一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種伊維菌素的包結(jié)物，特別是一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物，還涉及一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動(dòng)物均有良好驅(qū)殺作用。伊維菌素在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用廣泛，在畜禽及水產(chǎn)養(yǎng)殖行業(yè)主要用于抗寄生蟲。但由于伊維菌素的水溶性與穩(wěn)定性較差，多采用有機(jī)溶劑溶解使用，提高了成本。
[0003]有研究表明，環(huán)糊精具有特有的空腔結(jié)構(gòu)。難溶化合物可與環(huán)糊精形成多種分子配比的包合物，由于客體以分子狀態(tài)進(jìn)入主體化合物之間形成包合物，因此，環(huán)糊精的包合物能夠提高客體的溶解性，增強(qiáng)客體分子的穩(wěn)定性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]發(fā)明目的:針對(duì)上述問題，本發(fā)明的目的是提供一種用以提高伊維菌素溶解性與穩(wěn)定性的環(huán)糊精包結(jié)物以及其制備方法。
[0005]技術(shù)方案:一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物，所述包結(jié)物中伊維菌素與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1:10?1:25，其中所述伊維菌素為伊維菌素原藥。
[0006]所述環(huán)糊精為環(huán)糊精。
[0007]—種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物的制備方法，方法步驟如下:
(1)將伊維菌素原藥溶于有機(jī)溶劑中，備用；
(2)將環(huán)糊精加入少量水調(diào)成糊狀；
(3)將伊維菌素溶液均勻噴灑到糊狀環(huán)糊精上，通過碾磨2-3小時(shí)混合均勻；
(4)碾磨完成后，將所得產(chǎn)物通入惰性氣體在30?40°C下烘干2-3小時(shí)，制得伊維菌素的環(huán)糊精包結(jié)物。
[0008]所述有機(jī)溶劑為丙酮。
[0009]所述惰性氣體為氮?dú)狻?br>[0010]所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物作為抗寄生蟲用品在農(nóng)藥中使用。
[0011]有益效果:與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是利用環(huán)糊精的空腔結(jié)構(gòu)，對(duì)伊維菌素包合改性，提高其水溶性，加快藥物吸收，提高穩(wěn)定性，減小了對(duì)腸胃道的毒副作用，可以有效減低成本。
【具體實(shí)施方式】
[0012]下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡明本發(fā)明，應(yīng)理解這些實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而不用于限制本發(fā)明的范圍，在閱讀了本發(fā)明之后，本領(lǐng)域技術(shù)人員對(duì)本發(fā)明的各種等價(jià)形式的修改均落于本申請(qǐng)所附權(quán)利要求所限定的范圍。
[0013]實(shí)施例1
稱取伊維菌素原藥20g溶于丙酮25ml中，攪拌均勻；稱取β-環(huán)糊精200g，加入少量水調(diào)成糊狀；將伊維菌素溶液緩慢噴灑于調(diào)成糊狀的環(huán)糊精上，邊噴灑邊碾磨，碾磨2小時(shí)。碾磨完成后，將所得產(chǎn)物放入30°C的烘箱中，通入氮?dú)?，烘?小時(shí)既制得伊維菌素與環(huán)糊精包結(jié)物。
[0014]實(shí)施例2
稱取伊維菌素原藥30g溶于丙酮30ml中，攪拌均勻；稱取β-環(huán)糊精600g，加入少量水調(diào)成糊狀；將伊維菌素溶液緩慢噴灑于調(diào)成糊狀的環(huán)糊精上，邊噴灑邊碾磨，碾磨3小時(shí)。碾磨完成后，將所得產(chǎn)物放入35°C的烘箱中，通入氮?dú)猓娓?小時(shí)既制得伊維菌素與環(huán)糊精包結(jié)物。
[0015]實(shí)施例3
稱取伊維菌素原藥35g溶于丙酮45ml中，攪拌均勻；稱取β -環(huán)糊精720g，加入少量水調(diào)成糊狀；將伊維菌素溶液緩慢噴灑于調(diào)成糊狀的環(huán)糊精上，邊噴灑邊碾磨，碾磨2.5小時(shí)。碾磨完成后，將所得產(chǎn)物放入40°C的烘箱中，通入氮?dú)?，烘?小時(shí)既制得伊維菌素與環(huán)糊精包結(jié)物。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物，其特征在于:在所述包結(jié)物中伊維菌素與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1:10?1:25，其中所述伊維菌素為伊維菌素原藥。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物，其特征在于:所述環(huán)糊精為β-環(huán)糊精。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物的制備方法，其特征在于，方法步驟如下: (1)將伊維菌素原藥溶于有機(jī)溶劑中，備用； (2)將環(huán)糊精加入少量水調(diào)成糊狀； (3)將伊維菌素溶液均勻噴灑到糊狀環(huán)糊精上，碾磨2-3小時(shí)； (4)碾磨完成后，將所得產(chǎn)物通入惰性氣體在30?40°C下烘干2-3小時(shí)，制得伊維菌素的環(huán)糊精包結(jié)物。4.根據(jù)根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物的制備方法，其特征在于:所述有機(jī)溶劑為丙酮。5.根據(jù)根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物的制備方法，其特征在于:所述惰性氣體為氮?dú)狻?.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物作為抗寄生蟲用品在農(nóng)藥中使用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種伊維菌素與環(huán)糊精形成的包結(jié)物及其制備方法，所述伊維菌素與環(huán)糊精的包結(jié)物由伊維菌素原藥與β-環(huán)糊精按質(zhì)量比1:10～1:25組成。制備方法是：伊維菌素原藥溶于有機(jī)溶劑，均勻噴灑在糊狀環(huán)糊精上，通過膠體碾磨混合均勻，所得產(chǎn)物在通入氮?dú)獾沫h(huán)境下烘干制得。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是利用環(huán)糊精的空腔結(jié)構(gòu)包裹伊維菌素，提高其穩(wěn)定型和水溶性，使其可以制成水溶液，減小有機(jī)溶劑的使用。
【IPC分類】A61P33/14, A61K47/48, A61K31/7048, A61P33/02
【公開號(hào)】CN105288642
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410225869
【發(fā)明人】陳玉華
【申請(qǐng)人】鎮(zhèn)江泰飛爾醫(yī)藥有限公司
【公開日】2016年2月3日
【申請(qǐng)日】2014年5月27日