青陽參皂苷m2在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及青陽參皂苷M2的醫(yī)藥用途，特別涉及其在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用， 屬于抗癲癇藥物領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 癲癇是神經(jīng)系統(tǒng)的常見多發(fā)病，因發(fā)病機制非常復(fù)雜，尚無可以將其根治的療法， 僅能使用的藥物進行控制。主要的藥物有苯巴比妥鈉注射液、苯妥英鈉片、苯巴比妥片等， 但長期使用上述藥物會對人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)、肝臟等器官造成明顯的傷害。
[0003] 目前，從天然藥物中發(fā)現(xiàn)新的有效成分是治療癲癇的一個發(fā)展趨勢。青陽參 是蘿摩科鶴絨藤屬植物，廣泛分布于我國西南地區(qū)；其根為一種 常用的民族藥，主要治療癲癇、眩暈、耳鳴、腰膝酸軟等癥。青陽參應(yīng)用于抗癲癇，具有作用 時間持久，副作用少，與其它抗驚厥藥聯(lián)用無明顯不良反應(yīng)等優(yōu)點，對頑固性癲癇大發(fā)作不 失為一個有前途的新的抗癲癇藥。
[0004] 雖然有不少文獻報道了青陽參的化學(xué)成分和提取物的藥理活性，但極少涉及具體 單體化合物的抗癲癇作用，僅有木全章等曾提到青陽參皂苷A和B有抗癲癇作用，但未見可 靠文獻數(shù)據(jù)報道【Mu Quanzhang, Lu Jianrong, Zhou, Qianlan. Two New Antiepilepsy Compounds-Otophylosides A and B. Scientia Sinica (Series B) 1986, Vol. 29(3) 295-301】，更沒有研宄它們關(guān)乎成藥的吸收、分布、代謝等生物藥劑學(xué)性質(zhì)。
[0005] 青陽參皂苷M2結(jié)構(gòu)為青陽參苷元3-(H3-D-夾竹桃吡喃糖基-(1 - 4)-fi-D-加 拿大嘛吡喃糖基-(1 - 4)-β-D-洋地黃毒吡喃糖基-(1 - 4)-β-D-加拿大嘛吡喃糖苷 (圖1)，為白色不定型粉末，分子式為C55H82O 2tl，馬曉霞等從鵝絨藤屬植物青陽參中分離得到 【Xiao-Xia Ma等，Identification of new qingyangshengenin and caudatin glycosides from the roots of Cynanchum otophyllum，Steroids，2011, 1003-1009】，但目前尚未見的 活性報道，也無對其吸收、分布、代謝、排泄等生物藥劑學(xué)性質(zhì)的研宄。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供青陽參皂苷M2的醫(yī)藥用途，即青陽參皂苷M2 (青陽參苷元 3-0-fi-D-夾竹桃吡喃糖基-(1 - 4) -β-D-加拿大嘛吡喃糖基-(1 - 4) -β-D-洋地黃毒吡喃 糖基-(1 - 4)-fi-D-加拿大嘛吡喃糖苷)在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用。青陽參皂苷M2可以 作為抗癲癇藥物的主要活性成分或與其他活性成分配合使用制成藥物，治療癲癇發(fā)作。
[0007] 青陽參皂苷M2的結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項】
1.青陽參皂苷M2在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用； 所述青陽參皂苷M2的結(jié)構(gòu)式如下：
【專利摘要】本發(fā)明公開了青陽參皂苷M2在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用，結(jié)果顯示青陽參皂苷M2能夠有效被機體吸收入血，并且對最大電休克發(fā)作（MES）模型引起的癲癇有明顯的治療作用。因此，本發(fā)明所述青陽參皂苷M2可用于制備抗癲癇的藥物。
【IPC分類】A61P25-08, A61K31-704
【公開號】CN104546877
【申請?zhí)枴緾N201410785625
【發(fā)明人】向誠, 黃財順, 何俊, 孔靚, 李寶才, 李鵬
【申請人】昆明理工大學(xué)
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年12月18日