一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途。該吖啶酰腙類衍生物的結(jié)構(gòu)式為：該吖啶酰腙類衍生物的化學(xué)名稱為2-呋喃基-9-吖啶酰腙，分子式為C19H13N3O2，相對分子量為315.33。制備該吖啶酰腙類衍生物的方法簡便且合成率高，并且該吖啶酰腙類衍生物能夠應(yīng)用在制備抗腫瘤藥物中，使制備得的抗腫瘤藥物具備有效的預(yù)防和抑制腫瘤惡化的作用。
【專利說明】一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法， 以及將吖啶酰腙類衍生物用于制備抗腫瘤藥物上。

【背景技術(shù)】
[0002] 惡性腫瘤（癌癥）是當(dāng)今社會嚴(yán)重危害人類健康的疾病之一。近幾年的統(tǒng)計數(shù)據(jù) 表明：全球新發(fā)癌癥患者約1200萬，因癌癥死亡760萬人，每天約有2萬人死于癌癥。此 夕卜，癌癥的發(fā)病率還在持續(xù)上升，預(yù)計2020年全球新發(fā)癌癥患者將達(dá)1500萬。吖啶化合物 是一類重要的有機(jī)合成中間體，其衍生物表現(xiàn)出重要的生物活性，對癌細(xì)胞具有良好的抑 制作用，可作為DNA嵌入劑和抗癌先導(dǎo)化合物等應(yīng)用于新藥研究中。人們已從天然產(chǎn)物中 提取或采用化學(xué)合成的方法獲得了大量的吖啶類化合物，研究了它們的藥理活性和作用機(jī) 理。腙類化合物是指分子結(jié)構(gòu)中含有腙基（-CONHN=CH-)官能團(tuán)的一類化合物，是酰肼與 醛或酮發(fā)生親核反應(yīng)脫水的產(chǎn)物，因其本身具有特殊的生物活性如抗癌、殺菌等，在醫(yī)藥、 農(nóng)藥等領(lǐng)域一直是人們廣泛關(guān)注的對象，因此，研究和開發(fā)新型的酰腙類化合物，具有非常 廣闊的前景和實際意義。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的一個目的是提供一種吖啶酰腙類衍生物，該吖啶酰腙類衍生物具有抗腫 瘤活性。另一個目的是提供一種制備該吖啶酰腙類衍生物的方法，并且該吖啶酰腙類衍生 物能夠應(yīng)用在制備抗腫瘤藥物中，使制備得的抗腫瘤藥物具備有效的預(yù)防和抑制腫瘤惡化 的作用。
[0004] 為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種吖啶酰腙類衍生物及其制備方法和用 途。
[0005] 本發(fā)明的吖啶酰腙類衍生物的結(jié)構(gòu)式為：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種吖啶酰腙類衍生物，其特征在于，所述吖啶酰腙類衍生物的結(jié)構(gòu)式為：
所述吖啶酰腙類衍生物的化學(xué)名稱為：2_呋喃基-9-吖啶酰腙； 所述吖啶酰腙類衍生物的分子式為=C19H13N3O2 ; 所述吖啶酰腙類衍生物的相對分子量為：315. 33。
2. -種如權(quán)利要求1所述的吖啶酰腙類衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步 驟： 1) 將9-吖啶苯甲酸加入二氯亞砜中，加熱回流5h，減壓蒸發(fā)溶劑，所得白色粘稠狀固 體不經(jīng)分離即得化合物9-吖啶甲酰氯（1); 2) 將9-吖啶甲酰氯（1)溶于氯仿中，滴加水合肼，回流反應(yīng)2-3h后制得9-吖啶甲酰 肼⑵； 3) 將9-吖啶甲酰肼（2)溶于無水乙醇后加入呋喃甲醛，加熱回流l-2h，析出黃色粉 末，抽濾后將所述黃色粉末與乙腈重結(jié)晶后即得目標(biāo)產(chǎn)物2-呋喃基-9-吖啶酰腙（3)。
3. -種如權(quán)利要求1所述的吖啶酰腙類衍生物的用途，其特征在于，所述吖啶酰腙類 衍生物作為制備抗腫瘤藥物的用途。
【文檔編號】A61K31/473GK104262331SQ201410520603
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月30日
【發(fā)明者】霍麗妮, 陳睿, 李培源, 蘇煒, 石川 申請人:廣西中醫(yī)藥大學(xué)