專利名稱：塞來昔布晶型Ⅳ及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于自身免疫調(diào)節(jié)藥物技術(shù)領(lǐng)域，更具體地說，本發(fā)明涉及塞來昔布晶型IV及其制備方法和用于制備治療解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(rheumatoid arthritis RA)是ー種致殘性較強的系統(tǒng)性自身免疫性疾病，如不積極有效的治療，一般在I至2年內(nèi)將發(fā)生關(guān)節(jié)侵蝕性病變。目前，RA治療為兩大類藥物，非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)和改變病程抗風(fēng)濕藥(DMARDs)。NSAIDs主要作用是減輕RA患者的關(guān)節(jié)疼痛、腫脹及改善關(guān)節(jié)功能，但其對胃腸道的嚴(yán)重不良反應(yīng)限制了它的使用。重組的酶學(xué)研究表明，其對C0X-2和C0X-1的IC5tl分別為0. 04 u mol/L和15 u mol/L，對C0X-2的選擇性抑制強度比對C0X-1的選擇性抑制作用強375倍塞來昔布能最大限度抑制C0X-2，而對C0X-1抑制并不明顯，這使得它具有較強解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎活性，又 不影響胃粘膜屏障、血小板及腎功能，從而顯著降低了非留體抗炎藥(NSAIDs)常見的不良反應(yīng)。塞來昔布，英文名Celecoxib,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種塞來昔布晶型IV，其特征在于，所述的塞來昔布晶型IV使用Cu-Ka輻射，以度2 9 表示的 X 射線粉末衍射光譜在 5. 46、10. 76、14. 88、16. 14、17. 96、18. 74、19. 70,21. 56、22. 22,22. 46,23. 50,25. 42 和 29. 54 有峰。
2.如權(quán)利要求I所述的塞來昔布晶型IV，其特征在于，紅外吸收光譜在3338.58、3232. 63,3098. 74、1347. 70 和 1163. 66cm_l 有特征性譜帶，其 DSC 吸熱轉(zhuǎn)變在 158_163°C。
3.ー種制備權(quán)利要求1-2所述塞來昔布晶型IV的方法，其特征在于將塞來昔布原料加入到結(jié)晶化溶劑中，加熱、回流、過濾，濾液室溫放置或冷凍18-24小時，過濾，濾餅洗滌，50-60°C減壓干燥，制得結(jié)晶形態(tài)塞來昔布。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的結(jié)晶化溶劑為四氫呋喃。
5.ー種藥物組合物，其特征在于，該組合物含權(quán)利要求1-2所述的塞來昔布晶型IV和ー種或多種藥用賦形劑。
6.如權(quán)利要求1-2所述的塞來昔布晶型IV作為活性成分在制備解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及塞來昔布晶型IV及其制備方法，還涉及用本發(fā)明所得的塞來昔布晶型IV制備的藥物組合物及其用途。該塞來昔布晶型IV以其X-射線粉末衍射圖譜、差示熱分析圖譜及紅外光譜圖表征。
文檔編號A61P19/02GK102838545SQ20111016513
公開日2012年12月26日 申請日期2011年6月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月20日
發(fā)明者梅林雨, 羅振福, 梁忠信, 鄭志超, 高晶, 靳朝東, 張宗鵬 申請人:天津藥物研究院