專利名稱：一種卡巴他賽無定形晶及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及卡巴他賽的晶型及其制備方法領(lǐng)域，特別涉及一種卡巴他賽無定形晶及其制備方法。
背景技術(shù)：
前列腺癌是一種老年男性高發(fā)疾病，在西方國家，前列腺癌是男性第二大惡性腫瘤，僅次于肺癌。據(jù)統(tǒng)計，2001年全球新發(fā)現(xiàn)前列腺癌198100例，死亡31500例。近年來，在我國發(fā)病率也逐年上升，已列為泌尿系統(tǒng)腫瘤的第三位，并且發(fā)病年齡也日趨年輕化。卡巴他賽(Cabazitaxel)是由法國Sanof1-Aventis公司研發(fā)的治療前列腺癌的二線藥物，于2010年6月在美國批準(zhǔn)上市，是一種化學(xué)半合成紫杉烷類小分子化合物，化學(xué)名為4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β，20-環(huán)氧-1-羥基_7 β，10 β - 二甲氧基_9_氧代_11_紫杉烯-13 α-基醇的(2R, 3S)_3_叔丁氧基擬基氨基-2-輕基-3-苯基丙酸酯，其
結(jié)構(gòu)式如式I所示。
權(quán)利要求
1.一種卡巴他賽無定形晶,其特征在于,所述卡巴他賽無定形晶的DSC圖譜在210 260°C之間有放熱峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴他賽無定形晶，其特征在于，所述卡巴他賽無定形晶的DSC圖譜在219 256°C之間有放熱峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴他賽無定形晶，其特征在于，所述卡巴他賽無定形晶的紅外光譜圖在波數(shù)σ ±201^位置有峰，所述σ為3447、3091、3064、3027、2980、2940、2898、2823、1722、1635、1602、1584、1496、1452、1392、1368、1316、1270、1246、I170、I141、I103、1072、1026、998、949、919 和 709。
4.一種如權(quán)利要求1 3任一項所述的卡巴他賽無定形晶的制備方法,其特征在于,將結(jié)晶型卡巴他賽溶于有機溶劑，濃縮，干燥，即得； 所述結(jié)晶型卡巴他賽為卡巴他賽的無水物結(jié)晶、卡巴他賽的水合物結(jié)晶或卡巴他賽的溶劑合物結(jié)晶； 所述有機溶劑選自烴、醇、酯、醚、酮。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述烴選自CV5的氯代烷烴。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述醇選自C^4的醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述酯選自乙酸乙酯、甲酸乙酯、丙二酸二乙酯。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述醚選自乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述酮選自丙酮、丁酮。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，以g/mL計，所述結(jié)晶性卡巴他賽與所述有機溶劑的質(zhì)量體積比為1: 5 100。
11.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述濃縮的溫度為20 80°C。
12.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述干燥的溫度為30 100°C。
13.根據(jù)權(quán)利要求4 12任一項所述的制備方法制得的卡巴他賽無定形晶。
14.一種藥物制劑,其特征在于，由如權(quán)利要求1 3任一項或權(quán)利要求13所述的卡巴他賽無定形晶和藥學(xué)上可接受的輔料組成。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑的劑型為片劑、丸劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑或注射劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及卡巴他賽的晶型及其制備方法領(lǐng)域，特別涉及一種卡巴他賽無定形晶及其制備方法。該卡巴他賽無定形晶的DSC圖譜在210～260℃之間有放熱峰。本發(fā)明提供的卡巴他賽無定形晶是卡巴他賽新的結(jié)晶形式，具有良好的穩(wěn)定性；該制備方法簡化了操作步驟，不需要特殊設(shè)備，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K31/337GK103044364SQ20131000480
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月7日
發(fā)明者李靖, 姚全興 申請人:重慶泰濠制藥有限公司