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      一種抗心衰藥物組合物及其制備方法

      文檔序號:8504365閱讀:346來源:國知局
      一種抗心衰藥物組合物及其制備方法
      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001] 本發(fā)明涉及一種抗心衰藥物組合物及其制備方法,屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
      【背景技術(shù)】
      [0002] 心力衰竭簡稱心衰,是由于心臟結(jié)構(gòu)或功能異常所導(dǎo)致的心室充盈和射血能力受 損,最終導(dǎo)致心室泵血功能下降的一種臨床綜合征。是心血管疾病的嚴重、終末階段,病死 率高,預(yù)后不良。心衰的藥物治療已經(jīng)從傳統(tǒng)的"利尿、強心、擴血管",發(fā)展到目前以利尿 劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)和β受體阻滯劑為基礎(chǔ)的聯(lián)合治療方式,其核心是基 于心血管疾病的多因素性質(zhì),采用不同作用機制的多靶點藥物治療。
      [0003] 迄今為止,已經(jīng)應(yīng)用于抗心衰治療的藥物包括血管擴張劑基因重組人腦利鈉肽 (奈西立肽)、內(nèi)皮素受體阻滯劑替唑生坦(Tezosentan)、血管加壓素受體拮抗劑托伐普 坦(Tolvaptan)、正性肌力藥1?增敏劑左西孟旦(Levosimendan)、腎素抑制劑阿利吉侖 (Aliskiren)和他汀類藥物等等。
      [0004] 諾華近期開發(fā)了一種新型的抗心衰藥物,是由纈沙坦和結(jié)構(gòu)如式(I)所示的腦 啡肽酶抑制劑-(2R,4S) -5-聯(lián)苯-4-基-5- (3-羧基-丙?;被?2-甲基-戊酸乙酯 (AHU377)組成的多靶點藥物。其臨床試驗表明,相對傳統(tǒng)的抗心衰藥物,該藥顯示了出色的 臨床優(yōu)越性和相對安全性。
      [0005]
      【主權(quán)項】
      1. 一種抗心衰藥物組合物,包含血管緊張素受體拮抗劑、腦啡肽酶抑制劑藥物活性成 分、增溶劑及藥用輔料。
      2. 如權(quán)利要求1所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于所述藥用輔料為藥劑學(xué)上可接 受的填充劑、助流劑、潤滑劑和崩解劑中的至少一種。
      3. 如權(quán)利要求1或2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于所述血管緊張素受體拮抗 劑選自纈沙坦、替米沙坦、依普沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦酯、坎地沙坦酯中的一種。
      4. 如權(quán)利要求1或2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于所述血管緊張素受體拮抗 劑為纈沙坦。
      5. 如權(quán)利要求1或2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的腦啡肽酶抑制劑為 (2R,4S) -5-聯(lián)苯-4-基-5- (3-羧基-丙酰基氨基)-2-甲基-戊酸乙酯或其可藥用鹽。
      6. 如權(quán)利要求5所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的腦啡肽酶抑制劑可藥 用鹽包括鈣鹽、鎂鹽和精氨酸鹽。
      7. 如權(quán)利要求1或2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于增溶劑選自精氨酸、組氨 酸、賴氨酸中的一種。
      8. 如權(quán)利要求2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的填充劑選自微晶纖維 素、優(yōu)化微晶纖維素、磷酸氫鈣、甘露醇、乳糖和乳糖淀粉復(fù)合物中的至少一種。
      9. 如權(quán)利要求2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的助流劑選自滑石粉、微 粉硅膠和二氧化硅中的至少一種。
      10. 如權(quán)利要求2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。
      11. 如權(quán)利要求2所述的抗心衰藥物組合物,其特征在于,所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維 酮、低取代羥丙纖維素和羧甲基纖維素鈉中的至少一種。
      12. -種抗心衰藥物組合物的制備方法,其特征在于包括: (i) 將血管緊張素受體拮抗劑、腦啡肽酶抑制劑和增溶劑混合得到混合物; (ii) 把步驟(i)得到的混合物進行造粒得到顆粒物; (iii) 再把步驟(ii)得到的顆粒物和其他藥用輔料混合,得到混合物; (iv) 將步驟(iii)得到的混合物壓制成片或灌裝成膠囊; (V)可選的,將上述片劑或膠囊進行包衣。
      13. 如權(quán)利要求12所述的抗心衰藥物組合物的制備方法,其特征在于所述血管緊張素 受體拮抗劑選自選自纈沙坦、替米沙坦、依普沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦酯、坎地沙坦酯中的 一種;所述腦啡肽酶抑制劑為(2R,4S)-5-聯(lián)苯-4-基-5-(3-羧基-丙?;被?2-甲 基-戊酸乙酯或其可藥用鹽;所述增溶劑選自精氨酸、組氨酸、賴氨酸中的一種。
      【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗心衰藥物組合物及其制備方法,屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。該組合物包含血管緊張素受體拮抗劑、腦啡肽酶抑制劑藥物活性成分、增溶劑及藥用輔料。該組合物質(zhì)量穩(wěn)定,具有快速釋放的特性,制備工藝簡單,成本低廉,適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
      【IPC分類】A61K31-197, A61K31-41, A61K47-16, A61K45-06, A61P9-04
      【公開號】CN104826115
      【申請?zhí)枴緾N201510198410
      【發(fā)明人】儲結(jié)根, 祝方猛, 趙勝賢
      【申請人】浙江巨泰藥業(yè)有限公司, 浙江普洛得邦制藥有限公司
      【公開日】2015年8月12日
      【申請日】2015年4月19日
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