專利名稱：包含阿卡波糖的口腔崩解片的制作方法
包含阿卡波糖的口腔崩解片本發(fā)明的一個目的是提供一種用于糖苷酶抑制劑阿卡波糖的口腔崩解片(ODT)。所述目的通過一種包含I-30%阿卡波糖和40 - 90%水溶性載體的口腔崩解片實現(xiàn)。為了獲得所需性能，所述成分必須與不溶性潤滑劑預壓縮并與水不溶性載體預混。糖苷酶抑制劑作為抗糖尿病藥的最優(yōu)作用是借助于活性成分在所攝入食物中的盡可能均勻的分布。這樣的均勻分布能夠在口腔崩解片的幫助下實現(xiàn)。所述片劑和活性成分在口中溶解，并且活性成分作為溶液被吞咽，在胃里進入溶液狀的攝入食物，并可以很容易地分布在其中。制備活性成分阿卡波糖的口腔崩解片是有問題的，因為活性成分由于其理化性質(zhì)導致非常硬的、溶解緩慢的片劑。當大部分(〈50%)水不溶性載體被引入片劑時，可以獲得快速溶解的口腔崩解片。但是，這些片劑的口感并不能讓人滿意，因為大部分的不溶性賦形劑在舌頭上被感知為粗糙異物。
因此，本發(fā)明的開發(fā)工作集中于具有低水不溶性比例的制劑。通過選擇合適的賦形劑和適當?shù)墓に?預壓縮阿卡波糖)，找到了口感愉悅且釋放非常迅速的制劑。該目的是通過下面給出的制劑和相關(guān)方法獲得的
根據(jù)本發(fā)明的制劑是一種包含I - 30%阿卡波糖和40 - 90%水溶性載體的口腔崩解片。其具有小于60秒，優(yōu)選小于45秒，更優(yōu)選小于30秒，甚至更優(yōu)選小于20秒的崩解時間。所述水溶性載體是產(chǎn)品Ludif lash 。Ludif lash 由以下成分組成90%甘露醇,5%交聯(lián)聚維酮，和5%聚乙酸乙烯酯。同樣地，可以任選地將水溶性載體與粘合劑混合使用，其中粘合劑為甘露醇，異麥芽酮糖醇(isomalt)，山梨醇，乳糖，淀粉，改性淀粉和麥芽糖糊精。為了性能和快速溶解性，口腔崩解片的整體水分在O - 8%之間，優(yōu)選在I - 5%之間是非常重要的。該片劑具有低于1%的磨損，并且具有20 - 50 N之間，優(yōu)選25 - 45 N之間的斷裂強度。在壓片之前，使阿卡波糖的平均粒徑為100至800 Mm，優(yōu)選100 - 600 Mm之間。實施例
權(quán)利要求
1.包含I- 30%阿卡波糖、40 - 90%水溶性載體和I - 50%水不溶性載體的口腔崩解片。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的片劑，其具有小于60秒的崩解時間。
3.根據(jù)權(quán)利要求I的片劑，其具有O至8%之間的整體水分。
4.根據(jù)權(quán)利要求I的片劑，其具有10- 50 N的斷裂強度。
5.制備包含阿卡波糖的口腔崩解片的方法，其包括以下步驟 a)預壓縮阿卡波糖 c)與水不溶性載體混合 c)與水溶性載體混合 d)壓片， 其特征在于使用具有O至5%的水分含量的阿卡波糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其特征在于使用具有100至600Mffl的平均粒徑的阿卡波糖。
7.根據(jù)權(quán)利要求I至4的口腔崩解片用于治療糖尿病。
全文摘要
本發(fā)明的一個目的是提供一種用于糖苷酶抑制劑阿卡波糖的口腔崩解片(ODT)。所述目的通過一種包含1–30%阿卡波糖和40–90%水溶性載體的口腔崩解片實現(xiàn)。為了獲得所需性能，所述成分必須被預壓縮并與水不溶性載體預混。
文檔編號A61K31/702GK102905687SQ201180020548
公開日2013年1月30日 申請日期2011年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月27日
發(fā)明者A.施尼韋斯, T.萊希 申請人:拜耳知識產(chǎn)權(quán)有限責任公司