來曲唑藥物組合物及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了本發(fā)明公開了一種來曲唑藥物組合物，其特征是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：1%－10%來曲唑、40%－60%無水乳糖、30%－60%微晶纖維素、1%－10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1%－10%泊洛沙姆、1%－2%微粉硅膠組成，該來曲唑藥物組合物穩(wěn)定性好，對提高產(chǎn)品收率，降低成本，實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢。
【專利說明】來曲唑藥物組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)制備領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定性良好的來曲唑藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相t匕，抗腫瘤作用更強(qiáng)。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。
[0003]來曲唑基本信息如下:
[0004]英文名:TerifIunomide
[0005]CAS 號:163451-81-8
[0006]化學(xué)名稱:(2Z)-氰基-3-羥基-N-[4_( 二氟甲基)苯基]-2_ 丁烯酰胺
[0007]化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種含來曲唑藥物組合物，其特征在于由下列成分及重量百分比組成:1% — 10%來曲唑、40% - 60%無水乳糖、30% - 60%微晶纖維素、1% - 10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1% —10%泊洛沙姆、1% - 2%微粉硅膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組成物，其特征在于其所述的來曲唑藥物組合物，每1000粒膠囊其配方組成為:來曲唑5%乳糖45% 微晶纖維素35% 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 10%。 泊洛沙姆4% 微粉硅膠1%純化水適量
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的來曲唑藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟:將來曲唑、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆置于混合機(jī)中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，制得硬度適宜的軟材；將軟材采用18目篩網(wǎng)制得粒度適宜的顆粒；在55±5°C條件下沸騰干燥至顆粒水分小于3% ;將顆粒取出，加入微粉硅膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測，檢測指標(biāo)包括含量，水分等，根據(jù)含量計算裝量范圍；充填于2號膠囊， 即得。
【文檔編號】A61K47/26GK103655513SQ201310699926
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月18日
【發(fā)明者】李曉紅 申請人:北京科源創(chuàng)欣科技有限公司