澤瀉醇a 24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明了公開了澤瀉醇A?24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應(yīng)用。動物試驗證明，澤澤瀉醇A?24-乙酸酯對高脂飼料喂養(yǎng)造成的肥胖模型具有顯著的治療效果，可以用于制備治療和預(yù)防肥胖病藥物；本發(fā)明運用現(xiàn)代醫(yī)藥理論，提供了一種療效確切、成分明確、質(zhì)量可控的治療肥胖的藥物，能夠滿足臨床應(yīng)用的需要。本發(fā)明首次公開了澤瀉醇A?24-乙酸酯抑制高脂飲食導(dǎo)致的小鼠體重和脂肪增加，具有明顯的減重、減肥和預(yù)防肥胖的作用，對臨床應(yīng)用具有重要意義。
【專利說明】澤瀉醇A 24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及澤瀉醇A 24-乙酸酯的一種新用途。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人民生活水平的提高，肥胖的發(fā)病率也越來越高。
[0003]肥胖一般分為兩大類，一類是因病而引起的肥胖，它是因為疾病(腦炎、腦瘤、關(guān)節(jié)炎或需服用激素的慢性疾病)而引起內(nèi)分泌紊亂造成的肥胖，這種稱為癥狀性肥胖。這類肥胖病人占整個肥胖人數(shù)的5%左右。
[0004]另一類肥胖則是由于飲食過程中攝入的熱量，大大超過其本身所消耗的熱量。而使多余的脂肪及其他養(yǎng)料在體內(nèi)積蓄起來形成脂肪細胞，而導(dǎo)致肥胖，屬這類肥胖的人成為單純性肥胖，占肥胖人總數(shù)的90%以上。
[0005]目前，治療肥胖病的藥物，如賽尼可，但是，該藥物胃腸道副作用明顯，容易引起脂肪性大便，甚至大便失禁，導(dǎo)致用藥受到限制。
[0006]中國專利200510106261.2公開了一種治療肥胖病的藥物，該專利主要是公開了密腺小連翹的減肥作用，但是存在有效物質(zhì)基礎(chǔ)不明確、減肥療效不顯著等問題。
[0007]澤瀉醇A 24-乙酸酯(24-acetate Alisol A)是中藥澤瀉中主要活性成分，目前，現(xiàn)有文獻對澤瀉醇A 24-乙酸酯的報道較少，日本學(xué)者Imai Y于1970年在Jpn JPharmacoK 1970Jun; 20 (2): 222-8)上發(fā)表了題為 Hypocholesterolemic effect of alisolA-24-monoacetateand its` related compounds in rats 的論文.報道了澤?寫醇 A 24-乙酸酯具有降血脂作用，但整體動物水平的減肥藥效學(xué)研究資料仍未見報道；
[0008]由于澤瀉醇A 24-乙酸酯是一種植物中提取的有效成分，毒副作用較小。因此，開發(fā)澤瀉醇A 24-乙酸酯的新用途，將具有十分重要的意義。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0009]本發(fā)明的目的在于提供制備和預(yù)防肥胖病藥物中的應(yīng)用，以克服現(xiàn)有技術(shù)存在的上述缺陷，滿足臨床應(yīng)用的需要。
[0010]所述澤瀉醇A 24-乙酸酯來源可以是從澤瀉屬植物中提取得到，優(yōu)選為澤?寫科植物澤灣Alisma orienfalis (Sam.) Juzep.更優(yōu)選為澤灣科植物澤灣Alismaorientalis (Sam.) Juzep.的干燥塊莖。此外，澤?寫醇A 24-乙酸酯可以通過半合成和(或)全合成等方法得到，半合成方法，可參見Imai Y發(fā)表的題為Hypocholesterolemic effectofalisolA-24-monoacetate and its related compounds in rats 文獻的報導(dǎo)；
[0011]所述的澤瀉醇A 24-乙酸酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下:
[0012]
【權(quán)利要求】
1.澤瀉醇A24-乙酸酯在制備治療肥胖病藥物中的應(yīng)用。
2.澤瀉醇A24-乙酸酯在制備預(yù)防肥胖病藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述肥胖病包括癥狀性肥胖和單純性肥胖。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述肥胖病是單純性肥胖。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物包括治療或預(yù)防有效量的澤瀉醇A 24-乙酸酯和醫(yī)學(xué)上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物為片劑、硬膠囊、軟膠囊、滴丸或顆粒劑。`
【文檔編號】A61P3/04GK103816161SQ201210466440
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2012年11月19日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月19日
【發(fā)明者】侯惠民, 程志紅 申請人:上?，F(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司