專利名稱：一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種獸用制劑技術(shù)，具體的說(shuō)一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液制備方法。
背景技術(shù)：
阿苯達(dá)唑(Albendazole)又名丙硫咪唑，屬苯并咪唑類，化學(xué)名為5_丙硫基-IH-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，是一種廣譜、高效、低毒的獸用驅(qū)蟲(chóng)藥物。阿苯達(dá)唑在體內(nèi)迅速代謝為砜和亞砜，主要通過(guò)抑制葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭和抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)阻礙三磷酸腺苷的生成，阻止蟲(chóng)體發(fā)育和生存。阿苯達(dá)唑?qū)Χ喾N線蟲(chóng)有高效驅(qū)殺作用，而且對(duì)某些吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)及其幼蟲(chóng)也有較好的驅(qū)除作用。阿苯達(dá)唑?qū)儆陔y容性物質(zhì)，既不溶于水也不溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑，只能溶于冰醋酸等酸中。目前阿苯達(dá)唑制劑應(yīng)用廣泛的是其片劑，畜牧業(yè)使用中，存在牲畜服用不方便，投服操作繁瑣，容易引起牲畜嘔吐，從而造成服用劑量不準(zhǔn)確而影響驅(qū)蟲(chóng)效果。將難容性藥物制成混懸劑是解決其上述弊端的有效途徑。阿苯達(dá)唑混懸液是將阿苯達(dá)唑用潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕，利用表面活性劑的分散特性，助懸劑的助懸特性，在機(jī)械剪切力的作用下形成穩(wěn)定、均一的分散體系。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液及其制備方法。本發(fā)明的上述目的通過(guò)以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其組成為阿苯達(dá)唑、潤(rùn)濕劑、助懸劑、防腐劑、溶劑。各組份配比如下阿苯達(dá)唑?yàn)?. 5-10g,潤(rùn)濕劑為O. 5_5g、助懸劑為0.5_2g、防腐劑為O. 05-0. 4g，注射用水加到100ml。所述潤(rùn)濕劑為1，2_丙二醇、1，3_丙二醇、丙三醇、聚乙二醇-200、聚乙二醇-400中的一種或兩種以上的混合物，優(yōu)選的為丙三醇。所述的助懸劑為羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、黃原膠、西黃蓍膠中的一種或兩種以上的混合物，優(yōu)選的為西黃蓍膠。所述的防腐劑為山梨酸、苯甲酸、苯甲酸鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉中的一種或兩種以上的混合物，優(yōu)選的為苯甲酸鈉。為此，本發(fā)明優(yōu)選的配方，各組份配比如下阿苯達(dá)唑?yàn)?. 5-10g、丙三醇為O. 5_5g、西黃蓍膠為O. 5_2g、
檸檬酸鈉O. 05-0. 2g苯甲酸鈉為O. 05-0. 2g，注射用水加到100ml。特別優(yōu)選的為阿苯達(dá)唑?yàn)?g、丙三醇為lg、西黃蓍膠為O. 5g、檸檬酸鈉O. Ig苯甲酸鈉為O. lg，注射用水加到100ml。本發(fā)明阿苯達(dá)唑混懸液的制備方法，包括以下步驟(I)用適量注射用水將助懸劑制備成成膠漿備用；(2)阿苯達(dá)唑加潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕，研磨成糊狀，將上述(I)制備的膠漿緩慢加入，邊加邊研磨均勻；(3)防腐劑用適量水溶解后，加入到上述(2)獲得的混懸液，加入剩余的注射用水；(4)高速均質(zhì)機(jī)，機(jī)械剪切作用15min ；(5)過(guò)濾、灌封、100°C滅菌30min,既得。以下通過(guò)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的有益效果。對(duì)制備的不同批次阿苯達(dá)唑混懸液，進(jìn)行包括性狀、沉降體積比、重分散性和藥物含量等質(zhì)量控制研究。性狀阿苯達(dá)唑混懸液呈乳白色，黏稠的混懸液體，靜置后分層，上清液為無(wú)色或略呈淡黃色液體，下層為乳白色沉淀物，振蕩后呈混懸液。沉降體積比按照中國(guó)獸藥典規(guī)定的方法，取不同批次的阿苯達(dá)唑混懸液適量于具塞量筒中，密塞后用力振蕩Imin后，記錄混懸液的原始高度Ho (ml)，靜置3h后，記錄混懸液的最終高度H(ml)，按公式F=HozU計(jì)算沉降體積比，所測(cè)阿苯達(dá)唑混懸液F均大于O. 9，符合混懸液質(zhì)量要求。重分散性將不同批次的阿苯達(dá)唑混懸液靜置放置數(shù)天后，輕輕翻轉(zhuǎn)搖晃混懸液數(shù)次，使其再分散成均勻的混懸體系，結(jié)果經(jīng)幾次搖晃后，阿苯達(dá)唑混懸液均能變?yōu)榫鶆虻幕鞈乙后w，且瓶底無(wú)藥物沉淀。藥物含量測(cè)定三個(gè)批次的阿苯達(dá)唑混懸液，進(jìn)行高效液相法含量測(cè)定，外標(biāo)法定量測(cè)定，三批樣品平均含量為100. 34%,99. 73%和99. 42%，符合質(zhì)量要求。表I、實(shí)施例I的三批樣品，檢測(cè)阿苯達(dá)唑含量
權(quán)利要求
1.一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液，由阿苯達(dá)唑、潤(rùn)濕劑、助懸劑、防腐劑和溶劑組成，各組分配比如下阿苯達(dá)唑?yàn)?2.5-10g、 潤(rùn)濕劑為0.5-5g、 助懸劑為0.5-2g、防腐劑為0.05-0.4g， 注射用水加到IOOml。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其特征在于，所述的潤(rùn)濕劑為1，2_丙二醇、1，3_丙二醇、丙三醇、聚乙二醇-200、聚乙二醇-400中的一種或兩種以上的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其特征在于，所述的助懸劑為羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、黃原膠、西黃蓍膠中的一種或兩種以上的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其特征在于，所述的防腐劑為山梨酸、苯甲酸、苯甲酸鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉中的一種或兩種以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其特征在于，各組分配比如下 阿苯達(dá)唑2.5-10g、 丙三醇0.5-5g、 西黃蓍膠0.5-2g、檸檬酸鈉0.05-0.2g苯甲酸鈉0.05-0.2g， 注射用水加到IOOml。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液，其特征在于，各組分配比如下 阿苯達(dá)唑5g、 丙三醇lg、 西黃蓍膠O 5g 梓檬酸鈉O. Ig 苯甲酸鈉O.lg， 注射用水加到IOOml。
7.權(quán)利要求I所述的獸用阿苯達(dá)唑混懸液的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)用適量注射用水將助懸劑制備成成膠漿備用； (2)阿苯達(dá)唑加潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕，研磨成糊狀，將上述(I)制備的膠漿緩慢加入，邊加邊研磨均勻； (3)防腐劑用適量水溶解后，加入到上述(2)獲得的混懸液，加入剩余的注射用水； (4)高速均質(zhì)機(jī)，機(jī)械剪切作用15min； (5)過(guò)濾、灌封、100°C滅菌30min，既得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種獸用阿苯達(dá)唑混懸液及其制備方法，本發(fā)明所述的阿苯達(dá)唑混懸液包括主藥、潤(rùn)濕劑、助懸劑和防腐劑，本發(fā)明所述阿苯達(dá)唑混懸液，可以通過(guò)肌肉注射給藥，操作方便，保證給藥劑量、減輕牲畜痛苦，本發(fā)明所述阿苯達(dá)唑混懸液制備工藝精湛、質(zhì)量可控、安全、可靠、使用方便、成本較低，適合在養(yǎng)殖業(yè)推廣應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P33/00GK102908313SQ20121043435
公開(kāi)日2013年2月6日 申請(qǐng)日期2012年11月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月2日
發(fā)明者郝智慧, 馮培生, 賈德強(qiáng), 劉元元, 王艷玲, 沈巍 申請(qǐng)人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司, 菏澤普恩藥業(yè)有限公司