一種用于治療慢性腎病的藥物栓及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種中藥，尤其涉及一種用于治療慢性腎病的藥物栓及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]慢性腎臟病CKD(Chronic Kidney Dielace):各種原因引起的慢性腎臟結(jié)構(gòu)和功能障礙，包括腎小球濾過率(GFR，glomerular filtrat1n rate)正常和不正常的病理損傷、血液或尿液成分異常，及影像學(xué)檢查異常，或不明原因GFR下降(小于60ml/min.1.73m2)超過3個月，即為CKD，引起慢性腎臟病的疾病包括各種原發(fā)的、繼發(fā)的腎小球腎炎、腎小管損傷和腎血管的病變等。根據(jù)GFR可以將慢性腎臟病分為5期，早期發(fā)現(xiàn)和早期干預(yù)可以顯著的降低CKD患者的并發(fā)癥，明顯的提高生存率，對于CKD的治療，包括原發(fā)病的治療，各種危險因素的處理以及延緩慢性腎功能不全的進展，當(dāng)CKD患者進展至5期時，應(yīng)及時進行腎臟替代治療。
[0003]在CKD發(fā)展到3期或4期時，未達到腎臟替代治療的指癥，通常采取藥物灌腸法治療。目前，治療CKD常用的灌腸中藥中，大黃的療效最明確，現(xiàn)在藥理研宄證實，大黃有降低血清尿素氮，改善腎功能的作用。臨床上中藥灌腸治療CKD，多以大黃為主藥。但是大黃性寒，瀉下作用顯著，灌腸時容易引起患者泄瀉。同時，灌腸療法雖然療效明顯，但是操作復(fù)雜，必須在醫(yī)院由醫(yī)生操作完成，需要患者的高度配合，會給患者帶來心理和身體上的痛苦。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種用于治療慢性腎病的藥物栓，患者可以自己使用，使用時，患者可以直接將藥物栓插入直腸內(nèi)，方便有效。
[0005]本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的:
[0006]所述藥物栓中的藥物成分，為以下重量份藥物組成:大黃6-12份、丹參20-30份、六月雪20-30份、生牡蠣20-30份、錫類散6-10份。
[0007]本發(fā)明所述的中藥各組分的配伍關(guān)系:
[0008]大黃:味苦，性寒，歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)，瀉熱通腸，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)。具有降低血清尿素氮作用，可以改善腎功能。
[0009]丹參:苦，微寒。歸心、心包、肝經(jīng)，活血祛瘀，涼血清心，養(yǎng)血安神。
[0010]六月雪:淡、微辛，涼。疏風(fēng)解表，清熱利濕，舒筋活絡(luò)。
[0011]錫類散:是市售成品，同仁堂牌的八味錫類散，國藥準(zhǔn)字Z11020078，北京同仁堂股份有限公司同仁堂制藥廠主要成分為西瓜霜、寒水石、人工牛黃、珍珠豆腐炙、青黛、硼砂、硇砂炙、冰片，清熱解毒，消腫止痛。
[0012]本發(fā)明所述的藥物栓的制備方法包括以下步驟:
[0013](I)將大黃粉碎，加入20倍的70 %的丙酮水溶液中，超聲提前20min，提取兩次，合并提取液；將提取液減壓濃縮，回收丙酮，過濾，取濾液；將濾液上S^hadex LH-20凝膠色譜柱，分別用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脫，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脫液；將洗脫液減壓回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黃干浸膏；
[0014](2)將將丹參、六月雪、生牡蠣粉碎，用20倍重量的80%乙醇回流提取，提取2小時，過濾，藥渣保留，收集乙醇提取液，減壓回收乙醇后，進一步濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0015](3)將步驟(2)中保留的藥渣加20倍重量的水煎煮提取2次，每次1.5?2小時，過濾，合并水提液，減壓濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0016](4)將步驟⑴中的大黃提取物、步驟(2)和(3)中所得的浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，水浴加熱至S-40熔化，研磨均勻，保溫灌模，即得。
[0017]治療治療慢性腎病的每日劑量為72?112g原藥材。
[0018]本發(fā)明所述的藥物栓在使用藥物大黃時，首先通過特殊的提取工藝，提取出大黃中具有降低血清尿素氮，改善腎功能作用具體有效成分-鞣質(zhì)，研宄證實大黃鞣質(zhì)中具有具有降低血清尿素氮，改善腎功能作用的鞣質(zhì)是分子量在400-900之間的鞣質(zhì)。再通過柱色譜洗脫法，將分子量在400-900之間的鞣質(zhì)分離出來，直接作為藥物栓的制備原料。
[0019]本發(fā)明所述的治療CKD的栓劑的優(yōu)點:
[0020]1、本栓劑在使用大黃時，通過特殊的提取方法，提取大黃中具有降低血清尿素氮，改善腎功能作用具體有效成分-鞣質(zhì)，通過色譜柱洗脫法對大黃鞣質(zhì)進一步分離，分離出分子量在400-900之間的鞣質(zhì)，是大黃中主要起到降低血清尿素氮，改善腎功能的有效鞣質(zhì)，療效確切，副作用小，可以有效避免大黃的瀉下作用而引起的患者腹瀉和其它的副作用。
[0021]2、本栓劑中，通過加入錫類散，起到保護腸粘膜的作用，可以顯著提高藥物的吸收度，減少栓劑在體內(nèi)的用藥時間。
[0022]3、通過栓劑給藥，患者用藥方便，可以自己使用，減輕患者的身體和心理痛苦，可以在家自己用藥，不必去醫(yī)院在醫(yī)生的幫助下灌腸給藥，減輕患者的經(jīng)濟負擔(dān)，節(jié)省醫(yī)生的醫(yī)療時間。
【具體實施方式】
[0023]以下結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進一步說明:
[0024]實施例1
[0025]稱取以下原料藥:大黃6g、丹參20g、六月雪20g、生牡蠣20g、錫類散6g。
[0026]按以下步驟制備:
[0027](I)將大黃粉碎，加入120ml的70%的丙酮水溶液中，超聲提前20min，提取兩次，合并提取液；將提取液減壓濃縮，回收丙酮，過濾，取濾液；將濾液上S^hadex LH-20凝膠色譜柱，分別用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脫，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脫液；將洗脫液減壓回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黃干浸膏；
[0028](2)將丹參、六月雪、生牡蠣粉碎，用1200ml的80%乙醇回流提取，提取2小時，過濾，藥渣保留，收集乙醇提取液，減壓回收乙醇后，進一步濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0029](3)將步驟⑵中保留的藥渣加1200ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小時，
過濾，合并水提液，減壓濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得干浸膏；
[0030](4)將步驟⑴中的大黃提取物、步驟(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，水浴加熱至S-40熔化，研磨均勻，保溫灌模，即得。
[0031]實施例2
[0032]稱取以下中藥材:大黃9g、丹參24g、六月雪24g、生牡蠣24g、錫類散9g。
[0033]按以下步驟制備:
[0034](I)將大黃粉碎，加入180ml的70%的丙酮水溶液中，超聲提前20min，提取兩次，合并提取液；將提取液減壓濃縮，回收丙酮，過濾，取濾液；將濾液上S^hadex LH-20凝膠色譜柱，分別用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脫，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脫液；將洗脫液減壓回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黃干浸膏；
[0035](2)將丹參、六月雪、生牡蠣粉碎，用1420ml的的80%乙醇回流提取，提取2小時，
過濾，藥渣保留，收集乙醇提取液，減壓回收乙醇后，進一步濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0036](3)將步驟⑵中保留的藥渣加1420ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小時，過濾，合并水提液，減壓濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0037](4)將步驟⑴中的大黃提取物、步驟(2)和(3)中所得的浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，水浴加熱至S-40熔化，研磨均勻，保溫灌模，即得。
[0038]實施例3
[0039]稱取以下中藥材:大黃12g、丹參30g、六月雪30g、生牡蠣30g、錫類散10g。
[0040]按以下步驟制備:
[0041](I)將大黃粉碎，加入240ml的70%的丙酮水溶液中，超聲提前20min，提取兩次，合并提取液；將提取液減壓濃縮，回收丙酮，過濾，取濾液；將濾液上S^hadex LH-20凝膠色譜柱，分別用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脫，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脫液；將洗脫液減壓回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黃干浸膏；
[0042](2)將丹參、六月雪、生牡蠣粉碎，用1800ml的80%乙醇回流提取，提取2小時，過濾，藥渣保留，收集乙醇提取液，減壓回收乙醇后，進一步濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0043](3)將步驟⑵中保留的藥渣加1800ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小時，過濾，合并水提液，減壓濃縮至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0044](4)將步驟⑴中的干浸膏、步驟(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，水浴加熱至S-40熔化，研磨均勻，保溫灌模，即得。
【主權(quán)項】
1.一種用于治療慢性腎病的藥物栓，其特征在于，其藥物成分的組分為以下原料藥按重量份組成:大黃6-12份、丹參20-30份、六月雪20-30份、生牡蠣20-30份、錫類散6_10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療慢性腎病的藥物栓，其特征在于，其組分為以下原料藥按重量份組成:大黃9份、丹參24份、六月雪24份、生牡蠣24份、錫類散9份。
3.一種用于制備權(quán)利要求1所述的用于治療慢性的藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)將大黃粉碎，加入20倍的70%的丙酮水溶液中，超聲提前20min，提取兩次，合并提取液；將提取液減壓濃縮，回收丙酮，過濾，取濾液；將濾液上S^hadex LH-20凝膠色譜柱，分別用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脫，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脫液；將洗脫液減壓回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黃干浸膏； (2)將丹參、六月雪、生牡蠣粉碎，用20倍重量的80%乙醇回流提取，提取2小時，過濾，藥渣保留，收集乙醇提取液，減壓回收乙醇后，進一步濃縮至稠膏，微波干燥，得到干浸膏； (3)將步驟(2)中保留的藥渣加20倍重量的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小時，過濾，合并水提液，減壓濃縮至稠膏，微波干燥，得到干浸膏； (4)將步驟(I)中的大黃干浸膏、步驟(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，水浴加熱至S-40熔化，研磨均勻，保溫灌模，即得。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于治療慢性腎病的栓劑及其制備方法，原料包括以下重量份的原料藥：大黃6-12份、丹參20-30份、六月雪20-30份、生牡蠣20-30份、錫類散6-10份。該藥物的制備方法為：首先將大黃粉碎，加入20倍的70％的丙酮水溶液中，超聲提取兩次，合并提取液；提取液濃縮過濾，取濾液；將濾液用色譜柱法洗脫，取50％-70％的甲醇水溶液洗脫液，濃縮得大黃提取物；將其它原料藥材，用80％乙醇提取，再水提取，過濾，提取液干燥，得到干浸膏；將大黃干浸膏和其它藥物的干浸膏合并，加入錫類散，研細，加入S-40中，研磨均勻，灌模，即得。本發(fā)明所得栓劑，療效確切，副作用小，使用方便。
【IPC分類】A61K36-74, A61K36-708, A61K35-618, A61K9-02, A61P13-12
【公開號】CN104825558
【申請?zhí)枴緾N201510195416
【發(fā)明人】姚清
【申請人】姚清
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年4月22日