大鼠具有降眼壓作用和視神經(jīng) 保護(hù)作用，并呈劑量效應(yīng)關(guān)系；美托洛爾?；撬岬窝蹌┙笛蹓鹤饔煤鸵暽窠?jīng)保護(hù)作用強(qiáng)于 單用酒石酸美托洛爾滴眼液及單用牛磺酸滴眼液。
[0049] 以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明，本發(fā)明所提供的實(shí)施例僅是用以幫 助理解本發(fā)明所提供的技術(shù)方案，而不能限定本發(fā)明的保護(hù)范圍；本發(fā)明可以由權(quán)利要求 限定和覆蓋的多種不同方式實(shí)施。
[0050] 實(shí)施例2 :美托洛爾與牛磺酸滴眼液
[0051] 處方：

[0053] 制備方法：
[0054] 取熱注射用水約800ml加入羥苯乙酯，攪拌溶解，加入美托洛爾、牛磺酸及處方中 各成分，攪拌溶解，濾過(guò)，自濾器上添加注射用水至全量，攪勻，分裝。
[0055] 實(shí)施例3 :美托洛爾與?；撬岬窝垡?br>[0056] 方法同實(shí)施例2 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：IOg和10g。
[0057] 實(shí)施例4 :美托洛爾與?；撬岬窝垡?br>[0058] 方法同實(shí)施例2 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：40g和10g。
[0059] 實(shí)施例5 :美托洛爾與?；撬岬窝垡?br>[0060] 方法同實(shí)施例2 :其中美托洛爾和牛磺酸的重量分別是：IOg和40g。
[0061] 實(shí)施例6 :美托洛爾與牛磺酸緩釋滴眼液
[0062] 處方：
[0065] 制備方法：
[0066] 按處方量稱取羥苯乙酯、氯化鈉溶于800ml注射用水中，加熱溶解，冷至40°C以 下，再加入PVP攪拌溶解。另取美托洛爾和牛磺酸加入少量注射用水溶解后，加入已配好的 混合溶液中，混勻，濾過(guò)。經(jīng)濾器添加注射用水至全量，以l〇〇°C流通蒸汽滅菌30min，無(wú)菌 分裝即得。
[0067] 實(shí)施例7 :美托洛爾與牛磺酸緩釋滴眼液
[0068] 方法同實(shí)施例6 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：IOg和10g。
[0069] 實(shí)施例8 :美托洛爾與?；撬峋忈尩窝垡?br>[0070] 方法同實(shí)施例6 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：30g和10g。
[0071] 實(shí)施例9 :美托洛爾與?；撬峋忈尩窝垡?br>[0072] 方法同實(shí)施例6 :其中美托洛爾和牛磺酸的重量分別是：IOg和30g。
[0073] 實(shí)施例10 :美托洛爾與?；撬嵫塾媚z
[0074] 處方：
[0075]
[0076] 制備方法：
[0077] 先將PVA-124、甘油、聚山梨酯-80加置800ml注射用水中，水浴加熱，攪拌使溶解； 另取美托洛爾和?；撬嵊眠m量注射用水溶解，攪拌加入尼泊金乙酯醇溶液（必要時(shí)加熱）， 將2溶液混合，加注射用水至全量。攪拌混勻后，于KKTC下滅菌30min，分裝，即得。
[0078] 實(shí)施例11 :美托洛爾與牛磺酸眼用凝膠
[0079] 方法同實(shí)施例10 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：IOg和30g。
[0080] 實(shí)施例12 :美托洛爾與?；撬嵫塾媚z
[0081] 方法同實(shí)施例10 :其中美托洛爾和?；撬岬闹亓糠謩e是：30g和10g。
[0082] 本發(fā)明不局限于上述實(shí)施方式，任何人在本發(fā)明啟示下得出其他任何與本發(fā)明相 同或相近似的產(chǎn)品，均不排除在本發(fā)明的保護(hù)范圍之外。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種復(fù)方視神經(jīng)保護(hù)和抗青光眼藥物組合物，其特征在于，所述組合物由美托洛爾 和?；撬峤M成，所述美托洛爾與?；撬岬闹亓勘葹?:10-10:1。2. 如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述美托洛爾與?；撬岬闹亓勘葹?1:5-5:1〇3. 如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述美托洛爾與牛磺酸的重量比為 1:2-2:1〇4. 含有權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的藥物組合物的眼用制劑，其特征在于，該眼用制劑 由所述藥物組合物、眼用制劑輔料和水組成；其中，所述藥物組合物與所述眼用制劑輔料的 重量比為1:0. 5-1:5,所述水在該眼用制劑中的含量為70% -98. 5% ;該眼用制劑包括滴眼 液、緩釋滴眼液、眼用凝膠。5. 如權(quán)利要求4所述的眼用制劑，其特征在于，該眼用制劑為滴眼液，所述藥物組合物 與眼用制劑輔料的重量比為1:0.5-1:1 ;該眼用制劑輔料為磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化 鈉、羥苯乙酯；以該滴眼液為100mL計(jì)，水為90-98. 5%。6. 如權(quán)利要求4所述的眼用制劑，其特征在于，該眼用制劑為緩釋滴眼液，所述藥物組 合物與眼用制劑輔料的重量比為1:1-1:1.5,該眼用制劑輔料為氯化鈉、聚乙烯吡咯烷酮、 羥苯乙酯；以該緩釋滴眼液為100mL計(jì)，水為87. 5-98%。7. 如權(quán)利要求4所述的眼用制劑，其特征在于，該眼用制劑為眼用凝膠，所述的藥物 組合物與眼用制劑輔料的重量比為1:4-1:5,該眼用制劑輔料為聚乙烯醇、甘油、聚山梨 酯-80、5%尼泊金乙酯醇溶液；以該眼用凝膠為100g計(jì)，水為70-95%。8. 權(quán)利要求4所述的眼用制劑的制備方法，其特征在于， 該眼用制劑為滴眼液時(shí)，該制備方法包括，取熱注射用水加入羥苯乙酯，攪拌溶解，加 入美托洛爾、?；撬峒傲姿岫溻c、磷酸氫二鈉、氯化鈉，攪拌溶解，濾過(guò)，添加注射用水，攪 勻，分裝即得； 該眼用制劑為緩釋滴眼液時(shí)，該制備方法包括，稱取羥苯乙酯、氯化鈉溶于注射用水 中，加熱溶解，冷卻，再加入聚乙烯吡咯烷酮，攪拌溶解得到混合溶液；另取美托洛爾和牛磺 酸加入注射用水溶解后，加入至已配好的混合溶液中，混勻，濾過(guò)，添加注射用水，滅菌； 該眼用制劑為眼用凝膠時(shí)，該制備方法包括，先將聚乙烯醇、甘油、聚山梨酯-80,加入 至注射用水中，水浴加熱，攪拌使溶解；另取美托洛爾和?；撬幔米⑸溆盟芙?，攪拌加入 尼泊金乙酯醇溶液，將兩種溶液混合，加注射用水，攪拌混勻后，滅菌。9. 如權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于， 該眼用制劑為滴眼液時(shí)，該制備方法包括，取熱注射用水約800ml加入羥苯乙酯0. 3g， 攪拌溶解，加入美托洛爾20g、?；撬?0g及處方中磷酸二氫鈉2. 6g、磷酸氫二鈉17. 9g、氯 化鈉4. 4g，攪拌溶解，濾過(guò)，自濾器上添加注射用水至1000ml，攪勻，分裝即得； 該眼用制劑為緩釋滴眼液時(shí)，該制備方法包括：稱取羥苯乙酯〇. 〇〇3g、氯化鈉6.Sg溶 于800ml注射用水中，加熱溶解，冷至40°C以下，再加入聚乙烯吡咯烷酮40g攪拌溶解；另 取美托洛爾20g和?；撬?0g加入注射用水溶解后，加入已配好的混合溶液中，混勻，濾過(guò)， 經(jīng)濾器添加注射用水至1000ml，以KKTC流通蒸汽滅菌30min，無(wú)菌分裝即得； 該眼用制劑為眼用凝膠時(shí)，該制備方法包括，先將聚乙烯醇l〇〇g、甘油50g、聚山梨 酯-8020g加置注射用水中，水浴加熱，攪拌使溶解；另取美托洛爾20g和牛磺酸20g用注射 用水溶解，攪拌加入尼泊金乙酯醇溶液l〇ml，將兩種溶液混合，加注射用水至1000ml，攪拌 混勾后，于l〇〇°C下滅菌30min，分裝，即得。10.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備保護(hù)視神經(jīng)和抗青光眼藥物中的 應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其在保護(hù)視神經(jīng)和抗青光眼藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域；本發(fā)明提供一種藥物組合物，所述組合物由美托洛爾和?；撬峤M成，所述美托洛爾與?；撬岬闹亓勘葹?:10-10:1，進(jìn)一步優(yōu)選重量比為1:5-5:1，更優(yōu)選重量比為1:2-2:1，最優(yōu)選重量比為1:1；本發(fā)明還提供了含有所述藥物組合物的眼用制劑，眼用制劑包括滴眼液、緩釋滴眼液、眼用凝膠。
【IPC分類】A61P25/02, A61P27/06, A61K31/138, A61K31/185
【公開(kāi)號(hào)】CN105193776
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510604012
【發(fā)明人】劉繼東, 劉錚, 唐海
【申請(qǐng)人】沈陽(yáng)興齊眼藥股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年12月30日
【申請(qǐng)日】2015年9月21日