丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
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[0001]本發(fā)明涉及藥劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑。
【背景技術(shù)】
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[0002]現(xiàn)有一些治療霉菌性、滴蟲性及非特異性陰道炎、宮頸炎等癥的陰道沖洗液的殺菌效率低，使用后，殘留較多，且副作用大。

【發(fā)明內(nèi)容】

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[0003]針對上述問題，本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種治愈率高、無抗藥性、無副作用的丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑。
[0004]本發(fā)明的丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑，它的成分配比為:丙酸聚六亞甲基胍0.1% -1 %、增效劑I %、薄荷0.05%、增溶劑0.05%、純凈水87% -98.8%、PEG20010%、聚多元醇胺I %、硬脂酸月桂酸丙三醇脂10% -30% ;
[0005]它的制作方法如下:
[0006]1、將薄荷和增溶劑按照上述比例配制并攪拌15分鐘，獲得水溶薄荷溶液A ;
[0007]2、按照上述比例，將丙酸聚六亞甲基胍、增效劑依次加入純凈水中，攪拌5分鐘，獲得溶液B ;
[0008]3、攪拌均勻后，再將水溶薄荷溶液A按上述比例加入溶液B中，攪拌30分鐘即得丙酸聚六亞甲基胍洗液；
[0009]4、按照上述比例向丙酸聚六亞甲基胍洗液中加入PEG200，攪拌30分鐘；
[0010]5、攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出丙酸聚六亞甲基胍凝膠；
[0011]6、將制備出的丙酸聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；
[0012]7、攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C )中停留20-30分鐘，然后封切并得到丙酸聚六亞甲基胍栓劑。
[0013]本發(fā)明的藥物進入陰道后溶解釋放，與通常呈負電性細菌的細胞膜作用，破壞微生物儲存能量和養(yǎng)分輸送所必需的離子梯度，甚至造成胞漿滲漏。同時本品中有效成分成正電性，很容易被呈負電性的各類細菌、真菌、病毒所吸附并纏繞，從而抑制病菌的分裂功能，使細菌喪失了繁殖能力，加上堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物迅速窒息而死。其獨特的殺菌機理，對各類細菌、真菌、病毒不產(chǎn)生抗藥性，并且殺菌效果不受細菌、真菌、病毒變異的影響。
[0014]本發(fā)明直接給藥，直達病灶，主治婦女濕熱帶下。癥見陰部瘙癢紅腫，帶下量多，色黃或如豆渣狀，口苦口干，尿黃便結(jié)。適用于霉菌性、滴蟲性及非特異性陰道炎見上述癥狀者。
[0015]1、清熱燥濕，殺蟲止癢。治療霉菌性，滴蟲性及非特異性陰道炎、宮頸炎。
[0016]2、不吸收不殘留:本品有效成分為大分子聚合物，本品進入陰道后不會被陰道粘膜上皮細胞所吸收，與病菌作用后直接排出體外.
[0017]3、無抗藥性:本品獨特的殺病菌原理(包裹病菌抑制分裂使其窒息而死)使其無抗藥性，長期使用效果不減。
[0018]4.無毒副作用:本品進入陰道內(nèi)不吸收不殘留，與病菌作用后直接排出體外，多項藥理學表明，無毒副作用，使用安全可靠。
[0019]5.粘膜保護作用:本品對陰道粘膜還具有很強的覆蓋保護能力，修復、提高粘膜屏障對攻擊因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。
【具體實施方式】
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[0020]本【具體實施方式】采用以下技術(shù)方案:它的成分配比為:丙酸聚六亞甲基胍0.1% -1 %、增效劑 I %、薄荷 0.05%、增溶劑 0.05%、純凈水 87% -98.8%、PEG200 10%、聚多元醇胺I %、硬脂酸月桂酸丙三醇脂10% -30% ;
[0021]它的制作方法如下:
[0022]1、將薄荷和增溶劑按照上述比例配制并攪拌15分鐘，獲得水溶薄荷溶液A ;
[0023]2、按照上述比例，將丙酸聚六亞甲基胍、增效劑依次加入純凈水中，攪拌5分鐘，獲得溶液B ;
[0024]3、攪拌均勻后，再將水溶薄荷溶液A按上述比例加入溶液B中，攪拌30分鐘即得丙酸聚六亞甲基胍洗液；
[0025]4、按照上述比例向丙酸聚六亞甲基胍洗液中加入PEG200，攪拌30分鐘；
[0026]5、攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出丙酸聚六亞甲基胍凝膠；
[0027]6、將制備出的丙酸聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；
[0028]7、攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C )中停留20-30分鐘，然后封切并得到丙酸聚六亞甲基胍栓劑。
[0029]本【具體實施方式】的藥物進入陰道后溶解釋放，與通常呈負電性細菌的細胞膜作用，破壞微生物儲存能量和養(yǎng)分輸送所必需的離子梯度，甚至造成胞漿滲漏。同時本品中有效成分成正電性，很容易被呈負電性的各類細菌、真菌、病毒所吸附并纏繞，從而抑制病菌的分裂功能，使細菌喪失了繁殖能力，加上堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物迅速窒息而死。其獨特的殺菌機理，對各類細菌、真菌、病毒不產(chǎn)生抗藥性，并且殺菌效果不受細菌、真菌、病毒變異的影響。
[0030]本【具體實施方式】直接給藥，直達病灶，主治婦女濕熱帶下。癥見陰部瘙癢紅腫，帶下量多，色黃或如豆渣狀，口苦口干，尿黃便結(jié)。適用于霉菌性、滴蟲性及非特異性陰道炎見上述癥狀者。
[0031]1.長期毒性試驗表明:大鼠長期使用本品對大鼠器官如心、肺、腎、腦、腎上腺、胸腺、胃、腸、膀胱等臟器病理組織學檢查均未見異常改變。
[0032]2.急性毒性試驗表明:未見動物死亡和其他急性毒性反應(yīng)。
[0033]3.皮膚過敏試驗表明:未見對豚鼠皮膚產(chǎn)生過敏反應(yīng)。對組胺引起的瘙癢有抑制作用；
[0034]4.陰道刺激性試驗表明:單次及多次給予本品，對大鼠陰道粘膜均無刺激性。
[0035]5.生殖功能試驗表明:雌鼠在受孕率、產(chǎn)仔數(shù)、活胎重量方面，未見改變，說明本品對大鼠生殖功能無影響。
[0036]本【具體實施方式】的作用:
[0037]—、廣譜殺滅病原微生物、抗炎作用:
[0038]1、殺滅霉菌作用:對白色念珠菌、光滑念珠菌有極強殺滅作用；對白色念珠菌感染的豚鼠陰道炎有殺菌及促進炎癥恢復的作用。
[0039]2、殺滅病毒作用:本品對合胞病毒、流感病毒Al和A3型及副流感病毒I型有直接滅活作用，對HPV、乙型腦炎病毒、III型腺病毒有抑制作用。
[0040]3、殺滅細菌作用:可殺滅金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、α -鏈球菌、β —鏈球菌、藤黃微球菌、淋病奈瑟菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、錯樣芽孢桿菌、陰道棒狀桿菌、類白喉桿菌、脆弱類桿菌、消化道桿菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌、痢疾桿菌、結(jié)核桿菌等細菌。
[0041]4、抗原蟲作用:對阿米巴原蟲、滴蟲等具有抗感染作用。
[0042]5、抗炎作用:對巴豆油、角叉菜膠所致小鼠局部炎癥有抗炎作用。
[0043]二、促進炎癥等損傷組織的更新修復。
[0044]三、促進機體免疫反應(yīng):增加末稍血管白細胞數(shù)，增強吞噬細胞的吞噬能力。
[0045]四、抗癌作用:直接抑制和破壞癌細胞，但對正常組織無影響?？煽笻PV預防宮頸癌。抑制組織異常增生，促進增生組織萎縮。
[0046]以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理和主要特征以及本發(fā)明的優(yōu)點。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實施例的限制，上述實施例和說明書中描述的只是說明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下，本發(fā)明還會有各種變化和改進，這些變化和改進都落入要求保護的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護范圍由所附的權(quán)利要求書及其等效物界定。
【主權(quán)項】
1.丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑，其特征在于它的成分配比為:丙酸聚六亞甲基胍0.1% -1%、增效劑1%、薄荷0.05%、增溶劑0.05%、純凈水87% -98.8%,PEG200 10%、聚多元醇胺1 %、硬脂酸月桂酸丙三醇脂10% -30% ； 它的制作方法如下: (1)、將薄荷和增溶劑按照上述比例配制并攪拌15分鐘，獲得水溶薄荷溶液A; (2)、按照上述比例，將丙酸聚六亞甲基胍、增效劑依次加入純凈水中，攪拌5分鐘，獲得溶液B ; (3)、攪拌均勻后，再將水溶薄荷溶液A按上述比例加入溶液B中，攪拌30分鐘即得丙酸聚六亞甲基胍洗液； (4)、按照上述比例向丙酸聚六亞甲基胍洗液中加入PEG200，攪拌30分鐘； (5)、攪拌均勻后，在高剪切攪拌器中緩慢加入聚多元醇胺(按以上比例)，使其逐步融化，避免結(jié)團結(jié)塊，直至獲得均勻半透明凝膠，這樣，便制備出丙酸聚六亞甲基胍凝膠； (6)、將制備出的丙酸聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70°C，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70°C，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘； (7)、攪拌均勻后，將上述凝膠灌裝于栓劑殼中，栓劑殼在冷水機(_5°C)中停留20-30分鐘，然后封切并得到丙酸聚六亞甲基胍栓劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了丙酸聚六亞甲基胍婦科洗液、凝膠及栓劑，屬于藥劑技術(shù)領(lǐng)域；它的成分配比為：丙酸聚六亞甲基胍0.1％-1％、增效劑1％、薄荷0.05％、增溶劑0.05％、純凈水87％-98.8％、PEG200？10％、聚多元醇胺1％、硬脂酸月桂酸丙三醇脂10％-30％；將薄荷和增溶劑按照上述比例配制并攪拌15分鐘；將丙酸聚六亞甲基胍、增效劑依次加入純凈水中，攪拌5分鐘；將制備出的丙酸聚六亞甲基胍凝膠水浴升溫至50-70℃，同樣將硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升溫至50-70℃，將后者按上述比例緩慢加入前者中并攪拌15-25分鐘；它治愈率高；無抗藥性、不吸收、無毒副作用、具有較好的粘膜保護作用。
【IPC分類】A61P31/14, A61P35/00, A61P31/10, A61P31/16, A61P15/00, A61K31/785, A61K9/02, A61K9/06, A61P31/20, A61P33/02, A61P15/02, A61K36/534
【公開號】CN105343165
【申請?zhí)枴緾N201510725448
【發(fā)明人】衛(wèi)國剛
【申請人】衛(wèi)國剛
【公開日】2016年2月24日
【申請日】2015年10月30日