一種石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物及其制備方法，將石杉?jí)A甲與載體材料按比例制備成乙醇溶液，將其加入填充劑中，混合均勻，除去溶劑，將得到的顆粒或粉末壓制成片劑；其中，石杉?jí)A甲與載體材料的質(zhì)量比為1:0.5～1:10，載體材料為共混聚醋酸乙烯酯聚維酮。本發(fā)明的石杉?jí)A甲調(diào)釋片具備在2～3小時(shí)內(nèi)均勻釋放石杉?jí)A甲的性能，減少了普通制劑迅速崩解快速釋放所帶來的不良反應(yīng)的發(fā)生率，本發(fā)明的制備方法克服了制劑規(guī)格小所存在的混合不均勻的缺點(diǎn)。
【專利說明】-種石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 石杉?jí)A甲（huperzine A)，系由石杉科植物千層塔（蛇足石杉，Huperzia serrata) 中提取的一種生物堿有效單體，分子式：C15H18N20,分子量：242. 32,其化學(xué)名稱為：(5R，9R， 11Ε)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9，10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環(huán)辛并（b)吡啶-2(1H) 酮，結(jié)構(gòu)式為：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，各組分的質(zhì)量百分比為：石杉?jí)A甲0. 1?0. 5%，載體 材料0. 1?5%，填充劑94?99%，潤(rùn)滑劑0. 5?1 %，其中，所述的載體材料為共混聚醋酸 乙烯酯聚維酮。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，其特征在于，所述的石杉?jí)A甲與載 體材料的質(zhì)量比為：1:0. 5?1:10。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，其特征在于，所述的石杉?jí)A甲與載 體材料的質(zhì)量比為：1:0. 5?1:2。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，其特征在于，所述填充劑選自乳糖、 甘露醇、山梨醇和預(yù)膠化淀粉中的一種或兩種以上混合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸 鎂、微粉硅膠或其混合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物，其特征在于，每片含石杉 堿甲 100 μ g 或 200 μ g。
7. -種如權(quán)利要求1所述的石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物的制備方法，包括以下步驟： 1) 將石杉?jí)A甲與載體材料溶于溶劑中，制成載藥溶液；其中，石杉?jí)A甲與溶劑的質(zhì)量 體積比為1:100?300 ; 2) 將步驟1)的載藥溶液加入填充劑中，混合均勻后制得濕顆粒，再經(jīng)干燥除去溶劑， 得到顆粒或粉末； 3) 將步驟2)得到的顆粒或粉末加入潤(rùn)滑劑后壓制成片劑。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物的制備方法，其特征在于，所述的溶劑 是濃度為75 %?100 %的乙醇。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述石杉?jí)A甲調(diào)釋片組合物的制備方法，其特征在于，所述的溶劑 是濃度為85 %的乙醇。
【文檔編號(hào)】A61K47/34GK104116719SQ201410344933
【公開日】2014年10月29日 申請(qǐng)日期:2014年7月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月18日
【發(fā)明者】方通, 單園園, 潘俊芳, 王新文 申請(qǐng)人:湖南本草制藥有限責(zé)任公司, 上海和臣醫(yī)藥工程有限公司