專利名稱：催產素對抗劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及新的催產素對抗劑，它具有極好的藥物學活性，例如，對子宮光滑肌肉收縮的抑制作用、對乳分泌的抑制作用、對前列腺素之合成和分泌的抑制作用，以及具有血管舒張活性，因此，它可用于預防或治療與催產素有關的疾病，例如，早產，痛經，子宮內膜炎，或在停止分娩中為剖腹產做好準備。
下面式(1)的2-羥基喹啉衍生物和下面式(2)的苯并雜環(huán)化合物是目前催產素對抗劑的活性組分，已知它們具有加壓素對抗活性(分別參看日本專利首次公開(公開)173870/1991，和歐洲專利號40097)。
已知一些雜環(huán)化合物具有催產素對抗活性。例如，EP-0421802-A2公開了下式的3-取代的-1，4-苯并二吖庚因，它們是催產素的對抗劑并用于治療早產和痛經以及用于中止分娩為剖腹產做好準備
其中R1是H，C1-C6烷基，低級鏈烯基，低級炔基，-X12COOR6，-X11-環(huán)(低級)烷基，-X12NR4R5，-X12CONR4R5，-X12CN或-X11CX10;R2是H，低級烷基，取代或未取代的苯基等;R3是H，-X11NR18X11R7等;R9和R10各自是H，OH，或CH3;R13是H，低級烷基，酰基，O，環(huán)(低級)烷基，-X11COX9X11R7或-X11COX11R7;X1是H，NO2，CF3，CN，OH，低級烷基，鹵素等;X7是O，S，NH或NR15;X11是C1-C4亞烷基;及X12是C1-C4烷基。這些化合物都有1，4-苯并二吖庚因核，該核包含在本發(fā)明式(2)的活性化合物之內，但不同之處是在1-位上的取代基。
一些其它歐洲專利申請也公開了各種催產素對抗劑，例如螺(茚哌啶)化合物及其類似物(參見EP-0444945-A2，EP-0450761-A1，和EP-0486280-A2)，但這些化合物在化學結構上不同于本發(fā)明的式(1)和式(2)的活性化合物。
本發(fā)明人等深入仔細地研究了式(1)的2-羥基喹啉衍生物和式(2)的苯并雜環(huán)化合物，并發(fā)現(xiàn)這些化合物及其藥物上可接受的鹽具有極好的催產素對抗活性，并由此完成了本發(fā)明。
2-羥基喹啉的衍生物，它們是本發(fā)明催產素對抗劑的活性組分之一，具有下面式(1)的結構
其中R1是氫原子;硝基;低級烷氧基;低級烷氧基羰基;低級烷基;鹵素原子;氨基，該氨基任選含有一個或兩個的選自低級鏈烷?；?、低級烷基、苯甲?；捅交?低級)烷氧基羰基的取代基;羥基;氰基;羧基;低級鏈烷酰氧基;或肼基羰基，q是1～3的整數，和R是分子式如下的基團
其中R2是氫原子;低級烷氧基羰基;苯氧基羰基，其中的苯基環(huán)可任選由1至3個選自硝基和氨基的取代基取代，所說的氨基任選含有一個或兩個的選自低級鏈烷?；?、低級烷基和苯甲?；娜〈?苯基(低級)鏈烯基羰基;苯基(低級)鏈烷?；?，其中的低級鏈烷?；糠挚扇芜x由含有任選的低級烷氧基羰基取代基的氨基所取代;鏈烷酰基;鏈烯基羰基;苯基磺?；?，其中，苯基環(huán)可任選由低級烷氧基所取代;式-CONR8R9的基團(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氫原子或苯基，而該苯基可任選含有一至三個選自低級烷氧基、低級烷基鹵素原子、氨基的取代基，其中所說的氨基任選含有一或兩個選自低級烷基和低級鏈烷酰基及硝基的取代基);雜環(huán)基取代的羰基，其中的雜環(huán)基可任選含有一至三個選自苯基(低級)烷氧基羰基，苯基(低級)烷氧基，氧代，低級烷基和低級烯化二氧的取代基;一種下列分子式的基團
萘基羰基;噻吩基(低級)鏈烷?；?三環(huán)-[3，3，1，1]癸基(低級)鏈烷?；?或三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基;或一種下列分子式的基團
(其中p是0或1至3的整數，R13是羥基;烷氧基;一種含有一或兩個選自下列組分的取代基的烷氧基羥基、低級鏈烷酰氧基、三(低級)烷基銨、低級烷氧基和分子式為-NR14R15的基團[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氫原子，低級烷基，羥基取代的低級烷基，低級鏈烷?；?，四氫吡喃基(低級)烷基，苯基，苯基(低級)烷基(其中烷基部分可任選由羥基取代并且苯基環(huán)可任選由低基烷氧基取代)，或吡啶基(低級)烷基;或R14和R15可與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中該雜環(huán)基可任選由選自氨基甲酰基、低級烷基、苯基(低級)烷基、苯基和羥基取代的(低級)烷基的基團取代)];羧基取代的烷氧基;鹵素取代的低級烷氧基;低級烷氧基羰基取代的烷氧基，低級鏈烷酰氧取代的低級烷氧基;低級鏈烯基氧取代的低級烷氧基;低級烷氧基(低級)烷氧基;低級烷基磺酰氧取代的低級烷氧基;苯甲酰氧取代的低級烷氧基;三環(huán)[3，3，1，1]癸基取代的低級烷氧基;由一個或兩個選自羥基或氨基的取代基所取代的低級烷氧基(低級)烷氧基，而其中的氨基可任選由低級烷基所取代;嗎啉基取代的低級烷氧基，(而該烷氧基可任選由低級烷基或氧代所取代);苯并咪唑基硫代取代的低級烷氧基;苯并咪唑基亞硫?；〈牡图壨檠趸?或-O-A-(E)1-NR4R5基團(其中A是亞烷基，1是0或1的整數，E是式-CO-或OCO-基團，R4和R5相同或不同，并且各自是氫原子;可任選由羥基或氰基取代的低級烷基;低級鏈烯基，低級炔基;苯基(低級)烷基;可任選含1至3個鹵素原子取代基的低級鏈烷?；?苯甲?；?，其中苯基環(huán)可任選由選自硝基和氨基的基團取代，其中所說的氨基任選含一或兩個選自低級烷基、低級鏈烷酰基及苯基(低級)烷氧基羰基的取代基;苯基;低級烷氧基羰基;低級烷氧基羰基(低級)烷基其中低級烷基部分可任選由羥基或氨基取代，其中所說的氨基任選含有苯基(低級)烷氧基羰基的取代基;任選含有低級烷基取代基的酰氨基;吡咯烷基取代的羰基，其中的吡咯烷基環(huán)任選由苯基(低級)烷氧基羰基取代;氨基取代的低級鏈烷?；?，其中的低級鏈烷酰基部分可任選由選自苯基(低級)烷氧基羰基氨基、羥基、含任選羥基取代基的苯基，氨基甲?；?、咪唑基和低級烷基硫代基團所取代，其中的氨基任選含選自低級烷基(該低級烷基含任選羥基取代基)，低級鏈烯基，苯基(低級)烷基(該苯基(低級)烷基在苯環(huán)上含低級烷氧基取代基)，低級烷基磺?；?，低級鏈烷酰基，和苯基(低級)烷氧基羰基取代基;羥基取代的低級鏈烷酰基;低級鏈烷?；?低級)鏈烷酰基;低級烷基磺?；?苯基磺?；?，其中的苯基環(huán)任選由低級烷基，硝基或氨基的取代基所取代，所說的氨基任選含有一或兩個選自低級烷基和低級鏈烷?；娜〈?酰氨基取代的低級烷基，其中低級烷基部分任選含選自苯基(而該苯基任選含羥基取代基)，咪唑基，氨基甲酰基和低級烷基硫代和酰氨基(該酰氨基任選含低級烷基取代基)的取代基，可任選由低級烷基或低級鏈烷?；〈孽０被〈牡图壨榛?苯胺基羰基;可任選由苯基(低級)烷基取代的哌啶基;環(huán)烷基，環(huán)烯羰基;環(huán)烷基羰基它可以任選含一至三個選自羥基和低級鏈烷?；跞〈?四氫吡喃基取代的低級烷基，(其中四氫吡喃環(huán)可任選含一至四個選自羥基和低級烷氧基的取代基);由5-或6-元飽和雜環(huán)基取代的低級鏈烷?；?，其中雜環(huán)基選自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和嗎啉基，其中，雜環(huán)基任選含選自低級烷基和苯基的取代基;可任選由低級鏈烷?；〈倪哙せ〈聂驶?低級鏈烷酰基氧(低級)烷基;吡啶基取代的低級烷基;或氨基酸基，它可與其氨基形成酰氨基;或R4和R5一起鍵合到氮原子上由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)。該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中雜環(huán)基可任選由選自下述的基團所取代可任選含選自低級烷氧基和鹵素取代基的苯基，氧代，羥基，低級鏈烯基，羧基，含任選在低級烷基部分上含羥基取代基的苯基(低級)烷基，低級鏈烷?；?，任選含羥基取代基的低級烷基，苯甲酰，任選含低級烷基取代基的酰氨基，苯胺基羰基，苯甲酰(低級)烷基，低級烷基磺?；?，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低級烷氧基羰基;氨基甲酰基氧取代的低級烷氧基;低級烷基硫取代的低級烷氧基;低級烷基磺酰取代的低級烷氧基;低級烷基亞硫?；〈牡图壨檠趸?鏈烯基氧;苯氧基;低級鏈烷?；?低級烷基磺酰氧;低級炔基氧;苯基(低級)烷氧基;環(huán)烷基;環(huán)烷氧基;環(huán)鏈烯基氧;咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低級)烷氧基;式-(B)1NR6R7基團(其中1如上所定義，B是低級亞烷基或-CO-基團，R6和R7相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，任選含一至三個鹵素取代基的低級鏈烷?；然?低級)烷基，低級烷氧基羰基，低級烷氧基羰基(低級)烷基，低級鏈烯基，任選含低級烷基取代基的酰氨基取代的低級烷基，或苯基(低級)烷氧基羰基，或R6和R7一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中該雜環(huán)可任選含有選自低級烷氧基羰基、低級烷基、低級烷基硫代及氧代的取代基)，硝基;鹵素原子;低級烷基磺?；?可任選含一至三個取代基的低級烷基，其中取代基選自鹵素原子，羥基，苯基和低級烷氧基;氰基取代的低級烷氧基;環(huán)氧乙烷基取代的低級烷氧基;苯二(甲)酰亞氨基取代的烷氧基;脒基取代的低級烷氧基;吡咯基取代的低級烷氧基;氰基;低級烷氧基羰基;脒基;氨基甲酰基;羧基;低級鏈烷?；?苯甲酰;低級烷氧基羰基(低級)烷基;羧基(低級)烷基;低級烷氧基(低級)烷基;低級鏈烷酰氧(低級)烷基;羥基亞氨基取代的低級烷基;苯基;低級烷基硫代;低級烷基亞硫?；?任選含羥基取代基的低級鏈烯基;低級烯化二氧;低級烷基甲硅烷基;嘧啶基硫代取代的低級烷氧基;嘧啶基亞硫?；〈牡图壨檠趸?嘧啶基磺?；〈牡图壨檠趸?咪唑基硫代取代的低級烷氧基，它可以任選含低級烷基的取代基;可任選含有低級烷基取代基的咪唑基磺?；〈牡图壨檠趸?含三個選自低級烷基、低級鏈烯基和氧代取代基的銨一低級烷氧基;苯基硫代取代的低級烷氧基，其中，苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基;苯基磺酰基取代的低級烷氧基，其中的苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任選含有一或兩個選自低級鏈烷?；虻图壨榛娜〈?吡啶基硫代取代的低級烷氧基;或吡啶基磺?；〈牡图壨檠趸渲羞拎せh(huán)可任選由氧砼所取代);n是1或2的整數，m是0或1至3的整數，R3是低級烷基，R10是式-(CO)1R11R12基團(其中，1如上述所定義，R11和R12相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，苯基(低級)烷基，低級鏈烯基，可任選含低級烷氧基取代基的苯甲酰，三環(huán)[3，3，1，1]癸基，可任選含低級烷氧基取代基的苯基，或環(huán)烷基，或R11和R12一起與氮原子鍵合由此形成飽和或不飽和的雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，該雜環(huán)基可任意由選自苯甲酰，低級鏈烷酰基，苯基(低級)烷基和可任選由低級烷氧基或低級鏈烷酰基取代的苯基的取代基取代)，該2-羥基喹啉環(huán)的3-和4-位間的鍵是單鍵或雙鍵，其條件是R1是氫原子和式-(CO)1-NR11R12中的1是O及R11、R12不同時是氫原子。
苯并雜環(huán)化合物，它們也是目前催產素對抗劑的活性組分之一，具有下式(2)結構
其中R16是氫原子，鹵素原子，低級烷基，任選含低級烷基取代基的氨基，或低級烷氧基，R17是氫原子，鹵素原子，低級烷氧基，苯基(低級)烷氧基，羥基，低級烷基，任選含低級烷基取代基的氨基，氨基甲?；〈牡图壨檠趸芜x含低級烷基取代的氨基取代的低級烷氧基，或任選在苯基環(huán)上含鹵素取代基的苯甲酰氧基，R18是式-NR19R20基團或式-CONR26R27基團，R19是氫原子，任選在苯基環(huán)上含鹵素取代基的苯甲?；虻图壨榛琑20是式
基團[其中，R31是鹵素原子;任選含選自鹵素原子和羥基取代基的低級烷基;羥基;低級烷氧基，低級鏈烷酰氧;低級烷氧基硫代;低級鏈烷?；?羧基;低級烷氧基羰基;氰基;硝基;任選含選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被?苯基;環(huán)烷基;低級鏈烷酰氧取代的低級烷氧基;羧基取代的低級烷氧基;鹵素取代的低級烷氧基;氨基甲酰基取代的低級烷氧基;羥基取代的低級烷氧基，低級烷氧基羰基取代的低級烷氧基;苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷氧基;含低級烷基取代基的氨基羰基一低級烷氧基;或式-O-F-R21-R22基團(F是低級亞烷基，R21和R22相同或不同，并且各自是氫原子，任選含羥基取代基的低級烷基，低級鏈烷酰基，或苯甲酰基，或R21和R22可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)可插入或不插入氮或氧原子，其中該雜環(huán)基可任選含選自哌啶基和低級烷基的取代基);和r是0至3的整數]，苯基低級烷氧基羰基，低級鏈烷?；交图夋溚轷；?，環(huán)烷基低級鏈烷?；h(huán)烷基羰基，三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基糠酰，噻吩甲酰，苯氧基-低級鏈烷?；?，其中的苯基環(huán)任意含1至3個選自低級烷基、低級烷氧基和任意含低級鏈烷?；〈陌被娜〈?苯二(甲)酰亞氨基取代的低級鏈烷酰基，低級烷氧基羰基-低級鏈烷酰基，羧基低級鏈烷?；粱?低級鏈烷?；?，鹵素取代的低級鏈烷?；?
基團(其中R23是氫原子，低級烷基，苯基-低級烷氧基羰基，氨基甲酰基-低級烷基，可任選含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷?；?，或低級鏈烷酰基)，可任意在苯環(huán)上含低級烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任選在苯環(huán)上含選自鹵素原子和低級烷基取代基的苯磺?；?，喹啉基磺酰，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基團(其中G是低級亞烷基，S是0或1的整數，R24和R25相同或不同，并且各自是氫原子，任選含羥基取代基的低級烷基，環(huán)烷基，苯基低級烷基，低級鏈烷?；图夋溝┗?，苯氧基低級烷基，任選含1至3個取代基的選自氨基低級烷基(該氨基-低級烷基含任選低級鏈烷?；娜〈?、低級烷基、低級烷氧基和鹵素原子的苯基、苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷基，任選含低級鏈烷?；〈陌被?低級烷基，低級炔基，或任選含低級烷基取代基的氨基-低級烷基，或R24和R25可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮或氧原子，其中雜環(huán)基任選含有選自低級烷基、低級烷氧羰基和哌啶基的取代基)，
R26是氫原子或低級烷基，R27是環(huán)烷基，任選含1至3個取代基的選自低級烷氧基，低級烷基和鹵素原子的苯基，w是式-(CH2)t-基團(t是3至5整數)，或式-CH＝CH-(CH2)v-基團(v是1至3整數)，基團-(CH2)t和-CH＝CH-(CH2)v的碳原子可任意由氧原子、硫原子、亞硫?；?、磺?；娲?，或式-NR28-基團(R28是氫原子，環(huán)烷基或低級烷基)，而且所說的-(CH2)t-和-CH＝CH-CH2)v-基團任選含1至3個取代基，這些取代基選自任選含羥基取代基的低級烷基，低級烷氧基羰基，羧基，羥基，氧代，任選含鹵素取代基的低級鏈烷酰氧基，任選含選自低級烷基或低級鏈烷?；〈陌被?低級烷基，低級鏈烷酰氧基取代的低級烷基，低級烷基磺酰氧-低級烷基，疊氮基-低級烷基，式-OCH2-基團，任選含低級烷基取代基的氨基羰基氧基，低級烷氧基，低級烷氧基羰基取代的低級烷氧基，羧基取代的低級烷氧基，任選含低級烷基取代基的氨基羰基-低級烷氧基，任選含有選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被?低級烷氧基，苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷氧基，羥基亞氨基，低級鏈烷酰氧-亞氨基，低級亞烷基，鹵素原子，疊氮基，亞砜亞氨基，式
基團(R32是氫原子或低級烷基)，肼基，吡咯基，任選含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34基團(F的定義如上，R33和R34相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，氨基甲?；〈牡图壨榛u基取代的低級烷基，或吡啶基-低級烷基，或R33和R34可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，該雜環(huán)基任選含有選自氧代，低級烷基，低級鏈烷?；桶被柞；〈?，或式-C(CO)s-NR29R30(其中s定義如上，R29和R30相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，低級鏈烯基，低級鏈烷?；h(huán)烷基，環(huán)氧乙烷基取代的低級烷基，任選含1至2個選自低級烷氧基、羥基和氨基(該氨基任選含低級烷基取代基)取代基的低級烷基，苯基低級烷基，吡啶基低級烷基，低級烷基磺?；郊柞?，低級烷氧基羰基，苯胺基羰基，任選含低級烷基取代基的氨基羰基，氰基取代的低級烷基，低級烷氧基羰基取代的低級烷基，氨基甲?；〈牡图壨榛然〈牡图壨榛?，四氫吡喃基氧基取代的低級烷基，低級鏈烷酰氧取代的低級烷基，任選在哌啶環(huán)上含苯基-低級烷基取代基的哌啶基，鹵素取代的低級鏈烷?；溥蚧〈牡图夋溚轷；?，任選含選自低級烷基和低級烷氧基羰基取代基的氨基-低級鏈烷?；?，任選含低級烷基取代基的氨基羰基低級烷基，或苯基-低級烷氧基羰基，或R29和R30可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)插入或不插入氮或氧，其中該雜環(huán)可任選含選自低級烷基，苯基-低級烷基和低級鏈烷?；娜〈?。
式(1)的2-羥基喹啉及其鹽和式(2)的苯并雜環(huán)及其鹽化合物具有極好的對子宮光滑肌肉收縮的抑制作用，對乳分泌的抑制作用，對前列腺素之合成和分泌的抑制作用，以及血管舒張活性，因此它們可用于預防和治療與催產素有關的疾病，尤其用于治療早產，痛經，子宮內膜炎，或用于停止分娩為剖腹產作準備。
上式(1)和(2)中的各基團特別包括下述基團。
“烷氧基”包括含1～12個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，己氧基，庚氧基，辛氧基，壬氧基，癸氧基，十一烷氧基，十二烷氧基，等等。
“低級烷基”包括含1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，叔丁基，戊基，己基，等等。
“鹵素原子”包括氟原子，氯原子，溴原子和碘原子。
“任選含1或2個選自低級鏈烷酰基、低級烷基和苯甲酰的氨基”包括任選含1或2個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；捅郊柞Ｈ〈陌被?，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙酰氨基，N-甲酰氨基，N-丙酰氨基，N-丁酰氨基，N-異丁酰氨基，N-異丁酰氨基，N-戊酰氨基，N-叔丁基羰基氨基，N-己酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，苯甲酰氨基，N-甲基-N-苯甲酰氨基，N-乙基-N-苯甲酰氨基，等等。
“任選含1或2個選自低級鏈烷?；偷图壨榛陌被保ㄈ芜x含1或2個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基和含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；娜〈陌被?，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙酰氨基，N-甲酰氨基，N-丙酰氨基，N-丁酰氨基，N-異丁酰氨基，N-戊酰氨基，N-叔丁基羰基氨基，N-己酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，等等。
“苯基(低級)烷基”，包括其中的烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的苯基烷基，例如，芐基，2-苯基乙基，1-苯基乙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基，5-苯基戊基，6-苯基己基，1，1-二甲基-2-苯基乙基，2-甲基-3-苯基丙基，等等。
“任選含1或2個選自低級烷基、苯基和苯基(低級)烷基取代基的氨基”包括任選含1或2個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、苯基和苯基烷基(其中烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基)取代基的氨基，例如，氨基，苯基氨基，二苯基氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-甲基-N-苯基氨基，N-乙基-N-苯基氨基，N-芐基氨基，N-(2-苯基乙基)氨基，N-(1-苯基乙基)氨基，N-(3-苯基丙基)氨基，N-(4-苯基丁基)氨基，N-(5-苯基戊基)氨基，N-(6-苯基己基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙基氨基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙基)氨基，N-甲基-N-芐基氨基，N-乙基-N-芐基氨基，N-苯基-N-芐基氨基，等等。
“含1或2個選自羥基、低級鏈烷?；趸?、三(低級)烷基銨、低級烷氧基及式-NR14R15基團的烷氧基”包括含1至10個碳原子的烷氧基，該烷氧基含1或2個取代基的選自羥基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰基氧基，其烷基部分是含1至6個碳原子直鏈或支鏈烷基的三烷基銨基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，和式-NR14R15基團[其中R14和R15相同或不同，并且各自是氫原子，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；?，其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的羥基取代的烷基，其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的四氫吡喃基烷基，苯基，苯基烷基(其中烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，該烷基可任選由羥基取代，及苯基環(huán)可任選由1至3個含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基取代)，或其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的吡啶基烷基，或R14和R15可與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中，該雜環(huán)基可任選由1至3個取代基取代，所說的取代基選自氨基甲酰基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的苯基烷基，其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的苯基和羥基取代的烷基)]，例如，羥基甲氧基，2-羥基乙氧基，1-羥基乙氧基，3-羥基丙氧基，2，3-二羥基乙氧基，4-羥基丁氧基，3，4-二羥基丁氧基，1，1-二甲基-2-羥基乙氧基，5，6-二羥基己氧基，5-羥基戊氧基，6-羥基己氧基，7-羥基庚氧基，8-羥基辛氧基，9-羥基壬氧基，10-羥基癸氧基，6-(3，4-二甲氧基芐基氨基)-5-羥基己氧基，6-(3-甲氧基芐基氨基)-5-羥基己氧基，6-[2-(2-吡啶基)乙基氨基]-5-羥基己氧基，6-[N-甲基-N-(2-吡啶基乙基)氨基]-5-羥基己氧基，6-｛N-乙基-N-2-(2-吡啶基乙基)氨基｝-5-羥基己氧基，6-[N-乙基-N-(4-吡啶基甲基)氨基]-5-羥基己氧基，6-(3-吡啶基甲基氨基)-5-羥基己氧基，6-(2-吡啶基甲基氨基)-5-羥基己氧基，6-(二乙基，甲基銨)-5-甲氧基己氧基，4-(三-甲基銨)-3-羥基己氧基，5-(二丙基，乙基銨)-4-乙酰戊氧基，7-(2-乙氧基芐基氨基)-6-乙酰氧庚氧基，8-(3，4，5-三甲氧基芐基氨基)-7-乙氧基辛氧基，5-[3-(2吡啶基)丙基]-4-乙酰氧戊氧基，7-[4-(3-吡啶基)丁基]-6-丙氧基庚氧基，2-甲基-3-羥基丙氧基，氨基甲氧基，1-氨基乙氧基，2-氨基乙氧基，3-氨基丙氨基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，甲基氨基甲氧基，乙基氨基甲氨基，丙基氨基甲氧基，異丙基氨基甲氧基，丁基氨基甲氧基，叔丁基氨基甲氧基，戊基氨基甲氧基，己基氨基甲氧基，二甲基氨基甲氧基，二乙基氨基甲氧基，二丙基氨基甲氧基，二丁基氨基甲氧基，二戊基氨基甲氧基，二己基氨基甲氧基，N-甲基-N-乙基氨基甲氧基，N-甲基-N-丙基氨基甲氧基，N-甲基-N-丁基氨基甲氧基，N-甲基-N-己基氨基甲氧基，1-甲基氨基乙氧基，2-乙基氨基乙氧基，3-丙基氨基丙氧基，4-丁基氨基丁氧基，1，1-二甲基-2-戊基氨基乙氧基，5-己基氨基戊氧基，6-二甲基氨基己氧基，7-甲基氨基庚氧基，8-二甲基氨基辛氧基，4-二甲基氨基丁氧基，2-二乙氧氨基乙氧基，1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基，3-二己基氨基丙氧基，6-二乙基氨基己氧基，4-二丁基氨基丁氧基，9-(N-甲基-N-丙基氨基)壬氧基，2-(N-甲基-N-戊基氨基)乙氧基，7-羥基-8-二甲基氨基辛氧基，2-羥基-3-二乙基氨基丙氧基，7-羥基-8-二乙基氨基辛氧基，2-羥基-3-(N-苯基-N-芐基氨基)丙氧基，7-羥基-8-乙基氨基辛氧基，3-羥基-4-甲基氨基丁氧基，5-羥基-6-二乙基氨基己氧基，3-羥基-4-苯基氨基丁氧基，8-羥基-9-二甲基氨基壬氧基，4-羥基-5-二甲基氨基戊氧基，9-羥基-10-二乙基氨基癸氧基，4-羥基-5-甲基氨基戊氧基，4-羥基-5-二乙基氨基戊氧基，苯基氨基甲氧基，二苯基氨基甲氧基，芐基氨基甲氧基，5-羥基-6-芐基氨基己氧基，5-羥基-6-[N-甲基-N-(2-苯基乙基)氨基]己氧基，5-羥基-6-乙基氨基己氧基，5-羥基-7-異丙基氨基己氧基，5-羥基-6-(N-甲基-N-芐基氨基)己氧基，5-羥基-6-氨基己氧基，(N-甲基-N-芐基氨基)甲氧基，(N-乙基-N-芐基氨基)甲氧基，(N-苯基-N-芐基氨基)甲氧基，2-(苯基氨基)乙氧基，3-(2-苯基乙基氨基)丙氧基，4-(3-苯基丙基氨基)丁氧基，1，1-二甲基-2-(4-苯基丁基氨基)乙氧基，5-(5-苯基戊基氨基)戊氧基，6-(6-苯基己基氨基)己氧基，7-羥基-8-(N-苯基-N-芐基)辛氧基，8-羥基-9-[N-(2-苯基乙基)氨基]壬氧基，9-羥基-10-(N-乙基-N-芐基氨基)癸氧基，乙酰氧甲氧基，2-丙酰氧乙氧基，1-丁酰氧乙氧基，3-乙酰氧丙氧基，4-異丁酰氧丁氧基，5-戊酰氧戊氧基，6-叔丁基羰基氧己氧基，1，1-二甲基-2-己酰氧乙氧基，2-甲基-3-乙酰氧丙氧基，7-乙酰氧庚氧基，8-乙酰氧辛氧基，9-乙酰氧壬氧基，10-乙酰氧癸氧基，(羥基甲基)氨基甲氧基，1-[N，N-二(2-羥基乙基)氨基]乙氧基，2-(3-羥基丙基)氨基乙氧基，3-(4-羥基丁基)氨基丙氧基，4-(5-羥基戊基)氨基丁氧基，5-(6-羥基己基)氨基戊氧基，6-[N-(2-羥基乙基)-N-甲基氨基]乙氧基，5-羥基-6-[N-(2-羥基乙基)-N-甲氨基]己氧基，5-羥基-6-[N，N-二(2-羥基乙基)氨基]己氧基，6-羥基-7-[N-(2-羥基乙基)-N-芐基氨基]庚氧基，7-羥基-8-[N-(3-羥基丙基)-N-苯基氨基]辛氧基，7-羥基-9-｛N-(4-羥基丁基]-N-[(四氫吡喃基-2-基)甲基]氨基｝壬氧基，8-羥基-10-[N-(2-羥基乙基)-N-乙酰氨]癸氧基，乙酰氨基甲氧基，2-(甲酰氨基)乙氧基，1-(丙酰氨基)乙氧基，3-(丁酰氨基)丙氨基，4-(異丁酰氨基)丁氧基，5-(戊酰氨基)戊氧基，6-(己酰氨基)己氧基，5-乙酰氧-6-乙酰氨基己氧基，5-羥基-6-乙酰氨基己氧基，6-羥基-7-(N-甲基-N-乙酰氨基)庚氧基，7-羥基-8-(N-芐基-N-乙酰氨基)辛氧基，8-羥基-9-(N-苯基-N-乙酰氨基)壬氧基，9-乙酰氧基-10-[N-(四氫-2-吡喃基)-N-乙酰氨基]癸氧基，(四氫-2-吡喃基)甲基氨基甲氧基，2-(四氫-3-吡喃基)甲基氨基甲氧基，2-(四氫-3-吡喃基甲基氨基)乙氧基，1-(四氫-4-吡喃基甲基氨基)乙氧基，3-[2-四氫-2-吡喃基)乙基氨基]丙氧烷，4-[3-(四氫-2-吡喃基)丙基氨基]丁氧基，5-[4-(四氫-2-吡喃基)丁基氨基]戊氧基，5-羥基-6-[N-乙基-N-四氫-2-吡喃基甲基氨基]己氧基，6-羥基-7-｛N-苯基-N-[5-(四氫-2-吡喃基)戊基氨基｝庚氧基，7-羥基-8-｛N-芐基-N-[6-(四氫-2-吡喃基)己基氨基｝辛氧基，(2-羥基-2-苯基乙基)氨基甲氧基，2-[(3-羥基-3-苯基丙基)氨基]乙氧基，3-[(2-羥基-4-苯基丁基)氨基]丙氧基，4-[(6-羥基-6-苯基己基)氨基]丁氧基，5-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基]戊氧基，5-羥基-6-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基]己氧基，6-羥基-7-[N-(2-羥基-2-苯基乙基)-N-甲基氨基]庚氧基，7-羥基-8-[N-(2-羥基-2-苯基乙基)-N-苯基氨基]辛氧基，8-羥基-9-[N-(2-羥基-2-苯基乙基)-N-芐基氨基)壬氧基，9-羥基-10[N-(2-羥基-2-苯基乙基)-N-乙酰氨基]癸氧基，(哌嗪-1-基)甲氧基，2-(吡咯烷-1-基)乙氧基，3-(哌啶-1-基)丙氧烷，4-嗎啉代丁氧基，5-硫代嗎啉代戊氧基，6-(哌嗪-1-基)己氧基，5-硫代嗎啉代戊氧基，6-(哌嗪-1-基)己氧基，5-羥基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基，5-羥基-6-(1-哌嗪基)己氧基，5-羥基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基，4-羥基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基，4-羥基-5-(1-哌啶基)戊氧基，4-羥基-5-嗎啉代戊氧基，5-羥基-6-(1-吡咯烷基)己氧基，5-羥基-6-(1-哌啶基)己氧基，5-羥基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基，5-羥基-6-(2-氨基甲?；?1-吡咯烷基)己氧基，7-羥基-8-(1-吡咯烷基)辛氧基，5-羥基-6-(2-羥基甲基-1-吡咯烷基)己氧基，7-(2-氨基甲酰嗎啉代)-6-羥基庚基，8-羥基-9-(4-芐基-1-哌嗪基)壬氧基，4-(3-氨基甲?；?1-哌嗪基)-3-羥基丁氧基，9-羥基-10-(4-乙基-1-哌嗪基)癸氧基，6-(4-氨基甲?；?1-哌嗪基)-5-羥基己氧基，等等。
“羧基取代的烷氧基”包括其烷氧基部分是1至12個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的羧基烷氧基，例如，羧基甲氧基，2-羧基乙氧基，1-羧基乙氧基，3-羧基丙氧基，4-羧基丁氧基，5-羧基戊氧基，6-羧基己氧基，1，1-二甲基-2-羧基乙氧基，2-甲基-3-羧基丙氧基，7-羧基庚氧基，8-羧基辛氧基，9-羧基壬氧基，10-羧基癸氧基，11-羧基十一烷氧基，12-羧基十二烷氧基，等。
“低級烷氧羰基取代的烷氧基”包括烷氧羰基取代的含1至12個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，其中的烷氧基羰基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基甲氧基，3-甲氧基羰基丙氧基，乙氧基羰基甲氧基，3-乙氧基羰基丙氧基，4-乙氧基羰基丁氧基，5-異丙氧基羰基戊氧基，6-丙氧基羰基己氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙氧基，2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙氧基，2-戊氧基羰基乙氧基，己氧基羰基甲氧基，7-甲氧基羰基庚氧基，8-乙氧基羰基辛氧基，9-丙氧基羰基壬氧基，10-丁氧基羰基癸氧基，11-甲氧基羰基十一烷氧基，12-乙氧基羰基十二烷氧基，等等。
“低級鏈烷?；跞〈牡图壨檠趸卑ㄓ珊?至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧基取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，乙酰氧甲氧基，2-丙酰氧乙氧基，1-丁酰氧乙氧基，4-乙酰氧丁氧基，3-乙酰氧丙氧基，4-異丁酰氧丁氧基，5-戊酰氧戊氧基，6-乙酰氧己氧基，6-叔丁基羰基氧己氧基，1，1-二甲基-2-己酰氧基乙氧基，2-甲基-3-乙酰氧丙基，等等。
“低級鏈烯基氧取代的低級烷氧基”包括由含2至6個碳原子的直鏈或支鏈烯基氧基取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，乙烯基氧基甲氧基，2-烯丙基氧基乙氧基，1-(2-丁烯基氧基)乙氧基，3-烯丙基氧基丙氧基，4-(3-丁烯基氧基)丁氧基，5-(1-甲基烯丙基氧基)戊氧基，6-(2-戊烯基氧基)己氧基，1，1-二甲基-2-(2-己烯氧基)乙氧基，2-甲基-3-烯丙基氧基丙氧基，等等。
“低級烷氧基(低級)烷氧基”包括由含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，甲氧基甲氧基，3-甲氧基丙氧基，4-乙氧基丁氧基，6-丙氧基己氧基，5-異丙氧基戊氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基，2-甲基-3-叔丁氧基丙氧基，2-戊氧基乙氧基，己氧基甲氧基，等等。
“低級烷基磺酰氧取代的低級烷氧基”包括由含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺酰氧基取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，甲基磺酰氧甲氧基，3-甲基磺酰氧丙氧基，4-乙基磺酰氧丁氧基，2-甲基磺酰氧乙氧基，6-丙基磺酰氧己氧基，5-異丙基磺酰氧己氧基，5-異丙基磺酰氧戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基磺酰氧乙氧基，2-甲基-3-甲基磺酰氧丙氧基，等等。
“苯甲酰氧取代的低級烷氧基”包括其烷氧基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的苯甲酰氧烷氧基，例如，苯甲酰氧甲氧基，2-苯甲酰氧乙氧基，1-苯甲氧乙氧基，3-苯甲酰氧丙氧基，4-苯甲酰氧丁氧基，6-苯甲酰氧己氧基，5-苯甲酰氧戊氧基，1，1-二甲基-2-苯甲酰氧乙氧基，2-甲基-3-苯甲酰氧丙氧基，等等。
“三環(huán)[3，3，1，1]癸基取代的低級烷氧基”包括三環(huán)[3，3，1，1]癸基取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，三環(huán)[3，3，1，1]癸基甲氧基，2-三環(huán)[3，3，1，1]癸基乙氧基，1-三環(huán)[3，3，1，1]癸基乙氧基，3-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丙氧基，4-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丁氧基，5-三環(huán)[3，3，1，1]癸基戊氧基，6-三環(huán)[3，3，1，1]癸基己氧基，1，1-二甲基-2-三環(huán)[3，3，1，1]癸基乙氧基，2-甲基-3-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丙氧基，等等。
“低級亞烷基”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈亞基，例如，亞甲基，亞乙基，三亞甲基，2-甲基三亞甲基，2，2-二甲基三亞甲基，1-甲基-三亞甲基，甲基亞甲基，乙基亞甲基，四亞甲基，五亞甲基，六亞甲基，等等。
“低級鏈烷酰基”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；?，例如，甲酰，乙酰，丙酰，丁酰，異丁酰，戊酰，叔丁基羰基，己酰，等等。
“任選含1或2個選自低級烷基、低級鏈烷酰和苯基(低級)烷氧基羰基的取代基的氨基”包括氨基，它任選下列取代基，含1或2個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；约捌渫檠趸糠质呛?至6個碳原子的直鏈或支鏈的苯基烷氧基羰基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-芐基氧羰基氨基，N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(1-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基，N-(5-苯基戊氧基羰基)氨基，N-(6-苯基己氧基羰基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-甲基-N-芐氧基羰基氨基，N-乙基-N-芐羰基氨基，乙酰氨基，甲酰氨基，丙酰氨基，丁酰氨基，異丁酰氨基，戊酰氨基，叔丁基羰基氨基，己酰氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，N-芐氧基羰基-N-乙酰氨基，等等。
“其苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基(該氨基可任選含1或2個選自低級烷基、低級鏈烷?；捅交?低級)烷氧基羰基的取代基)的苯甲酰基包括其苯基環(huán)可任選含1至3個選自硝基和氨基取代基的苯甲?；渲邪被扇芜x含1或2個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷?；推渫檠趸糠质呛?至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的苯基烷氧基羰基的取代基，例如，苯甲酰，2-氨基苯甲酰，4-氨基苯甲酰，4-甲基氨基苯甲酰，3-乙基氨基苯甲酰，2-[N-甲基-N-乙基氨基)苯甲酰，3-(N-甲基-N-己基氨基)苯甲酰，4-二甲基氨基苯甲酰，4-二戊基氨基苯甲酰，2-異丙基氨基苯甲酰，3-丁基氨基苯甲酰，4-(N-甲基-N-芐氧基羰基氨基)苯甲酰，2-[N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基]苯甲酰，2，3-雙(二甲基氨基)苯甲酰，3，4-雙(甲基氨基)苯甲酰，3，4，5-三(甲基氨基)苯甲酰，2，6-二(N-甲基-N-芐氧基羰基氨基)苯甲酰，3-[N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基]苯甲酰，4-[N-(5-苯基戊氧基羰基)氨基]苯甲酰，2-[N-(6-苯基己氧基羰基)氨基]苯甲酰，3-[N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基]苯甲酰，4-乙酰氨基苯甲酰，3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苯甲酰，2-(N-芐氧基羰基-N-乙酰氨基)苯甲酰，4-硝基苯甲酰，4-硝基-3-甲基氨基苯甲酰，2，4-二硝基苯甲酰，2，4，6-三硝基苯甲酰，等等。
“低級烷氧基羰基”包括其烷氧基部分含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，異丙氧基羰基，丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，戊氧基羰基，己氧基羰基，等等。
“低級烷氧基羰基(低級)烷基”包括其烷氧基部分含1至6個碳原子而(其烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基)的直鏈或支鏈烷氧基羰基烷基，例如，甲氧基羰基甲基，3-甲氧基羰基丙基，3-乙氧基羰基丙基，乙氧基羰基甲基，4-乙氧基羰基丁基，1-乙氧基羰基乙基，1-甲氧基羰基乙基，6-丙氧基羰基己基，5-異丙氧基羰基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙基，2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基，2-戊氧基羰基乙基，己氧基羰基甲基，等等。
“可任選低級烷基取代基的酰氨基”包括可任選含1或2個的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的酰氨基，例如，氨基甲酰基，甲基酰氨基，乙基酰氨基，丙基酰氨基，異丙基酰氨基，丁基酰氨基，叔丁基酰氨基，戊基酰氨基，己基酰氨基，二甲基酰氨基，二乙基酰氨基，二丙基酰氨基，二丁基酰氨基，二戊基酰氨基，二己基酰氨基，N-甲基-N-乙基酰氨基，N-乙基-N-丙基酰氨基，N-甲基-N-丁基酰氨基，N-甲基-N-己基酰氨基，等等。
“低級烷基磺酰基”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺?；?，例如，甲基磺?；一酋；酋；?，異丙基磺?；?，丁基磺?；?，叔丁基磺酰基，戊基磺酰基，己基磺酰基，等等。
“由R4和R5一起與氮原子鍵合形成的并可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元飽和或不飽和雜環(huán)基”包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，硫代嗎啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，1，2，4-三唑基，1，2，3，4-四唑基，吡咯啉基，咪唑啉基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，異噻唑啉基，異噻唑烷基，等等。
“可任選含有選自低級烷氧基和鹵素原子取代基的苯基”，包括可任選含1至3個選自含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基和鹵素原子取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-異丙氧基苯基，4-戊氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2-碘苯基，3-碘苯基，4-碘苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二溴苯基，3，4，5-三氯苯基，2-甲氧基-3-氯苯基，等等。
“可被選自下列基團取代的雜環(huán)基，它含有任意的選自低級烷氧基和鹵素原子取代基的苯基、氧、羥基、低級鏈烯基、羧基、苯基(低級)烷基(它含有任意的在低級的烷基部分的羥基取代基)、低級鏈烷酰基;含有任意的羥基取代基的低級烷基，苯甲酰基;含有任意的低級烷基取代基的酰胺基，苯胺基羰基取代基;苯甲?；?低級)烷基;低級烷基磺?；?哌啶基;嘧啶基;吡啶基和低級的烷氧基羰基”，該雜環(huán)基團包括可被選自下列基團的一到三個取代基所取代的雜環(huán)基苯基，它可含有一到三個選自具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的為烷氧基及鹵素原子取代基、氧原子、羥基基團、具有2至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基、羧基;苯基烷基，其中的烷基部分是含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基并可含有羥基取代基;含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；?含1至6個碳原子及含有1至3個羥基取代基的直鏈或支鏈烷基，苯甲酰基;酰胺基，它可含有一個或二個直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基、苯胺基羰基;苯甲?；榛渲械耐榛糠质呛?至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;直鏈或支鏈的烷基磺?；?，在其中的烷基部分含有1至6個碳原子;哌啶基;嘧啶基;吡啶基及含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基;例如，4-苯基哌嗪基，4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基，4-(4-氯代苯基)哌嗪基，3-(2-乙氧基苯基)吡咯烷基，2-(4-異丙氧基苯基)吡咯烷基，4-(4-戊氧基苯基)-哌啶基，3-(4-己氧基苯基)哌啶基，3-(2，3-二甲氧基苯基)嗎啉代，2-(2-甲氧基苯基)嗎啉代，3-(3-乙氧基苯基)硫代嗎啉代，2-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫代嗎啉代、4-(3，4-二甲氧基苯基)哌嗪基，4-(3，4，5-三甲氧基苯基)哌嗪基，3-(2-氟代苯基)-吡咯烷基，2-(3-溴苯基)吡咯烷基，4-(3-碘代苯基)哌啶基，3-(4-溴代苯基)哌啶基，2-(3，4-二氯代苯基)嗎啉代，3-(3-氯代苯基)-嗎啉代，3-(2-溴代苯基)硫代嗎啉代，2-(4-氟代苯基)硫代嗎啉代，4-(3，4，5-三氯代苯基)哌嗪基，4-(2，6-二氯苯基)哌嗪基，4-芐基哌嗪基，3-(2-苯基乙基)吡咯烷基，2-(3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(4-苯基丁基)哌啶基，3-(5-苯基戊基)嗎啉代，2-(6-苯基己基)硫代嗎啉代，4-(2-苯基-2-羥基乙基)-哌嗪基，3-(1-羥基-1-苯基甲基)吡咯烷基，2-(3-羥基-3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(2-羥基-4-苯基丁基)哌啶基，2-(5-羥基-5-苯基戊基)硫代嗎啉代，3-(6-羥基-6-苯基己基)嗎啉代，4-乙?；哙夯?，3-甲酰基吡咯烷基，2-丙?；量┩榛?-丁?；哙せ?-戊?；虼鷨徇?，2-己?；鶈徇?，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基-哌啶基，3-戊基嗎啉代，2-己基硫代嗎啉代，4-苯甲?；哙夯?-苯甲?；量┩榛?，3-苯甲酰基嗎啉代，2-苯甲?；虼鷨徇?，3-苯甲酰基哌啶基，4-苯胺基羰基哌嗪基，2-苯胺基羰基吡咯烷基，3-苯胺基羰基哌啶基，2-苯胺羰基嗎啉代，3-苯胺羰基硫代嗎啉代，4-(苯甲?；谆?-哌嗪基，3-(1-苯甲?；一?吡咯烷基，2-(3-苯甲?；?吡咯烷基，4-(4-苯甲?；』?哌啶基，3-(5-苯甲?；旎?嗎啉代，2-(6-苯甲?；夯?硫代嗎啉代，3-甲基-4-苯甲?；哙夯?，3-乙基-4-乙?；哙夯?-乙基-4-乙?；哙せ?，3-甲基-4-芐基吡咯烷基，3-丙基-4-苯胺羰基吡咯烷基，3-甲基-5-(苯甲?；谆?嗎啉代，3-甲基-5-(2-苯基-2-羥基乙基)硫代嗎啉代，4-甲基-磺?；?哌嗪基，4-甲氧基羰基哌嗪基，3-乙基磺?；量┩榛?-乙氧基羰基吡咯烷基，4-丙基磺酰基哌啶基，3-丙氧基羰基哌啶基，3-丁基磺?；鶈徇?-戊氧基羰基嗎啉代，2-己基磺?；虼鷨徇?，3-己氧基羰基硫代嗎啉代，4-烯丙基哌嗪基，4-乙氧基羰基哌啶基，4-羰基哌啶基，4-二甲酰氨基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-(1-哌啶基)哌啶基，3-羥基哌啶基，2-氨基甲?；量┩榛?，2-羥基-甲基哌啶基，2-羥基甲基吡咯烷基，3-羥基-甲基哌啶基，3-羥基吡咯烷基，4-(2-羥基乙基)哌啶基，2-甲氧基羰基吡咯烷基，2-(2-羥基乙基)哌啶基，(2-嘧啶基)哌嗪基，(2-吡啶基)哌嗪基，4-氧代硫代嗎啉代，4，4-二氧代硫代嗎啉代，2-甲基咪唑基，3-甲基-1，2，4-三唑基，5-甲基-1，2，3，4-四唑基，4-羥基甲基咪唑基，3-烯丙基-1，2，4-三唑基，5-苯基-1，2，3，4-四唑基，3-羧基吡咯基，2-羥基噁唑烷基，2-氨基甲?；邕蛲榛?，等。
該“在其烷基部分可含有羥基取代基的和在苯環(huán)可含有低級烷氧基取代基的苯基(低級)烷基”，包括其中烷基部分是含1至6個碳原子的直鏈和支鏈烷基和可含羥基取代基，并且其苯環(huán)可具有1個到3個含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基取代基的苯基烷基，例如，除了上述的苯基(低級)烷基外，還有1-羥基-1-苯基甲基，1-苯基-2-羥基乙基，2-苯基-2-羥基乙基，3-羥基-3-苯基丙基，2-羥基-4-苯基丁基，6-羥基-6-苯基己基，3，4-二甲氧基芐基，3-甲氧基芐基，1-(2-甲氧基苯基)乙基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，3-(2-乙氧基苯基)丙基，4-(3-乙氧基苯基)丁基，5-(4-乙氧基苯基)-戊基，6-(4-異丙氧基苯基)己基，1，1-二甲基-2-(4-戊氧基苯基)乙基，2-甲基-3-(4-己氧基苯基)丙基，3-乙氧基-4-甲氧基芐基，2，3-二甲氧基芐基，3，4-二乙氧基芐基，3，4，5-三甲氧基芐基，1-羥基-1-(3-甲氧基苯基)甲基，1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-羥基乙基，2-(2，6-二甲氧基苯基)-2-羥基乙基，5-羥基-5-(3，4-二戊氧基苯基)戊基，等。
該“苯甲?；?低級)烷基”包括其中烷基部分含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的苯甲?；榛?，例如，苯甲酰基甲基，1-苯甲酰基乙基，2-苯甲?；一?，3-苯甲酰基丙基，4-苯甲酰基丁基，5-苯甲酰基戊基，6-苯甲?；夯?，1，1-二甲基-2-苯甲?；一?，2-甲基-3-苯甲酰基丙基等。
該“氨基甲酰氧基取代的低級烷氧基”包括某種氨基甲酰氧基取代的烷氧基，其中，該烷氧基部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，例如，氨基甲酰氧基甲氧基，2-氨基甲酰氧基乙氧基，1-氨基甲酰氧基乙氧基，3-氨基甲酰氧基丙氧基，4-氨基甲酰氧基丁氧基，5-氨基甲酰氧基戊氧基，6-氨基甲酰氧基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基甲酰氧基乙氧基，2-甲基-3-氨基甲酰氧基丙氧基等。
該“低級烷基硫代取代的烷氧基”包括某種烷基硫代取代的含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，其中，該烷基硫代部分是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基硫代基，例如，甲基硫代甲氧基，3-乙基硫代丙氧基，4-甲基硫代丁氧基，2-甲基硫代乙氧基，6-丙基硫代己氧基，5-異丙基硫代戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基硫代乙氧基，2-甲基-3-甲基硫代丙氧基等。
該“低級烷基磺?；〈牡图壨檠趸卑ê?至6個碳原子的直鏈或支鏈的被1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺酰基取代的烷氧基，例如，甲基磺?；籽趸?-乙基磺?；趸?-甲基磺?；⊙趸?-甲基磺?；已趸?-丙基磺?；貉趸?-異丙基磺?；煅趸?，1-二甲基-2-丁基磺酰基乙氧基，2-甲基-3-甲基磺酰基丙氧基等。
該“低級烷基亞硫酰基取代的低級烷氧基”包括1至6個碳原子的直鏈或支鏈的被1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基亞硫酰基取代的烷氧基，例如，甲基亞硫?；籽趸?-乙基亞硫?；趸?，4-甲基亞硫?；⊙趸?，2-甲基亞硫?；已趸?-丙基亞硫?；貉趸?-異丙基亞硫?；煅趸?，1，1-二甲基-2-丁基亞硫?；已趸?-甲基-3-甲基亞硫?；趸取?br> 該“鏈烯基氧基”包括具有2至12個碳原子的直鏈和支鏈鏈烯基并含有1至3個雙鍵，例如，乙烯基氧，烯丙基氧，3-甲基-2-丁烯氧基，2-丁烯基氧，3-丁烯基氧，1-甲基烯丙基氧，2-戊烯基氧，2-己烯基氧，1-庚烯基氧，1-辛烯基氧，1-壬烯基氧，1-癸烯基氧，1-十一碳烯基氧，1-十二碳烯基氧，2-庚烯基氧，3-庚烯基氧，2-甲基-4-庚烯基氧基，2-甲基-5-庚烯基氧基，4-甲基-2-庚烯基氧基，3-甲基-1-庚烯基氧基，1，3-庚二烯基氧，1，4-庚二烯基氧，1，5-庚二烯基氧，1，6-庚二烯基氧，2，4-庚二烯基氧，2-甲基-2，4-庚二烯基氧，2，6-二甲基-2，4-庚二烯基氧，2，5-二甲基-1，3-庚二烯基氧，2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基氧，2-辛烯基氧，3-辛烯基氧，4-辛烯基氧，2-甲基-5-辛烯基氧，2-甲基-6-辛烯基氧，2-甲基-7-辛烯基氧，1，3-辛二烯基氧，1，4-辛二烯基氧，1，5-辛二烯基氧，1，6-辛二烯基氧，1，7-辛二烯基氧，2，4-辛二烯基氧，3，7-辛二烯基氧，4，8-二甲基-3，7-辛二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基氧，3，4-二甲基-2，5-辛二烯基氧，3，7-二甲基-2，6-辛二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-辛二烯基氧，2-壬烯基氧，3-壬烯基氧，4-壬烯基氧，2-甲基-5-壬烯基氧，2-甲基-6-壬烯基氧，2-甲基-7-壬烯基氧，2-甲基-8-壬烯基氧，1，3-壬二烯基氧，1，4-壬二烯基氧，1，5-壬二烯基氧，1，6-壬二烯基氧，1，7-壬二烯基氧，1，8-壬二烯基氧，2，4-壬二烯基氧，3，7-壬二烯基氧，4，8-二甲基，3，7-壬二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基氧，2，4-二甲基-2，5-壬二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-壬二烯基氧，2-癸烯基氧，3-癸烯基氧，4-癸烯基氧，5-癸烯基氧，2-甲基-6-癸烯基氧，3-甲基-7-癸烯基氧，4-甲基-8-癸烯基氧，5-甲基-9-癸烯基氧，1，3癸二烯基氧，1，4-癸二烯基氧，1，5-癸二烯基氧，1，6-癸二烯基氧，1，7-癸二烯基氧，1，8-癸二烯基氧，1，9-癸二烯基氧，2-甲基-2，4-癸二烯基氧，3-甲基-2，5-癸二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-癸二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基氧，2，9-二甲基-3，7-癸二烯基氧，2-十二碳烯基氧，3-十一碳烯基氧，4-十一碳烯基氧，5-十一碳烯基氧，2-甲基-6-十一碳烯基氧，3-甲基-7-十一碳烯基氧，4-甲基-8-十一碳烯基氧，5-甲基-9-十一碳烯基氧，2-甲基-10-十一碳烯基氧，1，3-十一碳二烯基氧，1，4-十一碳二烯基氧，1，5-十一碳二烯基氧，1，6-十一碳二烯基氧，1，7-十一碳二烯基氧，1，8-十一碳二烯基氧，1，9-十一碳二烯基氧，1，1-十一碳二烯基氧，2-甲基-2，4-十一碳二烯基氧，3-甲基-2，5-十一碳二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯基氧，2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯基氧，2-十二碳烯基氧，3-十二碳烯基氧，4-十二碳烯基氧，5-十二碳烯基氧，6-十二碳烯基氧，2-甲基-7-十二碳烯基氧，3-甲基-8-十二碳烯基氧，4-甲基-9-十二碳烯基氧，5-甲基-10-十二碳烯基氧，6-甲基-11-十二碳烯基氧，2-甲基-2，4-十二碳二烯基氧，3-甲基-2，5-十二碳二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基氧，2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基氧，2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基氧，2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基氧，4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳二烯基氧，1，3，5-庚三烯基氧，2，4，6-辛三烯基氧，1，3，6-壬三烯基氧，2，6，8-十二碳三烯基氧，1，5，7-十一碳三烯基氧等。
該“低級鏈烷酰氧基”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧基，例如，甲酰氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，異丁酰氧基，戊酰氧基，叔-丁基-羰氧基，己酰氧基等。
該“低級烷基磺酰氧基”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺酰氧基，例如，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，異丙基磺酰氧基，丁基磺酰氧基，叔-丁基磺酰氧基，戊基磺酰氧基，己基磺酰氧基等。
該“低級炔基氧基”包括含有2至6個碳原子的直鏈或支鏈炔基氧基，例如，乙炔基氧基，2-丙炔基氧基，2-丁炔基氧基，3-丁炔基氧基，1-甲基-2-丙炔基氧基，2-戊炔基氧基，2-己炔基氧基等。
該“苯基(低級)烷氧基”包括某種其烷氧基部分是含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的苯基烷氧基，例如，芐基氧基，2-苯基乙氧基，1-苯基乙氧基，3-苯基丙氧基，4-苯基丁氧基，5-苯基戊氧基，6-苯基己氧基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基，2-甲基-3-苯基丙氧基，等。
該“環(huán)烷氧基”包括含有3至8個碳原子的環(huán)烷氧基，例如，環(huán)丙氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，等。
該“環(huán)鏈烯基氧基”包括含3至8個碳原子的環(huán)鏈烯基氧，例如，環(huán)丙烯基氧，環(huán)丁烯基氧，環(huán)戊烯基氧，環(huán)庚烯基氧，環(huán)辛烯基氧，等。
該“可以含有1個到3個鹵素原子取代基的低級鏈烷?；卑ň哂?至6個碳原子的、可以任意的具有1至3個鹵素原子取代基的直鏈或支鏈的鏈烷酰基，例如，除了上述提到的低級鏈烷酰基以外，還有2，2，2-三氟代乙酰基，2，2，2-三氯代乙酰基，2-氯代乙酰基，2-溴代乙?；?，2-氟代乙酰基，2-碘代乙?；?，2，2-二氟代乙?；?，2，2-二溴代乙?；?，3，3，3-三氟代丙?；?，3，3，3-三氯丙?；?-氯代丙?；?，3-二氯代丙?；?，4，4，4-三氯代丁?；?，4-氟代丁酰基，5-氯代戊?；?，3-氯代-2-甲基丙酰基，6-溴代己?；?，5，6-二溴代己?；?，等。
該“低級鏈烯基”包括含2到6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基，例如，乙烯基，烯丙基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基烯丙基，2-戊烯基，2-己烯基，等。
該“低級烷基硫代”包括含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基硫代基，例如，甲基硫代，乙基硫代，丙基硫代，異丙基硫代，丁基硫代，叔-丁基硫代，戊基硫代，己基硫代，等。
該“5或6-元、飽和或不飽和的、由R6和R7與氮原子相結合在一起形成的雜環(huán)基，它們鍵合在一起并可插入或不插入氮、氧、或硫原子”這些雜環(huán)基包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基嗎啉代，硫代嗎啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，咪唑啉基，吡咯啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，異噻唑啉基，異噻唑烷基，等。
該“含有選自低級烷氧基羰基，低級烷基，低級烷基硫代和氧代的取代基的雜環(huán)基”包括上述的雜環(huán)基，它含有選自下列的取代基含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基硫代基，和氧代基，例如，4-叔-丁氧基羰基哌嗪基，4-甲基哌嗪基，2-乙基硫代咪唑基，2-氧代吡咯烷基，2-氧代-噁唑烷基，3-氧代哌嗪基，4-甲氧基羰基哌嗪基，3-乙氧基羰基哌啶基，2-丙氧基羰基吡咯烷基，3-戊氧基羰基硫代嗎啉代，2-己氧基羰基硫代嗎啉代，3-乙氧基羰基吡咯基，3-甲氧基羰基咪唑基，3-乙基哌嗪基，3-丙基吡咯烷基，3-丁基吡咯基，2-戊基咪唑基，3-己基嗎啉代，2-甲基硫代嗎啉代，2-甲基噁唑烷基，2-乙基-噻唑啉基，3-甲基異噁唑啉基，2-甲基硫代咪唑基，2-丙基硫代咪唑啉基，2-丁基硫代咪唑烷基，3-戊基硫代吡咯基，3-己基硫代吡咯啉基，3-甲基硫代吡咯烷基，3-乙基硫代嗎啉代，2-甲基硫代嗎啉代，2-甲基硫代異噁唑烷基等。
該“可以具有1個至3個選自鹵素原子，羥基，苯基和低級烷氧基的低級烷基”包括直鏈或支鏈的、可以含有1到3個選自鹵素原子、羥基、苯基取代基的具有1至6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，除了上述提到的低級烷基以外，還有羥基甲基，2-羥基乙基，1-羥基乙基，3-羥基丙基，2，3-二羥基丙基，4-羥基丁基，1，1-二甲基-2-羥基乙基，5，5，4-三羥基戊基，5-羥基戊基，6-羥基己基，1-羥基異丙基，2-甲基-3-羥基丙基，三氟代甲基，三氯代甲基，氯代甲基，溴代甲基，氟代甲基，碘代甲基，二氟代甲基，二溴代甲基，2-氯代乙基，2，2，2-三氟代乙基，2，2，2-三氯代乙基，3-氯代丙基，2，3-二氯代丙基，4，4，4-三氯代丁基，4-氟代丁基，5-氯代戊基，3-氯代-2-甲基丙基，5-溴代己基，5，6-二氯代己基，芐基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基，1，1-二甲基-2-苯基乙基，5-苯基戊基，6-苯基己基，2-甲基-3-苯基丙基，甲氧基甲基，3-甲氧基丙基，4-乙氧基丁基，6-丙氧基己基，5-異丙氧基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙基，2-甲基-3-叔-丁氧基丙基，2-戊氧基乙基，己氧基甲基，二甲氧基甲基，2，3-二甲氧基乙基，6，6，5-三甲氧基己基，1-羥基-1-苯基甲基，1-羥基-2-苯基乙基，1-羥基-3-苯基丙基，1-甲氧基-1-苯基甲基，等。
該“氰基取代的低級烷氧基”包括含有1至6個碳原子的由氰基取代的直鏈或支鏈烷氧基，例如，氰基甲氧基，2-氰基乙氧基，1-氰基乙氧基，3-氰基丙氧基，4-氰基丁氧基，5-氰基戊基氧基，6-氰基己氧基，1，1-二甲基-氰基乙氧基，2-甲基-3-氰基丙氧基等。
該“環(huán)氧乙烷基取代的低級烷氧基”包括直鏈或支鏈的由環(huán)氧乙烷基取代的1至6個碳原子的烷氧基，例如，縮水甘油基氧基，2-環(huán)氧乙烷基乙氧基，1-環(huán)氧乙烷基乙氧基，3-環(huán)氧乙烷基丙氧基，4-環(huán)氧乙烷基丁氧基，5-環(huán)氧乙烷基戊氧基，6-環(huán)氧乙烷基己氧基，1，1-二甲基-2-環(huán)氧乙烷基乙氧基，2-甲基-3-環(huán)氧乙烷基丙氧基，等。
該“苯二(甲)酰亞氨基取代的烷氧基”包括直鏈或支鏈的、具有1至12個碳原子的、由苯二甲酰亞氨基取代的烷氧基，例如，苯二(甲)酰亞氨(甲)氧基，2-苯二(甲)酰亞氨乙氧基，1-苯二(甲)酰亞氨乙氧基，3-苯二(甲)酰亞氨丙氧基，4-苯二(甲)酰亞氨丁氧基，5-苯二(甲)酰亞氨戊氧基，6-苯二(甲)酰亞氨己氧基，1，1-二甲基-2-苯二(甲)酰亞氨乙氧基，2-甲基-3-苯二(甲)酰亞氨丙氧基，7-苯二(甲)酰亞氨庚氧基，8-苯二(甲)酰亞氨辛氧基，9-苯二(甲)酰亞氨壬氧基，10-苯二(甲)酰亞氨癸氧基，11-苯二(甲)酰亞氨十一碳氧基，12-苯二(甲)酰亞氨十二碳氧基等。
該“吡咯基取代的低級烷氧基”包括直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子的、由吡咯基所取代的烷氧基，例如，(1-吡咯基)甲氧基，2-(2-吡咯基)乙氧基，1-(3-吡咯基)乙氧基，3-(1-吡咯基)丙氧基，4-(1-吡咯基)丁氧基，5-(2-吡咯基)戊氧基，6-(3-吡咯基)己氧基，1，1-二甲基-2-(1-吡咯基)乙氧基，2-甲基-3-(1-吡咯基)-丙氧基等。
該“脒基取代的低級烷氧基”包括直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子的、由脒基所取代的烷氧基，例如，脒基甲氧基，2-脒基乙氧基，1-脒基乙氧基，3-脒基丙氧基，2-脒基丁氧基，5-脒基戊氧基，6-脒基己氧基，1，1-二甲基-2-脒基乙氧基，2-甲基-3-咪基丙氧基等。
該“低級鏈烷酰氧基(低級)烷基”包括直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子的、由直鏈或支鏈的含2至6個碳原子的鏈烷酰氧基取代的烷基，例如，乙?；趸谆?，2-丙酰基氧基乙基，1-丁?；趸一?，3-乙酰基氧基丙基，4-異丁酰基氧丁基，5-戊?；趸旎?，6-叔-丁基羰基氧基己基，1，1-二甲基-2-己酰基氧基乙基，2-甲基-3-乙?；趸?，等。
該“低級烷基亞硫?；卑ㄖ辨溁蛑ф湹暮?至6個碳原子的烷基亞硫?；?，例如，甲基亞硫?；一鶃喠蝓；?，異丙基亞硫?；?，丁基亞硫酰基，叔-丁基亞硫?；?，戊基亞硫?；夯鶃喠蝓；?，等。
該“可含羥基取代基的低級鏈烯基”包括直鏈或支鏈的含2至6個碳原子的和可含有羥基取代基的鏈烯基，例如，除了上述提到的低級鏈烯基以外，還有1-羥基烯丙基，4-羥基-1-丁烯基，4-羥基-2-丁烯基，2-羥基-3-丁烯基，5-羥基-2-戊烯基，6-羥基-2-己烯基，等。
該“低級亞烷基二氧基”包括直鏈或支鏈的含1至4個碳原子的亞烷基二氧基，例如，亞甲基二氧基，亞乙基二氧基，三亞甲基二氧基，四亞甲基二氧基，等。
該“低級烷基甲硅烷基”包括具有1到3個、有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的甲硅烷基，例如，甲基甲硅烷基，乙基甲硅烷基，丙基甲硅烷基，異丙基甲硅烷基，丁基甲硅烷基，叔-丁基甲硅烷基，戊基甲硅烷基，己基甲硅烷基，二甲基甲硅烷基，三甲基甲硅烷基，二甲基-叔-丁基甲硅烷基等。
該“可以任意的被低級鏈烷?；〈陌被卑撤N可以任意的由直鏈或支鏈的、含1至6個碳原子的鏈烷?；〈陌被?，氨基，甲酰氨基，乙酰氨基，丙酰氨基，丁酰氨基，異丁酰氨基，戊酰氨基，叔-丁酰氨基，己酰氨基，等。
該“可以含有1個到3個的選自硝基和氨基取代基的苯氧基羰基(氨基可含有1個或2個選自低級的鏈烷?；?，低級烷基和苯甲?；娜〈?”包括可以具有1個到3個選自硝基和氨基取代基的苯氧基羰基，該氨基可含有1個或2個的選自具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；?具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基及苯甲酰基的取代基，例如，苯氧基羰基，2-硝基苯氧基羰基，3-硝基苯氧基羰基，4-硝基苯氧基羰基，3，4-二硝基苯氧基羰基，2，5-二硝基苯氧基羰基，2，6-二硝基苯氧基羰基，3，4，5-三硝基苯氧基羰基，2-氨基苯氧基羰基，3-氨基苯氧基羰基，4-氨基苯氧基羰基，3-乙?；被窖趸驶?，4-甲?；被窖趸驶?，4-異丁?；被窖趸驶?，2-戊酰氨基苯氧基羰基，3-己?；被窖趸驶?，3，4-二乙?；被窖趸驶?，3，4-二氨基苯氧基羰基，2，6-二氨基苯氧基羰基，2，5-二氨基苯氧基羰基，2，4，6-三氨基苯氧基羰基，4-乙酰基氨基苯氧基羰基，4-二甲基氨基苯氧基羰基，4-苯甲酰基氨基苯氧基羰基，3-(N-甲基-N-苯甲?；被?苯氧基羰基，2-(N-乙基-N-乙?；被?苯氧基羰基，等。
該“苯基(低級)鏈烯基羰基”包括，其中的鏈烯基羰基部分是具有3至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基羰基的苯基鏈烯基羰基，例如，肉桂酰，4-苯基-3-丁烯?；?，4-苯基-2-丁烯酰基，5-苯基-4-戊烯?；?，5-苯基-3-戊烯?；?，5-苯基-2-戊烯酰基，6-苯基-5-己烯?；?，6-苯基-4-己烯?；?，6-苯基-3-己烯酰基，6-苯基-2-己烯酰基，2-甲基-4-苯基-3-丁烯?；?。
該“含任意的低級烷氧基羰基取代基的氨基”包括可被含1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基取代的氨基，例如，氨基，甲氧基羰基氨基，乙氧基羰基氨基，丙氧基羰基氨基，異丙氧基羰基氨基，丁氧基羰基氨基，叔-丁氧基羰基氨基，戊氧基羰基氨基，己氧基羰基氨基，等。
該“其中的低級鏈烷?；糠挚梢匀我獾谋豢珊械图壨檠趸驶〈陌被〈谋交?低級)鏈烷?；卑撤N苯基鏈烷酰基，其中的鏈烷酰基部分是含2至6個碳原子的并且可以被氨基所取代的直鏈或支鏈的鏈烷?；?，而氨基是可以被直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基所取代的，例如，苯基乙酰基，3-苯基丙酰基，2-苯基丙酰基，4-苯基丁?；?，2-二甲基-3-苯基丙?；?，5-苯基戊?；?，6-苯基己?；?-甲基-4-苯基丁?；?-氨基-4-苯基乙?；?，2-叔-丁氧基-羰基氨基-2-苯基乙酰基，2-甲氧基羰基氨基-2-苯基乙?；?，2-乙氧基羰基氨基-3-苯基丙?；?-丙氧基羰基氨基-4-苯基丁酰基，2-戊基氧基羰基氨基-5-苯基戊?；?，2-己基氧基羰基氨基-6-苯基己酰基，等。
該“鏈烷?；卑ê?至12個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；?，除了上述提到的低級鏈烷?；猓€有庚酰基，辛?；?，壬?；秕；惶减；?，十二碳酰基，新戊?；?，等。
該“鏈烯基羰基”包括含有2至12個碳原子和含有1至3個雙鍵的直鏈或支鏈鏈烯基羰基，例如，乙烯基羰基，丙烯基羰基，3-甲基-2-丁烯基羰基，2-丁烯基羰基，1-甲基烯丙基羰基，2-戊烯基羰基，2-己烯基羰基，1-庚烯基羰基，1-辛烯基羰基，1-壬烯基羰基，1-癸烯基羰基，1-十一碳烯基羰基，1-十二碳烯基羰基，2-庚烯基羰基，3-庚烯基羰基，2-甲基-4-庚烯基羰基，2-甲基-5-庚烯基羰基，4-甲基-2-庚烯基羰基，3-甲基-1-庚烯基羰基，1，3-庚二烯基羰基，1，4-庚二烯基羰基，1，5-庚二烯基羰基，1，6-庚二烯基羰基，2，4-庚二烯基羰基，2-甲基-2，4-庚二烯基羰基，2，6-二甲基-2，4-庚二烯基羰基，2，6-二甲基-1，5-庚二烯基羰基，2，5-二甲基-1，3-庚二烯基羰基，2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基羰基，2-辛烯基羰基，3-辛烯基羰基，4-辛烯基羰基，2-甲基-5-辛烯基羰基，2-甲基-6-辛烯基羰基，2-甲基-7-辛烯基羰基，1，3-辛二烯基羰基，1，4-辛二烯基羰基，1，5-辛二烯基羰基，1，6-辛二烯基羰基，1，7-辛二烯基羰基，2，4-辛二烯基羰基，3，7-辛二烯基羰基，4，8-二甲基-3，7-辛二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基羰基，3，4-二甲基-2，5-辛二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-辛二烯基羰基，2-壬烯基羰基，3-壬烯基羰基，4-壬烯基羰基，2-甲基-5-壬烯基羰基，2-甲基-6-壬烯基羰基，2-甲基-7-壬烯基羰基，2-甲基-8-壬烯基羰基，1，3-壬二烯基羰基，1，4-壬二烯基羰基，1，5-壬二烯基羰基，1，6-壬二烯基羰基，1，7-壬二烯基羰基，1，8-壬二烯基羰基，2，4-壬二烯基羰基，3，7-壬二烯基羰基，4，8-二甲基-3，7-壬二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基羰基，3，4-二甲基-2，5-壬二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-壬二烯羰基，2-癸烯基羰基，3-癸烯基羰基，4-癸烯基羰基，5-癸烯基羰基，2-甲基-6-癸烯基羰基，3-甲基-7-癸烯基羰基，4-甲基-8-癸烯基羰基，5-甲基-9-癸烯基羰基，1，3-癸二烯基羰基，1，4-癸二烯基羰基，1，5-癸二烯基羰基，1，6-癸二烯基羰基，1，7-癸二烯基羰基，1，8-癸二烯基羰基，1，9-癸二烯基羰基，2-甲基-2，4-癸二烯基羰基，3-甲基-2，5-癸二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-癸二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基羰基，2，9-二甲基-3，7-癸二烯基羰基，2-十一碳烯基羰基，3-十一碳烯基羰基，4-十一碳烯基羰基，5-十一碳烯基羰基，2-甲基-7-十一碳烯基羰基，3-甲基-7-十一碳烯基羰基，4-甲基-8-十一碳烯基羰基，5-甲基-9-十一碳烯基羰基，2-甲基-10-十一碳烯基羰基，1，3-十一碳二烯基羰基，1，4-十一碳二烯基羰基，1，5-十一碳二烯基羰基，1，6-十一碳二烯基羰基，1，7-十一碳二烯基羰基，1，8-十一碳二烯基羰基，1，9-十一碳二烯基羰基，1，10-十一碳二烯基羰基，2-甲基-2，4-十一碳二烯羰基，3-甲基-2，5-十一碳二烯羰基，4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯羰基，2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯羰基，2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯羰基，2-十二碳烯基羰基，3-十二碳烯基羰基，4-十二碳烯基羰基，5-十二碳烯基羰基，6-十二碳烯基羰基，2-甲基-7-十二碳烯基羰基，3-甲基-8-十二碳烯基羰基，4-甲基-9-十二碳烯基羰基，5-甲基-10-十二碳烯基羰基，6-甲基-11-十二碳烯基羰基，2-甲基-2，4-十二碳二烯基羰基，3-甲基-2，5-十二碳二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基羰基，2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基羰基，2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基羰基，2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基羰基，4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳三烯基羰基，1，3，5-庚三烯基羰基，2，4，6-辛三烯基羰基，1，3，6-壬三烯基羰基，2，6，8-十二碳三烯基羰基，1，5，7-十一碳三烯基羰基，等。
該“其中的苯環(huán)上可以含有低級烷氧基取代基的苯基磺?；卑ǎ渲械谋交h(huán)可以含有1個至3個的直鏈或支鏈的1至6個碳原子的烷氧基取代基的苯基磺?；?，例如，苯基磺?；?，2-甲氧基苯基磺?；?-甲氧基苯基磺?；?，4-甲氧基苯基磺?；?，2-乙氧基苯基磺?；?-乙氧基苯基磺?；?，4-乙氧基苯基磺?；?，4-異丙氧基苯基磺?；?-戊氧基苯基磺?；?，4-己氧基苯基磺?；?，3，4-二甲氧基苯基磺?；?，3-乙氧基-4-甲氧基苯基磺?；?，3-二甲氧基苯基磺酰基，3，4-二乙氧基苯基磺?；?，2，5-二甲氧基苯基磺?；?，2，6-二甲氧基苯基磺?；?，3，5-二甲氧基苯基磺?；?，3，4-二戊基氧基苯基磺酰基，3，4，5-三甲氧基苯基磺酰基，等。
該“可以任意的含有1至3個選自低級烷氧基、低級烷基、鹵素原子、帶1或2個選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被约跋趸〈谋交卑梢匀我獾木哂?到3個的選自直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷氧基、直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷基、鹵素原子，帶1或2個選自直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的鏈烷酰基取代基的氨基以及硝基的上述取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-異丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，4-異丙基苯基，3-丁基苯基，4-戊基苯基，4-己基苯基，3，4-二甲基苯基，3，4-二乙基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4，5-三甲基苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，2-溴代苯基，3-溴代苯基，4-溴代苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，3，4-二氯代苯基，3，5-二氯代苯基，2，6-二氯代苯基，2，3-二氯代苯基，2，4-二氯代苯基，3，4-二氟代苯基，3，5-二溴代苯基，3，4，5-三氯代苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，3，4-二硝基苯基，3，5-二硝基苯基，2，6-二硝基苯基，3，4，5-三硝基苯基，2-氨基-苯基，3-氨基苯基，4-氨基苯基，3-(N-乙酰氨基)-苯基，4-(N-甲?；被?-苯基，4-(N-異丁?；被?苯基，2-(N-戊?；?苯基，3，4-二氨基苯基，3，4-二(N-乙?；被?苯基，3，4，5-三氨基苯基，2，6-二氨基苯基，2，5-二氨基苯基，3，5-二-叔-丁基-4-羥基苯基，3-羥基-4-戊氧基苯基，2-羥基-5-叔-丁基苯基，3，5-二氯代-4-氨基苯基，3-氨基-4-羥基苯基，3-乙?；被?4-甲氧基苯基，3-硝基-4-乙?；被交?-硝基-4-氯代苯基，3-氯代-4-甲基苯基，3-甲氧基-4-甲基-5-碘代苯基，3，4-二甲氧基-5-溴代苯基，3，5-二碘代-4-甲氧基苯基，4-二甲基氨基苯基，3-甲基氨基苯基，2-丁基氨基苯基，4-二乙基氨基苯基，3-二丙基氨基苯基，2-(N-甲基-N-己基氨基)苯基，4-(N-甲基-N-乙?；被?苯基，2，4-二甲基氨基苯基，等。
該“雜環(huán)基取代的羰基”包括由5至10元的、含有1個或2個選自氮原子、氧原子、和/或硫原子的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基團所取代的羰基，例如，2-吡咯烷基羰基，3-吡咯烷基羰基，1-哌啶基羰基，1-哌嗪基羰基，嗎啉代羰基，三嗎啉代羰基，2-四氫呋喃羰基，2-噻吩基羰基，3-噻吩基羰基，2-吡咯基羰基，3-吡咯基羰基，2-呋喃甲酰，3-呋喃甲酰，2-吡啶基羰基，3-吡啶基羰基，4-吡啶基羰基，3-噠嗪基羰基，2-噻唑基羰基，2-噁唑基羰基，2-咪唑基羰基，4-噠嗪基羰基，5-噠嗪基羰基，6-噠嗪基羰基，2-嘧啶基羰基，4-嘧啶基羰基，5-嘧啶基羰基，6-嘧啶基羰基，2-吡喃基羰基，2-吡喃基羰基，6-喹啉基羰基，5-吲哚基羰基，6-異喹啉基羰基，4-肉啉基羰基，3-喹喔啉基羰基，4-2，3-二氮雜萘基羰基，5-喹喔啉基羰基，3-苯并[b]呋喃基羰基，5-苯并[b]硫代苯基羰基，2-氧-6-喹啉基羰基，2-氧-4-喹啉基羰基，等。
該上述“帶1個到3個的選自苯基(低級)烷氧基羰基、苯基(低級)烷氧基，氧代，低級烷基及低級亞烷基二氧基取代基的雜環(huán)基取代的羰基”包括上述提到的雜環(huán)基取代的羰基，它具有1個到3個選自下列基團的取代基一種苯基烷氧基羰基，其中的烷氧基羰基部分是具有1到6個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基羰基;一種苯基烷氧基，其中的烷氧基部分是具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基;一個氧代基，一種具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基團;和一種具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基二氧基，例如，1-芐基氧基-羰基-2-吡咯烷基羰基，3-芐基氧基羰基-4，5-(1，1-二甲基亞甲基)-2-四氫呋喃基羰基，4-(2-苯基乙氧基羰基)-1-哌嗪基羰基，3-甲基-2-噻吩基羰基，3-乙基-2-吡咯基羰基，3-丙基-2-呋喃甲酰，4-丁基-2-氧代-6-喹啉基羰基，6-戊基-2-氧代-4-喹啉基羰基，5-己基-2-吡嗪基羰基，1，3-二氧代-2-甲基-6-喹唑啉基羰基，4，5-亞甲基二氧基-3-吲哚基羰基，3-(3-苯基丙氧基)嗎啉代羰基，等。
該“噻吩基(低級)鏈烷酰基”包括某種噻吩基鏈烷?；?，其中，該鏈烷?；蔷哂?至6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰基，例如，2-(2-噻吩基)乙?；?-(3-噻吩基)丙?；?-(3-噻吩基)丙?；?，4-(2-噻吩基)丁?；?，2，2-二甲基-3-(3-噻吩基)丙?；?，5-(2-噻吩基)戊?；?，6-(3-噻吩基)-己酰基，3-甲基-4-(2-噻吩基)丁?；?，等。
該“三環(huán)[3，3，1，1]癸基(低級)鏈烷酰基”，包括一種三環(huán)[3，3，1，1]癸基鏈烷?；?，其中的鏈烷酰基部分是直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷?；?，2-三環(huán)[3，3，1，1]癸基乙?；?，3-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丙酰基，2-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丙?；?，4-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丁?；?，2-二甲基-3-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丙酰基，5-三環(huán)[3，3，1，1]癸基戊?；?，6-三環(huán)[3，3，1，1]癸基己?；?，3-甲基-4-三環(huán)[3，3，1，1]癸基丁?；?，等。
該“苯甲?；渲械谋江h(huán)可以任意的具有低級烷氧基取代基”，它包括一種苯甲?；?，其苯環(huán)上可以任意的具有1至3個直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基取代基，例如，苯甲?；?，2-甲氧基苯甲酰基，3-甲氧基苯甲?；?，4-甲氧基苯甲?；?，2-乙氧基苯甲?；?，3-乙氧基苯甲?；?-丁氧基苯甲?；?，4-異丙氧基苯甲酰基，4-戊基氧基苯甲?；?-己基氧基苯甲?；?，3，4-二甲氧基苯甲?；?，3-乙氧基-4-甲氧基苯甲?；?，2，3-二甲氧基苯甲?；?，4-二乙氧基苯甲酰基，2，5-二甲氧基苯甲?；?，2，6-二甲氧基苯甲酰基，2，4-二甲氧基苯甲?；?，2，4，6-三甲氧基苯甲?；?，5-二甲氧基苯甲酰基，3，4-二戊基氧基苯甲?；?，3，4，5-三甲氧基苯甲?；?，等。
該“可以任意的具有低級烷氧基取代基的苯基”包括可以任意的具有1個至3個含1到6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-異丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊基氧基苯基，4-己基氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊基氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，等。
該“環(huán)烷基”包括具有3至8個碳原子的環(huán)烷基，例如，環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，等。
該“飽和或不飽和的雜環(huán)基團，它是由基團R11和R12一起與氮原子相結合而形成的，其中，它們鍵合在一起可以插入或者不插入氮，氧或硫原子”，它包括，一種5至10元的、飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)的基團，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，硫代嗎啉代，吡咯基，咪唑基，吡唑基，咪唑烷基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，異噻唑啉基，異噻唑烷基，1，2，3，4-四氫喹啉基，1，2-二氫喹啉基，吲哚基，異吲哚基，1，2-二氫異喹啉基，1，2，3，4-四氫異喹啉基，1H-吲唑基，1，2-二氫喹啉基，1，2-二氫肉桂基，1，2-二氫喹喔啉基，1，2，3，4-四氫喹唑啉基，1，2，3，4-四氫肉桂基，1，2，3，4-四氫喹喔啉基，等。
該“可以任意的具有選自低級烷氧基和低級鏈烷?；〈谋交卑ㄒ环N苯基，它可以任意的具有1到3個選自下列的取代基直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的鏈烷酰基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-異丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊氧基苯基，4-己基氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，3-甲氧基-4-乙?；交?，2-乙?；交?，3-乙?；交?，4-乙?；交?，2-甲?；交?-丙?；交?，4-異丁?；交?-戊?；交?-己?；交?，3，4-二乙?；交?，5-二乙酰基苯基，3，4，5-三乙?；交?，等。
該“雜環(huán)基它可被選自下列的基團取代苯甲?；图夋溚轷；?，苯基(低級)烷基，和可帶有任意的選自低級烷氧基和低級鏈烷?；〈谋交?，它包括含有選自下列取代基的上述雜環(huán)基，該取代基為苯甲?；?，直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的鏈烷?；渫榛糠质呛?至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的苯基烷基，及可具有任意的1至3個選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的鏈烷?；〈谋交?，例如，3-苯甲?；?1-吡咯烷基，4-苯甲酰基-1-哌啶基，4-苯甲酰基-1-哌嗪基，4-芐基-1-哌嗪基，3-(2-苯基乙基)嗎啉代，3-(3-苯基-丙基)硫代嗎啉代，3-(4-苯基丁基)-1-吡咯基，4-乙?；?1-哌啶基，4-乙?；?1-哌嗪基，4-甲?；?1-哌嗪基，2-(5-苯基戊基)-1-咪唑基，3-(6-苯基戊基)-1-吡唑基，4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-乙酰基苯基)-1-哌嗪基，4-(3-乙氧基苯基)-1-哌嗪基，4-(3-丙?；交?-1-哌嗪基，5-芐基-1，2，3，4-四氫喹啉-1-基，6-(4-丁?；交?-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基，4-(2-丙氧基苯基)-1-吲哚基，5-(3-戊酰基苯基)-1H-吲唑-1-基，6-(3-丁氧基苯基)-1，2-二氫喹唑啉-1-基，7-(4-己?；交?-1，2-二氫肉啉-2-基，6-(4-己基氧基苯基)-1，2，3，4-四氫喹喔啉-1-基，等。
該“亞烷基”包括直鏈或支鏈的具有1至12個碳原子的亞烷基，例如，除了上述提到的低級亞烷基以外，還有，七亞甲基，八亞甲基，九亞甲基，十亞甲基，十一亞甲基，十二亞甲基，等。
該“低級烷氧基羰基(低級)烷基，它的烷基部分可以任意的被羥基或氨基取代，該氨基可含有任意的一個苯基(低級)烷氧基羰基取代基”它包括在其烷氧基部分具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基羰基烷基，其中，該烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子和可具有選自羥基和氨基的取代基，而該氨基可含有苯基烷氧基羰基取代基，其中的烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，例如，1-羥基-1-甲氧基羰基甲基，1-甲氧基羰基-2-羥基乙基，3-羥基-3-甲氧基羰基丙基，2-羥基-4-乙氧基羰基丁基，2-羥基-6-丙氧基羰基己基，2-羥基-2-戊氧基羰基乙基，1-羥基-1-己氧基羰基甲基，5-芐氧基羰基氨基-1-甲氧基羰基戊基，5-氨基-1-甲氧基-羰基戊基，3-(2-苯基乙氧基羰基氨基)-1-乙氧基羰基丙基，4-氨基-1-丁氧基羰基丁基，等。
該“氨基取代的低級鏈烷?；?，其中的低級鏈烷?；梢员贿x自下列的基團取代，即苯基(低級)烷氧基羰基氨基，羥基，可含有羥基取代基的苯基，氨基甲酰基，咪唑基，及低級烷基硫代基，以及氨基，該氨基可以具有選自下列的取代基即一種可帶有羥基取代基的低級烷基，一種低級鏈烯基，一種在苯環(huán)上可含有低級烷氧基取代基的苯基(低級)烷基，一種低級烷基磺?；?，一種低級鏈烷?；?，及一種苯基(低級)烷氧基羰基”，它包括一種氨基取代的直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷酰基，其中鏈烷?；糠挚梢员贿x自下列的基團取代，即苯基烷氧基羰基氨基(其中，烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷氧基羰基)，羥基，可含1至3個羥基取代基的苯基，氨基甲?；?，咪唑基，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基硫基，并且，該氨基可以任意的具有選自下列的取代基即含有1至6個碳原子和具有任意的1至3個羥基取代基的烷基，直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烯基，苯基烷基(其中的烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，和苯環(huán)可具有1至3個直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基取代基)，一種直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的烷基磺?；?，直鏈或支鏈的1-6個碳原子的鏈烷?；氨交檠趸驶?其中的烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基)，例如，氨基乙?；?-甲?；被；?，乙?；被阴；?，2-丙?；被；?-丁?；被□；?，2，2-二甲基-3-異丁?；被；?，5-戊?；被祯；?，6-叔-丁基羰基氨基己?；?-甲基-4-己?；被□；?，4-甲基硫基-2-乙?；被□；?，3-(咪唑-4-基)-2-乙?；被；?，2-乙?；被；?，3-(4-羥基苯基)-2-芐基氧基羰基氨基丙?；?-氨基甲?；?2-乙?；被□；?，2-乙?；被愇祯；?，5-乙基硫代-2-乙酰基氨基戊?；?，4-(咪唑-2-基)-2-丙?；被□；?，6-(2-羥基苯基)-2-丁?；被乎；?，3-氨基甲?；?2-芐基氧基羰基氨基丙?；?，5-氨基甲?；?2-(2-苯基乙氧基羰基氨基)-戊?；?，3-(2，4-二羥基苯基)-2-(3-苯基丙氧基羰基氨基)丙?；?，5-二芐基氧基羰基氨基己?；?-(4-羥基苯基)-2-氨基丙?；?，二甲基氨基乙酰基，3-羥基-2-芐基氧基羰基氨基丙?；?，2-芐基氧基羰基氨基丙?；?，2-氨基-丙?；?，2-氨基異丙?；?，2-氨基丁酰基，4-芐基氧基羰基氨基丁酰基，二乙基氨基乙酰基，4-乙酰基氨基丁?；?，4-二甲基氨基丁?；?，2-羥基乙?；?，乙基氨基乙?；?，烯丙基氨基乙?；?，芐基氨基乙?；惐被阴；?N-甲基-N-芐基氨基)乙?；琜N-甲基-N(2-羥基乙基)氨基]乙?；?，[N-甲基-N-(4-乙氧基芐基)-氨基]乙酰基，2-芐基氧基羰基氨基乙酰基，甲基磺?；被阴；?，(3-甲氧基芐基)氨基乙?；?N-甲基-N-乙?；被?乙?；?，5-(N-甲基-N-烯丙基氨基)-戊?；?-[N-烯丙基-N-(3，4-二甲氧基芐基)氨基]己?；?，等。
該“氨基取代的低級烷基，其中的低級烷基部分可具有任意的選自下列基團的取代基，即可含有羥基取代基的苯基，咪唑基，氨基甲?；?，低級烷基硫代基，并且氨基可以帶有低級烷基取代基”，它包括氨基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，其中，該烷基部分可具有任意的選自下列基團的取代基，即可含1至3個羥基取代基的苯基，咪唑基，氨基甲?；椭辨溁蛑ф満?至6個碳原子的烷基硫代基，并且，該氨基可以任意的具有1個或2個的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲?；谆?，2-氨基甲酰基乙基，1-氨基甲?；一?，3-氨基甲?；?，4-氨基甲?；』?-氨基甲酰基戊基，6-氨基甲酰基己基，1，1-二甲基-2-氨基甲?；一?-甲基-3-氨基甲酰丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-異丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，2-(4-羥基苯基)氨基甲?；一?-氨基甲?；惗』?，2-(咪唑-4-基)-1-氨基甲?；一?，1，3-二氨基甲?；?，3-甲基硫代-1-氨基甲酰基丙基，3-(2-羥基苯基)-1-甲基氨基丙基，4-(2，6-二羥基苯基)-1-(N-甲基-N-己基氨基)丁基，3-(咪唑-2-基)-1-丙基氨基丙基，1，4-二氨基甲?；』?，2-乙基硫代-1-丁基氨基丁基，4-戊基硫代-1-己基氨基丁基，等。
該“羧基(低級)烷基”，包括某種羧基烷基，其中的烷基是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，羧基甲基，2-羧基乙基，1-羧基乙基，3-羧基丙基，4-羧基丁基，5-羧基戊基，6-羧基己基，1，1-二甲基-2-羧基乙基，2-甲基-3-羧基丙基，等。
該“低級烷氧基(低級)烷基”包括在烷氧基部分具有直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷氧基烷基，其中，該烷基部分是直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷基，例如，甲氧基甲基，2-乙氧基乙基，1-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-乙氧基丁基，6-丙氧基己基，5-異丙氧基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙基，2-甲基-3-叔-丁氧基丙基，2-戊氧基乙基，己氧基甲基，等。
該“R4和R5連接與氨基形成氨基鍵的氨基酸殘基”包括，例如，丙氨酸基殘基，N2-精氨酸殘基，N5-精氨酸殘基，N6-精氨酸殘基，N4-天冬酰胺殘基，天冬氨酸殘基，N5-谷氨酸殘基，半胱氨酸殘基，谷氨酸殘基，甘氨酸殘基，組氨酸殘基，異亮氨酸殘基，亮氨酸殘基，N2-賴氨酸殘基，N6-賴氨酸殘基，蛋氨酸殘基，苯基丙氨酸殘基，脯氨酸殘基，絲氨酸殘基，蘇氨酸殘基，色氨酸殘基，酪氨酸殘基，纈氨酸殘基，等。
該“羥基亞氨基取代的低級烷基”包括羥基亞氨基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，羥基亞氨基甲基，1-羥基亞氨基乙基，2-羥基亞氨基乙基，3-羥基亞氨基丙基，4-羥基亞氨基丁基，5-羥基亞氨基戊基，6-羥基亞氨基己基，1，1-二甲基-2-羥基亞氨基乙基，2-甲基-3-羥基亞氨基丙基，等。
該“鹵素取代的低級烷氧基”包括直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的、可以被1到3個鹵素原子取代的烷氧基，例如，三氟代甲氧基，三氯代甲氧基，氯代甲氧基，溴代甲氧基，氟代甲氧基，碘代甲氧基，二氟代甲氧基，二溴代甲氧基，2-氯代乙氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，2，2，2-三氯代乙氧基，3-氯代丙氧基，2，3-二氯代丙氧基，4，4，4-三氯代丁氧基，4-氟代丁氧基，5-氯代戊氧基，3-氯代-2-甲基丙基氧基，6-溴代己氧基，5，6-二氯代己氧基，等。
該“苯基(低級)烷氧基羰基”包括一種苯基烷氧基羰基，其中的烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，例如，芐氧基羰基，2-苯基乙氧基羰基，1-苯基乙氧基羰基，3-苯基丙氧基羰基，4-苯基丁氧基羰基，5-苯基戊氧基羰基，6-苯基己氧基羰基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基，2-甲基-3-苯基丙氧基羰基，等。
該“低級烷氧基(低級)烷氧基，它可能被1個或2個選自羥基和氨基的取代基所取代，而該氨基可以被低級烷基取代”，它包括烷氧基一烷氧基，其中，二個烷氧基部分每一個都是直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的可以被1個或2個選自羥基和氨基的取代基所取代的烷氧基，而該氨基是可以被直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代的氨基，例如，羥基甲氧基甲氧基，3-(2-羥基乙基氧基)丙氧基，4-(1-羥基乙氧基)-丁氧基，6-(3-羥基丙氧基)己氧基，5-(2，3-二羥基丙氧基)戊氧基，1，1-二甲氧基-2-(4-羥基-丁氧基)乙氧基，2-甲基-3-(3，4-二羥基丁氧基)丙氧基，2-(1，1-二甲基-2-羥基乙氧基)乙氧基，(5-羥基戊氧基)-甲氧基，(6-羥基己氧基)甲氧基，(2-甲基-3-羥基丙氧基)甲氧基，氨基甲氧基甲氧基，2-(1-氨基乙氧基)-乙氧基，1-(2-氨基乙氧基)乙氧基，3-(3-氨基丙氧基)丙氧基，4-(4-氨基丁氧基)丁氧基，5-(5-氨基戊氧基)戊氧基，6-(6-氨基己氧基)己氧基，(1，1-二甲基-2-氨基乙氧基)-甲氧基，(2-甲基-3-氨基丙氧基)甲氧基，1，1-二甲基-2-(甲基氨基甲氧基)乙氧基，2-甲基-3-(乙基氨基甲氧基)-丙氧基，丙基氨基甲氧基甲氧基，1-(異丙基氨基甲氧基)乙氧基，2-(丁基氨基甲氧基)乙氧基，3-(叔-丁基-氨基甲氧基)丙氧基，4-(戊基氨基甲氧基)-丁氧基，5-(己氨基甲氧基)戊氧基，6-(二甲氨基甲氧基)己氧基，1，1-二甲基-2-(二乙基氨基甲氧基)乙氧基，2-甲基-3-(二丙基)氨基甲氧基)丙氧基，二丁基氨基甲氧基甲氧基，1-(二戊基氨基甲氧基)乙氧基，2-(二己基氨基甲氧基)乙氧基，3-(N-甲基-N-乙基-氨基甲氧基)丙氧基，4-(N-甲基-N-丙基氨基甲氧基)丁氧基，5-(N-甲基-N-丁基氨基甲氧基)戊氧基，6-(N-甲基-N-己基氨基甲氧基)-己氧基，1-(甲基氨基乙氧基)甲氧基，1-(2-乙基氨基乙氧基)乙氧基，2-(3-丙基氨基丙氧基)乙氧基，3-(4-丁基-氨基丁氧基)丙氧基，4-(1，1-二甲基-2-戊基氨基乙氧基)，丁氧基，5-(5-己基氨基戊氧基)戊氧基，6-(6-二甲基氨基己氧基)己氧基，3-(2-二乙基氨基乙氧基)丙氧基，4-[1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基]丁氧基，5-(3-二己基氨基丙氧基)戊氧基，6-(4-二丁基氨基丁氧基)己氧基，3-[2-(N-甲基-N-戊基氨基)乙氧基]丙氧基，5-(2-羥基-3-二甲基氨基丙氧基)戊氧基，5-(2-羥基-3-二乙基氨基丙氧基)戊氧基，3-(2-羥基-3-二乙基氨基丙氧基)-丙氧基，4-(3-羥基-4-甲基氨基丁氧基)丁氧基，5-(4-羥基-5-二甲基氨基戊氧基)戊氧基，6-(4-羥基-5-甲基氨基戊氧基)戊氧基等。
該“嗎啉基取代的低級烷氧基，它可以任意的具有選自低級烷基和氧代的取代基”，它包括嗎啉基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，該烷氧基可以任意的具有1個或2個的選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基和氧代的取代基，例如，(2-嗎啉基)甲氧基，2-(3-嗎啉基)乙氧基，1-(3-嗎啉基)乙氧基，3-(2-嗎啉基)丙氧基，4-(3-嗎啉基)丁氧基，5-(2-嗎啉基)戊氧基，6-(3-嗎啉基)己氧基，1，1-二甲基-2-(3-嗎啉基)乙氧基，2-甲基-3-(2-嗎啉基)丙氧基，6-(1-甲基-5-氧代-3-嗎啉基)己氧基，(1-乙基-2-嗎啉基)甲氧基，2-(2-氧代-3-嗎啉基)乙氧基，1-(2-丙基-3-嗎啉基)乙氧基，3-(3-丁基-2-嗎啉基)丙氧基，4-(5-戊基-3-嗎啉基)丁氧基，5-(6-己基-2-嗎啉基)戊氧基，3-(5-氧代-1-丙基-2-嗎啉基)丙氧基，4-(2-氧代-1-丁基-3-嗎啉基)丁氧基，5-(3-氧代-1-戊基-6-嗎啉基)戊氧基，6-(2-氧代-1-己基-5-嗎啉基)己氧基，等。
該“苯并咪唑基硫代取代的低級烷氧基”包括苯并咪唑基硫代取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)硫代甲氧基，1-(苯并咪唑-4-基)硫代乙氧基，2-(苯并咪唑-5-基)硫代乙氧基，3-(苯并咪唑-6-基)硫代丙氧基，4-(苯并咪唑-2-基)硫代丁氧基，5-(苯并咪唑-7-基)硫代戊氧基，6-(苯并咪唑-2-基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)硫代丙氧基，等。
該“苯并咪唑基亞硫酰基取代的低級烷氧基”包括一種苯并咪唑基亞硫?；〈闹辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)亞硫?；籽趸?，1-(苯并咪唑-4-基)亞硫?；已趸?，3-(苯并咪唑-6-基)亞硫?；趸?，4-(苯并咪唑-2-基)亞硫?；⊙趸?，5-(苯并咪唑-7-基)亞硫?；煅趸?，6-(苯并咪唑-2-基)亞硫酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)亞硫?；已趸?，2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)亞硫酰基丙氧基，等。
該“四氫吡喃基取代的低級烷基”包括四氫吡喃基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，(2-，3-或4-四氫吡喃基)甲基，2-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)乙基，1-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)乙基，3-(2-，3-或4-四氫吡喃基)丙基，4-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)丁基，5-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)戊基，6-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)乙基，2-甲基-3-(2-，3-，或4-四氫吡喃基)丙基，等。
該“5-或6-元飽和雜環(huán)基，它是由R14和R15與氮原子鍵合在一起而生成的，其中，它們的鍵合可插入或不插入氮，氧或硫原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，硫代嗎啉代，等。
該“具有選自下列基團的取代基的雜環(huán)基，即氨基甲酰基，低級烷基，苯基(低級)烷基，苯基及羥基取代的低級烷基，”它包括上述提到的雜環(huán)基，它具有1至3個選自下列的取代基，即，氨基甲酰基，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，其烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基的苯基烷基，苯基，及羥基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，4-苯基哌嗪基，2-苯基吡咯烷基，4-苯基哌啶基，3-苯基嗎啉代，3-苯基硫代嗎啉代，4-芐基哌嗪基，3-(2-苯基乙基)吡咯烷基，2-(3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(4-苯基丁基)哌啶基，3-(5-苯基戊基)嗎啉代，2-(6-苯基己基)硫代嗎啉代，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基-吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基-哌啶基，3-戊基嗎啉代，2-己基硫代嗎啉代，4-乙基哌嗪基，3-甲基-4-苯基哌嗪基，3-乙基-4-芐基哌啶基，3-甲基-4-芐基吡咯烷基，3-甲基-5-苯基嗎啉代，3-甲基-5-(2-羥基乙基)硫代嗎啉代，4-(2-羥基乙基)哌嗪基，2-(羥基-甲基)吡咯烷基，4-(4-羥基丁基)哌啶基，2-(5-羥基戊基)硫代嗎啉代，3-(6-羥基己基)嗎啉代，2-甲基-4-(2-羥基乙基)吡咯烷基，2-氨基甲?；量┩榛?，3-氨基甲?；量┩榛?，4-氨基甲?；哙夯?，3-氨基甲?；哙夯?，2-氨基甲?；哙夯?，4-氨基甲酰基哌啶基，3-氨基甲酰基哌啶基，2-氨基甲?；哙せ?，3-氨基甲酰嗎啉代，2-氨基甲?；虼鷨徇?，2-甲基-3-氨基甲?；量┩榛?，3-甲基-4-氨基甲?；哙せ?，6-二甲基-4-氨基甲?；哙夯?。
該“可含有苯基(低級)烷氧基羰基取代基的氨基”包括一種氨基，該氨基可以任意的具有一種苯基烷氧基羰基取代基，其中的烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，例如，氨基，芐氧基羰基氨基，(2-苯基乙氧基羰基)氨基，(1-苯基乙氧基羰基)氨基，(3-苯基丙氧基羰基)氨基，(4-苯基丁氧基羰基)氨基，(5-苯基戊氧基羰基)氨基，(6-苯基己氧基羰基)氨基，(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，等。
該“可含有羥基取代基的苯基”包括一種可含有1到3個羰基取代基的苯基，例如，苯基，4-羥基苯基，3-羥基苯基，2-羥基苯基，2，4-二羥基苯基，3，4-二羥基苯基，2，3，4-三羥基苯基，等。
該“苯基磺?；渲械谋江h(huán)可以具有選自低級烷基，硝基，及氨基的取代基，而氨基可含有1個或2個選自低級鏈烷?；偷图壨榛娜〈?，它包括一種苯基磺?；?，其中的苯環(huán)可以任意的含有1個到3個選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基、硝基、和氨基的取代基，而該氨基可含有1個或2個的選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的鏈烷酰基和直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的烷基的取代基，例如，苯基磺?；?，2-甲基苯基磺?；?，3-甲基苯基磺酰，4-甲基苯基磺?；?，2-乙基苯基磺?；?，3-乙基苯基磺?；?，4-乙基苯基磺?；?，4-異丙基苯基磺?；?，4-丁基苯基磺?；?，2-戊基苯基磺?；?，3-己基苯基磺?；?，2，4-二甲基苯基磺?；?，4-二乙基苯基磺酰基，3，4，5-三甲基苯基磺?；?-氨基苯基磺?；?，3-氨基苯基磺?；?，2-氨基苯基磺酰基，3，4-二氨基苯基磺?；?，5-二氨基苯基磺?；?，4，6-三氨基苯基磺?；?，4-硝基苯基磺?；?，3-硝基苯基磺酰基，2-硝基苯基磺酰基，2，3-二硝基苯基磺?；?，2，6-二硝基苯基磺?；?，2，4，6-三硝基苯基磺?；?，4-乙?；被交酋；?，4-二甲基氨基苯基磺酰基，3-(N-甲基-N-乙?；被?-苯基磺?；?-甲基-4-氨基苯基磺?；?，3-硝基-4-甲基苯基磺?；?，2-乙基氨基苯基磺?；?-甲基-3-二乙基氨基苯基磺?；?。
“該可以含有選自低級烷基和低級鏈烷?；陌被〈牡图壨榛彼ㄒ环N直鏈的或支鏈的具有1至6個碳原子的可以被氨基所取代的烷基，而該氨基可含有1個或2個的選自直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的鏈烷?；〈?，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-異丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，2-乙?；被?乙基，3-(乙?；被?丙基，甲酰基氨基甲基，1-(丙酰基氨基)乙基，4-(丁酰基氨基)丁基，5-(戊酰基氨基)戊基，5-(己?；被?己基，2-(N-甲基-N-乙?；被?乙基，1-(N-乙基-N-乙?；被?乙基，等。
該“可含有苯基(低級)烷基取代基的哌啶基”包括可含有苯基烷基取代基的哌啶基，其中，烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，4-哌啶基，3-哌啶基，2-哌啶基，1-芐基-4-哌啶基，1-(2-苯基乙基)-3-哌啶基，2-(3-苯基丙基)-5-哌啶基，3-(4-苯基丁基)-6-哌啶基，4-(5-苯基戊基)-3-哌啶基，5-(6-苯基己基)-4-哌啶基，2-芐基-4-哌啶基，1-(3-苯基丙基)-4-哌啶基，等。
該“咪唑[4，5-c]吡啶基羰基(低級)烷氧基”包括一種咪唑[4，5-c]吡啶基羰基烷氧基，其中烷氧基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基甲氧基，2-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基乙氧基，1-(咪唑[4，5-c]吡啶-4-基)羰基乙氧基，3-(咪唑[4，5-cs]吡啶-5-基)羰基丙氧基，4-(咪唑[4，5-c]吡啶-7-基)羰基丁氧基，5-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基戊氧基，6-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基己氧基，1，1-二甲基-2-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基乙氧基，2-甲基-3-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基]羰基丙氧基，等。
該“三(低級烷基)銨”包括含有3個直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基的銨基，例如，三甲基銨，三乙基銨，三丙基銨，三異丙基銨，三丁基銨，三(叔-丁基)銨，三戊基銨，三己基銨，二甲基乙基銨，二乙基丙基銨，二甲基丁基銨，二乙基甲基銨，二甲基己基銨，二丙基甲基銨，二丁基乙基銨，甲基乙基丙基銨，甲基丁基戊基銨，等。
該“吡啶基(低級)烷基”包括吡啶基烷基，其中，烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，(2-吡啶基)甲基，3-(吡啶基)甲基，(4-吡啶基)甲基，2-(2-吡啶基)乙基，1-(3-吡啶基)乙基，3-(4-吡啶基)丙基，4-(2-吡啶基)丁基，5-(3-吡啶基)戊基，6-(4-吡啶基)己基，1，1-二甲基-2(2-吡啶基)乙基，2-甲基-3-(3-吡啶基)丙基，等。
該“可以任意的含有選自羥基和氰基取代基的低級烷基”包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，該烷基可以任意的含有1個到3個選自羥基和氰基的取代基，例如，羥基甲基，2-羥基乙基，1-羥基乙基，3-羥基丙基，2，3-二羥基丙基，4-羥基丁基，1，1-二甲基-2-羥基乙基，5，5，4-三羥基戊基，5-羥基-戊基，6-羥基己基，1-羥基異丙基，2-甲基-3-羥基丙基，2，3-二羥基乙基，3，4-二羥基丁基，5，6-二羥基己基，氰基甲基，2-氰基乙基，1-氰基乙基，3-氰基丙基，4-氰基丁基，5-氰基戊基，6-氰基己基，1，1-二甲基-2-氰基乙基，2-甲基-3-氰基丙基，等。
該“低級炔基”包括直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的炔基，例如，乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，2-己炔基，等。
該“吡咯烷基環(huán)可以任意的被苯基(低級)烷氧基羰基取代的吡咯烷基羰基”它包括一種在吡咯烷基環(huán)上可以任意的被苯基烷氧基羰基取代的吡咯烷基羰基，其中，烷氧基部分是直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的烷氧基，例如，1-芐氧基羰基-2-吡咯烷基-羰基，2-吡咯烷基羰基，1-吡咯烷基羰基，3-吡咯烷基羰基，1-(2-苯基乙氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，2-(1-苯基乙氧基羰基)-1-吡咯烷基羰基，3-(3-苯基丙氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，1-(4-苯基丁氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，2-(5-苯基戊氧基羰基)-1-吡咯烷基羰基，2-(6-苯基己氧基羰基)-3-吡咯烷基羰基，等。
該“苯基(低級)烷氧基羰基氨基”包括其中的烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基的一種苯基烷氧基羰基氨基，例如，N-芐氧基羰基氨基，N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(1-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基，N-(5-苯基戊基氧基羰基)氨基，N-(6-苯基己氧基羰基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，等。
該“可具有羥基取代基的低級烷基”，包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，該烷基具有1到3個羥基取代基，例如，除了上述的低級烷基之外，還有羥基甲基，2-羥基乙基，1-羥基乙基，3-羥基丙基，2，3-二羥基丙基，4-羥基丁基，1，1-二甲基-2-羥基乙基，5，5，4-三羥基戊基，5-羥基戊基，6-羥基己基，1-羥基異丙基，2-甲基-3-羥基丙基，2，3-二羥基丁基，3，4-二羥基己基，5，6-二羥基己基，2，3，4-三羥基丁基，等。
該“羥基取代的低級鏈烷酰基”包括一種羥基取代的直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，2-羥基乙?；?，3-羥基丙酰基，2-羥基丙?；?，4-羥基丁?；?，2-二甲基-3-羥基丙?；?，5-羥基戊?；?，6-羥基己酰基，3-甲基-4-羥基丁酰基，等。
該“低級鏈烷酰氧基(低級)鏈烷?；卑ㄒ环N鏈烷酰氧基取代的鏈烷酰基，其中二個鏈烷?；糠侄际蔷哂?至6個碳原子的直鏈或支鏈的鏈烷酰基，例如，2-乙?；跻阴；?，3-丙?；醣；?，2-丁酰基氧丁酰基，4-戊酰基氧丁?；?，2，2-二甲基-3-己酰氧基丙?；?，5-乙?；趸祯；?，等。
該“其中的苯環(huán)可以具有低級的烷氧基取代基的苯基(低級)烷基”，它包括一種苯基烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，而苯環(huán)可含有1個到3個的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基取代基，例如，除了上述提到的苯基(低級)烷基以外，還有2-甲氧基芐基，3-甲氧基芐基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，1-(2-乙氧基苯基)乙基，3-(4-異丙氧基苯基)丙基，4-(3-戊氧基苯基)丁基，5-(4-己氧基苯基)戊基，6(2-丁基氧基苯基)己基，3，4-二甲氧基芐基，3-乙氧基-4-甲氧基芐基，2，3-二甲氧基芐基，2，6-二甲氧基芐基，3，4，5-三甲氧基芐基，等。
“該環(huán)鏈烯基羰基”包括一種含3到8個碳原子的環(huán)鏈烯基羰基，例如，環(huán)丙烯基羰基，環(huán)丁烯基羰基，環(huán)戊烯基羰基，環(huán)己烯基羰基，環(huán)庚烯基羰基，環(huán)辛烯基羰基，等。
該“嘧啶基硫代取代的低級烷氧基”包括一種嘧啶基硫代取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)硫代甲氧基，2-(4-嘧啶基)硫代乙氧基，1-(5-嘧啶基)硫代乙氧基，3-(6-嘧啶基)硫代丙氧基，4-(4-嘧啶基)硫代丁氧基，5-(2-嘧啶基)硫代戊氧基，6-(5-嘧啶基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(2-嘧啶基)硫代丙氧基，等。
該“嘧啶基亞硫酰基取代的低級烷氧基”包括一種嘧啶基亞硫酰基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)亞硫酰基甲氧基，2-(4-嘧啶基)-亞硫?；已趸?，1-(5-嘧啶基)-亞硫酰基乙氧基，3-(6-嘧啶基)亞硫?；趸?，4-(4-嘧啶基)亞硫?；⊙趸?，5-(2-嘧啶基)亞硫?；煅趸?，6-(5-嘧啶基)亞硫?；貉趸?，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)亞硫?；已趸?-甲基-3-(2-嘧啶基)亞硫?；趸?，等。
該“嘧啶基磺?；〈牡图壨檠趸卑ㄒ环N嘧啶基磺?；〈闹辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)磺?；籽趸?-(4-嘧啶基)-磺?；已趸?，1-(5-嘧啶基)-磺酰基乙氧基，3-(6-嘧啶基)-磺?；趸?，4-(4-嘧啶基)-磺?；⊙趸?，5-(2-嘧啶基)-磺酰基戊氧基，6-(5-嘧啶基)磺?；貉趸?，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)磺?；已趸?-(甲基)-3-(2-嘧啶基)磺?；趸?，等。
該“咪唑基硫代取代的可以任意的具有低級烷基取代基的低級烷氧基”，它包括一種咪唑基硫代取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，該烷氧基可以在咪唑基上任意的含有直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基，例如，(2-咪唑基)硫代甲氧基，2-(4-咪唑基)硫代乙氧基，1-(5-咪唑基)硫代乙氧基，3-(2-咪唑基)硫代丙氧基，4-(4-嘧唑基)硫代丁氧基，5-(2-咪唑基)硫代戊氧基，6-(5-咪唑基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(2-咪唑基)硫代丙氧基，(4-甲基-2-咪唑基)硫代甲氧基，2-(5-乙基-4-丙基-5-咪唑基)硫代乙氧基，1-(4-丙基-5-咪唑基)硫代乙氧基，3-(1-丁基-2-咪唑基)硫代丙氧基，4-(2-戊基-4-咪唑基)硫代丁氧基，5-(1-甲基-2-咪唑基)-硫代戊氧基，6-(1-己基-5-咪唑基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(1-丙基-2-咪唑基)-硫代丙氧基，等。該“可以任意的具有低級烷基取代的咪唑基磺酰基取代的低級烷氧基”，它包括一種咪唑基磺酰基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，在咪唑基上可以任意的具有直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基，例如，(2-咪唑基)磺?；籽趸?-(4-咪唑基)磺?；已趸?，1-(5-咪唑基)磺?；已趸?，3-(2-咪唑基)磺?；趸?，4-(4-咪唑基)磺酰基丁氧基，5-(2-咪唑基)磺?；煅趸?，6-(5-咪唑基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)磺酰基乙氧基，2-甲基-3-(2-咪唑基)-磺?；趸?4-甲基-2-咪唑基)磺?；籽趸?，2-(5-乙基-4-咪唑基)碘?；已趸?-(4-丙基-5-咪唑基)磺?；已趸?，3-(1-丁基-2-咪唑基)磺酰基丙氧基，4-(2-戊基-4-咪唑基)磺?；⊙趸?，5-(1-甲基-2-咪唑基)磺?；煅趸?，6-(1-己基-5-咪唑基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)磺?；已趸?-甲基-3-(1-丙基-2-咪唑基)磺?；趸?。
該“銨基取代的、可具有3個選自低級烷基、低級鏈烯基，和氧代取代基的低級烷氧基”，它包括一種銨取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，而該烷氧基具有3個選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基、直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烯基和氧代的取代基，例如，三甲基銨乙氧基，2-(三乙基銨)乙氧基，1-(三丙基銨)乙氧基，3-(三丁基銨)丙氧基，4-(三戊基銨)丁氧基，5-(三乙基銨)戊氧基，6-(三己基銨)己氧基，1，1-二甲基-2-(三烯丙基銨)乙氧基，2-甲基-3-(三丁烯基銨)丙氧基，三(1-甲基烯丙基)-銨-甲氧基，2-[三(2-戊烯基)銨]乙氧基，1-[三-(2-己烯基)銨]乙氧基，3-[N-烯丙基-N，N-二甲基銨)丙氧基，4-(N，N-二烯丙基-N-甲基銨)丁氧基，5-(N-烯丙基-N-甲基氨基)戊氧基-N-氧化物，6-(N-烯丙基-N-乙氧基)己氧基N-氧化物，5-(N-烯丙基-N-甲基-N-乙基銨)戊氧基，等。
該“苯基硫代烷氧基，其中，苯環(huán)可以任意的具有選自硝基和氨基的取代基”，它包括一種苯基硫代烷氧基，其中，該烷氧基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，并且該苯環(huán)可以任意的含有1個到3個的選自硝基和氨基的取代基，例如，苯基硫代甲氧基，2-苯基硫代乙氧基，1-苯基硫代乙氧基，苯基硫代丙氧基，4-苯基硫代丁氧基，5-苯基硫代戊氧基，6-苯基硫代己氧基，1，1二甲基-2-苯基硫代乙氧基，2-甲基-3-苯基硫代丙氧基，(2-硝基苯基)硫代甲氧基，2-(3-硝基苯基)硫代乙氧基，1-(4-硝基苯基)硫代乙氧基，3-(2，3-二硝基苯基)硫代丙氧基，4-(3，3-二硝基苯基)硫代丁氧基，5-(4-硝基苯基)硫代戊氧基，6-(2，6-二硝基苯基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2，4，6-三硝基苯基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-硝基苯基)硫代丙氧基，(2-氨基苯基)硫代甲氧基，2-(3-氨基苯基)硫代乙氧基，1-(4-氨基苯基)硫代乙氧基，3-(2，3-二氨基苯基)硫代丙氧基，4-(3，4-二氨基苯基)硫代丁氧基，5-(4-氨基苯基)硫代戊氧基，6-(2，6-二氨基苯基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2，4，6-三氨基苯基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-氨基苯基)硫代丙氧基，等。
該“苯基磺?；?低級)烷氧基，其中該苯環(huán)可以含有選自硝基和氨基的取代基，而該氨基可具有1個或2個的選自低級鏈烷?；偷图壍耐榛娜〈?，它包括一種苯基磺?；檠趸?，其中，該烷氧基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，和該苯環(huán)可以具有1個到3個的選自硝基和氨基的取代基，而該氨基可具有1個或2個選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的鏈烷?；娜〈?，例如，苯基磺酰基甲氧基，2-苯基磺?；已趸?，1-苯基磺?；已趸?-苯基磺?；趸?-苯基左側?；⊙趸?，5-苯基磺酰基戊氧基，6-苯基磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-苯基磺左側?；已趸?-甲基-3-苯基磺?；趸?2-氨基苯基)磺?；籽趸?-(4-氨基苯基)磺?；煅趸?，2-(4-甲基氨基苯基)磺?；已趸?，1-(3-乙基氨基苯基)磺?；已趸?，3-[2-(N-甲基-N-乙基氨基)苯基]磺?；趸?，4-[3-(N-甲基-N-己基氨基)苯基]磺酰基丁氧基，5-(4-二甲基氨基苯基)磺?；煅趸?，4-二戊基氨基苯基磺?；籽趸?，2-(2-異丙基氨基苯基)磺?；已趸?-(3-丁基氨基苯基)-磺?；已趸?-(2，4-二氨基苯基)磺?；煅趸?，3-[2，3-雙(二甲基苯基)苯基]磺?；趸?-[3，4-雙(甲基氨基)苯基]磺酰基丁氧基，5-(2，4，6-三氨基苯基)磺?；煅趸?，6-[3，4，5-三(甲氨基)苯基]-磺?；貉趸?，5-(4-乙?；被交?磺?；煅趸?-[4-(N-甲基-N-乙?；被?苯基]磺酰基丙氧基，5-(4-硝基苯基)磺?；煅趸?-(4-硝基-3-甲基氨基苯基)磺?；已趸?，3-(2，4-二硝基苯基)磺酰基丙氧基，4-(2，4，6-三硝基苯基)磺?；⊙趸?，等。
該“吡啶基硫代取代的低級烷氧基”，它包括一種吡啶基硫代取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，(2-吡啶基硫代甲氧基，2-(3-吡啶基)硫代乙氧基，1-(4-吡啶基)硫代乙氧基，3-(3-吡啶基)硫代甲氧基，4-(4-吡啶基)硫代丁氧基，5-(2-吡啶基)硫代戊氧基，5-(4-吡啶基)硫代戊氧基，6-(3-吡啶基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-吡啶基)硫代丙氧基，等。
該“在吡啶基環(huán)上任意的可含有氧代取代基的吡啶基磺?；〈牡图壨檠趸?，它包括一種吡啶基磺?；〈闹辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的、在吡啶環(huán)上可以含有一個氧代取代基的烷氧基，例如，(2-吡啶基)磺?；籽趸?-(3-吡啶基)-磺?；已趸?，1-(4-吡啶基)磺?；已趸?，3-(3-吡啶基)-磺酰基丙氧基，4-(4-吡啶基)磺?；⊙趸?，5-(2-吡啶基)磺?；煅趸?-(4-吡啶基)磺?；煅趸?，6-(3-吡啶基)磺?；貉趸?，1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)磺?；已趸?，2-甲基-3-(4-吡啶基)磺?；趸?-(1-氧橋-4-吡啶基)磺?；煅趸?4-氧代-2-吡啶基)-磺酰基甲氧基，2-(1-氧代-3-吡啶基)磺酰基乙氧基，1-(2-氧代-4-吡啶基)磺?；已趸?，3-(2-氧代-3-吡啶基)磺?；趸?，4-(3-氧代-4-吡啶基)磺?；⊙趸?，5-(1-氧橋-2-吡啶基)磺?；煅趸?-(1-氧橋-3-吡啶基)磺?；貉趸?，等。
該“可含有1個到3個選自羥基和低級鏈烷酰氧基取代基的環(huán)烷基羰基”，它包括具有3至8個碳原子的、可以具有1個至3個選自羥基和直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷酰氧基取代基的環(huán)烷基羰基，例如，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)庚基羰基，環(huán)辛基羰基，2-羥基環(huán)丙基羰基，3-羥基環(huán)丁基羰基，2-羥基環(huán)戊基羰基，3-羥基環(huán)戊基羰基，2，4-二羥基環(huán)戊基羰基，2-羥基環(huán)己基羰基，3-羥基-環(huán)己基羰基，4-羥基環(huán)己基羰基，3，4-二羥基-環(huán)己基羰基，2，4-二羥基環(huán)己基羰基，2，5-二羥基環(huán)己基羰基，3，4，5-三羥基環(huán)己基羰基，3-羥基環(huán)庚基羰基，3，4-二羥基環(huán)庚基羰基，2，3，4-三羥基環(huán)庚基羰基，3，4-二羥基環(huán)庚基羰基，2，3，4-三羥基環(huán)庚基羰基，4-羥基環(huán)辛基羰基，4，5-二羥基環(huán)辛基羰基，4，5，6-三羥基環(huán)辛基羰基，2-乙酰基氧環(huán)戊基羰基，3-丙?；趸h(huán)丁基羰基，2-丁?；趸h(huán)戊基羰基，3-戊酰基氧基環(huán)戊基羰基，2，4-二己?；趸h(huán)戊基羰基，2-乙?；趸h(huán)己基羰基，3-丙酰基氧基環(huán)己基羰基，4-丁?；趸h(huán)己基羰基，3，4-二乙?；趸h(huán)己基羰基，2，4-二乙?；趸h(huán)己基羰基，2，5-二乙?；趸h(huán)己基羰基，3，4，5-三乙?；趸h(huán)己基羰基，3，4-二乙?；趸?5-羥基環(huán)己基羰基，3-戊?；趸h(huán)庚基羰基，3，4-二乙酰基氧基環(huán)庚基羰基，2，3，4-三丙?；趸h(huán)庚基羰基，4-己?；趸h(huán)辛基羰基，4，5-二丁?；趸h(huán)辛基羰基，4，5，6-三乙?；趸h(huán)辛基羰基，等。
該“四氫吡喃基(低級)烷基，其中的四氫吡喃環(huán)可以任意的具有1個到4個的選自羥基和低級烷氧基的取代基”，它包括一種四氫吡喃基烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，而該四氫吡喃環(huán)可以任意的具有1個至4個的選自羥基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基的取代基，例如，(2-四氫吡喃基)甲基，2-(3-四氫吡喃基)乙基，1-(4-四氫吡喃基)乙基，3-(2-四氫吡喃基)丙基，4-(3-四氫吡喃基)丁基，5-(4-四氫吡喃基)戊基，6-(2-四氫吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(3-四氫吡喃基)乙基，2-甲基-3-(4-四氫吡喃基)丙基，(3-羥基-2-四氫吡喃基)甲基，2-(2，4-二羥基-3-四氫吡喃基)乙基，1-(2，3，5-三羥基-4-四氫吡喃基)乙基，3-(6-甲氧基-2-四氫吡喃基)丙基，4-(4-乙氧基-3-四氫吡喃基)丁基，5-(5，6-二甲氧基-4-四氫吡喃基)戊基，6-(4，5，6-三甲氧基-2-四氫吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(2-丙氧基-3-四氫吡喃基)乙基，2-甲基-3-(6-丁氧基-4-四氫吡喃基)丙基，(6-戊氧基-2-四氫吡喃基)甲基，2-(4-己氧基-3-四氫吡喃基)乙基，2-(3，4，5-三羥基-6-甲氧基-2-四氫吡喃基)甲基，1-(3，4，5，6-四羥基-2-四氫吡喃基)乙基，3-(3，4，5，6-四甲氧基-2-四氫吡喃基)丙基，等。
該“被5或6元選自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和嗎啉基的飽和雜環(huán)基取代的低級鏈烷?；?，它包括一種直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的、可以被5元或6元選自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基及嗎啉基的飽和雜環(huán)取代基的鏈烷?；?-(1-吡咯烷基)乙?；?，3-(2-吡咯烷基)丙?；?-(3-吡咯烷基)丙?；?，4-(4-吡咯烷基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(2-吡咯烷基)-丙?；?，5(3-吡咯烷基戊?；?，6-(1-吡咯烷基-己酰基，2-(1-哌嗪基)-乙?；?，3-(2-哌嗪基)丙酰基，2-(3-哌嗪基)丙?；?-(1-哌嗪基)丁?；?，2-二甲基-3-(2-哌嗪基)丙酰基，5-(3-丙?；?戊?；?-(1-哌嗪基)己?；?，2-(1-哌啶基)乙?；?-(2-哌啶基)丙?；?，2-(3-哌啶基)丙?；?-(4-哌啶基)丁?；?，2，2-二甲基-3-(1-哌啶基)丙酰基，5-(2-哌啶基)戊?；?-(3-哌啶基)己?；?，2-(4-嗎啉基)乙?；?，3-(2-嗎啉基)-丙?；?，2-(3-嗎啉基)丙?；?，4-(4-嗎啉基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(2-嗎啉基)丙?；?，5-(3-嗎啉基)戊?；?，6-(4-嗎啉基)己?；?，等。
上述的“雜環(huán)基取代的具有選自低級烷基和苯基取代基的低級鏈烷?；保ㄉ鲜龅碾s環(huán)基取代的直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷?；?，它含有一個到三個的選自具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，和苯基的取代基，例如，2-(2-甲基-1-吡咯烷基)乙?；?-(1-乙基-吡咯烷基)丙?；?，2-(1-丙基-3-吡咯烷基)丙?；?，4-(3-丁基-1-吡咯烷基)丁?；?，2-二甲基-3-(4-戊基-2-吡咯烷基)丙?；?，5-(1-己基-3-吡咯烷基)戊?；?-(2，3-二甲基-1-吡咯烷基)乙酰基，2-(2，3，4-三甲基-1-吡咯烷基)乙酰基，3-(1-苯基-2-吡咯烷基)丙?；?-(1-甲基-2-苯基-3-吡咯烷基)丙?；?，2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙?；?-(4-苯基-1-哌嗪基)乙?；?，3-(4-乙基-2-哌嗪基)丙?；?，2-(4-丙基-3-哌嗪基)丙?；?-(4-丁基-1-哌嗪基)丁?；?，2-二甲基-3-(4-戊基-2-哌嗪基)丙?；?-(4-己基-3-哌嗪基)戊?；?，6-(2，4-二甲基-1-哌嗪基)己酰基，2-(3，4，5-三甲基-1-哌嗪基)乙?；?，2-(4-苯基-3-甲基-1-哌嗪基)乙酰基，2-(4-甲基-1-哌啶基)乙?；?，3-(1-乙基-2-哌啶基)丙酰基，2-(1-丙基-3-哌啶基)丙?；?-(1-丁基-4-哌啶基)-丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-戊基-1-哌啶基)丙?；?，5-(1-己基-2-哌啶基)戊?；?-(1-苯基-3-哌啶基)己?；?，2-(2，5-二甲基-4-苯基-1-哌啶基)乙酰基，2-(2，3，4-三甲基-1-哌啶基)，2-(1，2-二甲基-4-哌啶基)乙?；?，2-(3-甲基-1-嗎啉基)乙酰基，3-(1-乙基-2-嗎啉基)丙?；?-(1-丙基-3-嗎啉基)丙?；?-(2-丁基-4-嗎啉基)丁?；?，2，2-二甲基-3-(1-戊基-2-嗎啉基)丙?；?，5-(2-己基-3-嗎啉基)戊?；?，6-(3，5-二甲基-4-嗎啉基)己?；?，2-(2，3，5-三甲基-4-嗎啉基)乙?；?，2-(3-苯基-4-嗎啉基)乙?；?，2-(2-甲基-3-苯基-4-嗎啉基)乙酰基，等。
該“可以具有低級鏈烷酰基取代基的哌啶基羰基”，它包括一種哌啶基羰基，它可以具有直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的鏈烷?；娜〈?，例如，(1-哌啶基)羰基，(2-哌啶基)羥基，(3-哌啶基)羰基，(4-哌啶基)羰基，(1-乙?；?4-哌啶基)羰基，(4-甲?；?1-哌啶基)羰基，(3-丙?；?2-哌啶基)羰基，(1-丁?；?4-哌啶基)羰基，(1-戊?；?4-哌啶基)羰基，(1-己?；?4-哌啶基)羰基，等。
該“低級烷氧基”包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基，叔-丁氧基，戊氧基，己氧基，等。
該“可含有低級烷基取代基的氨基”包括一種可具有1個到2個的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基的氨基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔-丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，等。
該“可含有選自鹵素原子和羥基取代基的低級烷基，它包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，該烷基可以具有1到3個的選自鹵素原子和羥基的取代基，例如除了上述提到的低級烷基以外，還有羥基甲基，2-羥基乙基，1-羥基乙基，3-羥基丙基，2，3-二羥基丙基，4-羥基丁基，1，1-二甲基-2-羥基乙基，5，5，4-三羥基戊基，5-羥基戊基，6-羥基己基，1-羥基異丙基，2-甲基-3-羥基丙基，三氟代甲基，三氯代甲基，氯代甲基，溴代甲基，氟代甲基，碘代甲基，二氟代甲基，二溴代甲基，2-氯代乙基，2，2，2-三氟代乙基，2，2，2-三氯代乙基，3-氯代丙基，2，3-二氯代丙基，4，4，4-三氯代丁基，4-氟代丁基，5-氯代戊基，3-氯代-2-甲基丙基，5-溴代己基，5，6-二氯代己基，等。
該“可具有選自低級烷基和低級鏈烷酰基取代基的氨基”，它包括一種可含有1個或2個的選自下列取代基的氨基，即，直鏈或支鏈的含1至6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的鏈烷?；?，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，異丙基氨基，丁基氨基，叔-丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己氨基，N-甲基-N-乙?；?，N-乙?；被?，N-甲?；被?，N-丙酰基氨基，N-丁?；被琋-異丁?；被琋-戊?；被?，N-叔-丁基羰基氨基，N-己?；被琋-乙基-N-乙?；被?，等。
該“氨基甲?；〈牡图壨檠趸卑ㄒ环N氨基甲?；〈闹辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的烷氧基，例如，氨基甲酰基甲氧基，2-氨基甲酰基乙氧基，1-氨基甲?；已趸?-氨基甲?；趸?-氨基甲?；⊙趸?，5-氨基甲?；煅趸?-氨基甲?；貉趸?，1-二甲基-2-氨基甲?；已趸?-甲基-3-氨基甲?；趸?，等。
該“羥基取代的低級烷氧基”包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的和具有1至3個羥基取代基的烷氧基，例如，羥基甲氧基，2-羥基乙氧基，1-羥基乙氧基，3-羥基丙氧基，2，3-二羥基丙氧基，4-羥基丁氧基，3，4-二羥基丁氧基，1，1-二甲基-2-羥基乙氧基，5-羥基戊氧基，6-羥基己氧基，2-甲基-3-羥基丙氧基，2，3，4-三羥基丁氧基，等。
該“低級烷氧基羰基取代的低級烷氧基”包括一種烷氧基羰基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，其中，該烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基甲氧基，3-甲氧基羰基丙氧基，乙氧基羰基甲氧基，3-乙氧基羰基丙氧基，4-乙氧基羰基丁氧基，5-異丙氧基羰基戊氧基，6-丙氧基羰基己氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙氧基，2-甲基-3-叔-丁氧基羰基丙氧基，2-戊氧基羰基乙氧基，己氧基羰基甲氧基，等。
該“羧基取代的低級烷氧基”包括一種羧基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，羧基甲氧基，2-羧基乙氧基，1-羧基乙氧基，3-羧基丙氧基，4-羧基丁氧基，5-羧基戊氧基，6-羧基己氧基，1，1-二甲基-2-羧基乙氧基，2-甲基-3-羧基丙氧基，等。
該“苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷氧基”包括一種可以由苯二(甲)酰亞氨基取代的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，例如，苯二(甲)酰亞胺甲氧基，2-苯二(甲)酰亞胺乙氧基，1-苯二(甲)酰亞胺乙氧基，3-苯二(甲)酰亞胺丙氧基，4-苯二(甲)酰亞胺丁氧基，5-苯二(甲)酰亞胺戊氧基，6-苯二(甲)酰亞胺己氧基，1，1-二甲基-2-苯二(甲)酰亞胺乙氧基，2-甲基-3-苯二(甲)酰亞胺丙氧基，等。
該“由R21和R22基團與氮原子結合在一起而生成的5或6元環(huán)飽和雜環(huán)基，其中，它們的結合可插入或不插入氮或氧原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，等。
上述的“含有選自哌啶基和低級烷基取代基的雜環(huán)基”，它包括上述的具有1至3個選自哌啶基和直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基的雜環(huán)基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基哌啶基，3-戊基嗎啉代，4-己基哌嗪基，4-(1-哌啶基)哌啶基，3-(1-哌啶基)吡咯烷基，3-(1-哌啶基)-4-甲基哌嗪基，3-(1-哌啶基)嗎啉代，等。
該“苯基(低級)鏈烷?；彼ㄒ环N苯基鏈烷酰基，其中該鏈烷?；糠质侵辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，苯基乙?；?-苯基丙?；?-苯基丙?；?-苯基丁?；?，2-二甲基-3-苯基丙酰基，5-苯基戊?；?，6-苯基己?；?，等。
該“環(huán)烷基低級鏈烷?；保–3-C8的環(huán)烷基-鏈烷?；?，其中，該鏈烷?；糠质侵辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，環(huán)己基乙酰基，3-環(huán)丙基丙?；?，2-環(huán)戊基丙酰基，4-環(huán)己基丁?；?，2，2-二甲基-3-環(huán)庚基丙?；?，5-環(huán)辛基戊?；?，6-環(huán)己基己?；?，等。
該“環(huán)烷基羰基”包括一種含有3至8個碳原子的環(huán)烷基羰基，例如，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)庚基羰基，環(huán)辛基羰基，等。
該“苯氧基低級鏈烷?；?，其中，苯環(huán)可含有1至3個選自下列的取代基低級烷基，低級烷氧基和可含有低級鏈烷酰取代基的氨基”，它包括一種苯氧基鏈烷?；?，其中，該鏈烷?；糠质侵辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的鏈烷酰基，并且該苯環(huán)可含有1至3個選自下列的取代基，即，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基和氨基，該氨基可含有直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，苯氧基乙酰基，3-苯氧基丙?；?，2-苯氧基丙?；?，4-苯氧基丁?；?，2-二甲基-3-苯氧基丙?；?-苯氧基戊?；?-苯氧基己?；?，(2-氨基苯氧基)乙?；?-(4-氨基苯氧基)丙?；?，(2-甲基苯氧基)乙酰基，(4-甲基苯氧基)乙酰基，(3-甲基苯氧基)乙?；?，(3-甲氧基苯氧基)乙?；?，(3-乙?；被窖趸?乙?；?，4-(2-丙酰基氨基苯氧基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-丁?；被窖趸?丙?；?，5-(2-戊?；被窖趸?戊?；?，6-(4-己?；被窖趸?己?；?，3-(2-乙基苯氧基)丙酰基，2-(4-丙基苯氧基)丙?；?，4-(4-丁基苯氧基)丁?；?，5-(3-戊基苯氧基)戊酰基，6-(4-己基苯氧基)己酰基，(2，3-二甲基苯氧基)乙?；?2，5-二甲基苯氧基)乙酰基，(3，4-二甲基苯氧基)乙?；?，(3，4，5-三甲基苯氧基)乙?；?，3-(4-乙氧基苯氧基)丙?；?，2-(2-丙氧基苯氧基)丙酰基，4-(3-丁氧基苯氧基)丁?；?-(4-戊氧基苯氧基)戊?；?，6-(4-己氧基苯氧基)己?；?，(3，4-二甲氧基苯氧基)乙?；?，(3，5-二甲氧基苯氧基)乙酰基，(2，4-二甲氧基苯氧基)乙酰基，(3，4，5-三甲氧基苯氧基)乙?；?，(2-乙?；被?4-甲基苯氧基)乙酰基，(4-乙?；被?3-甲氧基苯氧基)乙酰基，等。
該“苯二(甲)酰亞胺取代的低級鏈烷?；卑ㄒ环N可以被苯二(甲)酰亞胺取代的、直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷?；?，2-苯二(甲)酰亞胺乙?；?，3-苯二(甲)酰亞胺丙酰基，2-苯二(甲)酰亞胺丙?；?-苯二(甲)酰亞胺丁?；?，2-二甲基-3-苯二(甲)酰亞胺丙?；?，5-苯二(甲)酰亞胺戊?；?，6-苯二(甲)酰亞胺己?；?-甲基-4-苯二(甲)酰亞胺丁?；?。
該“低級烷氧基羰基一低級鏈烷酰基”包括一種烷氧基羰基一鏈烷?；渲?，烷氧基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基，而鏈烷酰部分是直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，甲氧基羰基乙?；?，3-甲氧基羰基丙?；?，乙氧堪羰基乙酰基，3-乙氧基羰基丙酰基，4-乙氧基羰基丁酰基，3-丙氧基羰基丙?；?-甲氧基羰基丙?；?，6-丙氧基羰基己酰基，5-異丙氧基羰基戊?；?，2-二甲基-3-丁氧基羰基丙酰基，2-甲基-3-叔-丁氧基羰基丙?；?，戊氧基羰基乙?；?，己氧基羰基乙?；?。
該“羧基-低級鏈烷?；卑ㄒ环N羧基-鏈烷?；?，其中，鏈烷?；糠质侵辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的鏈烷酰基，例如，羧基乙酰基，3-羧基丙?；?，2-羧基丙酰基，4-羧基丁?；?，2-二甲基-3-羧基丙?；?，5-羧基戊?；?-羧基己?；?，等。
該“萘氧基-低級鏈烷?；保ㄒ环N萘氧基-鏈烷?；渲?，該鏈烷?；糠质侵辨溁蛑ф湹木哂?至6個碳原子的鏈烷?；?，例如，萘氧基乙?；?，3-萘氧基丙酰基，2-萘氧基丙?；?-萘氧基丁?；?，2-二甲基-3-萘氧基丙?；?-萘氧基戊?；?，6-萘氧基己?；?。
該“苯基-低級烷氧基羰基”，它包括一種苯基烷氧基羰基，其中，該烷氧基羰基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，例如，芐氧基羰基，2-苯基乙氧基羰基，1-苯基乙氧基羰基，3-苯基丙氧基羰基，4-苯基丁氧基羰基，5-苯基戊氧基羰基，6-苯基己氧基羰基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基，2-甲基-3-苯基丙氧基羰基，等。
該“苯氧基-低級烷基”，它包括一種苯氧基烷基，其中，該烷基部分是直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，例如，苯氧基甲基，1-苯氧基乙基，2-苯氧基乙基，3-苯氧基丙基，4-苯氧基丁基，5-苯氧基戊基，6-苯氧基己基，1，1-二甲基-2-苯氧基乙基，2-甲基-3-苯氧基丙基，等。
該“可含有任意的1至3個選自低級烷基，低級烷氧基，及鹵素原子取代基的苯基”，它包括一種苯基，該苯基可含有任意的1至3個的選自直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基及鹵素原子的取代基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-異丙氧基苯基，4-戊氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，2-溴代苯基，3-溴代苯基，4-溴代苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，3，4-二氯代苯基，3，5-二氯代苯基，2，6-二氯代苯基，2，3-二氯代苯基，2，4-二氯代苯基，3，4-二氟代苯基，3，5-二溴代苯基，3，4，5-三氯代苯基，2-甲氧基-3-氯代苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，4-異丙基苯基，3-丁基苯基，4-戊基苯基，4-己基苯基，3，4-二甲基苯基，3，4-二乙基苯基，2，4-二甲基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4，5-三甲基苯基，3-氯代-4-甲基苯基，3-甲氧基-4-甲基-5-碘代苯基，3，4-二甲氧基-5-溴代苯基，3，5-二碘代-4-甲氧基苯基，等。
該“可含有任意的低級烷基取代基的氨基-低級烷基”，它包括一種直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的可以被氨基取代的烷基，該氨基可含有任意的1至2個直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-異丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，等。
該“5或6元的飽和雜環(huán)基，它通過R24和R25基與氮原子相結合而生成，其中，它們的鍵合可插入或不插入氮原子或氧原子，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，等。
該上述的“可含有選自低級烷基、低級烷氧基羰基和哌啶基的取代基的雜環(huán)基”，它包括上述的具有1至3個的選自下列取代基的雜環(huán)基，即，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基，直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷氧基羰基，和哌啶基，例如，除了上述的含有選自低級烷基和哌啶基取代基的雜環(huán)基以外，還有4-甲氧基羰基哌嗪基，4-乙氧基羰基哌啶基，3-丙氧基羰基吡咯烷基，2-戊氧基羰基嗎啉代，4-己氧基羰基哌啶基，4-乙氧基羰基-3-甲基哌啶基，3-甲基-4-乙氧基羰基哌嗪基，等。
該“5或6元通過R29和R30基與氮原子結合在一起而形成的飽和雜環(huán)基，其中，它們的鍵合可插入或不插入氮原子或氧原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，等。
該上述的“具有低級烷基取代基的雜環(huán)基”，它包括上述的含有1至3個的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基的雜環(huán)基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，2-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基哌啶基，3-戊基嗎啉代，4-己基哌嗪基，等。
該分子式(2)中的雜環(huán)包括四氫喹啉，2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因基，1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因基，1，2-二氫喹啉基，2，3-二氫-1H-吖庚因基，1，2，3，4-四氫苯并吖辛因基，等。
該在分子式(2)的雜環(huán)中，其中，在分子式為-(CH2)t或-CH＝CH-(CH2)v的基團中的碳原子，對于w來說，是被氧原子、硫原子、亞硫酰基，磺酰基，或者，分子式為-NR28-(R28是氫原子或低級烷基)的基團所代替，該上述雜環(huán)包括一種雜環(huán)基，其中，在分子式為-(CH2)t-或-CH＝CH-(CH2)v-中的碳原子，對于w來說，可被氧原子、硫原子、亞硫酰基、磺酰基或分子式為-NR28(R28是氫原子或直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基)的基團所代替，例如，3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪基，1，2，3，5-四氫-4，1-苯并吖庚因基，1，2，3，4-四氫喹喔啉基，1，2，3，4，5，6-六氫-1，5-苯并二吖辛因基，5-甲基-1，2，3，4，5，6-六氫-1，5-苯并吖辛因基，4-甲基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，1，2，3，4-四氫-5，1-苯并吖庚因基，3，4-二氫-2H-1，4-苯并噻嗪量，2，3，4，5-四氫-1，5-苯并吖庚因基，1，2，3，5-4氫-4，1-苯并硫雜吖庚因基，4-乙基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，4-丙基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，4-丁基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，4-戊基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，4-己基-1，2，3，4-四氫喹喔啉基，2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-丙基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-丁基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-戊基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-己基-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因基，2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-丙基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-丁基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-戊基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-己基-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因基，3，4-二氫-1-氧代-2H-1，4-苯并硫雜吖庚因基，3，4-二氫-1，1-二氧代-2H-1，4-苯并硫雜吖庚因基，1-氧代-2，3，4，5-四氫-1，5-苯并硫雜吖庚因基，1，1-二氧代-2，3，4，5-四氫-1，5-苯并硫雜吖庚因基，4-氧代-1，2，3，5-四氫-4，1-苯并硫雜吖庚因基，4，4-二氧代-1，2，3，5-四氫-4，1-苯并硫雜吖庚因基，等。
該“鹵素取代的低級鏈烷?；?，它包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的、可以含有1至3個鹵原子取代基的鏈烷酰基，例如，2，2，2-三氟代乙?；?，2，2，2-三氯代乙?；?-氯代乙?；?，2-溴代乙?；?，2-氟代乙酰基，2-碘代乙酰基，2，2-二氟代乙?；?，2，2-二溴代乙?；?，3，3-三氟代丙?；?，3，3-三氯代丙?；?-氯代丙?；?，3-二氯代丙?；?，4，4，4-三氯代丁酰基，4-氟代丁?；?-氯代戊?；?-氯代-2-甲基丙?；?，6-溴代己?；?，5，6-二溴代己酰基，等。
該“含有低級烷基取代基的氨基羰基-低級烷氧基”它包括一種直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的、可以被含有1到2個的直鏈或支鏈的具有1至6個碳原子的烷基取代基的氨基羰基所取代的烷氧基，例如，甲基氨基羰基甲氧基，1-乙基氨基羰基乙氧基，2-丙基氨基羰基乙氧基，3-異丙基氨基羰基丙氧基，4-丁基氨基羰基丁氧基，5-戊基氨基羰基戊基氧基，6-己基氨基羰基己基氧基，二甲基氨基羰基甲氧基，3-二乙基氨基羰基丙氧基，二乙基氨基羰基甲氧基，(N-乙基-N-丙基氨基)羰基甲氧基，2-(N-甲基-N-己基氨基)羰基乙氧基，等。
該“氨基甲?；?低級烷基”包括一種氨基甲酰基取代的直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的烷基，例如，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，1-氨基甲?；一?，3-氨基甲?；?，4-氨基甲?；』?-氨基甲?；旎?，6-氨基甲?；夯?，1-二甲基-2-氨基甲?；一?，2-甲基-3-氨基甲?；?，等。
該“可含有任意的低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷?；彼ㄒ环N直鏈或支鏈的具有2至6個碳原子的可以被氨基取代的鏈烷?；?，而該氨基可含有任意的1到2個的直鏈或支鏈的含有1至6個碳原子的烷基取代基，例如，2-氨基乙?；?，3-氨基丙?；?-氨基丙?；?-氨基丁?；?，5-氨基戊?；?，6-氨基己?；?，2-二甲基-3-氨基-丙?；?，2-甲基-3-氨基丙?；?，2-甲基氨基乙?；?-乙基氨基丙?；?，3-丙基氨基丙?；?，3-異丙基氨基丙酰基，4-丁基氨基丁酰基，5-戊基氨基戊?；?，6-己基氨基己?；?-二甲基氨基乙?；?，2-二乙基氨基乙酰基，2-(N-乙基-N-丙基氨基)乙?；?-(N-甲基-N-己基氨基)丙?；?。
該“可含有任意的低級鏈烷?；〈陌被?低級烷基”，它包括一種直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子、可以被氨基所取代的烷基，而該氨基可含有任意的直鏈或支鏈的、具有1至6個碳原子的鏈烷酰基取代基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基-丙基，乙?；被一?-乙酰基氨基乙基，2-丙酰基氨基丙基，3-異丙酰基氨基丙基，4-丁?；被』?，5-戊?；被旎?-己?；被夯?，甲酰基氨基甲基，等。
“苯環(huán)上可帶有低級烷基取代基的苯氨基羰基”包括苯環(huán)上可帶有1-3個含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的苯氨基羰基，例如苯氨基羰基，2-甲基苯氨基羰基，3-甲基苯氨基羰基，4-甲基苯氨基羰基，2-乙基苯氨基羰基，3-乙基苯氨基羰基，4-乙基苯氨基羰基，4-異丙基苯氨基羰基，3-丁基苯氨基羰基，4-戊基苯氨基羰基，4-己基苯氨基羰基，3，4-二甲基苯氨基羰基，3，4-二乙基苯基氨基羰基，2，4-二甲基苯氨基羰基，2，5-二甲基苯氨基羰基，2，6-二甲基苯氨基羰基，3，4，5-三甲基苯氨基羰基等等。
“苯環(huán)上可帶有選自鹵素和低級烷基取代基的苯基磺?！卑ū江h(huán)上可帶有1-3個選自含1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基和鹵原子的取代基的苯基磺酰，例如，苯基磺酰，2-氯苯基磺酰，3-氯苯基磺酰，4-氯苯基磺酰，2-氟苯基磺酰，3-氟苯基磺酰，4-氟苯基磺酰，2-溴苯基磺酰，3-溴苯基磺酰，4-溴苯基磺酰，2-碘苯基磺酰，3-碘苯基磺酰，4-碘苯基磺酰，3，4-二氯苯基磺酰，3，5-二氯苯基磺酰，2，6-二氯苯基磺酰，2，3-二氯苯基磺酰，2，4-二氯苯基磺酰，3，4-二氟苯基磺酰，3，5-二溴苯基磺酰，3，4，5-三氯苯基磺酰，2-乙基-3-氯苯基磺酰，2-甲基苯基磺酰，3-甲基苯基磺酰，4-甲基苯基磺酰，2-乙基苯基磺酰，3-乙基苯基磺酰，4-乙基苯基磺酰，4-異丙基苯基磺酰，3-丁基苯基磺酰，4-戊基苯基磺酰，4-己基苯基磺酰，3，4-二甲基苯基磺酰，3，4-二乙基苯基磺酰，2，4-二甲基苯基磺酰，2，5-二甲基苯基磺酰，2，6-二甲基苯基磺酰，2，4，6-三甲基苯基磺酰，3，4，5-三甲基苯基磺酰，3-氯-4-甲基苯基磺酰，4-甲基-5-磺苯基磺酰，3，4-二甲基-5-溴苯基磺酰，3，5-二碘-4-甲基苯基磺酰，等。
“苯二甲酰亞氨基取代的低級烷基”包括可用苯二甲酰亞氨基取代的1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，苯二甲酰亞氨基甲基，2-苯二甲酰亞氨基乙基，1-苯二甲酰亞氨基乙基，3-苯二甲酰亞氨基丙基，4-苯二甲?；鶃啺被』?，5-苯二甲酰亞氨基戊基，6-苯二甲酰亞氨基己基，1，1-二甲基-2-苯二甲酰亞氨基乙基，2-甲基-3-苯二甲酰亞氨基丙基等。
“低級炔基”包括2-6個碳原子的直鏈或支鏈炔基，例如，乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，2-己炔基等。
“苯環(huán)上可帶有鹵素取代基的苯甲?；卑ū江h(huán)上可帶有1-3個鹵原子取代基的苯甲酰基，例如，苯甲?；?，2-氯苯甲?；?，3-氯苯甲?；?-氯苯甲?；?-氟苯甲?；?-氟苯甲?；?-氟苯甲?；?-溴苯甲?；?，3-溴苯甲?；?-溴苯甲?；?，2-碘苯甲?；?，3-碘苯甲?；?，4-碘苯甲酰基，3，4-二氯苯甲?；?，5-二氯苯甲?；?，2，6-二氯苯甲?；?，3-二氯苯甲酰基，2，4-二氯苯甲?；?，4-二氟苯甲酰基，3，5-二溴苯甲?；?，4，5-三氯苯甲?；?。
“可帶有選自低級烷基和低級鏈烷酰取代基的氨基低級烷氧基”包括1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，該烷氧基可被可具有1-2個選自含1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的氨基取代，并可被可具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；〈?，例如，氨基甲氧基，2-氨基甲氧基，1-氨基乙氧基，3-氨基丙氧基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，乙酰氨基甲氧基，1-乙酰氨基乙氧基，2-丙酰氨基乙氧基，3-異丙酰氨基丙氧基，4-丁酰氨基丁氧基，5-戊?；被煅趸?，6-己酰氨基己氧基，甲酰氨基甲氧基，甲氨基甲氧基，1-乙氨基乙氧基，2-丙氨基乙氧基，3-異丙氨基丙氧基，4-丁氨基丁氧基，5-戊氨基戊氧基，6-己氨基己氧基，二甲氨基甲氧基，(N-乙基-N-丙氨基)甲氧基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基等。
“苯環(huán)上可帶有鹵素取代基的苯甲酰氧基”包括苯環(huán)上可帶有1-3個鹵原子取代基的苯甲酰氧基，例如，苯甲酰氧基，2-氯苯甲酰氧基，3-氯苯甲酰氧基，4-氯苯甲酰氧基，2-氟苯甲酰氧基，3-氟苯甲酰氧基，4-氟苯甲酰氧基，2-溴苯甲酰氧基，3-溴苯甲酰氧基，4-溴苯甲酰氧基，2-碘苯甲酰氧基，3-碘苯甲酰氧基，4-碘苯甲酰氧基，3，4-二氯苯甲酰氧基，3，5-二氯苯甲酰氧基，2，6-二氯苯甲酰氧基，2，3-二氯苯甲酰氧基，2，4-二氯苯甲酰氧基，3，4-二氟苯甲酰氧基，3，5-二溴苯甲酰氧基，3，4，5-三氯苯甲酰氧基等。
“低級鏈烷酰氧基取代的低級烷基”包括被含2-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧基取代的具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，乙酰氧甲基，2-丙酰氧乙基，1-丁酰氧乙基，3-乙酰氧丙基，4-乙酰氧丁基，4-異丁酰氧丁基，5-戊酰氧戊基，6-乙酰氧己基，6-叔丁基碳酰氧己基，1，1-二甲基-2-己酰氧基乙基，2-甲基-3-乙酰氧基丙基等。
“低級烷基磺酰氧基低級烷基”包括被具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺酰氧基取代的具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，甲磺酰氧甲基，1-乙基磺酰氧乙基，2-丙基磺酰氧乙基，3-異丙基磺酰氧丙基，4-丁基磺酰氧丁基，5-戊基磺酰氧戊基，6-己基磺酰氧己基，1，1-二甲基-2-乙基磺酰氧乙基，2-甲基-3-乙基磺酰氧丙基等。
“疊氮基低級烷基”包括被疊氮基取代的1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，疊氮甲基，1-疊氮乙基，2-疊氮乙基，3-疊氮丙基，4-疊氮丁基，5-疊氮戊基，6-疊氮己基，1，1-二甲基-2-疊氮乙基，2-甲基-3-疊氮丙基等。
“低級鏈烷酰氧亞氨基”包括1-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧亞氨基，例如，甲酰氧亞氨基，乙酰氧亞氨基，丙酰氧亞氨基，丁酰氧亞氨基，異丁酰氧亞氨基，戊酰氧亞氨基，叔丁基碳酰氧亞氨基，己酰氧亞氨基等。
“低級亞烷基”包括1-6個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基，例如，亞甲基，亞乙基，亞丙基，亞異丙基，亞丁基，亞戊基，亞己基等。
“環(huán)氧乙烷基取代的低級烷基”包括被環(huán)氧乙烷取代的1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，環(huán)氧乙烷基甲基，1-環(huán)氧乙烷基乙基，2-環(huán)氧乙烷基乙基，3-環(huán)氧乙烷基丙基，4-環(huán)氧乙烷基丁基，5-環(huán)氧乙烷基戊基，6-環(huán)氧乙烷基己基，1，1-二甲基-2-環(huán)氧乙烷基乙基，2-甲基-3-環(huán)氧乙烷基丙基等。
“具有1-2個選自低級烷氧基、羥基和可以有一個低級烷基取代基的氨基的取代基的低級烷基”包括1-6個碳原子的并有1-2個取代基的直鏈或支鏈烷基，取代基選自1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，羥基和可以帶有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的氨基，例如，甲氧基甲基，1-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，3-異丙氧基丙基，4-丁氧基丁基，5-戊氧基戊基，6-己氧基己基，1，1-二甲基-2-甲氧基乙基，2-甲基-3-乙氧基丙基，3-甲氧基-2-羥丙基，羥甲基，2-羥乙基，1-羥乙基，3-羥丙基，2，3-二羥乙基，4-羥丁基，3，4-二羥丁基，1，1-二甲基-2-羥乙基，5，6-二羥己基，5-羥戊基，6-羥己基，6-(N-乙基-N-甲氨基)-5-甲氧基己基，2-甲基-3-羥丙基，氨基甲基，1-氨基乙基，2-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲氨基甲基，乙氨基甲基，丙氨基甲基，異丙氨基甲基，丁氨基甲基，叔丁氨基甲基，戊氨基甲基，己氨基甲基，二甲氨基甲基，二乙氨基甲基，二丙氨基甲基，二丁氨基甲基，二戊氨基甲基，二己氨基甲基，N-甲基-N-乙氨基甲基，N-甲基-N-丙氨基甲基，N-甲基-N-丁氨基甲基，N-甲基-N-己氨基甲基，1-甲氨基乙基，2-乙氨基乙基，3-丙氨基丙基，4-丁氨基丁基，1，1-二甲基-2-戊基氨基乙基，5-己氨基戊基，6-二甲氨基己基，4-二甲氨基丁基，2-二乙氨基乙基，1-(N-甲基-N-己氨基)乙基，3-二己氨基丙基，6-二乙氨基己基，4-二丁氨基丁基，2-(N-甲基-N-戊氨基)乙基，2-羥基-3-二乙氨基丙基，3-羥基-4-甲氨基丁基，5-羥基-6-二乙氨基己基，4-羥基-5-二甲氨基戊基，4-羥基-5-甲氨基戊基，4-羥基-5-二乙氨基戊基，5-羥基-6-乙氨基己基，5-羥基-6-異丙氨基己基，5-羥基-6-氨基己基等。
“可帶有低級烷基取代基的氨基羰氧基”包括可帶有1-2個具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的氨基羰氧基，例如，氨基羰氧基，甲氨基羰氧基，乙氨基羰氧基，丙氨基羰氧基，異丙氨基羰氧基，丁氨基羰氧基，叔丁氨基羰氧基，戊氨基羰氧基，己氨基羰氧基，二甲氨基羰氧基，二乙氨基羰氧基，二丙氨基羰氧基，二丁氨基羰氧基，二戊氨基羰氧基，二己氨基羰氧基，N-甲基-N-乙氨基羰氧基，N-乙基-N-丙氨基羰氧基，N-甲基-N-丁氨基羰氧基，N-甲基-N-己氨基羰基氧基等。
“可帶有鹵素取代基的低級鏈烷酰氧基”包括可帶有1-3個鹵原子取代基的1-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧基，例如，除上述低級鏈烷酰氧基外，還有2，2，2-三氟乙酰氧基，2，2，2-三氯乙酰氧，2-氯乙酰氧，2-溴乙酰氧，2-氟乙酰氧，2-碘乙酰氧，2，2-二氟乙酰氧，2，2-二溴乙酰氧，3，3，3-三氟丙酰氧，3，3，3-三氯丙酰氧，3-氯丙酰氧，2，3-二氯丙酰氧，4，4，4-三氯丁酰氧，4-氟丁酰氧，5-氯戊酰氧，3-氯-2-甲基丙酰氧，6-溴己酰氧，5，6-二溴己酰氧等。
“可帶有選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被图壨榛卑ū豢蓭в?-2個選自1-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基和1-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷?；〈陌被〈?-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，乙酰氨基甲基，1-乙酰氨基乙基，2-丙酰氨基乙基，3-異丙酰氨基丙基，4-丁酰氨基丁基，5-戊酰氨基戊基，6-己酰氨基己基，甲酰氨基甲基，甲氨基甲基，1-乙氨基甲基，2-丙氨基乙基，3-異丙氨基丙基，4-丁氨基丁基，5-戊氨基戊基，6-己氨基己基，二甲氨基甲基，(N-乙-N-丙氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙基等。
“可帶有低級烷基取代基的氨基低級鏈烷酰氧基”包括被可帶有1-2個具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的氨基取代的2-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰氧基，例如，2-氨基乙酰氧基，3-氨基丙酰氧，2-氨基丙酰氧，4-氨基丁酰氧，5-氨基戊酰氧，6-氨基己酰氧，2，2-二甲基-3-氨基丙酰氧，2-甲基-3-氨基丙酰氧，2-甲氨基乙酰氧，2-乙氨基丙酰氧，3-丙氨基丙酰氧，3-異丙氨基丙酰氧，4-丁氨基丁酰氧，5-戊氨基戊酰氧，6-己氨基己酰氧，2-二甲氨基乙酰氧，2-二乙氨基乙酰氧，2-(N-乙基-N-丙氨基)乙酰氧，3-(N-甲基-N-己氨基)丙酰氧等。
“吡啶基低級烷基”包括烷基部分是1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的吡啶基烷基，例如，(4-吡啶基)甲基，1-(3-吡啶基)乙基，2-(2-吡啶基)乙基，3-(2-吡啶基)丙基，4-(3-吡啶基)丁基，5-(4-吡啶基)戊基，6-(2-吡啶基)己基，1，1-二甲基-2-(3-吡啶基)乙基，2-甲基-3-(4-吡啶基)丙基等。
“由R33和R34基團一起與氮原子連結形成的、連結時可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元飽和雜環(huán)基”包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，硫代嗎啉代等。
上面“帶有選自氧代、低級烷基、低級鏈烷酰和氨基甲酰取代基的雜環(huán)基”包括具有1-3個選自氧代、1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，1-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烷酰和氨基甲?；〈纳厦娴碾s環(huán)基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基吡啶基，4-丁基吡啶基，3-戊基嗎啉代，4-己基哌嗪基，2-甲基硫代嗎啉代，4-乙?；哙夯?，2-丙酰嗎啉代，3-丁酰硫代嗎啉代，3-戊酰吡咯烷基，4-己酰哌啶基，3-甲基-4-乙酰哌嗪基，2-氨基甲酰吡咯烷基，4-氨基甲酰哌嗪基，3-氨基甲酰硫代嗎啉代，2-氨基甲酰嗎啉代，3-氨基甲酰哌啶基，1-氧代硫代嗎啉代，1，1-二氧代硫代嗎啉代等。
“可帶有低級烷基取代基的氨基羰基”包括可帶有1-2個具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代基的氨基羰基，例如，氨基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，丙氨基羰基，異丙氨基羰基，丁氨基羰基，叔丁氨基羰基，戊氨基羰基，己氨基羰基，二甲氨基羰基，二乙氨基羰基，二丙氨基羰基，二丁氨基羰基，二戊氨基羰基，二己氨基羰基，N-甲基-N-乙基氨基羰基，N-乙基-N-丙氨基羰基，N-甲基-N-丁氨基羰基，N-甲基-N-己氨基羰基等。
“氰基取代的低級烷基”包括被氰基取代的1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如，氰甲基，2-氰乙基，1-氰乙基，3-氰丙基，4-氰丁基，5-氰戊基，6-氰己基，1，1-二甲基-2-氰乙基，2-甲基-3-氰丙基等。
“低級烷氧羰基取代的低級烷基”包括烷氧羰基取代的具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中的烷氧羰基部分是1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基，例如，甲氧羰甲基，3-甲氧羰丙基，乙氧羰甲基，3-乙氧羰丙基，4-乙氧羰丁基，5-異丙氧羰戊基，6-丙氧羰己基，1，1-二甲基-2-丁氧羰乙基，2-甲基-3-叔丁氧羰丙基，2-戊氧羰乙基，己氧羰甲基等。
“羧基取代的低級烷基”包括烷基部分為1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基的羧基取代的烷基，例如，羧甲基，2-羧乙基，1-羧乙基，3-羧丙基，4-羧丁基，5-羧戊基，6-羧己基，1，1-二甲基-2-羧乙基，2-甲基-3-羧丙基等。
“四氫吡喃氧基取代的低級烷基”包括四氫吡喃氧取代的直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基，例如，(2-四氫吡喃)氧甲基，2-(3-四氫吡喃)氧乙基，1-(4-四氫吡喃)氧乙基，3-(2-四氫吡喃)氧丙基，4-(3-四氫吡喃)氧丁基，5-(4-四氫吡喃)氧戊基，6-(2-四氫吡喃)氧己基，1，1-二甲基-2-(3-四氫吡喃)氧乙基，2-甲基-3-(4-四氫吡喃)氧丙基，等。
“可帶有苯基低級烷基取代基的哌啶基”包括可帶有苯烷基取代基的哌啶基，其中的烷基部分是直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基，例如，哌啶基，1-芐基-4-哌啶基，1-(2-苯乙基)-3-哌啶基，1-(1-苯乙基)-2-哌啶基，1-(3-苯丙基)-4-哌啶基，1-(4-苯丁基)-4-哌啶基，1-(5-苯戊基)-4-哌啶基，1-(6-苯己基)-4-哌啶基，1-(1，1-二甲基-2-苯乙基)-3-哌啶基，1-(2-甲基-3-苯丙基)-2-哌啶基等。
“咪唑基取代的低級鏈烷酰基”包括其中鏈烷酰部分是直鏈或支鏈的具有2-6個碳原子的鏈烷?；倪溥蚧〈逆溚轷；?，(1-咪唑基)乙?；?，3-(2-咪唑基)丙酰，2-(4-咪唑基)丙酰，4-(1-咪唑基)丁酰，2，2-二甲基-3-(2-咪唑基)丙酰，5-(4-咪唑基)戊酰，6-(1-咪唑基)己酰等。
“可帶有選自低級烷基和低級烷氧羰基取代基的氨基低級鏈烷?；卑ㄖ辨溁蛑ф湹木哂?-6個碳原子的鏈烷?；?，它被可以帶有1-2個選自直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基和直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷氧羰基取代基的氨基取代，例如，2-氨基乙酰，3-氨基丙酰，2-氨基丙酰，4-氨基丁酰，5-氨基戊酰，6-氨基己酰，2，2-二甲基-3-氨基丙酰，2-甲基-3-氨基丙酰，2-甲氧基乙酰，2-乙氨基丙酰，3-丙氨基丙酰，3-異丙氨基丙酰，4-丁氨基丁酰，5-戊氨基戊酰，6-己氨基己酰，2-二甲氨基乙酰，2-二乙氨基乙酰，2-(N-乙基-N-丙氨基)乙酰，3-(N-甲基-N-己氨基)丙酰，2-甲氧羰氨基乙酰，2-乙氧羰氨基乙酰，3-丙氧羰氨基丙酰，4-丁氧羰氨基丁酰，2-叔丁氧羰氨基乙酰，5-戊氧羰氨基戊酰，6-己氧羰氨基己酰，2-(N-甲基-N-叔丁氧羰氨基)乙酰等。
“帶有低級烷基取代基的氨羰基低級烷基”包括被帶有1-2個直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基取代基的氨羰基取代的直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基，例如，甲氨基羰甲基，1-乙氨基羰乙基，2-丙氨基羰基乙基，3-異丙氨基羰丙基，4-丁氨基羰丁基，5-戊氨基羰戊基，6-己氨基羰己基，二甲氨基羰甲基，3-二乙氨基羰丙基，二乙氨基羰甲基，(N-乙基-N-丙氨基)羰甲基，2-(N-甲基-N-己氨基)羰乙基等。
“可帶有低級烷基取代基的氨基取代的低級烷氧基”包括氨基取代的直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷氧基，其中的氨基可以帶有1-2個直鏈或支鏈的1-6個碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲氧基，2-氨基乙氧基，1-氨基乙氧基，3-氨基丙氧基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，甲氨基甲氧基，1-乙氨基乙氧基，2-丙氨基乙氧基，3-異丙氨基丙氧基，4-丁氨基丁氧基，5-戊氨基戊氧基，6-己氨基己氧基，二甲氨基甲氧基，(N-甲基-N-丙氨基)甲氧基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基等。
本發(fā)明催產素對抗劑的各種活性組分可容易地用傳統(tǒng)方法制備，例如，可用日本專利第一次出版號(公開號)173870/1991披露的方法制備通式(1)的2-羥喹啉衍生物，例如可用歐洲專利450097號公開的方法制備通式(2)的苯并雜環(huán)化合物。
本發(fā)明的活性化合物(1)和(2)中，帶有酸基的化合物用藥學上可接受的堿性化合物處理易于轉變成鹽。該堿性化合物包括，例如，諸如氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化鋰，氫氧化鈣等金屬氫氧化物，諸如碳酸鈉，碳酸氫鈉等堿金屬碳酸鹽或碳酸氫鹽，諸如甲醇鈉，乙醇鉀等堿金屬醇化物。此外，本發(fā)明的活性化合物(1)和(2)中，帶有堿性基團的化合物易于通過用藥學上可接受的酸處理轉變成酸加成鹽。該酸包括，例如，諸如硫酸，硝酸，鹽酸，氫溴酸等無機酸，諸如乙酸，對甲苯磺酸，乙磺酸，草酸，馬來酸，檸檬酸，琥珀酸，苯甲酸等有機酸。本發(fā)明的活性化合物(1)和(2)中，帶氨基的化合物可與藥學上可接受的鹵素陰離子(例如氯陰離子，溴陰離子，氟陰離子或碘陰離子)結合轉變成鹽。這些鹽與化合物(1)和(2)一樣可以游離形式用作本發(fā)明催產素對抗物的活性組分。
此外，本發(fā)明的活性化合物(1)和(2)包括立體異構體和旋光異構體，這些異構體也用作本發(fā)明的活性組分。
用歐洲專利450097號公開的方法制得的本發(fā)明催產素對抗劑的活性化合物(2)易于用傳統(tǒng)分離和提純。這些分離方法是(例如)蒸餾法，重結晶法，柱色譜法，離子交換色譜法，凝膠色譜法，親合色譜法，制備性薄層色譜法，溶劑萃取法等等。
通式(1)和(2)的化合物及其鹽是有效的催產素對抗劑，并以傳統(tǒng)藥物制劑形式使用。該制劑使用傳統(tǒng)稀釋劑或諸如填料，增稠劑，粘合劑，潤濕劑，分散劑，表面活性劑，潤滑劑等載體配制。根據所需的用途，選擇各種形式的藥物制劑，典型的形式是片、丸、粉末、溶液、懸浮液、乳液、小顆粒膠囊、栓劑、注射液(溶液，懸乳液等)等。為了制備片劑，可使用傳統(tǒng)載體，例如賦形劑(如乳糖，白糖，氯化鈉，葡萄糖，脲，淀粉，碳酸鈣，高嶺土，結晶纖維素，硅酸等)，粘合劑(如水，乙醇，丙醇，純糖漿，葡萄糖溶液，淀粉溶液，凝膠溶液，羧甲基纖維素，紫膠，甲基纖維素，磷酸鉀，聚乙烯基吡咯烷酮等)，分散劑(如干淀粉，精氨酸鈉，瓊脂粉，昆布糖粉，碳酸氫鈉，碳酸鈣，聚氧化乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯，月桂磺酸鈉，硬脂酸單甘油酯，淀粉，乳糖等)，分散抑制劑(如白糖，硬脂精，可可脂，氫化油等)，吸收促進劑(如季銨堿，月桂磺酸鈉等)，濕潤劑(如硬脂精，淀粉等)，吸附劑(如淀粉，乳糖，高嶺土，膨潤土，膠體硅酸鹽等)，潤滑劑(如純滑石，硬脂酸鹽，硼酸粉，聚乙二醇等)，等等。而且，片劑也可以是傳統(tǒng)的糖衣片，如糖衣片，凝膠糖衣片，包有腸溶衣的片，薄膜包衣片，雙或多層片。在制備丸劑時，載體包括傳統(tǒng)的賦形劑(如葡萄糖，乳糖，淀粉，可可脂，氫化植物油，高嶺土，滑石等)，粘合劑(如阿拉伯樹膠粉，黃蓍膠粉，明膠，乙醇等)，分散劑(如昆布糖，瓊脂等)等等。在配制栓劑時，載體包括傳統(tǒng)的賦形劑，例如，聚乙二醇，可可油，高級醇，高級醇酯，明膠，半合成甘油酯等。膠囊是將本發(fā)明的活性化合物與上述載體的混合物按常規(guī)法填充到硬明膠膠囊或軟膠囊中而制得。在制備注射液時，溶液乳液或懸浮液消毒并最好制成與血液等滲的。在制備溶液，乳液和懸浮液時，使用傳統(tǒng)的稀釋劑，如水，乙醇，聚乙二醇，丙二醇，乙氧基化的異硬脂醇，聚烴氧基異硬脂醇，聚氧化乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯等。該情況下，藥物制劑也可摻入氯化鈉，葡萄糖或甘油，其量應是足以使它們成為等滲溶液，還可摻入傳統(tǒng)的加溶劑，緩沖劑，麻醉劑。此外，如需要該藥物制劑還可以摻入著色劑，保存劑，香料，調料，增甜劑及其它藥劑。
加入本發(fā)明催產素對抗劑中的通式(1)和(2)的活性化合物(活性組分)的量沒有特別限定而可選自一個寬范圍，但通常為約1-70%重量，優(yōu)選約5-50%重量。
本發(fā)明的催產素對抗劑可以任何方式給藥，合適的給藥方式根據制劑類型，病人的年齡、性別和其它條件、疾病的嚴重程度等來確定。例如，口服片、丸、溶液、懸浮液、乳液、小顆粒和膠囊。注射液可單獨地或與傳統(tǒng)輔助液(如葡萄糖，氨基酸溶液)一起靜脈注射，如需要還可以單獨地肌肉、皮內、皮下或腹膜內的方式給藥。栓劑以直腸內方式給藥。
本發(fā)明催產素對抗劑的劑量可根據用途，病人年齡、性別和其他狀況，疾病的嚴重程度等進行選擇，但通常為每天病人每公斤體重約0.6-50毫克活性化合物(1)或(2)?；钚曰衔锏暮孔詈脼槊繂挝粍┝考s10-1000毫克。
實施本發(fā)明的最佳方式通過下面催產素對抗劑的制備及本發(fā)明活性化合物(1)和(2)的活性試驗說明本發(fā)明。
制備1由下述組分制備薄膜包衣片組分量1-[1-(4-二甲氨基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫-2-羥喹啉150克Avicel(微晶纖維素的商標名，由日本AsahiChemicalIndustry有限公司制造)40克玉米淀粉30克硬脂酸鎂2克羥丙基甲基纖維素10克聚乙二醇-60003克蓖麻油40克乙醇40克本發(fā)明的活性組分，Avicel，玉米淀粉和硬脂酸鎂混合并捏合，使用普通糖衣片搗具(R10mm)將混合物制成片。如此得到的片用由羥丙基甲基纖維素、聚乙二酰-6000、蓖麻油和乙醇組成的薄膜包衣劑包復制成薄膜包衣片。
制備2由下述組分制備片劑組分量(克)1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉150檸檬酸1.0乳糖33.5磷酸二鈣70.0pullonicF-6830.5月桂基硫酸鈉15.0聚乙烯基吡咯烷酮15.0聚乙二醇(Carbowax1500)4.5聚乙二醇(Carbowax6000)45.0玉米淀粉30.0干硬脂酸鈉3.0干硬脂酸鎂3.0乙醇適量將本發(fā)明的活性組分、檸檬酸、乳糖、磷酸二鈣、pullonicF-68和月桂基硬脂酸鈉混合。該混合物用60號篩過篩，并用包含聚乙烯基吡啶烷酮、Carbowax1500和6000的醇溶液?；?。如果需要，在其中加入醇，將該粉末混合物制成膏狀物。在混合物中加入玉米淀粉，繼續(xù)混合形成均勻的顆粒。生成的顆粒通過10號篩。并進入盤中，然后在100℃烘箱中干燥12-14小時。干燥過的顆粒用16號篩過篩，并加入干的月桂基硫酸鈉和干硬脂酸鎂，并將該混合物制成所需形狀的片。
為了防潮，將如此制得的芯片遮蓋起來并撒上滑石粉，對該芯片施加內涂層，為了提供口服片，將該芯片遮蓋幾次。為了得到園形和表面光滑的片，進一步在其上施加內涂層并涂復潤滑劑。還可進一步用著色涂料涂復直至得到理想顏色的片。干燥后，拋光包衣片，得到光澤均勻的理想的片。
制備3由下述組分制備注射制劑組分量7-氟-1-[1-(2，4-二甲氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉5克聚乙二醇(分子量4000)0.3克氯化鈉0.9克聚氧化乙烯脫水山梨糖醇單油酸酯0.4克偏亞硫酸氫鈉0.1克對羥基苯甲酸甲酯0.18克對羥基苯甲酸丙酯0.02克注射用蒸餾水10.0ml在80℃攪拌下將上面的對羥基苯甲酸酯類、偏亞硫酸氫鈉和氯化鈉溶于上面一半體積的蒸餾水中。將如此得到的溶液冷卻到40℃，在其中溶解本發(fā)明的活性化合物、聚乙二醇和聚氧化乙烯脫水山梨糖醇單油酸酯。向該溶液中加入注射用蒸餾水調節(jié)到所需體積，并用合適的濾紙過濾消毒該溶液得到注射制劑。
制備4由下述組分制備薄膜包衣片組分量4-甲氨基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨基)苯甲?；鵠-1，2，3，4-四氫喹啉150克Avicel(微晶纖維素的商標名，由日本AsahiChemicalIndustryCo.，Ltd.制)40克玉米淀粉30克硬脂酸鎂2克羥丙基甲基纖維素10克聚乙二醇-60003克蓖麻油40克乙醇40克將本發(fā)明的活性組分、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸鎂混合并捏合，使用普通的制糖衣片搗具(R10mm)將此混合物壓成片。如此制得的片用由羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇-6000、蓖麻油和乙醇組成的薄膜包衣劑涂復得到薄膜包衣片。
制備5由下述組分制備片劑組分量1-[4-(N-丁基苯氨基乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因150克檸檬酸1.0克乳糖33.5克磷酸二鈣70.0克pullonicF-6830.0克月桂基硫酸鈉15.0克聚乙烯基吡咯烷酮15.0克聚乙二醇(Carbowax1500)4.5克聚乙二醇(Carbowax6000)45.0克玉米淀粉30.0克干硬脂酸鈉3.0克干硬脂酸鎂3.0克乙醇適量將本發(fā)明的活性化合物、檸檬酸、乳糖、磷酸二鈣、pullonicF-68和月桂基硬脂酸鈉混合。該混合物用60號篩過篩，用包含聚乙烯基吡咯烷酮、Carbowax1500和6000的醇溶液粉化，如需要，可在其中加入醇使粉末混合物成為膏狀物。在混合物中加入玉米淀粉，并繼續(xù)混合形成均勻的顆粒。得到的顆粒通過10號篩并進入盤中，然后在100℃烘箱中干燥12-14小時。干燥過的顆粒用16號篩篩，并加入干月桂基硫酸鈉和干硬脂酸鎂，將混合物制成所需形狀的片。
為了防潮，將如此制得的芯片遮蓋起來并撒上滑石粉，將內涂層施加到芯片上。為提供口服片，將該芯片遮蓋幾次。為了得到園形和表面光滑的片，進一步施加內涂層并涂復潤滑劑。還可進一步用著色涂料涂復直至得到理想顏色的片。干燥后，拋光該包衣片，得到光澤均勻的理想的片劑。
制備6由下列組分制備注射制劑組分量4-甲基-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-5克苯并二氮雜草聚乙二醇(分子量4000)0.3克氯化鈉0.9克聚氧化乙烯脫水山梨糖醇單油酸酯0.4克偏亞硫酸氫鈉0.1克對羥基苯甲酸甲酯0.18克對羥基苯甲酸丙酯0.02克注射用蒸餾水10.0ml在80℃攪拌下將上述對羥基苯甲酸酯類、偏亞硫酸氫鈉和氯化鈉溶于上述一半體積的蒸餾水中。將如此得到的溶液冷卻到40℃，在該溶液中溶解本發(fā)明的活性化合物、聚乙二醇和聚氧化乙烯脫水山梨糖醇單油酸酯。向該溶液加入注射用蒸餾水調節(jié)到所需體積，用合適的濾紙過濾消毒此溶液得到注射制劑。
藥理試驗催產素受體結合鑒定將一天之前預先皮下注射過二乙基己烯雌酚的老鼠的子宮肌取出并均化，用作膜制劑。將該膜制劑(0.2mg)，[3H]-催產素(100，000dpm，10-9M)，試驗化合物(10-9-10-5M)在含有5mM MgCl2，1mM MEDTA和0.1% BSA的100mM三(Tris)-HCl緩沖液(pH＝8.0，250μl)中在25℃孵育1小時。通過玻璃濾紙(GF/F)過濾該混合物，以便分離與[3H]-催產素結合的膜制劑，然后用此緩沖液(5ml)洗兩次。將此玻璃濾紙放入小玻璃瓶中并與Aquasole(液體閃爍雞尾(cocktail))混合。與該膜結合的[3H]-催產素的量用液體閃爍計數器測量。試驗化合物抑制效果的速度按下述方程式估算。
抑制速度(%)＝100-[(C1-B)/(Co-B)]×100C1試驗化合物(已知量)存在下與膜結合的[3H]-催產素的量。
Co試驗化合物不存在時與膜結合的[3H]-催產素的量。
B過量催產素(5×10-6M)存在下與膜結合的[3H]-催產素的量。
結果用IC50值表示，為達到抑制效果速度為50%時所需的試驗化合物濃度。
結果列于下面表1和表2。
試驗化合物通式(1)的化合物1-11-｛1-[4-(6-氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-21-｛1-[4-(6-乙酰氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-31-｛1-[4-(6-甲磺酰氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-41-｛1-[4-(7-羥基-8-二乙氨基辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-51-｛1-[4-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-61-｛1-[4-[6-[N-甲基-N-(2-(2-吡啶基)乙基)氨基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-71-｛1-[4-(6-二甲氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-81-｛1-[4-(6-(1-吡咯烷基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-91-｛1-[4-(7-(1-吡咯烷基)辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-101-｛1-[4-(7-(4-甲基-1-哌嗪基)辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-111-｛1-[4-(4-乙酰氨丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-121-｛1-[4-(6-二乙氨基-5-羥己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-131-｛1-[4-(6-二甲氧基-5-羥己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-141-｛1-[4-(4-(4-芐基-1-哌嗪基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-151-｛1-[4-(4-(1-哌嗪基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-161-｛1-[4-(4-(1-哌嗪基)羰氧丁氧基]-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉
1-171-｛1-[4-[5-羥基-6-(4-芐基-1-哌嗪基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-181-｛1-[4-(5-羥基-6-[N-甲基-N-(2-羥基-2-苯乙基)氨基]己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-191-｛1-[4-(6-[2(s)-羥甲基-1-吡咯烷基]-5-羥基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-201-｛1-[4-(5-羥基-6-(3，4-二甲氧基芐基氨基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-211-｛1-[4-(5-羥基-6-(4-芐基-1-哌啶子基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-221-｛1-[4-[4-(4-哌啶基羰氨基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-231-｛1-[4-(5-甲氧基-6-二乙基甲銨己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉碘化物1-241-｛1-[4-(烯丙氨基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-251-｛1-[4-(5-羥基-6-(烯丙氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-261-｛1-[4-[3-(4-苯甲酰-1-哌嗪基)丙氧基]-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-271-[1-｛4-[3-(4-苯氨基羰基-1-哌嗪基)-丙氧基]苯甲酰｝-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-281-｛1-[4-(3-苯磺酰氨丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-291-｛1-[4-(4-羥基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-301-｛1-[4-(4-羥基-5-(1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-311-｛1-[4-(4-羥基-5-(4-嗎啉代)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-321-｛1-[4-(3-二乙氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-331-｛1-[4-(3-羥基-4-二乙氨基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-341-｛1-[4-苯氨基氧羰基]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-351-｛1-[4-苯甲酰氨基苯氧基羰基]-哌啶基｝3，4-二氫2-羥喹啉1-361-｛1-[4-(5-羥基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-371-｛1-[4-(4-氨基甲酰甲氨基羰基丁氧基)-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉
1-381-｛1-[4-(5-氨基甲酰氧基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-395，7-二氟-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-401-｛1-[4-(5-[(1s)-1，3-二氨基甲?；鵠丙氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-411-｛1-(2-羥基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-7-氟-3，4-二氫2-羥喹啉1-425-甲基-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-431-｛1-[4-]5-(1-咪唑基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-445-甲基-1-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-451-｛1-[4-(2-丙酰氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-461-｛1-[4-(4-羧丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-471-｛1-[4-(5-氨基甲?；煅趸?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-481-｛1-[4-(3-氨基甲?；被?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-491-｛1-[4-(5-羥基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-501-｛1-[4-(5-乙酰氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-511-[1-(4-甲氧基苯氨基羰基)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-521-[1-[4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]2-羥喹啉1-536，7-二氟-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-541-[1-｛4-[4-(1-吡咯基)丁氧基]苯甲酰｝-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-551-[1-｛4-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基]-苯甲酰｝-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉草酸酯1-561-｛1-[4-｛5-[(1s)-1-氨基甲?；?2-(4-羥苯基)]-乙氨基羰基戊氧基｝苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-577-氟-1-(1-苯甲酰-4-哌啶基)2-羥喹啉1-587-氟-1-[1-(2，4-二甲氧基苯甲酰)-4-哌啶基]2-羥喹啉1-591-｛1-[4-｛5-[(1s)-1-氨基甲?；?3-甲基硫代)]丙氨基羰基戊氧基｝苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-601-｛1-[4-(5-(2-羥基-3-二乙氨基丙氧基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-611-｛1-[4-(5-(3-二甲氨基丙基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-621-｛1-[4-(5-(1-芐基-4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-631-｛1-[4-(5-羥基-6-(1-吡咯烷基)己氧基)-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-641-｛1-[4-(5-(4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-651-｛1-[4-(5-(1-吡咯烷基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-661-｛1-[4-(5，6-二氫基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-671-｛1-[4-[5-羥基-6-(3-甲氧基芐氨基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-681-｛1-[4-[3-((1s)-1-氨基乙基羰基氨基)丙氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-695，7-二甲基-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-701-｛1-[4-[5-(2-咪唑基磺酰)戊氧基]-苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-711-｛1-(4-[5-羥基-6-[N-甲基-N-(2-(2-吡啶基)-乙基)氨基]己氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-721-｛1-(4-[5-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氨基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-731-｛1-(4-[5-(1-氧代-4-吡啶基磺酰)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-741-｛1-(4-[5-(3-羥基-1-哌啶子基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-751-｛1-(4-[5-(4-二甲氨基苯磺酰)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-761-｛1-[4-(5-(4-二甲氨基苯甲酰氨)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-771-｛1-(4-[5-(2-(2-羥乙基)-1-哌嗪基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-781-｛1-(4-[5-N，N-(2-羥乙基)氨基]戊氧基)苯甲酰-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-791-｛1-[4-(5-羥基-6-(1-哌啶基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-805-羥基-1-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉
1-811-｛1-[2-甲氧基-4-(4-氨基甲酰基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-821-｛1-[4-(5-(2-甲基-1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-835-乙酰氧-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氫2-羥喹啉1-841-｛1-[4-[(5-異丙氨基)戊氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-851-｛1-(4-[2，4-二(5-(1-吡咯烷基)戊氧基)]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-861-｛1-[4-(5-二甲氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-871-｛1-[2-甲氧基-4-(4-硫代嗎啉代羰基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-881-｛1-[2-甲氧基-4-[4-(1-氧基-4-硫代嗎啉代)羰基丁氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-891-｛1-[2-甲氧基-4-[1，1-二氧代-4-硫代嗎啉代]-羰基丁氧基苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-901-｛1-[4-(5-叔丁氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-911-｛1-[4-(5-(2-丙炔氨基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-921-｛1-[4-(6-羥基-7-二乙氨基)庚氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-931-｛1-[4-(5-環(huán)丙氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-941-｛1-[4-(5-三環(huán)[3，3，1，1]癸基甲氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-951-｛1-[5-[3-(3-雜氮螺(5，5)十一烷基)]-(5-苯基螺-4-(1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-961-｛1-[4-(5-丁氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-971-｛1-[4-(5-環(huán)己氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-981-｛1-[4-(5-三環(huán)[3，3，1，1]癸氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉1-991-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥喹啉通式(2)的化合物2-13-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-25-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-35-羥甲基-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-44-羥基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-54-羥基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-65-羥基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-75-羥基-6-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-84-甲基-5-羥基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-95-羥基-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-105-羥基-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-115-羥基-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-125-羥基-7-氯-1-｛4-[2-(2-甲苯基)乙酰氨基]苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-135-羥基-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氯代苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-145-羥基-1-[2-氯-4-(2，4-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-155-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-164-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-175-氧代-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-185-氧代-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-195-羥基-6-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因1-205-乙酰氧-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-214-二甲氨基甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，-四氫喹啉2-225-氨基甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-235-甲酰氨甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-245-乙酰氧甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-255-甲磺酰氧甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-261-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因-5-螺-2′-環(huán)氧乙烷2-275-甲氨基羰氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-285-氨基甲酰氧-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-295-二甲氧基羰氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-305-羧基甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-315-(4-二甲氨基丁氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-325-(3-氨基丙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-335-(2-二甲氨基乙氧基)-7-氟-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫
2-345-(3-苯二甲酰亞氨基丙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-355-羥基亞氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-365-乙酰氧亞氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨基甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-375-亞甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-385-亞甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-39｛1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因-5-基｝-亞氨基-O-磺酸鉀2-405-(2-二甲氨基乙酰氧)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-415-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-425-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[4-(2-氯代苯甲酰氨)-1-甲氧基苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-435-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氯)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-445-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-455-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-｛2-甲氧基-4-[(2-甲苯基)乙酰氨基]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-465-(4-二甲氨基丁酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-475-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-485-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-495-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-505-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-515-(2-氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-525-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-535-氨基甲酰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-545-二甲氨基羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-555-氨基甲酰甲氨基羰甲氧基-7-氯-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-565-(4-甲基-1-哌嗪基羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-575-氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-583-二甲氨基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，-四氫喹啉2-594-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-604-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-613-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-625-(N-甲基-N-乙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-635-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-645-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-655-二甲氨基-1-[3-乙氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-665-二甲氨基-1-[3-羥基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-675-二甲氨基-1-[3-芐氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-685-二甲氨基-1-[2-乙氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-695-二甲氨基-1-[3-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-705-二甲氨基-1-[2-氟-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-715-二甲氨基-1-[3-氟-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-725-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-735-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯氨基羰基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-745-二甲氨基-1-[3-羥基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-753-羥基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4-四氫喹啉2-764-甲基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-775-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-785-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-795-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-805-丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-815-乙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-825-烯丙基氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-835-乙酰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-845-(N-乙?；?N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-855-環(huán)丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-865-(2-二甲氨乙氨基)-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-875-(3-二甲基-2-羥丙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-885-(2，3-二羥基丙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-895-[N-(3-羥丙基)-N-甲氨基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-905-苯甲酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-915-(N-氰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-925-(N-氨基甲酰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-935-[N-(3-[1-四氫吡喃氧]丙基)-N-甲基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-945-[N-(3-乙酰氧丙基)-N-甲基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-955-(1-芐基-4-哌啶基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-963-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-973-(1-吡咯烷基)-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰-1，2，3，4-四氫喹啉2-985-羥基-5-羥甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-995-羥基-5-羥甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1005-羥甲基-5-N-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1015-羥基-5-(N-甲氨基)甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-1025-羥基-5-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1035-(N-乙氧基羰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1041-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，5-四氫-4，1-苯并噁吖庚因2-1051-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫-5，1-苯并噁吖庚因2-1064-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹喔啉2-1074-甲基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1085-甲基-1-(4-苯甲酰氨苯甲酰)-2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因2-1095-異丙基-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因2-1101-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2-二氫喹啉2-1115-[2-(4-嗎啉代)乙酰氧]-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5，-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1125-(2-異丙氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1135-(1，5-二氨基戊基羰氧基)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1145-(3-氨基丙酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1155-(4-二甲氨基丁酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1165-(1，5-二氨基戊基羰氧基)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1175-(3-氨基丙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1185-甲酰氧-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1195-二甲氨基羰甲基-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1201-[4-(3-甲基苯磺酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-1211-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1221-[4-(4-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1231-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1241-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1251-[4-(2-溴苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1261-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1271-(4-環(huán)己基羰氨基苯甲酰)-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1281-[4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1291-｛4-[2-(6-異丙氨基己氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1301-[4-(2-(N-苯基-N-乙炔氨)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1311-[4-(2-(N-苯基-N-甲氨基)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1321-[(2-(4-苯氨基)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-1331-[｛4-(2-[N-苯基-N-(2-乙酰氧)乙氧基]氨基)-乙酰氨｝苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1341-｛[4-(2-(2-乙酰氨基苯氧基)乙酰氨]-苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1351-[4-(3-氟苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1361-[4-三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基氨基苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1371-(4-芐基羰基氨基苯甲酰)-1，2，3，4-四氫喹啉2-1381-[4-(2-糠酰氨基)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1391-[4-(3-噻吩甲酰氨基)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1401-[4-(3-乙氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1417-氯-1-[4-(3-羥基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1427-氯-1-[4-(3-乙酰氧苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1437-氯-1-[4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1447-氯-1-｛3-[2-(2-二甲氧基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1457-氯-1-｛4-[2-(4-異丙氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1461-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因2-1471-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因2-1486-甲基-1-[4-(3，4-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]1，2，3，4-四氫喹啉2-1491-[4-(3-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]全氫喹啉2-1501-[4-2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1511-[4-(4-甲氧基羰基苯甲酰氨)苯甲酰-1，2，3，4-四氫喹啉2-1521-[4-(2-硝基苯甲酰氨)(苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1531-(4-異丁酰氨基苯甲酰)-1，2，3，4-四氫喹啉2-1541-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1554-甲基-1-[4-環(huán)己基羰氨基苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1563-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1572-甲基-1-(4-苯甲酰氨基甲酰)-1，2，3，4-四氫喹啉2-1581-｛4-[4-(6-(1-哌啶基)己氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1591-[4-(2-氯-4-氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1603-二甲氨基羰基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-1611-｛4-[2-(4-甲氧基苯氨基)乙酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1621-｛4-[2-(2-(4-嗎啉代)乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1631-｛4-[2-(4-羥基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1641-｛4-(2-二乙氧基羰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1651-｛4-(2-[N-(1-(2-丙基)，N-(苯基)氨基]乙酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1664-異丙基-1-｛4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1671-｛4-[4-(2-二乙氨基乙酰-1-哌啶基)羰氨基]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-1685-甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1695-乙氧基羰基甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1705-羥甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1711-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因-5-螺-2′-環(huán)氧乙烷2-1725-[N-甲基，N-(2-羥基-3-二乙氨丙基)]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1735-[N-乙基，N-正丙基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1745-(4-嗎啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1755-(4-硫代嗎啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1765-(苯氨基羰氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因1-1775-異丁氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因1-1785-甲酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1795-(1-氧代硫代嗎啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1805-甲氨基羰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1815-(1-吡咯)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1825-[(2s)-2-氨基甲酰-(1-吡咯烷基)]羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1835-氨基甲酰甲氨基羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1845-[(1，1，-二氧代硫代嗎啉代)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1855-[(4-乙?；?1-哌嗪基)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1867-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-1875-乙氧基羰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1885-(2-甲氨基)乙酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1895-[N-甲基，N-(2-羥乙基)氨基羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1905-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氧)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1912-[N-甲基-N-｛1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因-5-基｝氨基]乙酸鉀鹽2-1925-(2-[N-甲基，N-(1-咪唑基)]乙酰氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1935-二甲氨基-1-[4-(2-二甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1945-(2-氨基乙酰氨)-1-[4-(2-甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1955-[2-(1-咪唑基)乙酰氨]-1-[4-(2-甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1968-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-1978-氯-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1985-[(2-叔丁氧基羰氨基)乙酰氨]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-1996-氯-5-羥基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2006-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2017-氯-5-環(huán)丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2029-氯-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2039-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2045-二甲氨基-1-[4-(2-甲基芐基羰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2056-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因2-2067-氯-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2077-氯-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2087-氯-5-環(huán)丙氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2097-甲氧基-5-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2107-甲基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2117-甲基-5-環(huán)丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2127-甲基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2137-甲氧基-5-氧代-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2147-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2157-溴-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2167-氯-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2177-氯-5-環(huán)丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2187-氯-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2197-甲基-5-(N-甲基，N-乙基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2207-溴-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2217-甲氧基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2227-甲氧基-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2237-甲氧基-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2247-甲基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2257-甲氧基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2267-甲基-5-環(huán)丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2277-氯-5-烯丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2287-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2296-甲氧基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2307-甲氧基-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2317-甲氧基-5-環(huán)丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2327-氯-5-乙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2337-甲氧基-5-環(huán)丙基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2347-二甲氨基-5-氧代-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2358-氯-6-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因2-2367-甲氧基-5-環(huán)丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2377-甲氧基-5-羥基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2386-氯-4-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2397-二甲氨基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2407-甲基-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2417-二甲氨基-5-羥基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2426-氯-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2437-氯-5-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2447-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-245(+)-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-246(-)-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-2477-氯-5-環(huán)丙氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2487-甲基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2498-甲氧基-6-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氫苯并吖辛因2-2507-甲氧基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2516-甲氧基-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2527-氟-5-環(huán)丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2537-氟-5-環(huán)丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2547-氟-5-環(huán)丙基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2556-甲氧基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2567-甲氧基-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2577-甲基-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2587-甲基-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2596-氯-4-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2607-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2617-氟-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-2627-氟-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2637-氟-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2647-氯-5-烯丙基氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2657-氯-5-(N-甲基，N-烯丙基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2667-氟-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2677-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2687-甲氧基-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2696-甲基-4-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)-1，2，3，4-四氫喹啉2-2706-氯-4-甲氨基-3-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2714-甲氨基-3-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2726-氯-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2736-氯-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2746-氯-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2756-甲基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2766-甲基-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2776-氯-4-二甲氨基-3-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2784-二甲氨基-3-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氫喹啉2-2798-氯-6-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-六氫苯并吖辛因2-2807-氯-5-烯丙氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2817-氯-5-(N-甲基，N-乙基)氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2827-氯-5-(N-甲基，N-烯丙基)氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2837-氟-5-羥基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2847-氟-5-羥基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2857-氟-5-羥基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2865-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2875-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2887-甲氧基-5-亞甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2897-氯-4-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2904-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2917-甲氧基-5-羥甲基-5-羥基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2927-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2937-甲氧基-5-羥基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2947-氟-5-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2957-氯-1-｛2-甲氧基-4-[2-(4-[4-甲基-1-哌嗪基]丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2967-氯-5-(2-(異丙氨基)乙氧基)-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-2977-氯-5-(4-甲基-1-哌嗪基)羰甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-2987-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-2997-氯-5-(4-甲基-1-哌啶基)羰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-3007-氯-5-(2-二甲氧基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-3017-氯-4-羥基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3027-氯-1-[2-氯-4-(2-乙酰氧苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3037-氯-1-[2-氯-4-(2-羥基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3047-氯-1-[2-甲基-4-(2-羥基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3057-氟-5-[(4-二甲氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3067-氟-5-(1-哌啶子基羰甲基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3077-氯-5-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基羰甲基]-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3087-氯-5-(2-乙酰氨乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3097-氯-5-二甲氨基羰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3107-氯-5-氨基甲酰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3117-氯-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3127-氟-5-[(4-乙酰氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3137-氯-5-[(4-乙酰氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3145-[(4-乙酰氨-1-哌啶子基)羰甲基]-7-氟-1-[2-甲氧基-4-(2-溴甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3157-氯-1-[2-氯-4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3167-氯-1-｛2-氯-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3177-氯-1-｛2-氯-4-[2-(4-二甲氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因
2-3187-氯-1-｛2-氯-4-[2-(4-異丙氨基丁氧基)-苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3197-氯-1-｛2-甲基-4-[2-(氨基甲酰甲氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3207-氯-5-(2-羥乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3217-氯-5-(2-羥乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3227-氯-5-(2-羥基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3237-氯-5-(2-羥基乙氧基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3247-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3257-氯-5-(2-氯乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3267-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[4-((2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3277-氯-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3287-氯-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3297-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3307-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3317-氯-5-(2-異丙氨基乙氧基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3327-氯-5-(2-異丙氨基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3337-氯-5-(2-叔丁氨基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3347-氯-4-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3357-氯-4-二甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3367-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3377-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3387-氯-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3397-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3407-氯-5-(2-二甲氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3417-氯-5-(2-二乙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3427-氯-5-(2-異丙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3437-氯-5-(2-二乙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氯)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3447-氯-5-(2-異丙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3457-氯-5-(2-叔丁基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3467-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3477-氯-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3487-氯-5-(2-叔丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3497-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3507-氯-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3517-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3527-氯-1-[2-甲氧基-4-(3-羥基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3537-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-羥基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3547-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3557-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3567-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-異丙氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3577-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(4-二甲氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3587-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(4-異丙氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3597-氯-4-羥基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3607-氯-5-(2-氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因氯化氫2-3617-氯-4-羥基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3627-氯-1-[2-甲基-4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3637-氯-5-氨基甲酰甲氧基-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3647-氟-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3657-氟-5-(2-異丙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3667-氟-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3677-氯-5-(2-乙氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3687-氯-5-(2-乙酰氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3697-氯-5-(2-異丙氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-溴苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3707-氯-5-甲氧基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3717-氯-5-｛N-甲基，N-[2-(2-吡啶基)乙基]氨基羰基甲氧基-1-[2-三氟甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因2-3727-氯-5-[2-(N-乙基，N-丁氨基)乙氧基]-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因表1 (＊)在10-5M時的抑制速度(%)試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)1-17.601-25.631-34.371-43.961-58.381-64.571-77.661-88.231-94.891-104.091-115.051-123.551-13 4.75 1-14 43.8 (*)1-156.181-166.031-17 4.32 1-18 23.3 (*)1-195.101-207.131-215.101-224.321-23 4.99 1-24 22.7 (*)1-25 7.14 1-26 24.2 (*)1-27 13.6 (*) 1-28 5.551-29 7.24 1-30 24.6 (*)1-31 33.8 (*) 1-32 28.7 (*)1-33 14.6 (*) 1-34 10.8 (*)1-35 32.4 (*) 1-36 4.451-371.911-384.381-390.851-402.921-417.701-424.541-434.141-448.281-45 9.24 1-46 40.1 (*)1-47 3.28 1-48 24.5 (*)1-497.851-508.591-51 40.1 (*) 1-52 6.851-53 72.7 1-54 47.4 (*)
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)1-55 45.7 (*) 1-56 2.921-57 30.3 (*) 1-58 43.8 (*)1-593.191-604.291-615.081-625.131-635.731-644.551-65 6.86 1-66 45.8 (*)1-67 6.80 1-68 49.7 (*)1-69 41.4 (*) 1-70 2.931-713.421-725.821-732.851-747.391-75 44.10 (*) 1-76 43.3 (*)1-773.291-785.161-798.741-806.621-811.891-824.691-831.911-845.541-85 15.7 (*) 1-86 8.211-879.851-882.451-896.731-905.751-917.051-922.321-935.131-947.441-954.021-963.101-973.871-987.131-994.6
表2 (*):在10-5M時的抑制速度(%)(**):在10-6M時的抑制速度(%)試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-14.012-21.552-3 0.22 2-4 21.3 (*)2-51.572-61.262-7 25.0 (*) 2-8 0.522-90.232-103.072-110.342-120.602-13 0.23 2-14 42.0 (*)2-15 15.3 (*) 2-16 5.302-17 43.2 (*) 2-18 37.8 (*)2-19 14.8 (*) 2-20 5.202-21 27.2 (*) 2-22 3.892-230.722-242.492-252.822-268.892-277.252-287.612-29 37.1 (*) 2-30 8.102-311.832-322.552-331.122-344.042-35 41.1 (*) 2-36 35.9 (*)2-376.642-381.502-39 27.9 (*) 2-40 1.382-410.482-420.072-430.552-444.292-450.232-460.072-478.352-483.642-490.552-502.932-514.792-522.702-535.812-542.92
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-550.382-561.832-578.792-583.822-59 22.8 (*) 2-60 5.012-61 22.7 (*) 2-62 37.9 (*)2-63 5.30 2-64 12.0 (*)2-65 33.9 (*) 2-66 16.8 (*)2-67 28.5 (*) 2-68 16.9 (*)2-69 31.2 (*) 2-70 5.192-71 6.07 2-72 26.3 (*)2-73 8.93 2-74 22.9 (*)2-75 32.0 (*) 2-76 1.552-77 6.10 2-78 10.3 (*)2-79 19.6 (*) 2-80 8.392-81 22.4 (*) 2-82 27.5 (*)2-83 30.1 (*) 2-84 7.922-85 40.3 (*) 2-86 37.3 (*)2-875.552-882.372-89 2.58 2-90 26.5 (*)2-918.622-922.472-935.382-943.192-955.562-969.192-97 3.81 2-98 16.6 (*)2-99 44.2 (*) 2-100 21.8 (*)2-101 14.6 (*) 2-102 3.482-1033.032-1047.612-105 33.7 (*) 2-106 32.4 (*)2-1073.572-1085.842-109 8.75 2-110 36.9 (*)
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-1110.052-1120.052-1130.112-1140.032-1150.462-1161.262-1176.022-1180.552-1190.622-1203.332-1211.182-1229.612-1231.242-1241.292-1250.882-1267.342-127 1.02 2-128 46.4 (*)2-129 45.0 (*) 2-130 8.422-1312.052-1328.292-133 4.16 2-134 46.9 (*)2-135 19.0 2-136 10.0 (*)2-137 11.4 (*) 2-138 16.2 (*)2-139 8.97 2-140 19.0 (*)2-1412.412-1423.292-1435.762-1448.262-1458.542-1463.152-147 13.2 (*) 2-148 7.022-1494.832-1503.332-151 10.9 (*) 2-152 21.7 (*)2-1538.962-1547.932-1552.542-1564.012-157 13.8 (*) 2-158 23.7 (*)2-159 6.73 2-160 49.3 (*)2-161 6.32 2-162 30.7 (*)2-163 22.2 (*) 2-164 23.3 (*)2-1658.422-1668.752-167 25.2 (*) 2-168 1.60
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-1691.762-1700.962-1711.902-1725.342-173 43.4 (*) 2-174 1.782-175 1.24 2-176 21.1 (*)2-177 24.1 (*) 2-178 9.262-179 2.63 2-180 28.6 (*)2-181 14.2 (*) 2-182 1.342-1832.092-1842.402-1851.472-1861.442-187 10.1 (*) 2-188 41.7 (*)2-189 2.36 2-190 34.2 (*)2-191 15.6 (*) 2-192 7.712-193 7.60 2-194 26.7 (*)2-195 53.4 (*) 2-196 8.932-197 44.1 (*) 2-198 46.0 (*)2-199 31.1 (*) 2-200 38.1 (*)2-2011.172-2024.452-203 6.00 2-204 47.4 (*)2-205 38.2 (*) 2-206 1.582-2073.072-2083.192-209 17.8 (*) 2-210 2.712-2113.492-2121.442-213 36.1 (*) 2-214 5.062-2150.492-2164.762-217 48.8 (*) 2-218 8.582-2193.782-2201.352-2212.322-2223.372-223 4.53 2-224 45.6 (*)
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-2251.762-2269.192-227 47.4 (*) 2-228 40.4 (*)2-229 34.4 (*) 2-230 4.172-231 5.39 2-232 42.8 (*)2-233 5.27 2-234 22.2 (*)2-2352.862-2363.052-2372.402-2382.472-239 15.8 (*) 2-240 7.832-241 18.1 (*) 2-242 44.5 (*)2-243 3.19 2-244 16.4 (*)2-245 20.2 (*) 2-246 2.602-2479.782-24843.12-249 1.76 2-250 41.1 (*)2-251 11.6 (*) 2-252 5.562-253 33.7 (*) 2-254 6.092-255 3.21 2-256 29.5 (*)2-2575.822-2585.862-259 25.0 (*) 2-260 26.8 (*)2-2618.342-2625.682-263 49.8 (*) 2-264 0.832-2657.322-2666.682-267 9.46 2-268 35.0 (*)2-269 45.1 (*) 2-270 0.262-2712.172-2729.462-273 3.20 2-274 10.5 (*)2-275 4.47 2-276 32.8 (*)2-277 26.0 (*) 2-278 18.8 (*)2-2791.182-2803.92
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-281 36.9 (*) 2-282 35.9 (*)2-2831.182-2843.432-285 0.94 2-286 1.81 (*)2-2871.172-2883.622-2892.412-2907.582-291 33.8 (*) 2-292 46.0 (*)2-293 89.7 (*) 2-294 1.642-2953.692-2962.182-297 1.85 2-298 47.3 (*)2-2990.362-3000.972-301 0.12 2-302 29.6 (*)2-303 14.4 (*) 2-304 17.7 (*)2-3050.222-3060.092-3071.942-3080.092-3090.252-3100.282-3110.102-3121.222-3130.132-3140.102-3154.442-3163.522-3176.752-3188.012-3193.582-3200.222-3210.302-3220.232-3230.252-3241.762-325 27.6 (*) 2-326 0.612-3270.372-3280.352-3290.452-3300.332-3310.302-3320.382-3330.522-3340.352-3350.142-3367.54
試驗 IC50試驗 IC50化合物化合物編號(μM)編號(μM)2-3374.232-3387.552-3395.412-3400.572-3410.492-3420.622-3430.602-3441.872-3452.502-3460.332-3470.642-3480.662-3490.512-3500.432-3510.862-3520.722-353 31.6 (*) 2-354 4.522-3559.502-3569.232-3570.572-3585.182-3590.082-3600.452-361 1.37 2-362 24.2 (*)2-3634.002-3644.492-3654.402-3669.292-3670.102-3680.212-369 88.8 (**) 2-370 0.782-3711.932-3720.88
權利要求
1.一種催產素對抗劑，它含有在與藥物可接受的載體或稀釋劑的混合劑中作為活性組分的式(1)的2-羥基喹啉衍生物或其藥物上可接受的鹽
其中R1是氫原子；硝基；低級烷氧基；低級烷氧基羰基；低級烷基；鹵素原子；氨基，該氨基任選含有一個或兩個的選自低級鏈烷?；⒌图壨榛?、苯甲酰和苯基(低級)烷氧基羰基取代基的氨基；羥基；氰基；羧基；低級鏈烷酰氧；或肼基羰基，q是1～3的整數，和R是分子式如下的基團
其中R2是氫原子；低級烷氧基羰基；苯氧基羰基，其中的苯基環(huán)可任選由1至3個選自硝基和氨基的取代基取代，所說的氨基任選含有一個或兩個的選自低級鏈烷酰基、低級烷基和苯甲?；娜〈槐交?低級)鏈烯基羰基；苯基(低級)鏈烷?；?，其中低級鏈烷?；糠挚扇芜x由含有任選的低級烷氧基羰基取代基的氨基所取代；鏈烷?；绘溝┗驶?；苯基磺?；渲?，苯基環(huán)可任選由低級烷氧基所取代；式-CONR8R9的基團(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氫原子或苯基，而該苯基可任選含有一至三個選自低級烷氧基、低級烷基，鹵素原子、氨基的取代基，其中所說的氨基任選含有一或兩個選自低級烷基和低級鏈烷?；跋趸娜〈?；雜環(huán)基取代的羰基，其中的雜環(huán)基可任選含有一至三個選自苯基(低級)烷氧基羰基，苯基(低級)烷氧基，氧代，低級烷基和低級烯化二氧的取代基；一種下列分子式的基團
萘基羰基；噻吩基(低級)鏈烷酰基；三環(huán)-[3，3，1，1]癸基(低級)鏈烷酰基；或三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基；或一種下列分子式的基團
(其中p是0或1至3的整數，R13是羥基；烷氧基；一種含有一或兩個選自下列組分的取代基的烷氧基羥基、低級鏈烷酰氧基、三(低級)烷基銨、低級烷氧基和分子式為-NR14R15的基團[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氫原子，低級烷基，羥基取代的低級烷基，低級鏈烷酰基，四氫吡喃基(低級)烷基，苯基，苯基(低級)烷基(其中烷基部分可任選被羥基取代和苯基環(huán)可任選由低基烷氧基取代)，或吡啶基(低級)烷基；或R14和R15可與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中該雜環(huán)基可任選由選自氨基甲酰基、低級烷基、苯基(低級)烷基、苯基和羥基取代的(低級)烷基的基團取代)]；羧基取代的烷氧基；鹵素取代的低級烷氧基；低級烷氧基羰基取代的烷氧基，低級鏈烷酰氧取代的低級烷氧基；低級烯化氧取代的低級烷氧基；低級烷氧基(低級)烷氧基；低級烷基磺酰氧取代的低級烷氧基；苯甲酰氧取代的低級烷氧基；三環(huán)[3，3，1，1]癸基取代的低級烷氧基；由一個或兩個選自羥基或氨基的取代基所取代的低級烷氧基(低級)烷氧基，而其中的氨基可任選由低級烷基所取代；嗎啉基取代的低級烷氧基，該烷氧基可任選由低級烷基或氧代所取代；苯并咪唑基硫代取代的低級烷氧基；苯并咪唑基亞硫?；〈牡图壨檠趸换?O-A-(E)1-NR4R5基團(其中A是亞烷基，1是0或1的整數，E是式-CO-或OCO-基團，R4和R5相同或不同，并且各自是氫原子；可任選由羥基或氰基取代的低級烷基；低級鏈烯基，低級炔基；苯基(低級)烷基；可任選含1至3個鹵素原子取代基的低級鏈烷?；?；苯甲酰基，其中苯基環(huán)可任選由選自硝基和氨基的基團取代，其中所說的氨基任選含一或兩個選自低級烷基、低級鏈烷?；氨交?低級)烷氧基羰基的取代基；苯基；低級烷氧基羰基；低級烷氧基羰基(低級)烷基，其中低級烷基部分可任選由羥基或氨基取代，其中所說的氨基任選含有苯基(低級)烷氧基羰基的取代基；任選含有低級烷基取代基的酰氨基；吡咯烷基取代的羰基，其中的吡咯烷基環(huán)任選由苯基(低級)烷氧基羰基取代；氨基取代的低級鏈烷?；?，其中的低級鏈烷酰基部分可任選由選自苯基(低級)烷氧基羰基氨基、羥基、任選含羥基取代基的苯基，氨基甲?；?、咪唑基和低級烷基硫代基團所取代，其中的氨基任選含選自低級烷基(該低級烷基含任選羥基取代基)，低級鏈烯基，苯基(低級)烷基(該苯基(低級)烷基在苯環(huán)上含低級烷氧基取代基)，低級烷基磺酰基，低級鏈烷?；?，和苯基(低級)烷氧基羰基取代基；羥基取代的低級鏈烷?；?；低級鏈烷?；?低級)鏈烷酰基；低級烷基磺?；?；苯基磺酰基，其中的苯基環(huán)任選由低級烷基，硝基或氨基的取代基所取代，所說的氨基任選含有一或兩個選自低級烷基和低級鏈烷?；娜〈货０被〈牡图壨榛?，其中低級烷基部分任選含選自苯基(而該苯基任選含羥基取代基)咪唑基，氨基甲?；偷图壨榛虼王０被?該酰氨基任選含低級烷基取代基)的取代基，可任選由低級烷基或低級鏈烷?；〈孽０被〈牡图壨榛?；苯胺基羰基；可任選由苯基(低級)烷基取代的哌啶基；環(huán)烷基，環(huán)烯羰基；環(huán)烷基羰基，它可以任選含一至三個選自羥基和低級鏈烷?；跞〈?；四氫吡喃基取代的低級烷基，(其中四氫吡喃環(huán)可任選含一至四個選自羥基和低級烷氧基的取代基)；由5-或6-元飽和雜環(huán)基取代的低級鏈烷酰基，其中雜環(huán)基選自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和嗎啉基，其中，雜環(huán)基任選含選自低級烷基和苯基的取代基；可任選由低級鏈烷酰基取代的哌啶基取代的羰基；低級鏈烷酰基氧(低級)烷基；吡啶基取代的低級烷基；或氨基酸基，它可與其氨基形成酰氨基；或R4和R5一起鏈合到氮原子上由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)。該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中雜環(huán)基可任選由選自下述的基團所取代可任選含選自低級烷氧基和鹵素取代基的苯基，氧代，羥基，低級鏈烯基，羧基，含任選在低級烷基部分上含羥基取代基的苯基(低級)烷基，低級鏈烷?；?，任4選含羥基取代基的低級烷基，苯甲酰，任選含低級烷基取代基的酰氨基，苯胺基羰基，苯甲酰(低級)烷基，低級烷基磺?；?，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低級烷氧基羰基；氨基甲?；跞〈牡图壨檠趸?；低級烷基硫取代的低級烷氧基；低級烷基磺酰取代的低級烷氧基；低級烷基亞硫?；〈牡图壨檠趸?；鏈烯基氧；苯氧基；低級鏈烷?；?；低級烷基磺酰氧；低級炔基氧；苯基低級烷氧基；環(huán)烷基；環(huán)烷氧基；環(huán)鏈烯基氧；咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低級)烷氧基；式-(B)1NR6R7基團(其中1如上所定義，B是低級亞烷基或-CO-基團，R6和R7相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，任選含一至三個鹵素取代基的的低級鏈烷?；?，羧基(低級)烷基，低級烷氧基羰基，低級烷氧基羰基(低級)烷基，低級鏈烯基，任選含低級烷基取代基的酰氨基取代的低級烷基，或苯基(低級)烷氧基羰基，或R6和R7一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中該雜環(huán)可任選含有選自低級烷氧基羰基、低級烷基、低級烷基硫代及氧代的取代基)，硝基；鹵素原子；低級烷基磺酰基，可任選含一至三個取代基的低級烷基，其中，取代基選自鹵素原子，羥基，苯基和低級烷氧基；氰基取代的低級烷氧基；環(huán)氧乙烷基取代的低級烷氧基；苯二(甲)酰亞氨基取代的烷氧基；脒基取代的低級烷氧基；吡咯基取代的低級烷氧基；氰基；低級烷氧基羰基；脒基；氨基甲?；?；羧基；低級鏈烷?；?；苯甲酰；低級烷氧基羰基(低級)烷基；羧基(低級)烷基；低級烷氧基(低級)烷基；低級鏈烷酰氧(低級)烷基；羥基亞氨基取代的低級烷基；苯基；低級烷基硫代；低級烷基亞硫酰基；任選含羥基取代基的低級鏈烯基；低級烯化二氧；低級烷基甲硅烷基；嘧啶基硫代取代的低級烷氧基；嘧啶基亞硫?；〈牡图壨檠趸?；嘧啶基磺酰基取代的低級烷氧基；咪唑基硫代取代的低級烷氧基，它可以任選含低級烷基的取代基；可任選含有低級烷基取代基的咪唑基磺酰基取代的低級烷氧基；含三個選自低級烷基、低級鏈烯基和氧代取代基的銨一低級烷氧基；苯基硫代取代的低級烷氧基，其中，苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基；苯基磺?；〈牡图壨檠趸?，其中的苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任選含有一或兩個選自低級鏈烷?；虻图壨榛娜〈?；吡啶基硫代取代的低級烷氧基；或吡啶基磺?；〈牡图壨檠趸渲羞拎せh(huán)可任選由氧代所取代)；n是1或2的整數，m是0或1至3的整數，R3是低級烷基，R10是式-(CO)1R11R12基團(其中，1如上述所定義，R11和R12相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，苯基(低級)烷基，低級鏈烯基，可任選含低級烷氧基取代基的苯甲酰，三環(huán)[3，3，1，1]癸基，可任選含低級烷氧基取代基的苯基，或環(huán)烷基，或R11和R12一起與氮原子鍵合由此形成飽和或不飽和的雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，該雜環(huán)基可任意由選自苯甲酰，低級鏈烷?；?，苯基(低級)烷基和可任選由低級烷氧基或低級鏈烷?；〈谋交娜〈〈?，該2-羥基喹啉環(huán)的3-和4-位間的鍵是單鍵或雙鍵，其條件是R1是氫原子和式-(CO)1-NR11R12中的1是O及R11、R12不同時是氫原子；或式(2)的苯并雜環(huán)化合物或其藥物可接受的鹽
其中R16是氫原子，鹵素原子，低級烷基，任選含低級烷基取代基的氨基，或低級烷氧基，R17是氫原子，鹵素原子，低級烷氧基，苯基(低級)烷氧基，羥基，低級烷基，任選含低級烷基取代基的氨基，氨基甲?；〈牡图壨檠趸?，任選含低級烷基取代的氨基取代的低級烷氧基，或任選在苯基環(huán)上含鹵素取代基的苯甲酰氧基，R18是式-NR19R20基團或式-CONR26R27基團，R19是氫原子，任選在苯基環(huán)上含鹵素取代基的苯甲?；虻图壨榛?br> 基團[其中，R31是鹵素原子；任選含選自鹵素原子和羥基取代基的低級烷基；羥基；低級烷氧基，低級鏈烷酰氧；低級烷氧基硫代；低級鏈烷?；?；羧基；低級烷氧基羰基；氰基；硝基；任選含選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被?；苯基；環(huán)烷基；低級鏈烷酰氧取代的低級烷氧基；羧基取代的低級烷氧基；鹵素取代的低級烷氧基；氨基甲?；〈牡图壨檠趸?；羥基取代的低級烷氧基，低級烷氧基羰基取代的低級烷氧基；苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷氧基；含低級烷基取代基的氨基羰基一低級烷氧基；或式-O-F-R21-R22基團(F是低級亞烷基，R21和R22相同或不同，并且各自是氫原子，任選含羥基取代基的低級烷基，低級鏈烷?；?，或苯甲酰基，或R21和R22可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)可插入或不插入氮或氧原子，其中該雜環(huán)基可任選含選自哌啶基和低級烷基的取代基)；和r是0至3的整數]，苯基低級烷氧基羰基，低級鏈烷?；?，苯基低級鏈烷?；h(huán)烷基低級鏈烷?；h(huán)烷基羰基，三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基，糠酰，噻吩甲酰，苯氧基-低級鏈烷?；?，其中的苯基環(huán)任意含1至3個選自低級烷基、低級烷氧基和任意含低級鏈烷?；〈陌被娜〈?；苯二(甲)酰亞氨基取代的低級鏈烷?；?，低級烷氧基羰基-低級鏈烷?；?，羧基低級鏈烷?；?，萘基氧-低級鏈烷?；?，鹵素取代的低級鏈烷?；?br> -R23基團(其中R23是氫原子，低級烷基，苯基-低級烷氧基羰基，氨基甲?；?低級烷基，可任選含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷?；?，或低級鏈烷?；?，可任意在苯環(huán)上含低級烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任選在苯環(huán)上含選自鹵素原子和低級烷基取代基的苯磺酰基，喹啉基磺酰，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基團(其中G是低級亞烷基，S是0或1的整數，R24和R25相同或不同，并且各自是氫原子，任選含羥基取代基的低級烷基，環(huán)烷基，苯基低級烷基，低級鏈烷?；?，低級鏈烯基，苯氧基低級烷基，任選含1至3個取代基的選自氨基低級烷基(該氨基-低級烷基含任選低級鏈烷?；娜〈?、低級烷基、低級烷氧基和鹵素原子的苯基、苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷基，任選含低級鏈烷酰基取代基的氨基-低級烷基，低級炔基，或任選含低級烷基取代基的氨基-低級烷基，或R24和R25可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮或氧原子，其中雜環(huán)基任選含有選自低級烷基、低級烷氧羰基和哌啶基的取代基)，R26是氫原子或低級烷基，R27是環(huán)烷基，任選含1至3個取代基的選自低級烷氧基，低級烷基和鹵素原子的苯基，w是式-(CH2)t-基團(t是3至5整數)，或式-CH=CH-(CH2)v-基團(v是1至3整數)，基團-(CH2)t和-CH=CH-(CH2)v的碳原子可任意由氧原子、硫原子、亞硫?；⒒酋；娲?，或式-NR28-基團(R28是氫原子，環(huán)烷基或低級烷基)，而且所說的-(CH2)t-和-CH=CH-CH2)v-基團任選含1至3個取代基，這些取代基選自任選含羥基取代基的低級烷基，低級烷氧基羰基，羧基，羥基，氧代，任選含鹵素取代基的低級鏈烷酰氧基，任選含選自低級烷基或低級鏈烷酰基取代基的氨基-低級烷基，低級鏈烷酰氧基取代的低級烷基，低級烷基磺酰氧-低級烷基，疊氮基-低級烷基，式-OCH2-基團，任選含低級烷基取代基的氨基羰基氧基，低級烷氧基，低級烷氧基羰基取代的低級烷氧基，羧基取代的低級烷氧基，任選含低級烷基取代基的氨基羰基-低級烷氧基，任選含有選自低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被?低級烷氧基，苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷氧基，羥基亞氨基，低級鏈烷酰氧-亞氨基，低級亞烷基，鹵素原子，疊氮基，亞砜亞氨基，式
基團(R32是氫原子或低級烷基)，肼基，吡咯基，任選含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34基團(F的定義如上，R33和R34相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，氨基甲酰基取代的低級烷基，羥基取代的低級烷基，或吡啶基-低級烷基，或R33和R34可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，該雜環(huán)基任選含有選自氧代，低級烷基，低級鏈烷?；桶被柞；〈?，或式-C(CO)s-NR29R30(其中s定義如上，R29和R30相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，低級鏈烯基，低級鏈烷酰基，環(huán)烷基，環(huán)氧乙烷基取代的低級烷基，任選含1至2個選自低級烷氧基、羥基和任選含低級烷基取代基的氨基取代基的低級烷基，苯基低級烷基，吡啶基低級烷基，低級烷基磺?；?，苯甲酰，低級烷氧基羰基，苯胺基羰基，任選含低級烷基取代基的氨基羰基，氰基取代的低級烷基，低級烷氧基羰基取代的低級烷基，氨基甲酰基取代的低級烷基，羧基取代的低級烷基，四氫吡喃基氧基取代的低級烷基，低級鏈烷酰氧取代的低級烷基，任選在哌啶環(huán)上含苯基-低級烷基取代基的哌啶基，鹵素取代的低級鏈烷?；溥蚧〈牡图夋溚轷；?，任選含選自低級烷基和低級烷氧羰基取代基的氨基-低級鏈烷?；?，任選含低級烷基取代基的氨基羰基-低級烷基，或苯基-低級烷氧基羰基，或R29和R30可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)插入或不插入氮或氧，其中該雜環(huán)可任選含選自低級烷基，苯基-低級烷基和低級鏈烷?；娜〈?。
2.按照權利要求1的催產素對抗劑，其中，活性組分是權利要求1中所示的式(1)的2-羥基喹啉衍生物，或其藥物可接受的鹽。
3.按照權利要求1的催產素對抗劑，其中活性組分是如權利要求1中所示的式(2)的苯并雜環(huán)化合物或其藥物可接受的鹽。
4.按照權利要求2的催產素對抗劑，其中R是式
基團，其中R2、R3，m和n與上述定義相同。
5.按照權利要求2的催產素對抗劑，其中R是式
基團，其中R10與上述定義相同。
6.按照權利要求4的催產素對抗劑，其中R2是
基團，其中R13和p與上述定義相同。
7.按照權利要求4的催產素對抗劑，其中R2是氫原子;低級烷氧基羰基;苯氧基羰基，其中的苯基環(huán)可任選由1至3個選自硝基和氨基的取代基取代，所說的氨基任選含有一個或兩個的選自低級鏈烷酰基、低級烷基和苯甲酰基的取代基;苯基(低級)鏈烯基羰基;苯基(低級)鏈烷?；?，其中的低級鏈烷?；糠挚扇芜x由含有任選的低級烷氧基羰基取代基的氨基所取代;鏈烷?；?鏈烯基羰基;苯基磺?；渲?，苯基環(huán)可任選由低級烷氧基所取代;式-CONR8R9的基團(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氫原子或苯基，而該苯基可任選含有一至三個選自低級烷氧基、低級烷基，鹵素原子、氨基的取代基，其中所說的氨基任選含有一或兩個選自低級烷基和低級鏈烷?；跋趸娜〈?;雜環(huán)基取代的羰基，其中的雜環(huán)基可任選含有一至三個選自苯基(低級)烷氧基羰基，苯基(低級)烷氧基，氧代，低級烷基和低級烯化二氧的取代基;一種下列分子式的基團
萘基羰基;噻吩基(低級)鏈烷?；?三環(huán)-[3，3，1，1]癸基(低級)鏈烷?；?或三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基;
8.按照權利要求6的催產素對抗劑，其中R13是式-O-A-(E)1-NR4R5基團(其中A，E，1，R4和R5與上述定義相同)，并且P是1至3的整數。
9.按照權利要求6的催產素對抗素，其中R13是含有1或2個取代基的烷氧基，這些取代基選自羥基、低級鏈烷酰氧基、三(低級)烷基銨、低級烷氧基和分子式為-NR14R15的基團[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氫原子，低級烷基，羥基取代的低級烷基，低級鏈烷?；臍溥拎?低級)烷基，苯基，苯基(低級)烷基(其中烷基部分可任選由羥基取代并且苯基環(huán)可任選由低基烷氧基所取代)，或吡啶基(低級)烷基;或R14和R15可與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中該雜環(huán)基可任選由選自氨基甲?；?、低級烷基、苯基(低級)烷基、苯基和羥基取代的(低級)烷基的基團所取代)]，和P是1至3的整數。
10.按照權利要求6的催產素對抗基，其中R13是羥基;烷氧基;羧基取代的烷氧基;鹵素取代的低級烷氧基;低級烷氧基羰基取代的烷氧基;低級鏈烷酰氧取代的低級烷氧基;低級鏈烯基氧取代的低級烷氧基;低級烷氧基(低級)烷氧基;低級烷氧磺酰氧取代的低級烷氧基;苯甲酰氧取代的低級烷基;三環(huán)[3，3，1，1)癸基取代的低級烷氧基;由一個或兩個選自羥基或氨基的取代基所取代的低級烷氧基(低級)烷氧基，而其中的氨基可任選由低級烷基所取代;嗎啉基取代的低級烷氧基，(而該烷氧基可任選由低級烷基或氧代所取代);苯并咪唑基硫代取代的低級烷氧基;苯并咪唑基亞硫酰基取代的低級烷氧基;氨基甲?；跞〈牡图壨檠趸?低級烷基硫代取代的低級烷氧基，低級烷基磺酰取代的低級烷氧基，低級烷基亞硫酰基取代的低級烷氧基，鏈烯基氧，苯氧基，低級鏈烷?；酰图壨榛酋Ｑ?，低級炔基氧，苯基(低級)烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)烷氧基，環(huán)鏈烯基氧，咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低級)烷氧基，式-(B)1NR6R7基團(其中1如上述所定義，B是低級亞烷基或-CO-基團，R6和R7相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基，任選含一至三個鹵素取代基的低級鏈烷?；?，羧基(低級)烷基，低級烷氧基羰基，低級烷氧基羰基(低級)烷基，低級鏈烯基，任選含低級烷基取代基的酰氨基取代的低級烷基，或苯基(低級)烷氧基羰基，或R6和R7一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中該雜環(huán)可任選含有選自低級烷氧基羰基、低級烷基、低級烷基硫代或氧代的取代基);硝基;鹵素原子;低級烷基磺?；?可任選含一至三個取代基的低級烷基，其中取代基選自鹵原子，羥基，苯基和低級烷氧基;氰基取代的低級烷氧基;環(huán)氧乙烷基取代的低級烷氧基;苯二(甲)酰亞氨基取代的烷氧基;脒基取代的低級烷氧基，吡咯基取代的低級烷氧基;氰基;低級烷氧基羰基;脒基;氨基甲酰基;羧基;低級鏈烷?；?苯甲酰;低級烷氧基羰基(低級)烷基;羧基(低級)烷基;低級烷氧基(低級)烷基;低級鏈烷酰氧(低級)烷基;羥基亞氨基取代的低級烷基;苯基;低級烷基硫代;低級烷基亞硫?；?任選含羥基取代基的低級鏈烯基;低級烯化二氧;低級烷基甲硅烷基;嘧啶基硫代取代的低級烷氧基;嘧啶基亞硫酰基取代的低級烷氧基;嘧啶基磺?；〈牡图壨檠趸?咪唑基硫代取代的低級烷氧基，它可任選含低級烷基的取代基;可任選含有低級烷基取代基的咪唑基磺?；〈牡图壨檠趸?含三個選自低級烷基、低級鏈烯基和氧代取代基的銨-低級烷氧基;苯基硫代取代的低級烷氧基，其中苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基;苯基磺?；〈牡图壨檠趸?，其中苯基環(huán)可任選含選自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任選含有一或二個選自低級鏈烷?；虻图壨榛娜〈?吡啶基硫代取代的低級烷氧基;或吡啶基磺?；〈牡图壨檠趸?，其中吡啶基環(huán)可任選由氧代取代。
11.按照權利要求8的催產素對抗劑，其中1是0。
12.按照權利要求11的催產素對抗劑，其中R4和R5相同或不同，并且各自是氫原子，可任選含有1至三個鹵素原子取代基的低級鏈烷?；?。
13.按照權利要求11的催產素對抗劑，其中R4和R5一起鍵合到氮原子上由此形成5-或6-元飽和或不飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)可插入氮、氧或硫原子，其中雜環(huán)基可任選由選自下述基的團取代可任選含選自低級烷氧基和鹵素取代基的苯基，氧代，羥基，低級鏈烯基，羧基，任選在低級烷基部分上含烴基取代基的苯基(低級)烷基，低級鏈烷?；芜x含羥基取代基的低級烷基，苯甲酰，任選含低級烷基取代基的酰氨基，苯胺羰基，苯甲酰(低級)烷基，低級烷基磺?；?，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低級烷氧基羰基。
14.按照權利要求13的催產素對抗劑，其中由R4和R5一起與氮原子鍵合形成的并可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元飽和或不飽和雜環(huán)基是吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉代，硫代嗎啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，1，2，4-三唑基，1，2，3，4-四唑基，吡咯啉基，咪唑啉基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，異噻唑啉基，或異噻唑烷基。
15.按照權利要求12和14任選一項的催產素對抗劑，其中R1是氫原子或鹵素原子，和3-位和4-位之間的鍵是單鍵。
16.按照權利要求2的催產素對抗劑，其中活性組分是選自下述的化合物1-｛1-[4-(3-乙?；被趸?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(4-乙?；被⊙趸?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(5-乙?；被煅趸?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(3-氨基甲酰氧丙氧基)苯甲?；鵠-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，7-氟-1-｛1-[4-(3-乙?；被趸?苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-[5-(1-吡咯烷基)戊氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-[6-二乙基氨基-5-羥基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4，5-羥基-6-(1-吡咯烷基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-[5-羥基-6-二甲基氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(4-羥基-5-二甲基氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(7-羥基-8-二乙基氨基辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉，1-｛1-[4-(5-二乙基氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氫2-羥基喹啉及其藥物可接受的鹽。
17.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R16是氫原子，和R17是氫原子，鹵素原子，低級烷氧基或低級烷基。
18.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R16是鹵素原子，和R17是氫原子，鹵素原子，低級烷氧基或低級烷基。
19.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R16是低級烷基，含任選低級烷基取代基的氨基，或低級烷氧基，和R17是氫原子，鹵素原子，低級烷氧基或低級烷基。
20.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R17是苯基(低級)烷氧基，羥基，含任選低級烷基取代基的氨基，氨基甲?；〈牡图壨檠趸?，任選含低級烷基取代基的氨基所取代的低級烷氧基，或任選在苯環(huán)上含鹵素取代基的苯甲酰氧基。
21.按照權利要求17的催產素對抗劑，其中R18是式-NR19R20基團，其中的R19是氫原子和R20是式
(其中R31和r與上述定義相同)。
22.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R18是式-NR19NR20基團，其中的R19是氫原子，和R20是苯基低級烷氧基羰基，低級鏈烷?；?，苯基-低級鏈烷?；h(huán)烷基-低級鏈烷?；h(huán)烷基羰基，三環(huán)[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基，糠酰，噻吩甲基，其苯環(huán)上任選含1至3個選自低級烷基低級烷氧基和氨基取代基的苯氧基低級鏈烷?；?，而其中的氨基含任選低級鏈烷?；〈?、苯二(甲)酰亞氨基取代的低級鏈烷?；图壨檠趸驶图夋溚轷；?，羧基低級鏈烷酰基，萘基氧-低級鏈烷?；?，鹵素取代的低級鏈烷?；?，式
(其中R23是氫原子，低級烷基，苯基-低級烷氧基羰基，氨基甲?；?低級烷基，可任意含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷?；?，或低級鏈烷酰基)，可任意在苯環(huán)上含低級烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任意在苯環(huán)上含選自鹵素原子和低級烷基取代基的苯基磺酰基，喹啉基磺酰基，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基團(其中G是低級亞烷基，s是0或1的整數，R24和R25相同或不同，并且各自是氫原子，任選含羥基取代基的低級烷基，環(huán)烷基，苯基低級烷基，低級鏈烷?；?，低級鏈烯基，苯氧基低級烷基，任選含1至3個取代基的選自氨基-低級烷基(該氨基-低級烷基含任選低級鏈烷酰基取代基)、低級烷基、低級烷氧基和鹵素原子的苯基，苯二(甲)酰亞氨基取代的低級烷基，任意含低級鏈烷?；〈陌被图壨榛?，低級炔基，或任選含低級烷基取代基的氨基-低級烷基，或R24和R25可一起與氮原子鍵合由此形成5-或6-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基可插入或不插入氮或氧原子，其中雜環(huán)基任選含有選自低級烷基、低級烷氧羰基和哌啶基的取代基。
23.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R18是式-CONR26R27基團，其中的R26和R27與上述定義相同。
24.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中R18是式-NR19R20基團，其中的R19是低級烷基，和R20與上述定義相同。
25.按照權利要求18的催產素對抗劑，其中R18是式-NR19R20基團，其中的R19是氫原子，和R20是式
基團(R31和r與上述定義相同)。
26.按照權利要求19的催產素對抗劑，其中R18是式-NR19R20基團，其中的R19是氫原子，和R20是式
(R31和r與上述定義相同)。
27.按照權利要求21、25和26任一項的催產素對抗劑，其中R31是鹵素原子或可任選含選自鹵素原子和羥基取代基的低級烷基。
28.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是4，并且其碳原子沒有被氧原子、硫原子、亞硫?；⒒酋；蚴?NR28-(R28與上述定義相同)的基團所替代，并且式-(CH2)t-基團沒有取代基。
29.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是4，并且其碳原子不被任一氧原子、硫原子、亞硫?；?、磺?；⒒蚴?NR28-(R28與上述定義相同)的基團所替代，并且式-(CH2)t-基團含式-(CO)-NR29R30(R29和R30與上述定義相同)的取代基。
30.按照權利要求29的催產素對抗劑，其中S是0，R29和R30相同或不同，并且各自是氫原子，低級烷基或環(huán)烷基，
31.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是3。
32.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是4。
33.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是5。
34.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-CH＝CH-(CH2)v-基團，其中v是1。
35.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-CH＝CH-(CH2)v-基團，其中的v是2。
36.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是-CH2＝CH2-(CH2)v-基團，其中的v是3。
37.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是4，并且其碳原子不被氧原子、硫原子、亞硫酰基、磺?；蚴?NR28-(R28與上述定義相同)的基團所取代，和式-(CH2)t-含1至3取代基，這些取代基選自任選含羥基取代基的低級烷基，羥基，任選含低級烷基和低級鏈烷?；〈陌被?低級烷基，任選含低級烷基取代基的氨基-低級鏈烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34(F，R33和R34與上述定義相同)的基團。
38.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中w是式-(CH2)t-基團，其中的t是4，并且其碳原子不被氧原子、硫原子、亞硫?；⒒酋；蚴?NR28(R28與上述定義相同)的基團所替代，并且式-(CH2)t-基團含1至3個取代基，這些取代基選自任選含羥基取代基的低級烷基和羥基。
39.按照權利要求32的催產素對抗劑，其中式
雜環(huán)基團是2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因。
40.按照權利要求3的催產素對抗劑，其中活性組分是選自下述的化合物5-二甲基氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因，7-氯-5-羥基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因，7-氯-5-羥基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因，7-氟-5-羥基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氫-1H-苯并吖庚因，及其藥物上可接受的鹽。
全文摘要
催產素對抗劑，它含有式(1)的2-羥基喹啉衍生物或式(2)的苯并雜環(huán)化合物，或其藥物上可接受的鹽作為活性組分。該對抗劑具有極好的催產對抗活性，因此，它可用于預防或治療與催產素有關的疾病，尤其是，可用于治療早產，痛經，子宮內膜炎，或用于停止分娩為剖腹產作好準備。
文檔編號A61K31/535GK1091288SQ9310987
公開日1994年8月31日 申請日期1993年7月2日 優(yōu)先權日1992年7月2日
發(fā)明者小川英則, 宮本壽, 近藤一見, 山下博司, 中矢賢治, 田中理紀, 北野和良, 營慶三, 富永道明, 藪內洋一 申請人:大制藥株式會社