來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑的制作方法
【專利說明】來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑
[0001] 本分案申請是基于申請?zhí)枮?00980149210. 4,申請日為2009年11月2日，發(fā)明名 稱為"來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑"的原始中國專利申請的分案申 請。
[0002] 本發(fā)明涉及來自至少一種植物材料的至少一種提取物的水解物，并涉及其 生產(chǎn)方法及其用途，所述至少一種植物材料選自下列各屬，尤其是下列的種：目賊草 (Equiseti herba)(目賊草（Schachtelhalmkraut))、胡桃葉（Juglandis folium)(胡桃葉 (WalnussblStter ))、蓍草（Millefolii herba)(蓍草（Schafgarbenkraut))、櫟屬 樹皮（Quercus cortex)(櫟樹樹皮（Eichenrinde))、蒲公英草（Taraxaci herba)(蒲公英 草（L6wenzahnkraut ))、藥屬葵根（Althaeae radix)(藥屬葵根(Bibischwurzel))、 和母菊花（Matricariae fIos)(或者洋甘菊花（Flos chamomiIlae)(甘菊花 (Kamillebliite)))、百金花（Centaurium erythraea)(百金花（Tausendgiildenkraut))、 歐當(dāng)歸（Levisticum officinale)(獨活草（Liebstiickel ))、迷迭香（Rosmarinus officinalis)(迷迭香（Rosmarin))、白]E (Angelica dahurica)(西伯利亞當(dāng)歸 (Sibirische Engelwurz)，拼音名：Baizhi)、當(dāng)歸(Angelica sinensis)(中國當(dāng)歸 (Chinesische Angelika)，拼音名：Danggui)、茵陳（Artemisia scoparia)(金雀花-蒿 (Besen-Beifuss)，拼音名：Yinchen)、膜莢黃苗（Astragalus membranaceus)(蒙古沙 冬青變型）（黃苗（Traganthwurzel)，中文：Huang-Qi)、益母草（Leonurus japonicus) (益母草（Ldwenohr)，中文：τ'uei)、丹參（Salvia miltiorrhiza)(紅根-鼠尾草 (Rotwurzel-Salbei)，中文：Danshen)、防風(fēng)（Saposhnikovia divaricata)(防風(fēng)（Siler)， 拼音名：Fangfeng)、黃零(Scutellaria baicalensis)(黃零（Baikal-Helmkraut)， Banzhilian)、腺梗豨薟（Siegesbeckia pubescens)(豨薟草(Himmlisches Kraut)， 拼音名：Xixianciao)、辣根（Armoracia rusticana)(辣根（Meerettich))、辣椒屬 某種（Capsicum sp.)(辣椒（Paprika))、灰白巖薔薇（Cistus incanus)(巖薔薇 (Zistrose))、狹葉松果菊（Echinacea angustifolia)(金光菊（Sonnenhut))、紫維菊 (Echinacea purpurea)(金光菊（Sonnenhut))、金英（Galphimia glauca)、常春藤（Hedera helix)(常春藤（Efeu))、川棟（Melia toosendan)(中國-接骨木果實（Chinesische Holunderfriichte)，中文：Chuan Lian Zi)、油概欖（Olea europaea)(概欖（Olive))、 天竺奏屬某種（Pelargonium sp.)(天竺奏（Pelagornien))、美洲商陸（Phytolacca americana)(核楽果（Kermesbeeren))、黃花九輪草（Primula veris)(黃花九輪草 (Schliisselblume))、柳屬某種（Salix sp.)(柳樹（Weide))、百里香（Thymus L)(百里香 草（Thymian))、黃荊（Vitex agnus castus)(牡荊（Mdnchspfeffer ))和葡萄（Vitis vinifera)(雅葡萄（Edle Weinrebe))或它們的混合物^本發(fā)明還涉及從所述水解物可獲 得的抗菌劑和藥物。
[0003] Imupret? (BIONORICA AG的注冊商標(biāo)）是已知的來自植物藥材的混合物， 其是由目賊草（Equiseti herba)(目賊草）、胡桃葉（Juglandis folium)(胡桃葉）、 蓍草（Millefolii herba)(蓍草）、櫟屬樹皮（Quercus cortex)(櫟樹樹皮）、蒲公英 草（Taraxaci herba)(蒲公英草）、藥屬葵根（Althaeae radix)(藥屬葵根）和母菊花 (Matricariae flos)(或者洋甘菊花（Flos chamomillae)(甘菊花））制備的。通過這 七種藥用植物的組合，獲得組合物，利用所述組合物能夠達(dá)到對于醫(yī)學(xué)目的而言的充分效 果。這種組合物特別適合用于治療呼吸道感染、特別是復(fù)發(fā)的和慢性的呼吸道感染，優(yōu)選 扁桃體炎。扁桃體炎（或者同義詞咽峽炎、（扁桃體）咽炎、所謂的扁桃腺炎）是淋巴咽腔 (lymphatischen Rachenring)特別是腭扁桃體的淋巴上皮組織的炎癥。將其劃分為：a.) 急性扁桃體炎：其通常是由病毒（大約80%;腺病毒、副流感病毒）和A型β -溶血性鏈球 菌引起的，并較少見地由葡萄球菌和肺炎球菌引起。所述炎癥進(jìn)程大多伴以高燒、咽喉痛、 失語（klossige Sprache)、壓痛（Druckschmerzhaftigkeit)和頒下淋巴結(jié)腫脹，還有扁桃 體赤紅和腫大（卡他性咽峽炎）、經(jīng)常有數(shù)層苔（所謂的小膿皰（Stippchen))在腺窩口 (Kryptenmilndungen)(陷窩性咽峽炎）或者在淋巴濾泡上（濾泡性咽峽炎、肺炎球菌咽峽 炎）；和b.)慢性扁桃體炎：其主要是在A型β -溶血性鏈球菌的參與下、由厭氧和需氧病 原體的混合感染（實際上是通過不同血清型的新感染）引起；病理解剖性保留細(xì)胞碎片、腺 窩膿腫、薄壁組織的纖維化和壞死；扁桃體周圍組織的參與。咽峽炎；輕微不適（所謂的咽 喉沙啞（Halskratzen))，增大的頒下淋巴結(jié)，口臭（Foetor ex ore)，以及具有瘢痕性的和 凹凸不平的表面的變紅的扁桃體，扁桃體周圍的壓痛，當(dāng)把壓舌板壓在前腭弓上時排出膿 和來自腺窩的細(xì)胞碎片。
[0004] Canephron? (BiONORicA AG的注冊商標(biāo)）是已知的、來自三種植物藥 材的混合物，所述三種植物藥材即百金花（Centaurium erythraea)(百金花）、歐當(dāng) 歸（Levisticum officinale)(獨活草；來自獨活草根的粉末）、迷迭香（Rosmarinus officinalis)(迷迭香；來自迷迭香葉的粉末），所述混合物是從這些植物材料制備的。通 過這三種藥用植物的組合，獲得組合物，利用所述組合物能夠達(dá)到對于醫(yī)學(xué)目的而言的充 分效果。所述組合物特別適合用于治療尿路感染并在尿路中發(fā)揮抗炎作用。
[0005] 此外，來自百里香草（百里香（Thymus L.))與黃花九輪草（黃花九輪草（Primula veris))或常春藤（常春藤（Hedera helix))的組合的Bronchipret? (BIONORICA AG 的注冊商標(biāo)），因其抗菌活性而聞名。
[0006] 上述植物各自的磨碎的原料藥、以及乙醇-水提取物、或從其產(chǎn)生的干提取物（例 如，可通過在降低的壓力下抽提溶劑或者提取劑來生產(chǎn)），通過其獨特的基于植物基材的療 效而證明了其價值。Bronchipret⑧、Canephron?域者Imupret? 1中所使用的藥 用植物被仔細(xì)地挑選、研宄和進(jìn)一步加工。BIONORICA通過采用所開發(fā)的最佳的培育和收獲 策略以及最嚴(yán)格的質(zhì)量控制，獲得了恒定的藥物質(zhì)量。每種單獨的藥物都為組合物的獨特 效果作了一份貢獻(xiàn)。
[0007] 白芷、當(dāng)歸、茵陳、膜莢黃芪（蒙古沙冬青變型）、益母草、丹參、防風(fēng)、黃芩和腺梗 豨薟是傳統(tǒng)中藥（TCM)的公知代表并且已就許多適應(yīng)癥被描述過。
[0008] 此外，存在植物屬和種例如，辣根(Armoracia rusticana)、辣椒屬某種（Capsicum sp·)、灰白巖薔薇（Cistus incanus)、狹葉松果菊（Echinacea angustifolia)、紫維菊 (Echinacea purpurea)、金英（Galphimia glauca)、川楝（Melia toosendan)、油撤欖（Olea europaea)、天竺奏屬某種（Pelargonium sp.)、美洲商陸（Phytolacca americana)、柳屬某 種（Salix sp·)、黃荊（Vitex agnus castus)和葡萄（Vitis vinifera)，其各自被認(rèn)可在 不同的適應(yīng)癥中有藥效。
[0009] 存在感染相關(guān)的病原體例如，金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus)、表皮葡 萄球菌（Staphylococcus epidermidis)、釀胺葡萄球菌（Streptococcus pyogenes)、肺炎 鏈球菌（Streptococcus pneumoniae)或者流感嗜血桿菌（Haemophilus influenzae)。在 它們之中還發(fā)現(xiàn)了對甲氧西林有抗性的金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus)菌株， 被稱為MRSA。由于過于經(jīng)常地使用抗生素，通過所述抗生素不能完全地殺死病原體而產(chǎn) 生了抗性，所以標(biāo)準(zhǔn)抗生素例如β-內(nèi)酰胺抗生素類，例如苯唑西林、青霉素和阿莫西林， 對這些細(xì)菌日益呈現(xiàn)出沒有活性。這些病菌特別在重癥監(jiān)護(hù)病房（"重點照護(hù)（Point of Care)"區(qū)域）中帶來另外的風(fēng)險，在那里它們可引起肺炎、傷口感染和敗血癥或者其它威 脅生命的感染。
[0010] 因此對于提供新的有效的抗菌劑用于治療和預(yù)防感染疾病存在很大的需求。
[0011]因此本發(fā)明的任務(wù)是提供具有改善的抗菌效力的、可使用的試劑。
[0012] 然而，令人驚訝地，來自下列各屬尤其是下列種的至少一種植物藥材的提取物的 水解物顯示出改善的活性：目賊草（目賊草）、胡桃葉（胡桃葉）、蓍草（蓍草）、櫟屬樹皮 (櫟樹樹皮）、蒲公英草（蒲公英草）、藥屬葵根