專利名稱：白藜蘆醇的酯衍生物和醫(yī)療用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是白藜蘆醇的酯衍生物以及它們的治療用途。
背景技術(shù)：
1989年，世界衛(wèi)生組織(WHO)的世界心血管疾病控制系統(tǒng)的流行病學(xué)調(diào)查證實(shí)，“法國悖論”現(xiàn)象與法國是全球最大的葡萄酒生產(chǎn)和消費(fèi)國密切相關(guān)，原因是葡萄酒中存在一種稱為白黎蘆醇(Resverartol，簡稱Res)的物質(zhì)，它具有非常顯著的預(yù)防冠心病作用，此發(fā)現(xiàn)引發(fā)科學(xué)家對白藜蘆醇的研究熱潮。白黎蘆醇，化學(xué)名茵三酚，它有順式和反式兩種構(gòu)型，后者是Res的穩(wěn)定結(jié)構(gòu)，而且生物活性更加廣泛。其結(jié)構(gòu)式為此化合物最初是作為葡萄屬植物的抗逆物質(zhì)-植物抗毒(Phytoalxeni)而被發(fā)
現(xiàn)，以后又
權(quán)利要求
1.白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在干 ①通式(I)的化合物或其鹽、溶劑化物或水和物，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于=X1是COR1且X2是COR2且X3 COR3。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于=X1是H且X2是COR2且X3COR3。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于AiCOR1IX2HiX3H。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于\是!1且も!1是且も是0 3。
6.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于=R4是CF3、OR5,NR6R7 或 S (O)nR8。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于=RpR2和R3可分別為以下通式(II)結(jié)構(gòu)類型 H CD①R10 是 H、C1^5 烷基、(CH2) 3NHC (NH) NH2, R6N R7 或含有ー個或多個選自 O、NR9 和 S (O) n的雜原子的C4_6雜環(huán)燒基環(huán)；各η是0_2。
8.根據(jù)權(quán)利要求I中所述的白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于通式(I)結(jié)構(gòu)包括它的順反異構(gòu)體或混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求I中所述的白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于主要用于肝臟疾病的藥物，主治急慢性肝炎、こ型肝炎。
10.根據(jù)權(quán)利要求I中的所述的白藜蘆醇的酯衍生物，其特征在于用于制備治療或預(yù)防與T-細(xì)胞增殖有關(guān)或由促炎細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病的藥物的用途。
全文摘要
白藜蘆醇的酯衍生物和醫(yī)療用途，屬醫(yī)藥領(lǐng)域。具有生物活性的化合物是通式(I)的化合物或其鹽、溶劑化物或水合物；其中X1是H或COR1，且X2是H或COR2，且X3是H或COR3，但X1、X2和X3不都是H，且X1、X2和X3不同時是3-吡啶基；R1、R2和R3相同或不同且各自是被R4取代的C1-6烷基，或可被R9任選取代且可含有一個或多個選自O(shè)、S(O)n和NR9的附加雜原子的4-7元環(huán)；R4是F、CF3、OR5、NR6R7或S(O)nR8；R5、R6和R7相同或不同且各自是H或被R4任選取代的C1-6烷基，或NR6R7是含有一個或多個選自O(shè)、NR9和S(O)n的雜原子的C4-6雜環(huán)烷基環(huán)；各n是0-2；R8是C1-6烷基；R9是如R4所定義的或是被R4或鹵素任選取代的C1-4烷基；且R9是H或C1-6烷基。用途肝臟疾病、T-細(xì)胞增殖有關(guān)或由促炎細(xì)胞因子介導(dǎo)疾病的治療。
文檔編號A61P29/00GK102675100SQ20111033798
公開日2012年9月19日 申請日期2011年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月31日
發(fā)明者牛倩, 牛婧 申請人:牛婧