一種阿普唑侖組合物凍干片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿普唑侖組合物凍干片及其 制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓 受體（BZR)，加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)Y-氨基丁酸（GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進氯 通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。 BZR分為I型和II型，據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體 與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。
[0003]
【主權(quán)項】
1. 一種阿普唑侖組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成：
2. -種權(quán)利要求1所述的阿普唑侖組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水撹拌，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在 6. 0±0. 1之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5~15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，撹拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100°C，用精制棉濾 過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL， 攪勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分撹拌30分鐘，降至常溫得到玉 米-蔗糖溶液； D、 稱取阿普唑侖80克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，攪拌25~35分鐘； E、 藥液測定阿普唑侖含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝LOml ; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時，抽真空， 然后逐漸升溫至(TC，保持2小時，再降溫至零下45°C，保持2小時，再逐漸升溫至(TC，保持 2~4小時，再逐漸升溫至28~32°C干燥4~6小時，整個過程真空度保持在10帕；最后 將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進行密封得到阿普唑侖組合物凍干片。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種阿普唑侖組合物凍干片及其制備方法，涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，包含阿普唑侖、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做輔料，對普通玉米淀粉進行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，阿普唑侖組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。阿普唑侖組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度；該片劑克服了普通阿普唑侖片的缺點，減少了阿普唑侖片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【IPC分類】A61K31-5517, A61K47-36, A61P25-22, A61K47-26, A61K9-20, A61P25-20
【公開號】CN104622823
【申請?zhí)枴緾N201410827253
【發(fā)明人】劉文飛, 饒經(jīng)緯, 李彪, 石金友, 汪金燦
【申請人】海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2014年12月25日