專利名稱:滌砂排石散的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種用于治療尿路結(jié)石、膽道結(jié)石的中藥制劑的制備方法。
由于受飲食結(jié)構(gòu)、習(xí)慣、環(huán)境條件等因素的影響,我國大部分地區(qū)患尿路結(jié)石、膽道結(jié)石病發(fā)病率一直很高,且有發(fā)展趨勢。歷來醫(yī)院把外科手術(shù)取結(jié)石作為治療本病的主要措施和手段,但手術(shù)取石基本上是一種迫不得已的對癥治療,術(shù)后復(fù)發(fā)率較高,且會(huì)出現(xiàn)某些手術(shù)后并發(fā)癥。因此,國內(nèi)外多年來均在努力尋求其它非手術(shù)治療方案,以盡量降低手術(shù)率。一是有體外沖擊波碎石方案,它雖有破石效果,但體外沖擊超聲波可使患結(jié)石臟器周圍組織受到不同程度的損傷,從而造成已經(jīng)喪失代償功能的臟器進(jìn)一步被損害,此外患有高血壓及蛋白尿者要特別慎用。另一是采用西藥溶石方案,如服用西醫(yī)內(nèi)科溶石藥物“鵝去癢膽酸”,雖有溶石效果,但可能會(huì)引起結(jié)石病患者長時(shí)期腹瀉,血清轉(zhuǎn)氨酶增高;服用“熊癢酸”溶石藥,其價(jià)格昂貴,且溶石效果不太穩(wěn)定,服藥后患者易合并腸炎,凡同時(shí)患有肝臟疾病、糖尿病、胃腸炎的病人不能使用,又該藥可能導(dǎo)致畸胎,孕婦應(yīng)禁用。
針對上述諸方法的弊病和不足,本發(fā)明的目的是提供一種效果確切、無任何禁忌癥及副作用的、且適合于工業(yè)化生產(chǎn)的治療尿路結(jié)石、膽道結(jié)石的中藥制劑的制備方法。
本發(fā)明是一種純中藥制劑,是以穿破石600-1000g、海金沙500-800g、金錢草800-1200g、王不留行800-1000g、瞿麥500-800g、石葦500-800g、益母草1000-1200g,經(jīng)潔凈、干燥后,粉碎成細(xì)末或經(jīng)煎煮、濃縮制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏,其采用方式依最終制劑類別選定,然后按常規(guī)、并根據(jù)最終制劑種類(類別)需要加入輔料制成散劑、丸劑、片劑、膠囊、顆粒、沖劑或液劑等制劑成品。尿路結(jié)石、膽道結(jié)石病屬于祖國醫(yī)學(xué)“砂淋”、“石淋”、“血淋”、“走膽黃”范圍,包括腎、輸尿管、膀胱、尿道、膽囊、肝膽管等。本病大多由于濕熱蘊(yùn)結(jié)于人體中下焦,膽道、膀胱蓄熱燔灼,津液受其煎熬,尿中沉淀濁物或膽道蛔蟲尸體凝聚而為砂石,在尿路、膽道產(chǎn)生砂石,因砂石阻道,氣機(jī)失調(diào),平滑肌痙攣至腰腹劇痛,泌尿系統(tǒng)及消化系統(tǒng)功能受損,在臨床上表現(xiàn)為一系列癥狀。上述配方中的穿破石、海金沙、金錢草、王不留行、瞿麥、石葦,具有溶石、化石和排石作用,其中穿破石、海金沙、金錢草能清熱除濕,滌沙排石,也可使輸尿管上段腔內(nèi)壓力增高,蠕動(dòng)頻率加快,為通淋排石主藥,王不留行具有清熱通淋、軟堅(jiān)化石、促進(jìn)腎臟、膽囊血液循環(huán)、去瘀作用,瞿麥、石葦還具有清熱利尿而不傷陰,通利膽、腎渠道而斷其生石之源之功效;益母草具有益堅(jiān)固本、化瘀通脈、增高管道腔內(nèi)壓力,加強(qiáng)管道蠕動(dòng),導(dǎo)石下行。
上述配伍中的王不留行在與其他中藥材混合前,可單獨(dú)作預(yù)處理,即將其置入熱鍋內(nèi),用中火炒至80%炸裂爆開白花時(shí)取出。
本發(fā)明的滌砂排石散的配方中還加入有蒼術(shù)500-800g、豬苓600-800g、扁蓄600-800g、車前仁500-800g、木香600-800g、沒藥200-400g、牛膝500-700g、地龍600-800g、虎仗600-800g、海浮石600-800g;這類中草藥,主要起促進(jìn)、加速排石和消炎、鎮(zhèn)痛、復(fù)恢癥狀等的作用,是本發(fā)明配方中的輔助藥物。其中蒼術(shù)、豬苓、扁蓄有清熱利尿作用;木香、沒藥行氣止痛、擴(kuò)漲管道以疏利緩急、除積化石、導(dǎo)石下行,增加尿量并使其呈酸性、助通淋之功;車前仁、虎仗清熱解毒、治尿路及膽道感染;牛膝益腎固本、化瘀通脈,利尿?qū)滦?,治五淋、載藥直達(dá)病所;地龍、海浮石清熱通淋、軟堅(jiān)化石、促進(jìn)腎、膽囊血液循環(huán)、去瘀而不作熱。本發(fā)明配方諸藥合圍即具有明顯的溶石、化石、排石、消炎、利水功效。根據(jù)藥物性質(zhì)和特點(diǎn),對蒼術(shù)、車前仁、沒藥在混合前作預(yù)處理,其中蒼術(shù)在鍋內(nèi)用武火炒至焦黃時(shí)加入適量米泔水,待悶潤至米泔水被吸盡后用文火焙干取出;車前仁、沒藥加入高濃度乙醇回流提取后,對濾渣再次用中濃度乙醇進(jìn)行回流提取,合并提取液,回收乙醇,藥液濃縮成浸膏備用,其濾渣干燥后可入其他生藥材內(nèi),一并利用。
鑒于本發(fā)明的滌砂排石散可制成散劑、丸劑、片劑、膠囊、顆粒、沖劑、液劑等劑型產(chǎn)品,由于各劑型種類不同,其制備工藝是有所區(qū)別的。
制備散劑或丸劑成品時(shí),主要是將中藥材和車前仁、沒藥的濾渣粉碎成細(xì)粉末,加入車前仁、沒藥的浸膏干燥粉,過篩而成,或加蜂蜜等常用粘合劑輔料制丸而成。制備片劑時(shí),則是將配方中的王不留行、木香、穿破石、益母草、豬苓及車前仁、沒藥的濾渣加水煎煮2次,合并濾出煎液,濃縮成稠浸膏,干燥、粉碎成細(xì)粉,加上其它生藥材細(xì)粉和車前仁、沒藥的浸出浸膏干燥粉,混勻上制片機(jī)制片;也可裝填入膠囊內(nèi)制成膠囊型成品。沖劑劑型的制備工藝則相對復(fù)雜,它是將配方中的中藥材及車前仁、沒藥的濾渣合并至少煎煮兩次,濾液合并后濃縮,濃縮液中加中等濃度乙醇攪均,靜置10小時(shí)以上,除去沉淀,澄清液回收乙醇后濃縮成清膏,加上車前仁、沒藥的浸出浸膏后,配以常用輔料(如庶糖、糊精)制粒、干燥而成。也可將上述煎煮的濾液減壓濃縮,冷卻后加蒸鎦水稀釋,稀釋液中加入車前仁、沒藥的浸出浸膏、糖漿液及少量防腐劑,并調(diào)節(jié)PH值至6.0-7.0,攪勻、分裝制成液劑制品。
本發(fā)明的滌砂排石散具有明顯的溶石、化石、排石、清熱解毒、利尿通淋、舒肝利膽、消炎止痛作用,臨床證實(shí)其療效頗佳。本組病案482例結(jié)石患者,經(jīng)口服本發(fā)明制劑,痊愈(臨床癥狀、體征全部消失,排出結(jié)石,物理檢測無異常)354例,占73.4%;有效(臨床癥狀、體征緩解,結(jié)石部分排出,物理檢測結(jié)石明顯縮小或下移)94例,占19.5%;無效34例,占7.1%;總有效率為92.9%,服藥時(shí)間最長為96天,最短為6天。
本發(fā)明的制劑由于是純中藥制劑,無任何副作用,故能放心地使用于久病體弱、久治未愈、再次復(fù)發(fā)結(jié)石病癥的患者、孕婦及同時(shí)患有多種較復(fù)雜、危重的其它疾病的結(jié)石患者;本發(fā)明的制劑種類齊全,制備工藝適合工業(yè)化生產(chǎn),價(jià)格也低廉,便于推廣。
下面結(jié)合實(shí)施例進(jìn)一步詳細(xì)說明本發(fā)明。
本發(fā)明制劑的中藥材配方是穿破石600-1000g海金沙500-800g
金錢草800-1200g王不留行800-1000g瞿 麥500-800g 石 葦500-800g益母草1000-1200g 蒼 術(shù)500-800g豬 苓600-800g 扁 蓄600-800g車前仁500-800g 木 香600-800g沒 藥200-400g 牛 膝500-700g地 龍600-800g 虎 仗600-800g海浮石600-800g按照《中國藥典》95年版的規(guī)定,對以上藥物進(jìn)行選料、潔凈、干燥備用。根據(jù)各制劑種類不同,采用不同的制作工藝流程如下先將王不留行置熱鍋內(nèi),用中為將其炒至80%炸裂爆開白花;蒼術(shù)在鍋內(nèi)用武火炒至焦黃時(shí)加入適量的米泔水,待悶潤至米泔水被吸盡用文火焙干取出;車前仁、沒藥加入約3倍量95%乙醇,在水浴上回流提取2小時(shí),過濾,濾渣再用約2.5倍60%乙醇回流提取2-4次,合并提取液,回收乙醇,藥液置水浴上蒸干水份制成浸膏。以上經(jīng)過處理的王不留行、車前仁(渣)、沒藥(渣)干燥后合入其它藥材內(nèi)備用,車前仁、沒藥的浸出浸膏按規(guī)定加入各種制劑如散、片、丸、膠囊和沖劑內(nèi)。
a.散劑散劑的優(yōu)點(diǎn)在于制作簡易,因細(xì)粉與機(jī)體接觸面大,有利于藥效擴(kuò)散、溶解、吸收。
將上述藥材粉碎成細(xì)粉,加入車前仁、沒藥的浸膏干燥粉,過6-8號(hào)篩(篩孔內(nèi)um(平均值)150 6.6-90 4.6),散劑細(xì)粉應(yīng)干燥、疏松、色澤一致、呈棕褐色、氣微香、味微苦,其散劑成品的含水量不得超過9.0g。因散劑有一定的吸潮性,應(yīng)注意每次配制量不宜太多,散劑內(nèi)不得檢查出大腸桿菌、活螨,盡快選好潔凈包裝材料按容量法、重量法將散劑成藥進(jìn)行包裝。
b.丸劑丸劑是用散劑細(xì)粉與適宜的蜂蜜制成的類球型制劑,其特點(diǎn)為便于服用、作用持久,崩解緩慢,且粘用劑蜂蜜含有豐富的維生素、氨基酸和多種微量元素。丸劑可分為蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸和濃縮微丸。呈棕褐色、微苦甜、無臭。蜜丸系指藥材細(xì)粉加入車前仁、沒藥被提取的干燥浸膏,用蜂蜜為粘合劑制成的丸劑,根據(jù)大小形狀和制法不同,分為大蜜丸(4-9g 1粒)小蜜丸(60g 1瓶)。
水蜜丸系指藥材細(xì)粉用水(開水、蒸餾水、藥液、糖漿)為粘合劑制成的丸劑。
糊丸系指藥材細(xì)粉用米湯,面糊為粘合劑制成的丸劑。
濃縮丸系指藥材細(xì)粉加部份從藥材中提取的清膏,加適宜的水、蜜粘合劑制成的微小丸劑(直徑小于2.5-5mm)。
丸劑的質(zhì)量要求丸劑外觀應(yīng)圓整光滑、色澤一致,各型丸劑應(yīng)細(xì)膩?zhàn)虧櫋④浻策m中,水丸和水蜜丸應(yīng)用干燥機(jī)烘干,丸劑中所含水份不得超過10.0-16.0%,重量差異應(yīng)按《中國藥典》規(guī)定按數(shù)量服用的丸劑照藥典的第一法檢查;按重量服用的丸劑照藥典第二法檢查。
c.片劑優(yōu)點(diǎn)為劑量準(zhǔn)確、攜帶方便、生產(chǎn)自動(dòng)化程度高、質(zhì)量效果穩(wěn)定。用藥材細(xì)粉加提取浸膏或輔料經(jīng)壓片機(jī)加工壓制即成園餅形的劑型。
方法王不留行、木香、穿破石、益母草、豬苓飲片及車前仁、沒藥被提取浸膏后的濾渣共盛在器皿內(nèi)加10-16倍的水煎煮2小時(shí)左右,濾渣再加8-12倍的水再煎煮1小時(shí)左右,合并兩次濾出煎液濃縮成稠浸膏,干燥,粉碎過80-100目篩細(xì)粉,至相對密度1.2(80℃)。其它藥材細(xì)粉、車前仁、沒藥的浸出浸膏干燥粉加上上述稠浸膏干燥粉混勻后在制片機(jī)內(nèi)壓制成每片為0.3-1.0g,呈棕褐色微香、微苦的素片或包衣片。
d.膠囊優(yōu)點(diǎn)為體積小、重量輕、濃度高、無臭無味、便于吞咽。
參照制片劑的方法將藥材細(xì)粉及部份提取濃縮浸膏、車前仁與沒藥的浸出浸膏混均上機(jī)、裝填膠囊,規(guī)格為每粒膠囊含原生藥有效成份0.3-6g,盛于60-1000粒的精包裝瓶或袋內(nèi),每日口服三次,每次1-6粒。
e.顆粒、沖劑、液劑優(yōu)點(diǎn)為攜帶方便、藥物濃度大、工藝簡單、老幼患者易于接受。
將藥材飲片和車前仁、沒藥的濾渣加水煎煮二次,第一次加水10-18倍,煎煮約1小時(shí),第二次濾渣加水8-12倍煎煮約1小時(shí),合并煎煮濾過,將濾液濃縮加60%乙醇攪均,靜置12小時(shí),回收乙醇,濃縮至相對密度為110-133(60-80℃)的清膏,加上車前仁、沒藥的浸出浸膏,混勻后,取其混合物1份、庶糖2份、糊精1.3份,制成棕紅色、味甜顆?;驔_劑,干燥分裝,每袋9g-100g?;?qū)⑸鲜黾逯鬄V液45000ml、減壓濃縮至2500ml、放冷加蒸餾水4000ml、稀釋后加入車前仁、沒藥的浸出浸膏和60%單糖漿3000ml及少量防腐劑,并調(diào)節(jié)PH值至6.0-7.0,攪均靜置,分裝成15-200ml一瓶的滅菌棕紅色糖漿。
權(quán)利要求
1.一種治療尿路結(jié)石、膽道結(jié)石的中藥制劑的制備方法,其特征在于它將穿破石600-1000g、海金沙500-800g、金錢草800-1200g、王不留行800-1000g、瞿麥500-800g、石葦500-800g、益母草1000-1200g,潔凈、干燥后,粉碎成極細(xì)粉末或經(jīng)煎煮、濃縮制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏,然后按常規(guī)、并根據(jù)成品制劑種類需要加入輔料制成散劑、丸劑、片劑、膠囊、顆粒、沖劑、液劑等制劑成品。
2.如權(quán)利要求1所述中藥制劑的制備方法,其特征在于王不留行與其他中草藥混合前,單獨(dú)置熱鍋內(nèi),用中火將其炒至80%炸裂爆開白花時(shí)取出。
3.如權(quán)利要求1、2所述中藥制劑的制備方法,其特征在于上述中草藥配方中加入有蒼術(shù)500-800g、豬苓600-800g、扁蓄600-800g、車前仁500-800g、木香600-800g、沒藥200-400g、牛膝500-700g、地龍600-800g、虎仗600-800g、海浮石600-800g;其中蒼術(shù)在鍋內(nèi)用武火炒至焦黃時(shí)加入適量的米泔水,待悶潤至米泔水被吸盡后用文火焙干取出;車前仁、沒藥加入約3倍量高濃度乙醇(如95%的乙醇),在水浴上回流提取1小時(shí)以上,過濾,濾渣再用約2.5倍中等濃度(60%)乙醇回流至少2次,合并提取液,回收乙醇,藥液濃縮成浸膏;以上經(jīng)處理過的蒼術(shù)、車前仁和沒藥濾渣干燥后合入其他生藥藥材內(nèi),車前仁、沒藥的浸出浸膏加入制劑內(nèi)。
4.如權(quán)利要求3所述中藥制劑的制備方法,其特征在于配方中的中藥材和車前仁、沒藥濾渣粉碎成細(xì)粉末,加入車前仁、沒藥的浸膏干燥粉,過濾直接制成散劑成品,或加常用粘合劑輔料制成丸劑成品。
5.如權(quán)利要求3所述中藥制劑的制備方法,其特征在于配方中的王不留行、木香、穿破石、益母草、豬苓及車前仁、沒藥被提浸膏后的濾渣加水煎煮2次,合并兩次濾出煎液濃縮成稠浸膏,干燥、粉碎成細(xì)粉,加上其他生藥材細(xì)粉和車前仁、沒藥的浸出浸膏干燥粉,混勻上機(jī)制成片劑成品,或裝填膠囊成膠囊成品。
6.如權(quán)利要求3所述中藥制劑的制備方法,其特征在于配方中的中藥材和車前仁、沒藥濾渣合并至少煎煮兩次,濾液合并濃縮,濃縮液加中等濃度乙醇攪均,靜置10小時(shí)以上,除去沉淀,澄清液回收乙醇后濃縮成清膏,加上車前仁、沒藥的浸出浸膏后,配以常用輔料制成顆?;驔_劑成品。
7.如權(quán)利要求3所述中藥制劑的制備方法,其特征在于配方中的中藥材和車前仁、沒藥濾渣合并至少煎煮兩次,濾液合并減壓濃縮、冷卻后加蒸溜水稀釋,稀釋液中加入車前仁、沒藥的浸出浸膏、糖漿液及少量防腐劑,并調(diào)節(jié)PH值至6.0-7.0,攪勻制成糖漿液劑成品。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療尿路結(jié)石、膽道結(jié)石的滌砂排石散各型制劑的制備方法,將穿破石、海金沙、金錢草、王不留行、瞿麥、石葦、益母草為主的十七種中藥,按其性質(zhì)和特點(diǎn)作一定預(yù)處理后,粉碎成極細(xì)粉末或經(jīng)煎煮濃縮制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏,然后按常規(guī)、并按成品制劑種類加入輔料制成散劑、丸劑、片劑、膠囊、沖劑、液劑。本發(fā)明的滌砂排石散制劑,經(jīng)臨床應(yīng)用,治療各類尿路結(jié)石、膽道結(jié)石效果顯著,且便于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),極具推廣價(jià)值。
文檔編號(hào)A61K35/56GK1242234SQ9911492
公開日2000年1月26日 申請日期1999年6月11日 優(yōu)先權(quán)日1999年6月11日
發(fā)明者王克林 申請人:王克林