專利名稱：股藍(lán)地塞米松及其制取方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域，具體地說它涉及的是一種激素類藥品及其制取方法。
地塞米松屬糖皮質(zhì)激素類藥物的一種，具有抗炎、抗毒、抗休克、抗免疫等功能。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、結(jié)締組織病、過敏性疾病、急性白血病、惡性淋巴瘤和重危病人搶救等病癥，應(yīng)用范圍十分廣泛。目前激素類藥物已成為世界四大類用藥之一，但因存在有較多副作用，嚴(yán)重影響臨床應(yīng)用。如連續(xù)用藥可引起腎上腺萎縮，胸腺萎縮，血漿皮質(zhì)醇含量增高，產(chǎn)生“庫(kù)興氏綜合癥”，以致病人形成“水牛背”和“滿月臉”，食欲不振、疲倦、高血壓和低血鉀等癥，同時(shí)一旦使用，則產(chǎn)生“停藥困難”。近年來(lái)國(guó)內(nèi)外有關(guān)專家一直在尋求副作用小或無(wú)副作用的新的激素類藥物，但截止目前還沒有理想的新藥問世。經(jīng)檢索也未發(fā)現(xiàn)有同類藥物的有關(guān)資料。
本發(fā)明的目的是提供一種新型激素藥物及其制取方法，該激素藥物能克服一般激素藥物的副作用。
本發(fā)明的目的可通過下述的方案來(lái)實(shí)現(xiàn)。以地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙為原料，取地塞米松1份，取絞股藍(lán)總皂甙4-16份，混合制成制劑。
本發(fā)明的產(chǎn)品是藥品，因此其原料中的地塞米松質(zhì)量應(yīng)達(dá)到中國(guó)藥典1990年版標(biāo)準(zhǔn)要求，絞股藍(lán)總皂甙質(zhì)量應(yīng)達(dá)到中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部標(biāo)準(zhǔn)要求。
本發(fā)明兩種原料藥的用量是根據(jù)它們的量效關(guān)系及其協(xié)同關(guān)系確定的，如高于上述給定用量，不僅增加治療成本，而且將會(huì)使協(xié)同關(guān)系失調(diào);如低于上述給定用量，將達(dá)不到抑制其副作用的目的。根據(jù)量效關(guān)系實(shí)驗(yàn)其最佳用量為地塞米松1份，絞股藍(lán)總皂甙7-9份。
本發(fā)明中的混合，可以是均勻混合，也可以是普通結(jié)合。混合制成制劑過程，可以是藥品生產(chǎn)中的傳統(tǒng)生產(chǎn)過程，即將地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙混合均勻后，添加賦型劑壓制成片劑或裝成膠囊。為了使療效更為顯著，該過程還可以是將地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙壓制成雙層片劑或夾心片劑。
本發(fā)明中使用的絞股藍(lán)總皂甙，能顯著的抑制糖皮質(zhì)激素類藥物引起的副作用，能使萎縮的腎上腺、胸腺?gòu)?fù)原或抑制萎縮。為了進(jìn)一步探討，本發(fā)明人對(duì)絞股藍(lán)總皂甙抑制和治療糖皮質(zhì)激素類藥物副作用方面進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證明絞股藍(lán)總皂甙同地塞米松有較強(qiáng)的協(xié)同作用，不但能抑制和治療激素藥物的副作用，而且通過下腦和/或垂體分泌ACTH能使腎上腺中CAMP含量迅速增加，進(jìn)而刺激皮質(zhì)類固醇激素在腎上腺皮質(zhì)內(nèi)合成或分泌，起到了“保護(hù)”垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能免于衰竭的作用，并能提高療效30%以上。
實(shí)施例1取地塞米松25克，取絞股藍(lán)總皂甙200克，加適量賦型劑，混合均勻，壓制成10000片片劑，包糖衣即得產(chǎn)品。
實(shí)施例2取地塞米松25克，取絞股藍(lán)總皂甙200克，加適量賦型劑，混合均勻，裝制成10000粒膠囊即得產(chǎn)品。
實(shí)施例3取地塞米松25克，取絞股藍(lán)總皂甙200克，加適量賦型劑，壓制成10000片雙層片劑或夾心片劑即得產(chǎn)品。
本發(fā)明利用絞股藍(lán)總皂甙能顯著抑制糖皮質(zhì)激素類藥物引起的副作用、能使萎縮的腎上腺、胸腺器官?gòu)?fù)原或抑制器官萎縮等的這一作用，采取了與用量大副作用也大的地塞米松混合制成復(fù)方制劑，使本發(fā)明具有明顯的社會(huì)作用和商業(yè)作用，并且本發(fā)明本身具有方法簡(jiǎn)單、操作方便的特點(diǎn)，從而達(dá)到了本發(fā)明的目的。
權(quán)利要求
1.一種激素藥物，本發(fā)明的特征在于其是由地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙組成，地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙的比例為1∶4-16份，混合制成制劑。
2.按照權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙的比例為1∶7-9份。
3.按照權(quán)利要求1或2所述的藥物，其特征在于其為片劑或膠囊。
4.按照權(quán)利要求1或2所述的藥物，其特征在于其為地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙的雙層片劑或夾心片劑。
5.一種激素藥物的制取方法，本發(fā)明的特征是以地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙為原料，取地塞米松1份，取絞股藍(lán)總皂甙4-16份，混合制成制劑。
6.按照權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于原料用量為取地塞米松1份，取絞股藍(lán)總皂甙7-9份。
7.按照權(quán)利要求1或2所述的方法其特征在于混合制成制劑過程，是將地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙混合均勻后，壓制成片劑或裝成膠囊。
8.按照權(quán)利要求1或2所述的方法其特征在于混合制成制劑過程，是將地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙壓制成雙層片劑或夾心片劑。
全文摘要
本發(fā)明是一種新型激素藥物及其制取方法，它是以地塞米松和絞股藍(lán)總皂甙為原料，取地塞米松1份，取絞股藍(lán)總皂甙4—16份，混合制成制劑。本發(fā)明利用絞股藍(lán)總皂甙能顯著抑制糖皮質(zhì)激素類藥物引起的副作用、能使萎縮的腎上腺、胸腺?gòu)?fù)原或抑制萎縮等的這一作用，采取了與用量大、副作用也大的地塞米松混合制成制劑，使本發(fā)明具有明顯的社會(huì)作用和商業(yè)作用，并且本發(fā)明本身具有方法簡(jiǎn)單、操作方便的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/57GK1089139SQ9310037
公開日1994年7月13日 申請(qǐng)日期1993年1月1日 優(yōu)先權(quán)日1993年1月1日
發(fā)明者徐世民, 姚力, 王遠(yuǎn)清 申請(qǐng)人:陜西安康藥用植物開發(fā)研究所