專利名稱：一種苯駢七元雜環(huán)類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于植物化學(xué)領(lǐng)域，尤其涉及一種苯駢七元雜環(huán)類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
全世界龍膽屬植物約有400余種，廣泛分布于北半球的許多國家，在中國大陸、俄羅斯、朝鮮、日本等均有分布，生長于海拔400至1700米的地區(qū)。中國有龍膽屬植物240多種，多產(chǎn)于西南高山地區(qū)，與杜鵑、報(bào)春合稱為世界三大高山花卉。根據(jù)2010版藥典記載，龍膽 為龍膽科龍膽屬植物:龍膽(Gentiana scabraBunge)、三花龍膽(G.triflora Pall.)、條葉龍膽(G.manshurica Kitag.)或滇龍膽(G.rigescens Franch)的干燥根和根莖?！侗静菥V目》記載:“性味苦,瑟,大寒,無毒。主治骨間寒熱、驚病邪氣，繼絕傷，定五臟，殺蟲毒?！爆F(xiàn)代藥理研究表明，龍膽具有保肝利膽、興奮中樞、促進(jìn)胃液分泌、抗炎、抗菌等作用。龍膽屬植物中，主要的藥用植物包括:秦艽、小秦艽、麻花艽、粗莖秦艽等。研究表明，龍膽屬植物中主要含有環(huán)烯醚萜及裂環(huán)環(huán)烯醚萜及其苷類化合物。其中裂環(huán)環(huán)烯醚職類成分主要有龍膽苦苷(gentiopicroside)、當(dāng)藥苦苷(swertiamarin)、當(dāng)藥苷(sweroside)、苦龍膽酯式(amarogentin)等。龍膽苦苷具有促進(jìn)胃液及游離鹽酸分泌的健胃和抗炎作用，當(dāng)藥苦苷有促進(jìn)毛發(fā)生長和解痙、鎮(zhèn)痛抗炎作用，當(dāng)藥苷有退熱抗驚厥作用和抗肝細(xì)胞損傷、促進(jìn)肝細(xì)胞修復(fù)的保肝作用。以這類成分為主研制開發(fā)的鎮(zhèn)痛藥、抗肝炎藥物已有工業(yè)化生產(chǎn)。公開號為0附017749228的中國專利文獻(xiàn)公開了一種2，3-二羥基苯甲酸酯類化合物即制備和應(yīng)用。通過將中藥龍膽粉碎后，用甲醇浸提，抽濾濃縮，得甲醇浸提物粗樣，再用80%甲醇水溶液和正己烷萃取分離，得到正己烷層粗樣；將粗樣經(jīng)硅膠開口柱分離，再通過ODS開口柱分離，用反相HPLC純化，得到目的化合物。作為小分子化合物，天然分離的2，3- 二羥基苯甲酸酯類化合物在老年性癡呆的體外篩選模型PC12細(xì)胞中表現(xiàn)出顯著的NGF mimics活性，可在制備老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病的藥物中加以應(yīng)用。文獻(xiàn)調(diào)研顯示，對龍膽成分的研究主要致力于龍膽(G.scabra Bge.)，較少有關(guān)于對三花龍膽(G.triflora Pall.)化學(xué)成分及抗炎活性的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種苯駢七元雜環(huán)類化合物，該化合物為新化合物，且具有較強(qiáng)的抗炎活性。一種苯駢七元雜環(huán)類化合物，結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種苯駢七元雜環(huán)類化合物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式為:
2.如權(quán)利要求1所述苯駢七元雜環(huán)類化合物的制備方法，其特征在于，包括: (1)將三花龍膽(Gentianatriflora Pall.)置于有機(jī)溶劑中浸提，獲得浸提液； (2)對浸提液進(jìn)行萃取，將萃取液濃縮，獲得提取物； (3 )從提取物中分離純化得到所述苯駢七元雜環(huán)類化合物。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法。其特征在于,所述三花龍膽(GentianatrifloraPall.)為三花龍膽根莖。
4.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,三花龍膽(Gentianatriflora Pall.)與有機(jī)溶劑的重量體積比為lg:5 8mL。
5.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中，所述有機(jī)溶劑為乙醇。
6.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中，先將三花龍膽按配方浸入有機(jī)溶劑中，浸泡48 72小時(shí)，進(jìn)行滲漉，得初漉液；藥渣再用有機(jī)溶劑連續(xù)滲漉提取3(Γ40小時(shí)，得續(xù)漉液；將所述初漉液和續(xù)漉液合并，濃縮得到浸提液。
7.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，采用正相硅膠柱層析或中壓硅膠柱層析對提取物進(jìn)行分離純化，獲得所述苯駢七元雜環(huán)類化合物。
8.如權(quán)利要求1所述的苯駢七元雜環(huán)類化合物在制備抗炎癥藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯駢七元雜環(huán)類化合物及其制備方法和應(yīng)用。該化合物的結(jié)構(gòu)式如

圖1所示。所述制備方法包括將三花龍膽置于有機(jī)溶劑中浸提，獲得浸提液；對浸提液進(jìn)行萃取，將萃取液濃縮，獲得提取物；從提取物中分離純化得到所述苯駢七元雜環(huán)類化合物。所述應(yīng)用為所述苯駢七元雜環(huán)類化合物在制備抗炎癥藥物中的應(yīng)用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的苯駢七元雜環(huán)類化合物具有較強(qiáng)的抗炎活性，可用于制備抗炎癥藥物。
文檔編號A61K31/335GK103113342SQ20131004582
公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月5日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月5日
發(fā)明者程翼宇, 王書芳, 王毅 申請人:浙江大學(xué)