氣霧劑及其制備方法。該積雪草酸鹽氣霧劑配方含有0.05％～20％積雪草酸氨基丁三醇鹽、0％～20％潛溶劑、0％～2％表面活性劑和60％～99.95％拋射劑，百分比為各成分占積雪草酸鹽氣霧劑總量的質(zhì)量百分比。該制備方法包括如下步驟按所述配方，將積雪草酸氨基丁三醇鹽、潛溶劑和表面活性劑均勻混合后，加入氣霧劑密閉容器中，之后再壓入拋射劑，即可。本發(fā)明的積雪草酸鹽氣霧劑具有良好生物利用度。
文檔編號(hào)A61K9/12GK102755329SQ20111011305
公開(kāi)日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2011年4月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月29日
發(fā)明者劉全海, 劉 英, 吳學(xué)軍, 楊耀杰, 潘綿立, 蔡立, 鄧軼方, 金立玲, 陸偉根, 陳仁海 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 黑龍江紅豆杉藥業(yè)有限責(zé)任公司