專利名稱:生脈軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體地說(shuō)涉及生脈軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
生脈飲來(lái)源于古方生脈散，是中醫(yī)益氣養(yǎng)陰的著名古方。該方由人參、麥冬、五味子三藥組成，人參性甘，可有補(bǔ)中益氣、補(bǔ)肺生津之功效；麥冬，性甘、微苦，微寒具有養(yǎng)陰益胃，潤(rùn)肺清心，故而是滋陰補(bǔ)陰之佳藥；五味子，酸、溫，具有固表斂汗，斂肺、益腎固精及生津止瀉的功效。方中以人參甘平補(bǔ)肺、大扶元?dú)鉃楸痉降闹魉?；以麥門冬甘寒養(yǎng)陰生津、清虛熱而除煩為輔藥；五味子酸收斂肺止汗為佐使藥。三藥合用，一補(bǔ)，一清、一斂，共奏益氣養(yǎng)陰、生津止渴、固表止汗之功，使氣復(fù)津回，汗止而陰存。
生脈散主治熱傷元?dú)狻㈥幰禾澓牡臍怅巸商?，癥見汗多、口渴、咽干、喘急欲脫、形體倦惰，脈虛無(wú)力、舌干紅、無(wú)津，或久病心肺兩虛，氣陰不足，咳嗆少痰，短氣自汗，口干舌燥，脈象虛軟。
該方現(xiàn)以紅參(人參的栽培品經(jīng)蒸制后的干燥根及根莖)，麥冬，五味子，收錄于《中國(guó)藥典2005》版一部中。
近年來(lái)，隨著研究的深入，發(fā)現(xiàn)生脈飲有如下藥理作用改善消化系統(tǒng)的功能能改善食欲.增進(jìn)飲食，促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，能增加肝臟內(nèi)核糖核酸和糖原的含量；對(duì)心血管系統(tǒng)的作用能使心肌收縮力加強(qiáng)，具有類似于強(qiáng)心甙的作用。能改善心肌代謝，能調(diào)節(jié)心血管機(jī)能.改善失常的血循環(huán)的作用，又可降低血壓；可阻止血管內(nèi)癜痕的形成，使抗凝血功能加強(qiáng)；抗炎、解毒，提高免疫力具有對(duì)綠膿桿菌、大腸桿菌、傷寒肝菌及白色葡萄糖球菌有較強(qiáng)的抑制作用；具有減少疲勞、增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力，使人體免疫力提高；能耐高溫，耐低溫，耐缺氧，對(duì)老年人防治中暑有一定的功效；能興奮子宮平滑肌，加強(qiáng)節(jié)律性收縮的作用，故而對(duì)孕婦的產(chǎn)前產(chǎn)后都有一定的幫助。
在臨床上，生脈飲廣泛地用于治療心、腦血管疾病(冠心病、心絞痛、中風(fēng)、急性心肌梗塞、腦梗塞等)、心律失常、心力衰竭、病毒性心肌炎、肺源性心臟病、重癥肺心病、原發(fā)性低血壓等。另外，生脈飲還用于腫瘤的輔助治療，減少由化療引起的嚴(yán)重的毒副反應(yīng)，減輕病人的痛苦，提高生存質(zhì)量。
以生脈飲處方為基礎(chǔ)，已經(jīng)開發(fā)的生脈飲劑型有生脈注射液、生脈飲口服液、生脈膠囊三種，現(xiàn)有劑型和配方組成，在使用中的一些缺陷逐漸暴露，如穩(wěn)定性不高，貯存期短，生物利用度低，服用量大等，這些問(wèn)題需要得到有效的解決。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是在生脈飲處方及其制備方法基礎(chǔ)上，應(yīng)用軟膠囊制劑技術(shù)，提供一種生脈飲軟膠囊制劑及其制備工藝。
本發(fā)明提供一種生脈軟膠囊制劑，由囊殼和內(nèi)容物組成，內(nèi)容物包括油溶性分散劑，助懸劑和藥物有效成分，所述藥物有效成分為紅參、麥冬、五味子的提取物，所述有效成分占內(nèi)容物總重的10～90％，更優(yōu)選為12～55％，最優(yōu)選的為16～36％。
本發(fā)明中所述的油溶性分散劑選自植物油中的一種或幾種的混合物，如色拉油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄欖油、麻油、杏仁油、桃仁油、茶油、葵花子油、芝麻油、米糠油、棕櫚油、椰子油。優(yōu)選的為色拉油、大豆油，以占內(nèi)容物總重計(jì)，其用量為20～90％，更優(yōu)選為28～85％，最優(yōu)選的為33～75％。
本發(fā)明中所述的助懸劑選自蜂蠟、木蠟、鯨蠟、蟲蠟、黃蠟、米糠蠟、甘蔗蠟、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、甲殼素或它們的混合體系。其中優(yōu)選的為蜂蠟，蟲蠟、黃蠟，以內(nèi)容物總重計(jì)，其用量為1～20％，優(yōu)選的為2～15％，更優(yōu)選的為4～12％。
本發(fā)明的軟膠囊制劑，還可選擇加入適量的防腐劑，所述防腐劑選自丙二醇、甘油、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、羥苯乙酯、尼泊金丙酯、二乙酸鈉、山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、苯甲醇、中的一種或幾種，優(yōu)選為尼泊金甲酯、尼泊金丙酯。按重量比，為0.1～0.5％，優(yōu)選的為0.18～0.35％。
因此本發(fā)明的軟膠囊內(nèi)容物組成為紅參、麥冬、五味子的提取物10～90％，油溶性分散劑28～85％助懸劑1～20％
防腐劑0～0.5％優(yōu)選的為紅參、麥冬、五味子的提取物12～55％油溶性分散劑20～90％助懸劑2～15％防腐劑0～0.35％更優(yōu)選的為紅參、麥冬、五味子的提取物16～36％油溶性分散劑33～75％助懸劑4～12％防腐劑0.18～0.35％其中紅參、麥冬、五味子的提取物來(lái)源于現(xiàn)有技術(shù)，如用中國(guó)藥典中的方法制備，也可以根據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)進(jìn)行提取加工。
其中油溶性分散劑和助懸劑也是現(xiàn)有技術(shù)，均可從市場(chǎng)上購(gòu)買得到。
本發(fā)明最優(yōu)選的配方組成是經(jīng)過(guò)篩選獲得的，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物細(xì)粉20g，色拉油75g，蜂蠟5g，制成100g。
本發(fā)明的軟膠囊制劑，所述囊殼由膠料、增塑劑、溶劑、遮光劑、著色劑組成，其中膠料選自阿拉伯膠、角叉菜膠、明膠優(yōu)選明膠；增塑劑選自甘油、木糖醇、山梨醇、山梨酸甲酯中的一種或幾種；溶劑選擇水；遮光劑選自四氧化三鐵、二氧化鈦；著色劑選擇食用級(jí)色素。囊殼中，膠料∶增塑劑∶水的重量比例為1∶0.01-3∶0.1-3，優(yōu)選的是1∶0.5-6∶0.5-3；膠料、增塑劑、水組成的膠液∶遮光劑∶著色劑的重量比例為1∶0.005-0.03∶0.00005-0.0003，優(yōu)選是1∶0.01-0.02∶0.0001-0.0003。
本發(fā)明的軟膠囊制劑，其制備方法如下1、制備活性成分參照中國(guó)藥典2005年版(一部)生脈飲的制法進(jìn)行活性成分的提取，即取紅參100g，麥冬200g，五味子100g，粉碎成粗粉，采用滲漉法，用65％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，進(jìn)行滲漉，收集漉液約4500ml，減壓濃縮成相對(duì)密度為1.25的清膏，在80℃以下干燥成粉末，得生脈飲提取物細(xì)粉有效成分。
2、內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉與分散劑、混懸劑混合，可加入或不加防腐劑，加熱至60～120℃，攪拌混合至均勻，保溫備用。
3、囊殼的制備取膠料，水適量，混合均勻；另取增塑劑與水混合均勻，加熱至熔融后，加入配制好的膠料溶液，攪拌下加熱至熔融狀態(tài)，混合均勻并抽真空后，保溫備用。
4、軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
本發(fā)明的軟膠囊優(yōu)選的配方組成，具有生物利用度高，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，口感好，易吞咽，攜帶安全衛(wèi)生等特點(diǎn)。特別是本發(fā)明經(jīng)過(guò)篩選得到的最優(yōu)選的配方組成，技術(shù)效果達(dá)到同類最好。
具體實(shí)施方式下面以實(shí)例來(lái)說(shuō)明本發(fā)明的生脈軟膠囊的制備方法，但不以此作為對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例1內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉20g，色拉油75g，蜂蠟5g，混合，加熱至80℃，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用。
囊殼的制備取明膠2g，甘油0.6g，水適量，混合均勻，加熱至70～80℃熔融后，加入遮光劑、著色劑適量，攪拌混合均勻并抽真空后，于50℃下保溫備用。
軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
實(shí)施例2內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉16g，色拉油78g，蜂蠟6g，混合，加熱至70℃，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用。
囊殼的制備取明膠2g，0.5ml水混合均勻；另取山梨醇1g與適量水混合均勻，加熱至46℃熔融后，加入配制好的明膠溶液，攪拌下加熱至50℃，混合均勻并抽真空后，于50℃下保溫備用。
軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
實(shí)施例3內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉26g，大豆油70g，蟲蠟4g，混合，加熱至80℃，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用。
囊殼的制備取明膠2g，0.5ml水混合均勻；另取山梨醇1g與適量水混合均勻，加熱至46℃熔融后，加入配制好的明膠溶液，攪拌下加熱至50℃，混合均勻并抽真空后，于50℃下保溫備用。
軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
實(shí)施例4內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉15g，大豆油75g，蜂蠟10g，混合，加熱至85℃，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用。
囊殼的制備取明膠2g與適量水混合均勻；另取山梨醇1.2g與適量水混合均勻，加熱至50℃熔融后，加入配制好的明膠溶液，攪拌下加熱至50℃，混合均勻并抽真空后，于50℃下保溫備用。
軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
實(shí)施例5內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物細(xì)粉20g，色拉油85g，蟲蠟5g，混合，加熱至75℃，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用。
囊殼的制備取明膠2g，0.5ml水混合均勻；另取山梨醇1.5g與適量水混合均勻，加熱至45℃熔融后，加入配制好的明膠溶液，攪拌下加熱至50℃，混合均勻并抽真空后，于48℃下保溫備用。
軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
權(quán)利要求
1.一種生脈軟膠囊，由囊殼和內(nèi)容物組成，其特征在于，以紅參、麥冬、五味子的提取物為有效成分，其與藥物可接受的載體組成軟膠囊內(nèi)容物。
2.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊，其特征在于，所述藥物可接受的載體選自油溶性分散劑，助懸劑，防腐劑，所述內(nèi)容物，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物10～90％油溶性分散劑28～85％助懸劑1～20％防腐劑0～0.5％。
3.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊，其特征在于，所述藥物可接受的載體為油溶性分散劑，助懸劑，防腐劑，所述內(nèi)容物，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物12～55％油溶性分散劑20～90％助懸劑2～15％防腐劑0～0.35％
4.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊，其特征在于，所述藥物可接受的載體為油溶性分散劑，助懸劑，防腐劑，所述內(nèi)容物，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物16～36％油溶性分散劑33～75％助懸劑4～12％防腐劑0～0.35％
5.根據(jù)權(quán)利要求
2-4所述的任何一項(xiàng)生脈軟膠囊，其特征在于，所述的油溶性分散劑選自色拉油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄欖油、麻油、杏仁油、桃仁油、茶油、葵花子油、芝麻油、米糠油、棕櫚油、椰子油。
6.根據(jù)權(quán)利要求
2-4所述的任何一項(xiàng)生脈軟膠囊，其特征在于，所述的助懸劑選自蜂蠟、木蠟、鯨蠟、蟲蠟、黃蠟、米糠蠟、甘蔗蠟、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、甲殼素或它們的混合體系。
7.根據(jù)權(quán)利要求
2-4所述的任何一項(xiàng)生脈軟膠囊，其特征在于，所述的防腐劑選自丙二醇、甘油、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、羥苯乙酯、尼泊金丙酯、二乙酸鈉、山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、苯甲醇、中的一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊，其特征在于，所述內(nèi)容物，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物16～36％色拉油或大豆油33～75％蜂蠟、蟲蠟或黃蠟4～12％尼泊金甲酯或尼泊金丙酯0～0.35％
9.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊，其特征在于，所述內(nèi)容物，其組成為紅參、麥冬、五味子的提取物細(xì)粉20g，色拉油75g，蜂蠟5g，制成100g。
10.權(quán)利要求
1所述的生脈軟膠囊的制備方法，其特征在于，步驟如下1)制備活性成分參照中國(guó)藥典2005年版生脈飲的制法進(jìn)行有效成分的提取，即取處方量紅參、麥冬、五味子，粉碎成粗粉，采用滲漉法進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，減壓濃縮，干燥，得生脈飲提取物細(xì)粉有效成分；2)內(nèi)容物的制備取生脈飲提取物與分散劑、混懸劑混合，可加入或不加附加劑，攪拌混合至均勻，制成混懸液保溫備用；3)囊殼的制備取膠料，增塑劑、水適量，混合均勻，加熱至熔融后，加入遮光劑、著色劑適量，攪拌下加熱至熔融狀態(tài)，混合均勻并抽真空后，保溫備用；4)軟膠囊的制備將上述制得的內(nèi)容物及囊殼物料經(jīng)軟膠囊機(jī)制得軟膠囊，經(jīng)干燥后，即得。
專利摘要
本發(fā)明涉及生脈軟膠囊及其制備方法；其有效成分包括紅參、麥冬、五味子的提取物，內(nèi)容物中還包括油溶性分散劑、助懸劑等，本發(fā)明生脈軟膠囊具有口服方便，易攜帶，安全衛(wèi)生等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/02GK1994425SQ200610165454
公開日2007年7月11日 申請(qǐng)日期2006年12月20日
發(fā)明者徐國(guó)兵, 陳衛(wèi)東, 朱滿洲, 陳衛(wèi)鴻 申請(qǐng)人:徐國(guó)兵, 陳衛(wèi)東, 朱滿洲導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan