專利名稱：治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含亞砷酸的注射液及其該產(chǎn)品在治療消化系統(tǒng)腫瘤的藥品中的應(yīng)用。
1992年衛(wèi)生部發(fā)出《關(guān)于進(jìn)一步加強腫瘤防治工作的通知》中指出，當(dāng)前我國每年癌癥發(fā)病約160萬，全國每年因癌癥死亡的人數(shù)已從70萬上升到130多萬。目前，癌癥的非手術(shù)治療方法是化療為主，一般采用細(xì)胞毒型，從世界范圍看，最近的新藥物的研究很大程度上集中在已知的有效藥物的組合和與已知藥物結(jié)構(gòu)相近的藥物。特別是集中在蒽環(huán)類藥物和第二代鉑類化合物的研究。這是因為在結(jié)構(gòu)類似的領(lǐng)域進(jìn)行開發(fā)不僅風(fēng)險小、難度低、取得研究成果的概率高，比如表阿霉素以及碳鉑的研制成功就是例證。但是，隨著這些年的開發(fā)這些在現(xiàn)有技術(shù)領(lǐng)域的周邊進(jìn)行研究的可開拓領(lǐng)域已經(jīng)越來越小，研制抗癌藥物的難度越來越大，研究周期越來越長，耗資越來越高，由于結(jié)構(gòu)相近，很難期望療效有大幅度的提高。因此，許多學(xué)者認(rèn)為抗癌藥物的研究應(yīng)探索新的領(lǐng)域，它面臨著新理論、及新技術(shù)的挑戰(zhàn)。
許多年以來亞砷酸一直被認(rèn)為是一種致癌物質(zhì)和毒藥，可以引發(fā)細(xì)胞代謝紊亂，被控制使用。
本發(fā)明的目的在于提供一種治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液及其在該領(lǐng)域中的應(yīng)用，促使癌細(xì)胞本身發(fā)生凋亡，達(dá)到減少健康細(xì)胞損害，治療癌癥的效果。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的第一方案(產(chǎn)品發(fā)明)一種治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1000000-17/1000。
第二方案(產(chǎn)品發(fā)明)一種治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1000-17/1000。
第三方案(用途發(fā)明)第一、第二方案所述的產(chǎn)品在治療消化系統(tǒng)腫瘤藥品中的應(yīng)用，其特征是將所述的治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中，用作該類腫瘤患者靜脈點滴藥品。
本發(fā)明的優(yōu)點在于1.沖破傳統(tǒng)觀念，開拓新藥和新應(yīng)用領(lǐng)域本發(fā)明是沖破了傳統(tǒng)的用細(xì)胞毒類抗癌藥品治療癌癥的觀念，和亞砷酸導(dǎo)致癌癥的傳統(tǒng)觀念，開拓了采用亞砷酸作為分化誘導(dǎo)劑促使癌細(xì)胞凋亡的新領(lǐng)域。為尋求新的抗癌藥物系列奠定了基礎(chǔ)。
2.醫(yī)療效果明顯利用亞砷酸誘導(dǎo)并促使消化系統(tǒng)的實體腫瘤中的癌細(xì)胞凋亡。在使癌細(xì)胞的熒光標(biāo)記呈陽性時，使用本品癌細(xì)胞出現(xiàn)熒光串聚團，細(xì)胞體積明顯減小。
3.臨床應(yīng)用有科學(xué)檢驗依據(jù)國際學(xué)術(shù)界專家最新認(rèn)為，腫瘤的無限制生長可能是由于其不能自發(fā)性凋亡，并不是其較正常細(xì)胞繁殖快。實驗室測試證明，癌癥細(xì)胞的確存在凋亡不良的狀態(tài)。經(jīng)對存活基因(對被公認(rèn)為能特異性抑制細(xì)胞凋亡的癌基因)的測試，75％以上的病人存在bcl-2癌基因表達(dá)陽性，經(jīng)對癌細(xì)胞的體外試驗，本發(fā)明對于癌細(xì)胞有較強作用對Bel的IC50值的平均值為0.30μg/ml，對于典型具有HL60的癌細(xì)胞的IC50值的平均值為0.45μg/ml，對于典型的具有K562的癌細(xì)胞，其IC50值的平均值為0.35μg/ml?？梢姳景l(fā)明可以明顯調(diào)控有關(guān)癌細(xì)胞凋亡基因，控制癌細(xì)胞的凋亡和誘導(dǎo)分化，將改變癌組織，使之完成正常細(xì)胞的凋亡產(chǎn)生質(zhì)變，同時通過并促使癌細(xì)胞的快速凋亡、誘導(dǎo)分化使之在數(shù)量上迅速減少。因此，通過對于食道癌、腸癌、胰腺癌等病人的臨床應(yīng)用，本發(fā)明對于該類病例的臨床有效率高達(dá)75-92％，本產(chǎn)品已經(jīng)報新藥，經(jīng)國家有關(guān)部委指定進(jìn)行臨床驗證。
4.僅對癌細(xì)胞起作用，不損害正常細(xì)胞，療效迅速現(xiàn)有的化療藥物是細(xì)胞毒性藥物，對細(xì)胞的選擇性差，不分是否是癌細(xì)胞，一律進(jìn)行殺傷，因此對人體健康帶來的毒副作用大。使用本發(fā)明的方案僅對凋亡不良的癌細(xì)胞起作用，因此對正常細(xì)胞幾乎不會發(fā)生現(xiàn)有的細(xì)胞毒類藥物的毒副作用。因此，克服了一般化療藥品因?qū)θ梭w正常細(xì)胞損害大，不能連續(xù)使用的缺點。一般患者在試用本發(fā)明產(chǎn)品后，平均60天就可以完全緩解。
5.無耐藥性經(jīng)臨床使用，癌細(xì)胞調(diào)整了凋亡功能。并且不會產(chǎn)生通常使用化療藥物常出現(xiàn)的耐藥性的體癥。
6.低價格、高療效本發(fā)明的產(chǎn)品價格僅為同類化療藥物的1/3甚至1/20，是一種低毒、低價、高療效的新藥。
實施例1(產(chǎn)品發(fā)明)一種直接進(jìn)行靜脈滴注的治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括在一定量注射用水中加入1克(1克以上20克以下任何數(shù)量均可，如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20克及其間隔小數(shù))醫(yī)用亞砷酐，加熱，使之溶解成亞砷酸，加入適合等滲量的NaCI或葡萄糖，加水至指定濃度，制成含亞砷酸的等滲液，特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000,000-17/1000。本等滲液是由葡萄糖構(gòu)成，或由等滲生理鹽水構(gòu)成，也可由葡萄糖和鹽水(NaCI)的兩種等滲液混合構(gòu)成。其他工藝條件應(yīng)符合藥品生產(chǎn)要求。濃度低的制劑往往更適用于短途運輸不需二次稀釋即可使用的情況，或者針對嬰兒、兒童及體弱者需要選用。高濃度的制劑易于運輸，但直接使用最高濃度的本注射液點滴時，使用溫度不得低16℃。
實施例2(產(chǎn)品發(fā)明)一種直接進(jìn)行靜脈滴注的治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括在一定量注射用水中加入1克(1克以上20克以下任何數(shù)量均可，見實施例1所述)醫(yī)用亞砷酐，加熱，使之溶解成亞砷酸，加入適合等滲量的NaCI或葡萄糖，加水至指定濃度，制成含亞砷酸的等滲液，特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000-17/1000。本等滲液是由葡萄糖構(gòu)成，或由等滲生理鹽水構(gòu)成，也可由葡萄糖和鹽水(NaCI)的兩種等滲液混合構(gòu)成。其他工藝條件應(yīng)符合藥品生產(chǎn)要求。濃度低的制劑往往更適用于短途運輸不需二次稀釋即可使用的情況，或者針對嬰兒、兒童及體弱者需要選用。高濃度的制劑易于運輸，但直接使用最高濃度的本注射液點滴時，使用溫度不得低16℃。
實施例3(用途發(fā)明)實施例1、實施例2所述的產(chǎn)品在治療消化系統(tǒng)腫瘤藥品中的應(yīng)用，其特征是將所述的治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中，用做該類腫瘤患者靜脈點滴的藥品。使用時成人每日的靜點量為0.008-0.07克(以As計)。低于0.008克效果會明顯下降，高于0.07克副作用明顯非線性加大，每4周為一療程，臨床使用量應(yīng)根據(jù)患者體重、體質(zhì)按醫(yī)囑。
權(quán)利要求
1.一種治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000,000-17/1000。
2.一種治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000-17/1000。
3.權(quán)利要求1或2所述的產(chǎn)品在治療消化系統(tǒng)腫瘤藥品中的應(yīng)用，其特征是將所述的產(chǎn)品10ml配置到500ml等滲液中，用作治療消化系統(tǒng)腫瘤靜點藥品。
全文摘要
治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液及其應(yīng)用。已有技術(shù)中一般采用細(xì)胞毒型藥品治療腫瘤。本發(fā)明包括:1.注射液,其組成包括:等滲液,其中包含亞砷酸1/1,000,000—17/1000。2.注射液,其組成包括:等滲液,其中包含亞砷酸1/1,000—17/1000。3.在治療消化系統(tǒng)腫瘤藥品中的應(yīng)用:將上述的治療消化系統(tǒng)腫瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中,用作靜點藥品。本產(chǎn)品用于治療消化系統(tǒng)腫瘤,對正常細(xì)胞無毒副作用,臨床有效率為75—92%。
文檔編號A61P35/00GK1243706SQ98118119
公開日2000年2月9日 申請日期1998年8月2日 優(yōu)先權(quán)日1998年8月2日
發(fā)明者張亭棟 申請人:哈爾濱醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院