專利名稱：西洋參皂苷F₆及其提取方法及其醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及西洋參皂-F6及其提取方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
西洋參果為五加科(Araliaceae)人參屬(panax)植物西洋參(Panax quinquefolium L.)的成熟果實。果實為漿狀小核果，初期綠色，成熟時鮮紅色至暗紅色，有 光澤，果皮味微苦、甘、酸，而種子味微苦、腥。6 7月開花，8 9月果實成熟。西洋參果中含有人參皂苷、多糖、揮發(fā)油、氨基酸、脂肪酸、聚炔類、黃酮、無機元素 以及留醇等多種化學(xué)成分，其中人參皂苷是其主要活性成分。西洋參果中的人參皂苷具有 多種藥理活性，在抗腫瘤、保護(hù)心肌、降血糖、抗氧化和增強記憶等方面都有很好的作用。據(jù)報道，在西洋參的各部位中都有人參皂苷，已從西洋參果中鑒定出多種人 參皂 苷。1993年，王佳用化學(xué)方法從遼寧省清原縣栽培的西洋參果中分離原人參三醇、 20 (R)-人參皂苷Rh2、20 (R)-人參皂苷Rh1、20 (R)-人參皂苷Rg3、人參皂苷Re、20 (R)-人參 皂苷Rb3、西洋參皂苷R2。1994年，徐丹，等利用大孔吸附樹脂、硅膠柱層析和RP柱等技術(shù)，從西洋參果中提 取分離了 3個化合物分別為人參皂苷F1、人參皂苷Ra1和人參皂苷II。1998年，李向高，等從西洋參果中分離鑒定出8種人參皂苷類成分，其中人參二醇 型皂苷4種，即丙二酸單酰基人參皂苷Rb1、人參皂苷RbpRg3和Rh2 ；人參三醇型皂苷3種， 即人參皂苷Re、Rg1和；齊墩果酸型皂苷1種，即人參皂苷Rtl,皆為首次從西洋參果中被 分離鑒定。1992年，魏春雁，等對西洋參果中單體皂苷進(jìn)行了含量測定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)西洋參中的 皂苷單體人參皂苷 Rb1、Rb2、Re、RcURe、Rg1、Rg2、Ro 的含量分別為5. 16%,3. 54%,7. 68%, 7. 28%,3. 36%U. 02%,0. 50%,0. 21%，其中人參皂苷Rbl的含量最高。1999年，李平亞，等對加拿大產(chǎn)西洋參果進(jìn)行了研究，從中分離鑒定了 20個人參 皂苷類化合物，包括4個新化合物，分別命名為西洋參皂苷Fp F2, F3, F4,其它為人參皂苷 Ra” Ra2、Rb” Rb2、Rb3、Re、RcU Re、Rg1、Rg2、20 (S) -Rg3、20 (R) -Rg3、Rh1、Rh2、擬人參皂苷 F11 禾口 RT50同年，趙春芳也從西洋參果中分離得到6個人參皂苷單體，分別為西洋參皂苷A、人參 皂苷 RgpRgyRh1 和 Rh2。2000年，郝秀華，等對加拿大產(chǎn)西洋參果進(jìn)行提取分離，得到一個達(dá)瑪烷型新三萜 皂苷，命名為西洋參皂苷F1,同時鑒定了 4個已知達(dá)瑪烷型三萜皂苷，即人參皂苷Rhp Rh2, Rg1 > R&，均為首次從西洋參果實中分離得到。同年，王麗君，等從西洋參果中分離鑒定了 4 個化合物，分別為β -D-吡喃木糖基-(1-6)-α -D-吡喃葡萄糖基-(1-6)-β -D-吡喃葡萄 糖苷、人參皂苷Ra1JO (S)-人參皂苷Rg3、擬人參皂苷RT5,這4個化合物均為首次從西洋參 果中分離得到，其中β -D-吡喃木糖基-(1-6)-α -D-吡喃葡萄糖基-(1-6)-β -D-吡喃葡 萄糖苷為一個新化合物。
2001年，劉桂艷，等對西洋參果漿發(fā)酵液中的人參皂苷含量進(jìn)行了測定，結(jié)果顯 示人參皂苷 Rb” Rb2, Re、RcU Re、Rg1, Rg2, Rh1 的含量分別為47. 34%,44. 90%,5. 11%, 22. 10%,34. 88%,3. 82%、16. 84%、13. 90%，表明西洋參果漿發(fā)酵液更具有開發(fā)價值。2007年，井玥從國產(chǎn)西洋參果中分離鑒定了 14個化合物，分別為20(R)_原人參 二醇、24 (R)-擬人參皂苷元、20 (S)-人參二醇、20 (R)-原人參三醇、β-谷留醇、胡蘿卜苷， 20 (S)-人參皂苷Rh2、人參皂苷Rg1、20 (R)-人參皂苷Rg3、擬人參皂苷F11、人參皂苷Rd、人參 皂苷Re、人參皂苷Re、人參皂苷Rb1、人參皂苷Rb3。
2008年，王蕾通過中壓柱層析及常規(guī)柱色譜技術(shù)分離西洋參果部分，分別得到7 個化合物，經(jīng)理化鑒定和有機波譜鑒定，確定了這七個化合物分別為20 (S)-人參皂苷Rh2、 Re>Rc>Rb2> Rd^Rb1 禾口 Rg1。西洋參果具有廣泛的藥理活性，尤其在抗腫瘤、保護(hù)心肌、降血糖、抗氧化和增強 記憶等方面都有很好的作用。西洋參果中含有大量的人參皂苷Rg3、Rh2和Rh1成分，具有明顯的抗腫瘤活性。1999年，趙春芳對從西洋參果中分離轉(zhuǎn)化得到的人參皂苷Rg3進(jìn)行了抗腫瘤活性 的研究，結(jié)果表明人參皂苷Rg3在體內(nèi)外實驗中都有明顯的抗腫瘤活性，特別是對S18tl肉 瘤、Lewis肺癌及B16黑色素肉瘤都有明顯的抑制和殺傷作用，其抗腫瘤機理可能與抑制腫 瘤新生血管生成有關(guān)。2006年，Wang C Z，等發(fā)現(xiàn)人參皂苷Rg3不但具有抗腫瘤作用，而且西洋參果水煮 后，其中人參皂苷Rg3的含量會增加，對人體腸道的腫瘤細(xì)胞的抗增殖作用也隨之增強。西 洋參果中主要的具有抗腫瘤活性的人參皂苷及其作用的腫瘤細(xì)胞株見表1。表1西洋參果中主要的具有抗腫瘤活性的人參皂苷及其作用的腫瘤細(xì)胞株 目前未見到有關(guān)西洋參皂苷F6的提取方法及藥物用途的報道，該化合物屬于新化
合物，屬于首次分離得到；該化合物的新的藥物用途屬首次發(fā)現(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種西洋參皂苷F6及其提取方法及其醫(yī)藥用途。一種如下式的西洋參皂苷F6 其化學(xué)名為6-0-β -D-吡喃葡萄糖基-20-0-[ α -L-呋喃阿拉伯糖 基-(l-6)-i3-D-吡喃葡萄糖基]-達(dá)瑪-24-烯-3β，6α，12β，20S-四醇(6_0_β-D-gluc opyranosyl-20-0-[α -L-arabinofuranosyl- (1~6)- β -D-glucopyran-osyl]-dammar-24-ene-3i3，6α，12β，20S-tetraOl)，是從西洋參果中得到的新化合物，故命名為西洋參皂苷
F
1 6°白色粉末，易溶于甲醇、乙醇、吡啶。TLC檢測，10% H2SO4乙醇溶液為顯色劑，105°C 加熱呈紫色。Liebermann-Burchard反應(yīng)陽性，Molish反應(yīng)陽性。本發(fā)明的目的還在于利用大孔樹脂柱分離、硅膠柱層析等方法，以西洋參果為原 料，經(jīng)提取、分離、純化，制備一種具有較強生物活性的新物質(zhì)。為發(fā)明采取的提取分離方法是A.提取取新鮮西洋參果10kg，粉碎、過濾得西洋參果汁，過大孔樹脂柱，水洗至 無色，改用95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，至干，真空干燥，得西洋參果總 皂苷160g ；B.分離取西洋參果總皂苷IOOg進(jìn)行硅膠柱層析，以氯仿-甲醇1 20-1 5洗 脫，收集氯仿-甲醇1 10部分洗脫液，回收溶劑至干，所得物再經(jīng)ODS柱層析，68%甲醇 洗脫，西洋參皂苷F6部分回收溶劑至干，得西洋參皂苷F6粗產(chǎn)品，產(chǎn)率為0. 02% ；C.西洋參皂苷F6的純化取粗西洋參皂-F6用甲醇-水進(jìn)一步部分重結(jié)晶，得純 西洋參皂苷F6 :0.01g 0. 02g。本發(fā)明一種實施方式是如果是干燥得西洋參果，將其粉碎后用甲醇、乙醇或水浸 提，回收提取物溶劑至干得西洋參果浸膏，水溶后上樹脂柱進(jìn)行分離。本發(fā)明一種實施方式是大孔吸附樹脂柱使用D皿、AB8、D4020，分離柱層析填料還 包括活性炭、硅藻土、大孔吸附樹脂、氧化鋁。本發(fā)明一種實施方式是純化時重結(jié)晶所用溶劑還可以是乙醇-水系統(tǒng)。D.鑒定采用化學(xué)方法及波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。50%醋酸水解檢出葡萄糖和木糖，10%鹽酸水解檢出葡萄糖和木糖。
根據(jù)1H-NMR(SOOMHhC5D5N)譜，高場區(qū)給出8個甲基質(zhì)子信號，中場區(qū)給出3個糖的端基碳信號。13C-NMR (125. 8MHz，C5D5N)譜，共給出47個碳信號。在低場給出2個烯碳信號。在 中場給出2組葡萄糖碳信號，同時給出1組木糖碳信號，另外還給出4個連氧碳信號。通過解析HMBC譜可知，1分子阿拉伯糖與1分子葡萄糖是以1_6連接，并與C20位 成苷，另1分子葡萄糖與C3位成苷，西洋參皂苷F6HMBC譜主要相關(guān)信號見圖5。西洋參皂苷F6的1HNMRJ3CNMR數(shù)據(jù)及HMBC譜相關(guān)信息見表2。西洋參皂苷F6 的 1HNMRJ3CWI^ HMQC, HMBC 譜見附圖 1-4。
綜上分析，鑒定了該化合物的結(jié)構(gòu)為。經(jīng)SCiFinder檢索該化合物結(jié)構(gòu)未見文獻(xiàn)報道，為一新化合物，化學(xué)名為6一。一p—D一吡喃葡萄糖基一20一。一[o—L一呋喃阿拉伯糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-達(dá)瑪-24-烯-3β，6α，12β，20S-四醇(6-0-^-D-glu copyranosyl-20-0-[α -L-arabinofuranosyl-(1-6)- β -D-glucopyranosyl]-dammar-24-ene-3 β，6 α，12 β，20S_tetraol)命名為西洋參皂苷 F6。本發(fā)明西洋參皂苷F6在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
當(dāng)本發(fā)明用于制備治療腫瘤的輔助藥物時，其口服或胃腸外給藥，均是安全的，在 口服情況下，其可以任何常規(guī)形式給藥，如散劑、粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、溶液劑、懸浮液、 糖漿、口腔含片、舌下含片等當(dāng)該藥物腸胃外給藥時，可采取任何常規(guī)形式，例如注射劑 如靜脈內(nèi)注射、軟膏劑、栓劑、經(jīng)皮給藥、吸入劑等。本發(fā)明制備治療腫瘤的藥物是由有效成分單體或有效成分與固體或液體的賦形 劑一起構(gòu)成的，這里使用的固體或液體的賦形劑在本領(lǐng)域是眾所周知的，下面舉幾個具體 例子，散劑是內(nèi)服的粉末劑，它的賦形劑有乳糖、淀粉、漿糊精、碳酸鈣、合成或天然硫酸鋁、 氧化鎂、硬脂酸鎂，碳酸氫鈉、干燥酵母等；溶液劑的賦形劑有水、甘油、1，2_丙二醇、單糖 漿、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；軟膏劑的賦形劑可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士 林、甘油、蜂臘、木臘、液體石臘、樹脂、高級臘等組合成的疏水劑或親水劑。本發(fā)明的有益效果在于，新化合物西洋參皂苷F6可用于制備抗腫瘤的藥物，具有 療效顯著的特點。有效物質(zhì)的劑量可以根據(jù)服用方式，病人的年齡和體重及病情嚴(yán)重程度 和其它類似的因素而改變。


圖1是西洋參皂苷F61HNMR譜圖；圖2是西洋參皂苷F613CNMR譜圖；圖3是西洋參皂苷F6HMQC譜圖；圖4是西洋參皂苷F6HMBC譜圖；圖5是西洋參皂苷F6HMBC譜主要相關(guān)信號具體實施例方式本發(fā)明可通過以下免疫增強試驗例進(jìn)一步說明。一、材料與方法1.體外試驗瘤株NCI-H446人肺癌細(xì)胞、MCF-7人乳腺癌細(xì)胞、Helas人宮頸癌細(xì)胞、PC3M人前列腺 癌細(xì)胞由吉林大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院免疫教研室惠贈。2.試劑及配制西洋參皂苷F6 吉林大學(xué)再生醫(yī)學(xué)科學(xué)研究所新藥研究室，批號20090309，純度 彡98.5%。用1，2-丙二醇乙醇吐溫80(3 1 0. 05)助溶，再用注射用水稀釋為 1.0yg/ml-400yg/ml，備用。5-氟尿嘧啶1. 0 μ g/ml，滬衛(wèi)藥準(zhǔn)字(1995)第013號，上海 旭東海普藥業(yè)有限公司。3.材料與試劑培養(yǎng)瓶及24、96孔培養(yǎng)板(C0STAR公司)，RPMI 1640培養(yǎng)基、IMDM培養(yǎng)基(GIBC0 公司)，新生牛血清(杭州四季青公司)，二甲基亞楓(DMSO)及MTT四唑鹽(Sigma公司)，Martrigel人工基底膜膠(CALBIDCHEM公司)，Boyden小室(MILLP0RE公司)，纖維粘連蛋 白(FN)(北京醫(yī)科大學(xué)生物教研室)，刀豆蛋白A(ConA) (Sigma公司)，細(xì)菌脂多糖(LPS) (吉林大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院免疫教研室制備)，3H-TdR(比活性20Gi/mMoL)(中科院北京原子能 研究所)。4.儀器酶標(biāo)儀 Multiskan Ascent 型號 VL. 23354-00541To二、MTT (四唑鹽)法測定西洋參皂苷F6對腫瘤細(xì)胞的殺傷作用的選擇
1.試驗設(shè)計使用瘤株:MCF_7人乳腺癌細(xì)胞、PC3M人前列腺癌細(xì)胞、NCI-H446人肺癌細(xì)胞、 Helas人宮頸癌細(xì)胞四種人體腫瘤細(xì)胞系。(注不同細(xì)胞采用不同的培養(yǎng)液RPMI1640、 IMDM、DMEM。)試驗分組西洋參皂苷F6 劑量組1.0μ g/ml、2. 5μ g/ml、5y g/ml、7. 5μ g/ml、 10μ g/ml、12. 5μ g/ml、15y g/ml、17. 5μ g/ml、20y g/ml ；空白對照組溶劑；陽性對照組 5_氟尿嘧啶aoyg/ml)。2.方法MTT 液的配制250mgMTT，放入小燒杯中，加 50mlPBS(pH7. 4,0. OlM)，攪拌 30min， 配制成濃度為5mg/ml溶液，用0. 22um的微孔濾器濾菌，分裝，4°C保存，兩周內(nèi)有效。 取對數(shù)生長期的腫瘤細(xì)胞，加入適量0.25%胰蛋白酶，使貼壁細(xì)胞脫落，作細(xì)胞 計數(shù)，一般不著色的活細(xì)胞應(yīng)在97%以上，配成6X104/ml細(xì)胞懸液。 取96孔平板，每孔加細(xì)胞懸液IOOul。將平板置37°C 5% CO2溫箱24h。 孵育24h后，于96孔板加入100 μ 1/孔不同濃度的西洋參皂苷F6 (西洋參皂苷 F6用無血 清培養(yǎng)基稀釋，調(diào)成所需濃度)，置37°C 5% CO2溫箱孵育72h。· 96孔板每孔加入20ulMTT液(MTT用無血清RPMI 1640培養(yǎng)液配成5mg/ml溶 液)繼續(xù)孵育4h，終止培養(yǎng)。 小心吸棄上清液，每孔加入150ul DMS0,震蕩lOmin，使結(jié)晶物充分溶解； 用自動化分光光度平板讀數(shù)計在570nm處測定每個小孔的光密度(OD值)。 結(jié)果判定a.計算出細(xì)胞存活率
加藥細(xì)胞OD值
細(xì)胞存活率％=- X 100%
對照細(xì)胞OD值(計算細(xì)胞存活率時，將各測試孔的OD值減去本底OD值，各重復(fù)孔的OD值取均數(shù) 士 SD)b.求出T/C = 50%時的藥物濃度(IC50)及T/C = 10%時的藥物濃度(IC90)。c.數(shù)據(jù)使用SPSS軟件分析系統(tǒng)進(jìn)行處理(加權(quán)直線回歸法)。2.四唑鹽(MTT)比色實驗測定腫瘤細(xì)胞活力實驗結(jié)果表明西洋參皂苷F6對4種人體腫瘤細(xì)胞均有殺傷作用，結(jié)果分別見表 3-6。
表3西洋參皂苷F6對MCF-7人乳腺癌細(xì)胞的影響
西洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率西洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率 表4西洋參皂苷F6對PC3M人前列腺癌細(xì)胞的影響
西洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率(％)西洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率(％) 表5西洋參皂苷F6對NCI-H446人肺癌細(xì)胞的影響
西洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率兩洋參皂苷F6濃度細(xì)胞存活率 表6西洋參皂苷F6對Helas人宮頸癌細(xì)胞MCF-7人乳腺癌細(xì)胞的影響 表7 MTT比色實驗測得西洋參皂苷F6對4種人體腫瘤細(xì)胞作用的IC5tl ( μ g/ml) 結(jié)論試驗結(jié)果表明，西洋參皂苷F6對1 ^_7人乳腺癌細(xì)胞、PC3M人前列腺癌細(xì)胞、 NCI-H446人肺癌細(xì)胞、Helas人宮頸癌細(xì)胞四種人體腫瘤細(xì)胞均有殺傷作用。實施例1 A.提取取新鮮西洋參果10kg，粉碎、過濾得西洋參果汁，過Dltll大孔樹脂柱，水洗 至無色，改用95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，至干，真空干燥，得西洋參果 總皂苷180g。B.分離取西洋參果總皂苷IOOg進(jìn)行硅膠柱層析200目，以氯仿-甲醇1 1洗 脫，收集氯仿-甲醇1 10部分洗脫液，回收溶劑至干，所得物再經(jīng)ODS柱層析，68%甲醇 洗脫，西洋參皂苷F6部分回收溶劑至干，得西洋參皂苷F6粗產(chǎn)品，產(chǎn)率約為0. 02%。C.西洋參皂苷F6的純化取粗西洋參皂-F6用甲醇_水進(jìn)一步部分重結(jié)晶，得純 西洋參皂苷F6:0.018g。D.鑒定采用化學(xué)方法及波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。實施例2 A.提取取新鮮西洋參果10kg，粉碎、過濾得西洋參果汁，過D4■大孔樹脂柱，水 洗至無色，改用95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，至干，真空干燥，得西洋參 果總皂苷165g。B.分離取西洋參果總皂苷IOOg進(jìn)行硅膠柱層析300目，以氯仿-甲醇1 5洗 脫，收集氯仿-甲醇1 10部分洗脫液，回收溶劑至干，所得物再經(jīng)ODS柱層析，68%甲醇 洗脫，西洋參皂苷F6部分回收溶劑至干，得西洋參皂苷F6粗產(chǎn)品，產(chǎn)率約為0. 021 %。C.西洋參皂苷F6的純化取粗西洋參皂-F6用甲醇-水進(jìn)一步部分重結(jié)晶，得純 西洋參皂苷F6:0.017g。D.鑒定采用化學(xué)方法及波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。
實施例3:Α.提取取新鮮西洋參果10kg，粉碎、過濾得西洋參果汁，過ΑΒ8大孔樹脂柱，水洗至無色，改用95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，至干，真空干燥，得西洋參果 總皂苷170g。B.分離取西洋參果總皂苷IOOg進(jìn)行硅膠柱層析300目，以氯仿-甲醇20 1洗 脫，收集氯仿-甲醇1 10部分洗脫液，回收溶劑至干，所得物再經(jīng)ODS柱層析，68%甲醇 洗脫，西洋參皂苷F6部分回收溶劑至干，得西洋參皂苷F6粗產(chǎn)品，產(chǎn)率約為0. 02%。C.西洋參皂苷F6的純化取粗西洋參皂-F6用乙醇-水進(jìn)一步部分重結(jié)晶，得純 西洋參皂苷F6 :0. 02g。D.鑒定采用化學(xué)方法及波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。如果是干燥得西洋參果，將其粉碎后用甲醇、乙醇或水浸提，回收提取物溶劑至干 得西洋參果浸膏，水溶后上樹脂柱進(jìn)行分離。分離柱層析填料還包括活性炭、硅藻土、大孔吸附樹脂、氧化鋁。制備藥劑的實施例1:西洋參皂苷F6 30. 0g，以1，2-丙二醇IOOOml溶解，過濾后分裝于1000支安瓶中， 每支lml，含西洋參皂苷F6 0.03g。制備藥劑的實施例2:西洋參皂苷F6 200. 0g，藥用淀粉適量，二者充分混合，裝膠囊，制成1000粒膠囊， 每粒重0. 25g，含西洋參皂苷F6 0. 2g。制備藥劑的實施例3:西洋參皂苷F6 200. 0g，藥用淀粉適量，二者充分混合，加淀粉漿適量，制粒、干燥、 整粒、壓成1000片，每片重0.25g，含西洋參皂苷F6 0.2g。
權(quán)利要求
一種如下式的西洋參皂苷F6其化學(xué)名稱為6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-達(dá)瑪-24-烯-3β，6α，12β，20S-四醇(6-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-[α-L-arabinofuranosyl-(1-6)-β-D-glucopyran-osyl]-dammar-24-ene-3β，6α，12β，20S-tetraol)。FSA00000176421900011.tif
2.一種如權(quán)利要求1所述的西洋參皂苷F6的提取方法其特征在于包括下列步驟A.提取取新鮮西洋參果10kg，粉碎、過濾得西洋參果汁，過大孔樹脂柱，水洗至無色， 改用95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，至干，真空干燥，得西洋參果總皂苷 160g；B.分離取西洋參果總皂苷IOOg進(jìn)行硅膠柱層析，以氯仿-甲醇1 20-1 5洗脫， 收集氯仿-甲醇1 10部分洗脫液，回收溶劑至干，所得物再經(jīng)ODS柱層析，68%甲醇洗脫， 西洋參皂苷F6部分回收溶劑至干，得西洋參皂苷F6粗產(chǎn)品，產(chǎn)率為0. 02 % ；C.西洋參皂苷F6的純化取粗西洋參皂苷F6用甲醇-水進(jìn)一步部分重結(jié)晶，得純西洋 參皂苷 F6 :0. Olg 0. 02g。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的西洋參皂苷F6的提取方法，其特征在于如果是干燥得西洋 參果，將其粉碎后用甲醇、乙醇或水浸提，回收提取物溶劑至干得西洋參果浸膏，水溶后上 樹脂柱進(jìn)行分離。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的西洋參皂苷F6的提取方法，其特征在于大孔吸附樹脂柱使 用D1(I1、AB8、D4020，分離柱層析填料還包括活性炭、硅藻土、大孔吸附樹脂、氧化鋁。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的西洋參皂苷F6的提取方法，其特征在于純化時重結(jié)晶所用 溶劑還可以是乙醇-水系統(tǒng)。
6.如權(quán)利要求1所述的西洋參皂苷F6在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及西洋參皂苷F6及其提取方法及其醫(yī)藥用途。屬于新化合物及其提取方法及其藥物用途。以西洋參果為原料，果汁經(jīng)大孔吸附樹脂、正反相硅膠柱層析，重結(jié)晶方法，得到了一種新化合物，其化學(xué)名稱為6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-達(dá)瑪-24-烯-3β，6α，12β，20S-四醇(6-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-[α-L-arabinofuranosyl-(1-6)-β-D-glucopyranosyl]-dammar-24-ene-3β，6α，12β，20S-tetraol)，簡稱西洋參皂苷F6，產(chǎn)率達(dá)0.01％以上。西洋參皂苷F6在制備抗腫瘤藥物中有著廣泛的用途。
文檔編號C07J17/00GK101863945SQ201010206269
公開日2010年10月20日 申請日期2010年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月23日
發(fā)明者劉金平, 盧丹, 李平亞 申請人:吉林大學(xué)