一種鹽酸普拉克索片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥學領域，涉及一種口服固體速釋制劑，具體涉及一種一種鹽酸普拉 克索片及其制備方法。
[0002] 發(fā)明背景
[0003] 鹽酸普拉克索是由德國Boehringerlngelheim公司開發(fā)，在1997年5月10日FDA 批準普拉克索上市，商品名Mirapex，在美國由Boehringerlngelheim公司與Pharmacia公 司共同售賣。
[0004] 普拉克索，化學名為（S)-2-氨基-4, 5, 6, 7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑，分子式為 C1(IH17N3S，結構式為：
【主權項】
1. 一種鹽酸普拉克索片，其特征在于，由以下重量百分比的原料制成： 鹽酸普拉克索0.15% 微晶纖維素 20~70% 甘露醇 20~70% O 聚維酮K30 1~8% 崩解劑 2~10% 硬質(zhì)酸鎂 0.1~2%
2. 根據(jù)權利要求1所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，崩解劑選自：交聯(lián)聚維酮、羧 甲基淀粉鈉或者交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種混合。
3. 根據(jù)權利要求1所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，崩解劑為交聯(lián)聚維酮。
4. 根據(jù)權利要求3所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，交聯(lián)聚維酮中過氧化物小于 400ppm〇
5. 根據(jù)權利要求3所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，交聯(lián)聚維酮中過氧化物小于 350ppm〇
6. 根據(jù)權利要求3所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，交聯(lián)聚維酮中過氧化物小于 50ppm〇
7. 根據(jù)權利要求1所述的鹽酸普拉克索片，其特征在于，由以下重量百分比的原料制 成： 鹽酸普拉克索0.15% 微晶纖維素 50% 甘露醇 39.85% 聚維酮K3 3% 交聯(lián)聚維酮 5.8% 硬質(zhì)酸鎂 12% 其中，所述交聯(lián)聚維酮中過氧化物含量小于350ppm，或者小于50ppm。
8. 權利要求1所述的鹽酸普拉克索片的制備方法，包括以下步驟： a) 將鹽酸普拉克索溶解于適量純化水中，作為含有鹽酸普拉克索原料的溶液備用； b) 將聚維酮K30溶解于適量純化水中，作為粘合劑備用； c) 稱取處方量的微晶纖維素，甘露醇及交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉或者交聯(lián)羧甲基纖 維素鈉中的一種或幾種置于高速剪切混合制粒機中混合均勻； d) 將含有鹽酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒機中混合均勻； e) 將含有粘合劑的溶液倒入高速剪切混合制粒機中，制粒； f) 將制好的的顆粒經(jīng)過濕整粒后于流化床內(nèi)干燥； g) 將干燥好的顆粒整粒后加入硬質(zhì)酸鎂，壓片即得。
9. 權利要求1所述的鹽酸普拉克索片的制備方法，包括以下步驟：
制備方法： a) 將鹽酸普拉克索溶解于適量純化水中，作為含有鹽酸普拉克索原料的溶液備用； b) 將聚維酮K30溶解于適量純化水中，作為粘合劑備用； c) 稱取處方量的交聯(lián)聚維酮置于高速剪切混合制粒機中混合均勻； d) 將含有鹽酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒機中混合均勻； e) 將粘合劑倒入高速剪切混合制粒機中，制粒； f) 將制好的的顆粒經(jīng)過濕整粒后于流化床內(nèi)干燥； g) 將干燥好的顆粒整粒后加入硬質(zhì)酸鎂，壓片即得。
10. 權利要求1所述的鹽酸普拉克索片的制備方法，包括以下步驟： 鹽酸普拉克索 0.125 微晶纖維素 42.500 甘露醇 33.825 聚維酮K30 2.550 交聯(lián)聚維酮 5 000 過氧化物小Γ 50ppm 硬質(zhì)酸鎂 1.000 片劑重量 85.000 制備方法： a) 將鹽酸普拉克索溶解于適量純化水中，作為含有鹽酸普拉克索原料的溶液備用； b) 將聚維酮K30溶解于適量純化水中，作為粘合劑備用； c) 稱取處方量的交聯(lián)聚維酮置于高速剪切混合制粒機中混合均勻； d) 將含有鹽酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒機中混合均勻； e) 將粘合劑倒入高速剪切混合制粒機中，制粒； f) 將制好的的顆粒經(jīng)過濕整粒后于流化床內(nèi)干燥； g) 將干燥好的顆粒整粒后加入硬質(zhì)酸鎂，壓片即得。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種具有理想溶出度，同時具有良好穩(wěn)定性的鹽酸普拉克索片及其制備方法，本發(fā)明處方采用低氧化值的交聯(lián)聚維酮作為崩解劑；采用簡便的濕法制粒的工藝制備具有理想溶出特征和良好貯存穩(wěn)定性的鹽酸普拉克索片。
【IPC分類】A61K9-20, A61K47-32, A61P25-16, A61K31-428
【公開號】CN104666259
【申請?zhí)枴緾N201510051453
【發(fā)明人】何鳳娟, 薛超, 蔣玲敏, 鄒江, 楊琰, 王文峰, 劉蘊秀
【申請人】華潤賽科藥業(yè)有限責任公司
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2015年1月30日