專利名稱：一種貼劑及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，具體涉及一種貼劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
疼痛通常由導致組織損傷的傷害性刺激引起，可以分為急性疼痛、慢性疼痛等等。目前，風濕類風濕關節(jié)炎、退行性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、腰椎病、肩周炎、骨質(zhì)增生、股骨頭壞死、急慢性軟組織損失等引起的疼痛人群，一般采用按摩、針灸、貼膏藥的方法來治療，見效比較慢，而且效果較差，使用上還存在著不安全可靠的缺點
發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的主要目的在于提供了一種見效快、效果好、使用安全可靠的貼劑。本發(fā)明的另一目的是提供該貼劑的制備方法。本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是一種貼劑，主要由水凝膠和中藥組合物組成；所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇O. 5 I. 5份、薄荷油O. 005 O. 015份、甘氨酸鋁O. 05 O. 5份、酒石酸O. I O. 3份、乳酸O. I O. 5份、乙二胺四乙酸O. 005 O. 015份和水120 180份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤8 12份、金鐵鎖O. 5 3份、三七I 5份、伸筋草8 12份、拔毒散8 12份、土杜仲I 5份、五香血藤8 12份、和尚頭草2 8份、七葉一枝花2 8份，水金鳳2 8份、苦參2 8份、血滿草8 12份、葉上珠I 5份和楊柳枝8 12份。作為優(yōu)選，所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉9 10份、聚乙烯醇2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 3 O. 7份、丙三醇45 55份、丙二醇15 25份、乙醇O. 7 I. 2份、薄荷油O. 008 O. 012份、甘氨酸鋁O. I O. 4份、酒石酸O. 15 O. 25份、乳酸O. 2 O. 4份、乙二胺四乙酸O. 008 O. 012份和水140 160份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤9 10份、金鐵鎖I 2份、三七2 4份、伸筋草9 11份、拔毒散9 11份、土杜仲2 4份、五香血藤9 11份、和尚頭草3 7份、七葉一枝花3 7份，水金鳳3 7份、苦參3 7份、血滿草9 11份、葉上珠2 4份和楊柳枝9 11份。作為優(yōu)選，所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、薄荷油O. 01份、甘氨酸鋁O. I份、酒石酸O. 19份、乳酸O. 3份、乙二胺四乙酸O. 01份和水150份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤10份、金鐵鎖2份、三七3份、伸筋草10份、拔毒散10份、土杜仲3份、五香血藤10份、和尚頭草5份、七葉一枝花5份，水金鳳5份、苦參5份、血滿草10份、葉上珠3份和楊柳枝10份。進一步地，所述的水為純凈水。
本發(fā)明貼劑可以采用常規(guī)的方法來制備。而將上述各原料制備成本發(fā)明貼劑優(yōu)選的制備方法包括以下步驟a、將雞屎藤用75 95%乙醇浸泡提取，然后將所得乙醇提取液濃縮至比重為
I.29 I. 35，得雞屎藤乙醇浸膏；再將雞屎藤藥渣與金鐵鎖、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚頭草、七葉一枝花、水金鳳、苦參、血滿草、葉上珠和楊柳枝用水提取，再將所得水提液濃縮至比重為I. 29 I. 35，得水提物浸膏；然后將雞屎藤乙醇浸膏與水提物浸膏混合攪拌均勻，得中藥浸膏；b、將聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸鋁混合均勻，再加入水，然后加熱，攪拌，得第一中間物料；C、將聚乙烯醇加入水中，進行加熱至完全溶解，得第二中間物料；d、將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料； e、將乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中進行溶解，攪拌均勻后加入上述中藥浸膏，得第四中間物料；f、將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8 12分鐘，涂布在無紡布上，覆膜，切片，得到成品。作為優(yōu)選，所述步驟a中乙醇浸泡提取的次數(shù)為三次，每次浸泡的時間為24小時；所述步驟a中水提取的次數(shù)為三次，每次水提取的時間為4小時。作為優(yōu)選，所述步驟b中加入水的重量份數(shù)為80 120份，所述步驟c中加入水的重量份數(shù)為15 24份，所述步驟e中加入水的重量份數(shù)為余下的部分。作為優(yōu)選，所述步驟b中加熱的溫度為40°C;所述步驟b中攪拌的時間為60分鐘。作為優(yōu)選，所述步驟c中加熱的溫度為80°C。作為優(yōu)選，所述步驟f中攪拌的時間為10分鐘。本發(fā)明貼劑中水凝膠采用聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮為水凝膠的高分子材料骨架；交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮為穩(wěn)定劑；丙三醇為保濕劑和增溶劑；丙二醇、乙醇和薄荷油為透皮吸收促進劑；甘氨酸鋁為固化劑；酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸為固化調(diào)節(jié)劑；水作為各成分的溶劑進行使用。另本發(fā)明貼劑中中藥組合物采用雞屎藤為君藥，金鐵鎖、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚頭草、七葉一枝花和水金鳳為臣藥，苦參和血滿草為佐藥，葉上珠和楊柳枝為使藥。本發(fā)明貼劑采用上述水凝膠和中藥組合物共同使用，共達活血化瘀、祛濕散寒、通絡鎮(zhèn)痛和軟堅散結(jié)的功能，適用于風濕類風濕關節(jié)炎、退行性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、腰椎病、肩周炎、骨質(zhì)增生、股骨頭壞死、急慢性軟組織損失等癥引起的疼痛人群。本發(fā)明貼劑的使用結(jié)果表明，具有以下優(yōu)點(I)本發(fā)明貼劑具有活血化瘀、祛濕散寒、通絡鎮(zhèn)痛、軟堅散結(jié)的作用，起效快。因具有與皮膚近似的結(jié)構(gòu)，并在透皮吸收促進劑的作用下，具有良好的透皮吸收效果和較高的吸收率，15分鐘即可起效。(2)采用高分子材料作為水凝膠的骨架，具有載藥量大的特點。
(3)使用時，直接貼在疼痛部位即可，不會污染衣物和身體各部位，不會殘留。(4)可以反復粘貼而不會影響粘性。(5)安全可靠，不會產(chǎn)生過敏現(xiàn)象。(6)使用完畢后，可以被生物降解，不會對環(huán)境形成污染，是一種綠色環(huán)保的產(chǎn)品。
為驗證本發(fā)明貼劑安全可靠，按《中藥新藥毒理研究指南》的方法做皮膚毒性和刺激性實驗研究。取白色健康家兔12只，體重2. 4千克左右，雌雄各半，均分為3組，于試驗前24小時，用脫毛劑在脊柱兩側(cè)脫毛，第一組為正常皮膚給藥組每只家兔兩側(cè)脫毛區(qū)貼上本發(fā)明貼劑；第二組為破損皮膚給藥組用注射針頭在脫毛區(qū)兩側(cè)把表皮劃破，以輕微滲血為度，然后貼上本發(fā)明貼劑。于1、24、48、72小時至6天進行觀察，觀察期間各組家兔進食、排泄、體態(tài)、活動均無異常，無死亡現(xiàn)象，局部無紅斑、水腫等異常情況。臨床應用觀察( I)治療方法用本發(fā)明貼劑外貼患處，24小時更換一次，連用7天為療程。(2)療效評定標準 治愈局部疼痛，腫脹消退，功能活動恢復。 好轉(zhuǎn)局部疼痛，腫脹明顯減輕，功能活動改善。無效局部疼痛，腫脹無明顯減輕，功能活動受限。(3)表I為有關病癥療效觀察研究表表I療效觀察研究表
病癥病例治愈好轉(zhuǎn)無效總有效率
風濕類風濕關節(jié)炎1002667793%
退行性關節(jié)炎1002050Tl89%
強直性脊柱炎1002372595%
腰肌勞損10016632179%
腰椎病、肩周炎1003956595%
骨質(zhì)增生、股骨頭壞死 100 1076 Ti86%
急慢性軟組織損失10021621783%
具體實施例方式為使本領域技術(shù)人員詳細了解本發(fā)明的生產(chǎn)工藝和技術(shù)效果，下面以具體的生產(chǎn)實例來進一步介紹本發(fā)明的應用和技術(shù)效果。實施例一按重量份數(shù)稱取雞屎藤IOkg用95%乙醇浸泡提取，其中提取的次數(shù)為三次，每次浸泡的時間為24小時；然后將所得乙醇提取液濃縮至比重為I. 35，得雞屎藤乙醇浸膏；再將雞屎藤藥渣與按重量份數(shù)稱取的金鐵鎖2kg、三七3kg、伸筋草10kg、拔毒散10kg、土杜仲3kg、五香血藤10kg、和尚頭草5kg、七葉一枝花5kg、水金鳳5kg、苦參5kg、血滿草10kg、葉上珠3kg和楊柳枝IOkg用水提取，其中水提取的次數(shù)為三次，每次水提取的時間為4小時；再將所得水提液濃縮至比重為I. 35，得水提物浸膏；然后將雞屎藤乙醇浸膏與水提物浸膏混合攪拌均勻，得中藥浸膏；按重量份數(shù)稱取聚丙烯酸鈉10千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 5千克、丙三醇50千克、丙二醇20千克和甘氨酸鋁O. I千克混合均勻，再加入100千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱取聚乙烯醇2千克加入20千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱取乙醇I千克、薄荷油O. 01千克、酒石酸O. 19千克、乳酸O. 3千克和乙二胺四乙酸O. 01千克加入到30千克純凈水中進行溶解，攪拌均勻，加入上述中藥浸膏，得第四中間物料；再將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌10分鐘，涂布在無紡布上，覆膜，切片，得到成品。實施例二按重量份數(shù)稱取雞屎藤12kg用75%乙醇浸泡提取，其中提取的次數(shù)為三次，每次浸泡的時間為24小時；然后將所得乙醇提取液濃縮至比重為I. 29，得雞屎藤乙醇浸膏；再將雞屎藤藥渣與按重量份數(shù)稱取的金鐵鎖3kg、三七5kg、伸筋草12kg、拔毒散12kg、土杜仲 4kg、五香血藤12kg、和尚頭草8kg、七葉一枝花8kg、水金鳳6kg、苦參6kg、血滿草12kg、葉上珠4kg和楊柳枝12kg用水提取，其中水提取的次數(shù)為三次，每次水提取的時間為4小時；再將所得水提液濃縮至比重為I. 29，得水提物浸膏；然后將雞屎藤乙醇浸膏與水提物浸膏混合攪拌均勻，得中藥浸膏；按重量份數(shù)稱取聚丙烯酸鈉9千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 3千克、丙三醇45千克、丙二醇15千克和甘氨酸鋁O. I千克混合均勻，再加入94千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱取聚乙烯醇2千克加入18千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱取乙醇O. 7千克、薄荷油O. 008千克、酒石酸O. 15千克、乳酸O. 2千克和乙二胺四乙酸O. 008千克加入到28千克純凈水中進行溶解，攪拌均勻，加入上述中藥浸膏，得第四中間物料；再將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8分鐘，涂布在無紡布上，覆膜，切片，得到成品。實施例三按重量份數(shù)稱取雞屎藤8kg用90%乙醇浸泡提取，其中提取的次數(shù)為三次，每次浸泡的時間為24小時；然后將所得乙醇提取液濃縮至比重為I. 30，得雞屎藤乙醇浸膏；再將雞屎藤藥渣與按重量份數(shù)稱取的金鐵鎖lkg、三七2kg、伸筋草9kg、拔毒散9kg、土杜仲2kg、五香血藤8kg、和尚頭草2kg、七葉一枝花4kg、水金鳳2kg、苦參3kg、血滿草8kg、葉上珠2kg和楊柳枝9kg用水提取，其中水提取的次數(shù)為三次，每次水提取的時間為4小時；再將所得水提液濃縮至比重為I. 3，得水提物浸膏；然后將雞屎藤乙醇浸膏與水提物浸膏混合攪拌均勻，得中藥浸膏；按重量份數(shù)稱取聚丙烯酸鈉10千克、聚乙烯吡咯烷酮4千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 7千克、丙三醇55千克、丙二醇25千克和甘氨酸鋁O. 4千克混合均勻，再加入107千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱取聚乙烯醇3千克加入21千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱取乙醇I. 2千克、薄荷油O. 012千克、酒石酸O. 25千克、乳酸O. 4千克和乙二胺四乙酸O. 012千克加入到32千克純凈水中進行溶解，攪拌均勻，加入上述中藥浸膏，得第四中間物料；再將上述第 三中間物料和第四中間物料混合，攪拌12分鐘，涂布在無紡布上，覆膜，切片，得到成品。
權(quán)利要求
1.一種貼劑，其特征在于主要由水凝膠和中藥組合物組成；所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮0. 2 0. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇0. 5 I. 5份、薄荷油0. 005 0. 015份、甘氨酸鋁0. 05 0. 5份、酒石酸0. I 0. 3份、乳酸0. I 0.5份、乙二胺四乙酸0. 005 0.015份和水120 180份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤8 12份、金鐵鎖0. 5 3份、三七I 5份、伸筋草8 12份、拔毒散8 12份、土杜仲I 5份、五香血藤8 12份、和尚頭草2 8份、七葉一枝花2 8份,水金鳳2 8份、苦參2 8份、血滿草8 12份、葉上珠I 5份和楊柳枝8 12份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種貼劑，其特征在于所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉9 10份、聚乙烯醇2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮0. 3 0. 7份、丙三醇45 55份、丙二醇15 25份、乙醇0. 7 I. 2份、薄荷油0.008 0. 012份、甘氨酸鋁0. I 0. 4份、酒石酸0. 15 0. 25份、乳酸0. 2 0. 4份、乙二胺四乙酸0. 008 0. 012份和水140 160份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤9 10份、金鐵鎖I 2份、三七2 4份、伸筋草9 11份、拔毒散9 11份、土杜仲2 4份、五香血藤9 11份、和尚頭草3 7份、七葉一枝花3 7份,水金鳳3 7份、苦參3 7份、血滿草9 11份、葉上珠2 4份和楊柳枝9 11份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種貼劑，其特征在于所述水凝膠由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮0. 5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、薄荷油0. 01份、甘氨酸鋁0. I份、酒石酸0. 19份、乳酸0. 3份、乙二胺四乙酸0. 01份和水150份；所述中藥組合物由以下重量份數(shù)的原料制成雞屎藤10份、金鐵鎖2份、三七3份、伸筋草10份、拔毒散10份、土杜仲3份、五香血藤10份、和尚頭草5份、七葉一枝花5份,水金鳳5份、苦參5份、血滿草10份、葉上珠3份和楊柳枝10份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的一種貼劑，其特征在于所述的水為純凈水。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種貼劑的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟 a、將雞屎藤用75 95%乙醇浸泡提取，然后將所得乙醇提取液濃縮至比重為I.29 ,1.35，得雞屎藤乙醇浸膏；再將雞屎藤藥渣與金鐵鎖、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚頭草、七葉一枝花、水金鳳、苦參、血滿草、葉上珠和楊柳枝用水提取，再將所得水提液濃縮至比重為I. 29 I. 35，得水提物浸膏；然后將雞屎藤乙醇浸膏與水提物浸膏混合攪拌均勻，得中藥浸膏； b、將聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸鋁混合均勻，再加入水，然后加熱，攪拌，得第一中間物料； c、將聚乙烯醇加入水中，進行加熱至完全溶解，得第二中間物料； d、將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料； e、將乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中進行溶解，攪拌均勻后加入上述中藥浸膏，得第四中間物料； f、將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8 12分鐘，涂布在無紡布上，覆膜，切片，得到成品。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種貼劑的制備方法，其特征在于所述步驟a中乙醇浸泡提取的次數(shù)為三次，每次浸泡的時間為24小時；所述步驟a中水提取的次數(shù)為三次，每次水提取的時間為4小時。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種貼劑的制備方法，其特征在于所述步驟b中加入水的重量份數(shù)為80 120份，所述步驟c中加入水的重量份數(shù)為15 24份，所述步驟e中加入水的重量份數(shù)為余下的部分。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種貼劑的制備方法，其特征在于所述步驟b中加熱的溫度為40°C ;所述步驟b中攪拌的時間為60分鐘。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種貼劑的制備方法，其特征在于所述步驟c中加熱的溫度為 80。。。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種貼劑的制備方法，其特征在于所述步驟f中攪拌的時間為10分鐘。
全文摘要
一種貼劑及其制備方法。本發(fā)明涉及一種貼劑，主要由水凝膠和中藥組合物組成。本發(fā)明的有益效果是具有活血化瘀、祛濕散寒、通絡鎮(zhèn)痛和軟堅散結(jié)的作用，適用于風濕類風濕關節(jié)炎、退行性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、腰椎病、肩周炎、骨質(zhì)增生、股骨頭壞死、急慢性軟組織損失等癥引起的疼痛人群。
文檔編號A61K9/06GK102961558SQ201210533020
公開日2013年3月13日 申請日期2012年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月11日
發(fā)明者秦大良, 陳建文 申請人:楚雄蘊萃生物科技有限公司