黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，涉及黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用途；所述的黃芩提取物包括黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素。本發(fā)明經(jīng)體外實驗，結果表明，所述的黃芩提取物能有效抑制尼古丁誘導的肺癌細胞增殖，誘導肺癌細胞凋亡，調節(jié)凋亡相關基因bcl-2、bax和pro-caspase-3mRNA和蛋白表達，抑制尼古丁誘導的肺癌細胞轉移，下調轉移相關基因MMP-2和MMP-9mRNA和蛋白表達，改善肺癌相關炎癥微環(huán)境，調節(jié)炎癥相關基因NF-κB p65、IκB-αmRNA和蛋白表達；可進一步制備用于防治尼古丁誘導的肺癌的藥物。
【專利說明】黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用途
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，涉及黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用 途。
【背景技術】
[0002] 肺癌是對人類生存和健康構成極大威脅的惡性腫瘤。有研究指出，吸煙是肺癌發(fā) 病的一個重要誘因，大約80%的男性患者和50%的女性患者都有吸煙史；因此，防治吸煙誘 發(fā)的肺癌是目前研究的重點。尼古丁是煙草中的主要成癮性組分，能通過誘導腫瘤細胞增 殖、促進腫瘤的侵襲轉移以及干預炎癥途徑等促進肺癌的發(fā)生發(fā)展。
[0003] 古代醫(yī)家認為"煙為辛熱之魁"，火熱是煙致肺積的重要病機。黃芩具有清熱燥濕、 瀉火解毒等功效；所述黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素均為黃芩黃酮類成分，是黃芩的主要有效 組分。目前，有研究證實，所述黃芩黃酮類成分對腫瘤細胞的影響體現(xiàn)在其可促進腫瘤細胞 向正常細胞分化、誘導腫瘤細胞凋亡、阻斷細胞周期、影響腫瘤免疫及細胞內端?；钚?、抑 制腫瘤侵襲轉移、清除自由基、逆轉腫瘤細胞多藥耐藥等。
[0004] 但迄今為止，尚未見有關黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素用于防治尼古丁誘導的肺癌 的報道。
【發(fā)明內容】
[0005] 本發(fā)明的目的是提供黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用途。
[0006] 本發(fā)明所述的黃芩提取物中包括黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素。
[0007] 本發(fā)明中，所述的黃芩苷(又稱黃芩甙)，英文名為Baicalin，分子式為C21H 18O11,分 子量為446. 37, CAS號為21967-41-9,具有式（I )的結構，
【權利要求】
1. 黃芩提取物在制備防治尼古丁誘導的肺癌藥物中的用途，其中，所述的黃芩提取物 包括黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素。
2. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黃芩苷，別名為黃芩甙，英文名為 Baicalin，分子式為C21H18O11,分子量為446. 37, CAS號為21967-41-9,具有式（I )的結構，
3. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黃芩素，英文名為Baicalein，異名為 黃芩苷元、黃芩黃素、吣1*(? 71111，043登記號：491-67-8，分子式為（：15!11(|0 5，分子量：270.24， 化學名為 4H-l-benzopyran_4-〇ne，5, 6, 7-trihy-droxy-2_phenyl-，具有式（II)的結 構，
4. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的漢黃芩素，別名為5, 7-二羥基-8-甲 氧基-2-苯基-4H-1-苯并呋喃-4-酮，英文名稱為Wogonin，CAS號為632-85-9,分子式為 C 16H12O5,分子量為 284. 2635， 英文別名為 5, 7-Dihydroxy-8-methoxy-2-phenyl-4H-l-benzopyran_4-〇ne; 5. 7-dihydroxy-8-methoxy-2-phenyl-4H-chromen-4-〇ne, 具有式(ΠΙ)的結構，
5. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黃芩提取物抑制尼古丁誘導的肺癌 細胞增殖，誘導肺癌細胞凋亡，調節(jié)凋亡相關基因 bcl_2、bax和pr〇-caspase_3mRNA和蛋白 表達。
6. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黃芩提取物抑制尼古丁誘導的肺癌 細胞轉移，下調轉移相關基因 MMP-2和MMP_9mRNA和蛋白表達。
7. 按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黃芩提取物改善肺癌相關炎癥微環(huán) 境，調節(jié)炎癥相關基因 NF-κΒ p65、IkB-amRNA和蛋白表達。
【文檔編號】A61K31/7048GK104510746SQ201310462192
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2013年9月30日 優(yōu)先權日:2013年9月30日
【發(fā)明者】董競成, 弓唯一 申請人:復旦大學附屬華山醫(yī)院