一種具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體的制備方法，步驟：A.稱取雨生紅球藻提取物、楔基海帶提取物制成乙醇溶液；B.稱取羥丙基-β-環(huán)糊精配制成環(huán)糊精水溶液；C.將乙醇溶液與環(huán)糊精水溶液混合均勻，離心濾去沉淀物，液體烘干得環(huán)糊精包合物；D.稱取氫化聚癸烯、氫化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，混合加熱得液態(tài)油相；E.稱取環(huán)糊精包合物、掌葉樹提取物、海水仙提取物、雛菊花提取物和去離子水，混合加得熱液態(tài)水相；F.將液態(tài)油相加入液態(tài)水相進(jìn)行均質(zhì)，得脂質(zhì)體懸浮液；G.冷凍干燥，得具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體。本發(fā)明可同時(shí)負(fù)載多個(gè)活性物，克服了多個(gè)活性物之間相容性差的技術(shù)缺陷，提高了活性物的透皮性和緩釋性。
【專利說明】一種具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體制備【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種具美白效果的環(huán)糊 精包合物脂質(zhì)體的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 楔基海帶（LAMINARIA0CHR0LEUCA)提取物，生產(chǎn)商為法國BiotechMarine公司， 富含類菌胞素氨基酸，可以保護(hù)DNA免受紫外線的傷害，減少皮膚因受到太陽光照射引起 的老化和變黑現(xiàn)象。楔基海帶提取物為油溶性，但其抗紫外線的成分性質(zhì)不穩(wěn)定，暴露在室 內(nèi)光線下半衰期很短，應(yīng)用上存在很大問題。
[0003] 掌葉樹（PALMARIAPALMATA)提取物，生產(chǎn)商為法國SILAB公司，富含紅藻糖苷 (FL0RID0SIDE)和異紅藻糖苷（IS0FL0RID0SIDE)，可減少黑色素體向角化細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而 減少皮膚色素沉著。掌葉樹提取物是水溶性物質(zhì)，透皮吸收存在困難，直接涂抹在皮膚上， 生物利用度不高。
[0004] 雨生紅球藻（HAEMAT0C0CCUSPLUVIALIS)提取物，生產(chǎn)商為日本Katakura Chikkarin公司，富含蝦青素（ASTAXANTHIN)，是天然抗氧化劑，能有效清除自由基，抑制多 種基質(zhì)金屬蛋白酶和炎癥因子的活性，保護(hù)皮膚細(xì)胞免受自由基造成的傷害。雨生紅球藻 提取物水溶性差，其穩(wěn)定性差，極易變色，應(yīng)用困難。
[0005] 海水仙（PANCRATIUMMARITMUM)提取物，生產(chǎn)商為法國CODIF公司，又名海百合 (STARLILY)，富含植物黃酮，可抑制酪氨酸酶的活性，減少黑色素的生成。該提取物為深褐 色粘稠液體，有強(qiáng)烈的特殊氣味。如果直接添加在產(chǎn)品中，即使添加量微少，也會(huì)影響最終 化妝品的氣味和外觀。
[0006] 雛菊（BELLISPERENNIS)花提取物，生產(chǎn)商德國為CLR公司，是一種內(nèi)皮素拮抗 齊U，可減少黑素細(xì)胞被內(nèi)皮素Eri激活，從而減緩黑色素細(xì)胞分化，減少不均勻的色素分 布。但雛菊花提取物暴露于空氣中，極易由淺黃色變?yōu)樯詈稚?，影響最終產(chǎn)品的色調(diào)。雖然 雛菊花提取物美白效果良好，但因?yàn)樽兩珕栴}，導(dǎo)致在美白化妝品中廣泛使用很困難。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是，提供一種能同時(shí)負(fù)載楔基海帶提取物、掌葉樹提取 物、雨生紅球藻提取物、海水仙提取物和雛菊花提取物的具有美白功效的環(huán)糊精包合物脂 質(zhì)體的制備方法。
[0008] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：一種具美白效果的環(huán)糊精包合 物脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：采用以下步驟： A、 按質(zhì)量比廣2:3~5:1(T15稱取雨生紅球藻提取物、楔基海帶提取物和羥丙 基-P-環(huán)糊精； B、 將步驟A所稱取的雨生紅球藻提取物和楔基海帶提取物進(jìn)行混合，將所得混合物倒 入分析純乙醇中進(jìn)行攪拌溶解,得乙醇溶液,所述混合物與乙醇的質(zhì)量比為1:5 ; C、 將步驟A所稱取的羥丙基-環(huán)糊精加入到去離子水中，在常溫下慢速攪拌至溶 解，得環(huán)糊精水溶液，所述羥丙基-0-環(huán)糊精與去離子水的質(zhì)量比為1:10 ; D、 將步驟B所得乙醇溶液與步驟C所得環(huán)糊精水溶液進(jìn)行混合，攪拌均勻后靜置1小 時(shí)，采用離心機(jī)以2000rpm的轉(zhuǎn)速離心30分鐘，用孔徑為5微米的聚丙烯過濾器濾去沉淀 物，所得過濾液在真空條件下，60°C溫度下進(jìn)行烘干，烘干得環(huán)糊精包合物，用氣流粉碎機(jī) 將環(huán)糊精包合物粉碎成平均粒徑為5(T80nm的微粒； E、 按質(zhì)量比5~10:1~3:1~2稱取氫化聚癸烯、氫化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，加熱至 70?75°C，得液態(tài)油相； F、 按質(zhì)量比5?10: 5?10: 3?5: 5?10: 3(T50稱取環(huán)糊精包合物微粒、掌葉樹提取物、 海水仙提取物、雛菊花提取物和去離子水，混合后加熱至7(T75°C，得液態(tài)水相； G、 將步驟E所得液態(tài)油相加入步驟F所得液態(tài)水相，使用均質(zhì)機(jī)以2000rpm的轉(zhuǎn)速均 質(zhì)，均質(zhì)5~10分鐘得預(yù)混液，再將預(yù)混液在8(Tl00MPa壓力、7(T75°C溫度條件下，通過高 壓均質(zhì)機(jī)循環(huán)均質(zhì)5~8次，均質(zhì)完成后得脂質(zhì)體懸浮液； H:將步驟G所得脂質(zhì)體懸浮液經(jīng)冷凍干燥，得具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體。
[0009] 本發(fā)明通過羥丙基-環(huán)糊精包合方式解決雨生紅球藻提取物和楔基海帶提取 物的穩(wěn)定性和溶解度問題；通過脂質(zhì)體的形式解決掌葉樹提取物滲透性和生物利用度問 題，以及海水仙提取物提取的氣味問題以及雛菊花提取物的穩(wěn)定性問題。脂質(zhì)材料采用氫 化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯的特定比例搭配，經(jīng)過高壓均質(zhì)可形成穩(wěn)定的環(huán)糊精包合物脂 質(zhì)體結(jié)構(gòu)。所述一種具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體，通過以上方式可使楔基海帶提取 物、掌葉樹提取物、雨生紅球藻提取物、海水仙提取物和雛菊花提取物五種活性成分同時(shí)被 包裹在環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體中，協(xié)同增效，同時(shí)也大大提高了單個(gè)原料的穩(wěn)定性、透皮性和 緩釋性，實(shí)際使用便利。
[0010] 選擇楔基海帶提取物、掌葉樹提取物、雨生紅球藻提取物、海水仙提取物和雛菊花 提取物五種活性成分進(jìn)行復(fù)配組合，是根據(jù)其美白機(jī)理的不同優(yōu)選的，目的是在皮膚黑色 素形成的各個(gè)環(huán)節(jié)進(jìn)行阻斷，從而達(dá)到協(xié)同增效作用。楔基海帶提取物可減少皮膚因受到 太陽光照射引起的老化和變黑現(xiàn)象，掌葉樹提取物可減少黑色素體向角化細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)，雨 生紅球藻提取物可清除自由基從抗氧化途徑達(dá)到美白功效，海水仙提取物能抑制酪氨酸酶 的活性，雛菊花提取物作為內(nèi)皮素拮抗劑減少黑色素細(xì)胞受到的刺激信號(hào)引起黑色細(xì)胞分 化，從皮膚表層到深層五條美白途徑協(xié)同增效發(fā)揮美白效果。實(shí)際使用測(cè)試結(jié)果也證明該 組合美白效果遠(yuǎn)大于單一使用其中任何一種成分。
[0011] 羥丙基-0 -環(huán)糊精是0 -環(huán)糊精的一種羥烷基衍生物，對(duì)許多成分有優(yōu)良的包合 作用，可提高被包合物質(zhì)的穩(wěn)定性。相對(duì)傳統(tǒng)的環(huán)糊精，羥丙基-0-環(huán)糊精水溶性 高，可彌補(bǔ)環(huán)糊精溶解性能的不足。脂質(zhì)體是由磷脂等類脂形成的雙分子層的完全封 閉的單層或多層囊泡，其結(jié)構(gòu)類似于細(xì)胞，可包封水溶性和油溶性物質(zhì)。脂質(zhì)體與皮膚角質(zhì) 層細(xì)胞間脂質(zhì)結(jié)構(gòu)相似，能很快地透過角質(zhì)層進(jìn)入皮膚深層。本發(fā)明制備的環(huán)糊精包合物 脂質(zhì)體，是把環(huán)糊精提高活性物的水溶解度和脂質(zhì)體的緩釋靶向優(yōu)勢(shì)結(jié)合起來，先將水溶 性差的活性物包裹于環(huán)糊精的空腔內(nèi)，再將水溶性的環(huán)糊精包合物和水溶性好的活性成分 包封在脂質(zhì)體的內(nèi)水相中，這種新型的活性物載體，類似于雙層保護(hù)的結(jié)構(gòu)，提高了脂質(zhì)體 內(nèi)包含的活性成分的穩(wěn)定性，具有緩釋和長效性。
[0012] 本發(fā)明的羥丙基-環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體的粒徑可控制在20(T300nm范圍內(nèi)，有 利于肌膚吸收，可直接冷配添加于化妝品配方中，美白效果顯著且產(chǎn)品穩(wěn)定性好。
[0013] 將實(shí)施例2制備的羥丙基-0 -環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體樣品，其中制備過程添加活性 物的總含量為29. 35%，添加3%到化妝品精華液中進(jìn)行一個(gè)月的穩(wěn)定性考察，總活性物在配 方中的添加量為0. 88%，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見下表：

【權(quán)利要求】
1. 一種具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：采用以下步驟： A、 按質(zhì)量比廣2:3~5:1(T15稱取雨生紅球藻提取物、楔基海帶提取物和羥丙 基-￠-環(huán)糊精； B、 將步驟A所稱取的雨生紅球藻提取物和楔基海帶提取物進(jìn)行混合，將所得混合物倒 入分析純乙醇中進(jìn)行攪拌溶解,得乙醇溶液,所述混合物與乙醇的質(zhì)量比為1:5 ; C、 將步驟A所稱取的羥丙基-P -環(huán)糊精加入到去離子水中，在常溫下慢速攪拌至溶 解，得環(huán)糊精水溶液，所述羥丙基-0 -環(huán)糊精與去離子水的質(zhì)量比為1:10 ; D、 將步驟B所得乙醇溶液與步驟C所得環(huán)糊精水溶液進(jìn)行混合，攪拌均勻后靜置1小 時(shí)，采用離心機(jī)以2000rpm的轉(zhuǎn)速離心30分鐘，用孔徑為5微米的聚丙烯過濾器濾去沉淀 物，所得過濾液在真空條件下，60°C溫度下進(jìn)行烘干，烘干得環(huán)糊精包合物，用氣流粉碎機(jī) 將環(huán)糊精包合物粉碎成平均粒徑為5(T80nm的微粒； E、 按質(zhì)量比5~10:1~3:1~2稱取氫化聚癸烯、氫化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，加熱至 70?75°C，得液態(tài)油相； F、 按質(zhì)量比5?10: 5?10: 3?5: 5?10: 3(T50稱取環(huán)糊精包合物微粒、掌葉樹提取物、 海水仙提取物、雛菊花提取物和去離子水，混合后加熱至7(T75°C，得液態(tài)水相； G、 將步驟E所得液態(tài)油相加入步驟F所得液態(tài)水相，使用均質(zhì)機(jī)以2000rpm的轉(zhuǎn)速均 質(zhì)，均質(zhì)5~10分鐘得預(yù)混液，再將預(yù)混液在8(Tl00MPa壓力、7(T75°C溫度條件下，通過高 壓均質(zhì)機(jī)循環(huán)均質(zhì)5~8次，均質(zhì)完成后得脂質(zhì)體懸浮液； H、 將步驟G所得脂質(zhì)體懸浮液經(jīng)冷凍干燥，得具美白效果的環(huán)糊精包合物脂質(zhì)體。
【文檔編號(hào)】A61K8/97GK104306269SQ201410613312
【公開日】2015年1月28日 申請(qǐng)日期:2014年11月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月4日
【發(fā)明者】蔣麗剛, 畢永賢, 陳斌, 殷海琴, 陳玉燕, 劉麗仙, 張?zhí)? 申請(qǐng)人:珀萊雅化妝品股份有限公司