專利名稱：作為細(xì)胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物，特別是一種對(duì)天然黃酮類化合物鵑花醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到的新化合物，以及這種化合物的制備方法及其用途。
背景技術(shù)：
植物天然產(chǎn)物是抗腫瘤藥物的重要來(lái)源。已成功應(yīng)用于臨床的著名抗腫瘤藥物如紫杉醇、長(zhǎng)春新堿、喜樹(shù)堿等均來(lái)自植物天然產(chǎn)物及其衍生物。對(duì)植物天然產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，探索和開(kāi)發(fā)植物天然產(chǎn)物及其衍生物的抗腫瘤活性，仍然是抗腫瘤藥物研發(fā)的重要途徑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種對(duì)天然黃酮類化合物鵑花醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到的新化合物，以及這種化合物的制備方法及其用途。本發(fā)明所述的化合物為6，8_ 二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)，其結(jié)構(gòu)式如式I所示。
權(quán)利要求
1. 一種如式所示的化合物
2.權(quán)利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷的制備方法， 其特征是以鵑花醇1為原料，用兩倍量的硫酸二甲酯在堿性條件下甲基化制得化合物2，然后在冰浴的條件下乙?；玫交衔?;用硼氫化鈉和THF/H20體積比2 1將化合物3 脫掉5位的乙?；?，并還原4位的酮羰基為亞甲基得到目標(biāo)產(chǎn)物。
3.權(quán)利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷在制備細(xì)胞周期阻斷劑藥物或試劑中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種如式所示的化合物6，8-二甲基-7，4′-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)，以及這種化合物的制備方法及其用途。本發(fā)明的化合物制備方法是用兩倍量的硫酸二甲酯在堿性條件下將鵑花醇甲基化，再在冰浴的條件下乙?；儆门饸浠c和THF/H2O體積比(2∶1)將前述產(chǎn)物脫掉5位的乙?；?，并還原4位的酮羰基為亞甲基得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明的化合物可在制備細(xì)胞周期阻斷劑藥物或試劑中，以及制備抗腫瘤的藥物中應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102276568SQ201110231699
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年8月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月11日
發(fā)明者丁歡星, 彌相權(quán), 李亞, 林昌俊, 王春明, 趙杰, 高坤, 高清祥 申請(qǐng)人:蘭州大學(xué)