吡啶-哌嗪類化合物在制備抗hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了吡啶-哌嗪類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用，該化合物的通式為式中：基位于1或2號位；R、R獨立為C1～C5的鏈烴基或C4～C6的環(huán)烴基。發(fā)明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，證實上述通式的化合物，特別是1-環(huán)戊基-4-[（吡啶-2-基）羰基]哌嗪能夠抑制Vif蛋白降解A3G的活性，導(dǎo)致篩選系統(tǒng)中綠色熒光蛋白的表達量將回升。通過在人的原代CD4+T淋巴細(xì)胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴細(xì)胞系中進行野生型HIV-1病毒的感染實驗進一步證實其具有較好的抗病毒作用。為進一步的抗病毒藥物研發(fā)提供的強有力的理論基礎(chǔ)和實踐基礎(chǔ)，具有重要的研發(fā)價值和開發(fā)意義。
【專利說明】吡啶-哌嗪類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的新應(yīng)用，特別涉及吡啶-哌嗪類化合物在制備抗Hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]HIV-1病毒最初發(fā)現(xiàn)于1981年在美國發(fā)現(xiàn)，由一系列不明原因的，以細(xì)胞免疫缺陷為特征的綜合征出現(xiàn)以后，研究人員開始了對其致病源的尋找。1983年法國研究小組從一淋巴腫大綜合征病人的淋巴結(jié)中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)失去抵抗力，而導(dǎo)致各種疾病以及癌癥得以在人體內(nèi)生存，從而導(dǎo)致獲得性免疫缺陷綜合癥——艾滋病。目前，由于對艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢，尤其在中國更是進入了快速增長期。盡快阻止艾滋病在我國的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續(xù)擴大我們對HIV-1致病機制的認(rèn)識，開發(fā)出更有效，更經(jīng)濟，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘余的HIV-1復(fù)制，以及開發(fā)出強有力而又長效的抗HIV-1的疫苗以保護易感人群，仍將是我們能否最終戰(zhàn)勝艾滋病的關(guān)鍵。
[0003]具有如下通式的吡啶-哌嗪類化合物:
【權(quán)利要求】
1.吡啶-哌嗪類化合物在制備抗Hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用，所述吡啶-哌嗪類化合物具有如下通式:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為C3~C5的鏈烷烴基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為C5或C6的環(huán)烷烴基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為環(huán)戊烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~3任意一項所述的應(yīng)用，其特征在于:
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:所述吡啶-哌嗪類化合物為Q 。
【文檔編號】A61K31/496GK104013626SQ201410231992
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月28日
【發(fā)明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 何欣 申請人:中山大學(xué)