(10.0 mL)、CH30H (6.0 mL)。反應(yīng)混合物在75°C條件下回流反應(yīng)48 h，TLC (甲 醇：乙酸乙酯=1 : 3,體積比）監(jiān)測(cè)反應(yīng)情況。用干燥二氯甲烷（20.0 mL)稀釋，水洗 兩次，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾，加熱濃縮得漿狀物。漿狀物經(jīng)柱層析（洗脫劑：甲醇：乙 酸乙酯=1 : 3)分離純化，得到白色粉末狀固體3'-〇V，#_二正十六烷基）丙基2-乙 酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（0.75 g，3L9%)。iNMR (500 MHz, CDC13): δ (ppm) 7.41 (s，1 H，MAc)，4.45(d，1 H，人2= 6 Hz, H-l)，3.81-3.80 (m，3 Η, 0GfflCH2CH2N(CH2CH2(C 13H26)CH3)2，H-6)，3.66-3.64 (m，2 H，H-3，H-4)，3.53-3.51 (m， 2 H, OOWCH2 CH2N(CH2CH2(C13H26) CH3)2)，H-2)，3. 32-3. 31 (m，1 H，H-5)，2. 50-2.49 (m, 2 H, 0CH2CH2C^2N (CH2CH2 (C13H26) CH3) 2), 2.43-2.37 (m, 4 Η, N (C^2CH2 (C13H26) CH3) 2), 2.00 (s, 3 H, C"3C0)，1. 72-1. 70 (m，4 H，0CH2G^2CH2N(CH2CH 2(C13H26)CH3)2)， 1.41-1.39 (m, 4 H，N(CH2C"2(C13H26)CH 3)2)，1.39-1.25 (m, 52 H，N(CH2CH2(C13^26) CH 3)2), 0.87 (t, 6 H, /= 7.0 Hz, N (CH2CH2 (C13H26) (?) 2) ; 13C NMR (125 MHz, CDC13): δ (ppm) 172.3 (1 C, CH30))，100.9 (1 C, C-l), 76.7 (1 C, C-3), 75.8 (1 C, C-5), 74.6 (1 C, C-2), 70.5 (1 C, C-4), 68.1 (1 C, 0CH2CH2CH2N (CH2CH2 (C13H26) CH3) 2), 61.5 (1C，C-6), 56.3, 53.6 (2 C, N (ffl2CH2 (C13H26) CH3) 2), 50.6 (1 C, 0CH2CH2ffl2N (CH2CH2 (C13H26) CH3) 2), 31.9, 29.7, 29.6, 29.3, 27.7, 27.2, 26.0, 23.3, 22.7 (29 C, some signals were overlapped, N(CH2 (C14H28) CH3) 2), 0CH2ffl2CH2N(CH2CH2 (C13H26) CH3) 2), 0 CH2012CH2N(CH2CH2(C 13H26)CH3)2), 14.0, 14.0 (2 C, N (CH2 (C14H28) 6?3) 2). 向10. 0 mL圓底燒瓶中，依次加入化合物3' -〇V，二正十六烷基）丙基2-乙酰氨 基-2-脫氧-β-D-批喃葡萄糖苷（0.3 g，0.41 mmol)、碘甲燒（0.11 g，0.82 mmol ，51.4 PL)，THF (5.0 mL)，常溫下過(guò)夜反應(yīng)，TLC (乙酸乙酯：甲醇=3 : 1，體積比） 監(jiān)測(cè)反應(yīng)至原料消失。旋蒸去除溶劑，加入（CH3)2C0 (5.0 mL)，有白色固體析出，過(guò)濾，真 空干燥后得到無(wú)定形白色固體3'-〇V-甲基-#，#-二正十六烷基碘化銨基）丙基2-乙 酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（0.21 g，58.5%)。蟲 NMR (500 MHz, CDC13): δ (ppm): 7.87 (d，1 Η, /H2，NH= 7.0 Hz, MAc)，5.12 (s，2 H，（W)，4.69 (d，1 H, /li2= 7.0 Hz, H-l), 4.42 (s, 1 H, Off), 4.01-4.00 (m, 2 H, OH, 0G￥HCH2N(CH3) (C16H33) 2)，3.84-3.80 (m, 3 Η, H-6, OOWCH 2CH2N(CH3)(C16H33) 2)，3.76-3.60 (m, 4 Η, H-3, H-4, 0CH2CH2C^2N (CH3) (C16H33) 2), 3. 41-3. 30 (m, 6 Η, H-2, H-5, (CH3) N(C^2CH2(C13H26) CH3) 2), 3. 17 (s, 3 H, (0?) N (CH2CH2 (C13H26) CH3) 2), 2. 19-2 . 16 (m, 2 H, 0CH2G^2CH2N (CH3) (C16H33) 2), 2.09 (s, 3 H, G^3C0), 1.69-1.67 (m, 4 H, (CH3) N(CH2G^2(C13H26)CH3) 2), 1.35-1.25 (m, 52 H, (CH3) N (CH2CH2 CH3) 2) ; 13C NMR (125 MHz, CDC13) : δ (ppm) 172. 5 (1 C, CHfO)，100.8 (1 C，C_l)，76.9 (1 C，C_3)， 76.7 (1 C, C-5), 76.0 (1 C, C-2), 74.3 (1 C, C-4), 65.8 (1 C, 0ffl2CH2N (CH3) (C16H33)2), 61.7，61.3，61.2 (3 C，0CH2CH2Ol2N(CH3) (012CH2(C13H26) CH3)2), 60.7 (1 C, C-6), 49.3 (1 C, (ffl3)N(CH2CH2 (C13H26)CH3)2), 31.9, 29.7, 29.6, 29.5, 29.3, 29. 1, 26. 3, 23. 7, 23. 3, 22.6, 22.6 (29 C, some signals were overlapped, (CH3) N (CH2 (C13E26) CH3) 2), 0CH2ffl2CH2N (CH3) (C16H33) 2), 14.0, 14.0 (2 C, (CH3) N (CH2 (C14H28) 邙3)2). 取TV-二-正十六烷基）丙基2-乙醜氨基_2_脫氧-β-D-批喃匍萄糖苷（8. 7 mg，0.01 mmol),用二次蒸餾水（10 mL)經(jīng)超聲波分散得陽(yáng)離子脂質(zhì)體GluNAc-DiC16MA納 米顆粒，用Zetasizer Nano ZS儀測(cè)得平均粒徑84. 21 nm，PDI分布0. 301，表面電勢(shì)+57. 0 mv，pH = 6. 9。
[0024] 實(shí)施例8.氨基葡萄糖衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)體GluNAc_DiClsMA納米顆粒的制備： 向50.0 mL圓底燒瓶中，依次加入化合物3'-氨基丙基2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-批 喃葡萄糖苷（1.1 g，3. 9 mmol)、硬脂基溴（5. 2 ml, 15. 8 mmol)、碳酸鉀（1.9 g)、 CH3CH20H (10.0 mL)、CH30H (6.0 mL)。反應(yīng)混合物在75°C條件下回流反應(yīng)48 h，TLC (甲 醇：乙酸乙酯=1 : 3,體積比）監(jiān)測(cè)反應(yīng)情況。用干燥二氯甲烷（15.0 mL)稀釋，水洗 兩次，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾，加熱濃縮得漿狀物。漿狀物經(jīng)柱層析（洗脫劑：甲醇：乙 酸乙酯=1 : 3)分離純化，得到白色粉末狀固體3' -〇V，二正十八烷基）丙基2-乙 酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（0.42 g，13.6%)。蟲 NMR (500 MHz, CDC13): δ (ppm) 8.13 (s, 1 H, NFAc), 4. 57 (d, 1 H,/1j2 = 5 Hz, H-l), 3.95-3.81 (m, 3 H, OG￥HCH2CH2N(CH2CH2(C 15H30)CH3)2, H-6), 3.71-3.65 (m, 2H, H-3, H-4), 3.18-3.10 (m, 2 H, OOWCH2 CH2N(CH2CH2 (C15H30)CH3)2), H-2), 3. 39-3. 30 (m, 1 Η, H-5), 2.53-2.52 (m, 2 H, 0CH2CH2 C^2N (CH2CH2 (C15H30) CH3) 2), 3. 30-2. 85 (m, 4 Η, N (0?? (C15H30) CH3) 2), 2. 00(s, 3 H, G^3C0), L 72- 1. 71 (m, 2 H, 0CH2G^2CH2N(CH2CH2(C 15H30)CH3)2), 1.31-1.30 (m, 4 H, N(CH2C^2(C 15H30) CH3) 2), 1.25-1.23 (m, 60 Η, N (CH2CH2 (C^o) CH3) 2), 0.85 (t, 6 H, / = 6. 75 Hz, N(CH2CH2(C15H30)G^3) 2) ; 13C NMR (125 MHz, CDC13) : δ (ppm) 172.5 (1 C, CH30))，100.8 (1 C, C-l), 77.2 (1 C, C-3), 75.8 (1 C, C-5), 74.8 (1 C, C-2), 70.6 (1 C, C-4), 65.8 (1 C, 0Ol2CH2 CH2 N (CH2CH2 (C15H30) CH3) 2), 61.5 (1 C, C-6), 52.4 (2 C, N^CH^Ci^22)^3)2), 51.1 (1C, 0CH2CH 2Ol2N (CH2CH2 (C15H30) CH3) 2), 31. 8, 29. 6, 29. 6, 29. 5, 29. 4, 29. 3, 26. 7, 24. 2, 23. 3, 23. 0, 22. 6 (29 C, some signals were overlapped, N(CH2 (C16H32) CH3)2), 0CH2Ol2CH2N(CH2CH2 (C15H30) CH3) 2), 14.0, 14.0 (2 C, N(CH2(C16H32)ffl3)2). 向10. 0 mL圓底燒瓶中，依次加入化合物3' -〇V，二正十八烷基）丙基2-乙酰氨 基-2-脫氧-β-D-批喃葡萄糖苷（0.17 g，0.21 mmol)、碘甲烷（0.03 g，0.42 mmol) 27.0 μυ，THF (5.0 mL)，常溫下過(guò)夜反應(yīng)，TLC (乙酸乙酯：甲醇=3 : 1，體積比）監(jiān) 測(cè)反應(yīng)至原料消失。旋蒸去除溶劑，加入（CH3)2C0 (5.0 mL)，有白色固體析出，過(guò)濾，真空 干燥后得到無(wú)定形白色固體3' -〇V-甲基-#，#-二正十八烷基碘化銨基）丙基2-乙酰氨 基-2-脫氧-β-D-批喃葡萄糖苷（0.12g, 60.1%):HNMR (500 MHz, CDC13) δ (ppm): 8.08 (d, 1 H, /h2,nh= 7.0 Hz, NMc), 5. 29 (s, 2 H, Off), 4.59 (m, 2 H, OH, H-l), 3.96 (m, 1 H, 0CfflCH2CH2N (CH3) (C1SH37)2)，3. 84-3. 79 (m, 3 Η, H_6, OOWCH2CH2N(CH 3) (C1SH37)2)，3.78-3.71 (m，4 H，H-3，H-4，0CH2CH2G^2N(CH3)(C 1SH37)2)，3.49-3.20 (m， 6 Η, H-2, H-5, (CH3)N(G^2CH2(C15H30)CH 3)2), 3.03 (s, 3 H, (0?) N (CH2CH2 (C15H30) CH3) 2), 2.14 (m, 2 H, 0CH2G^2CH2N (CH3) (C18H37) 2), 2.05 (s, 3 H, G^3C0), 1. 70 (m, 4 H, (CH3) N(CH2C^2(C15H 30) CH3) 2), 1.30-1.23 (m, 60 H, (CH3) N (CH2 CH2 (C^o) CH3) 2), 0.85 (t, 6 H, / = 6. 5 Hz, (CH3)N(CH2CH2(C15H30)G^ 3)2) ; 13C NMR (125 MHz, CDC13) : δ (ppm) 172.6 (1 C, CH3C0), 100.8 (1 C, C-l), 77.0 (1 C, C-3), 76.7 (1 C, C-5), 76.0 (1 C, C-2), 74.3 (1 C, C-4), 66.0 (1 C, 0ffl2CH2CH2N (CH3) (C18H37) 2), 61.3, 61.3, 61.2 (3 C, 0CH2CH2Ol2 N(CH3) (Ol2CH2(C15H30)CH3) 2), 55.7 (1C, C-6), 51. 3 (1 C, (6?3)N(CH2CH2 (C15H30) CH3), 31.9, 29.7, 29.6, 29.5, 29.4, 29.3, 26.7, 23.7, 24.2, 23.0, 22.6 (33 C, some signals were overlapped, (CH3) N(CH2 (C16H32) CH3) 2), 14. 0, 14. 0 (2 C, (CH3)N(CH2(C16H32)ai 3)2). 取3'-0V-甲基二-正十八烷基碘化銨基）丙基2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-批 喃葡萄糖苷（9.2 mg，0.01 mmol)，用二次蒸餾水（10 mL)經(jīng)超聲波分散得陽(yáng)離子脂質(zhì) 體GluNAc_DiC18MA納米顆粒，用Zetasizer Nano ZS儀測(cè)得平均粒徑108. 7 nm，PDI分布 0.338,表面電勢(shì)+45.8 mv，pH = 4.5。
[0025] 各種陽(yáng)離子脂質(zhì)體經(jīng)水超聲分散后，所得陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒的平均粒徑、roi 分布、Zeta表面電勢(shì)以及pH值見(jiàn)表2。表中數(shù)據(jù)表明，所得陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒的平均 粒徑為80-200 nm ;PDI值小，粒徑分布相對(duì)集中；多數(shù)陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒具有較高的 表面電勢(shì)（40-60 mv)和適中的pH值。上述各物理參數(shù)表明，所得的氨基葡萄糖陽(yáng)離子脂 質(zhì)體納米顆粒具有通過(guò)靜電作用結(jié)合和轉(zhuǎn)運(yùn)基因類藥物的潛力。
[0026] 表1各種陽(yáng)離子脂質(zhì)體的化學(xué)結(jié)構(gòu)
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一系列氨基葡萄糖衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒的制備方法，其特征在于該制備方 法包括如下步驟： (1) 以氨基葡萄糖鹽酸鹽為原料，以吡啶為反應(yīng)溶劑和縛酸劑，乙酸酐為?；噭?，進(jìn) 行乙?；磻?yīng)，經(jīng)相應(yīng)的分離純化處理得到白色粉末狀固體1，3, 4, 6-四-0-乙?；?2-乙 醜氨基_2_脫氧-D-批喃匍萄糖； (2) 以一定比例為混合的四氫呋喃和甲醇溶劑，1，3, 4, 6-四-0-乙?；?2-乙酰氨 基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖與氨氣反應(yīng)，選擇性脫1-0-乙?；?，經(jīng)相應(yīng)的分離純化處理得 到無(wú)色漿狀物3, 4, 6-三-0-乙酰基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖； (3) 以無(wú)水二氯甲烷為溶劑，無(wú)水碳酸鉀提供弱堿性環(huán)境，3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙 酰氨基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖與三氯乙腈發(fā)生反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得到黃色粉末狀 固體3, 4, 6-三-0-乙酰基-2-乙酰氨基-2-脫氧-ct -D-吡喃葡萄糖三氯乙酰亞胺酯； (4) 以無(wú)水二氯甲烷為溶劑，以三氟甲磺酸三甲基硅酯（簡(jiǎn)稱：TMS0Tf)為催化劑，步 驟⑶到得的黃色粉末狀固體3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-a -D-吡喃葡 萄糖三氯乙酰亞胺酯與3-氯-1-丙醇發(fā)生糖苷化反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得到白色固體 3' -氯丙基3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷； (5) 以二甲基甲酰胺為溶劑，3'-氯丙基3, 4,6_三-0-乙酰基-2-乙酰氨 基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與疊氮化鈉反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得到白色固體3'-疊 氮基丙基2, 3, 4, 6-四-(?-乙醜基-2-乙醜氨基_2_脫氧-β -D-批喃匍萄糖苷； (6) 以甲醇為溶劑，3'-疊氮基丙基2, 3, 4, 6-四-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫 氧-β-D-吡喃葡萄糖苷與氨氣反應(yīng)脫去全部乙?；?jīng)柱層析分離純化得到白色固體 3' -疊氮基丙基2-乙醜氨基_2_脫氧-β -D-批喃匍萄糖苷； (7) 室溫下，以濃硫酸為催化劑，以步驟（6)所得產(chǎn)物與2, 2-二甲氧基丙烷反應(yīng)，經(jīng) 柱層析分離純化得無(wú)色油狀液體3'-疊氮基丙基4, 6-0-異丙氧叉基-2-乙酰氨基-2-脫 氧-β-D-吡喃葡萄糖苷； (8) 以Λ；#-二甲基甲酰胺為溶劑，以氫化鈉為催化劑，3'-疊氮基丙基4, 6-0-異丙氧 叉基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與溴化芐反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得到白 色固體3' -疊氮基丙基3-0-芐基-4, 6-0-異丙氧叉基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡 喃葡萄糖苷； (9) 以甲醇為溶劑，3'-疊氮基丙基3-0-芐基-4,6-〇-異丙氧叉基-2-乙酰氨 基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與乙酰氯反應(yīng)脫去異丙叉基，不經(jīng)分離純化直接進(jìn)行 下一步反應(yīng)，以二甲基甲酰胺為溶劑，以氫化鈉為催化劑，3' -疊氮基丙基3-0-芐 基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與正烷基溴發(fā)生威廉姆遜醚化反應(yīng)，經(jīng)柱 層析分離純化得到3' -疊氮基丙基3-0-芐基-4, 6-二-0-正烷基-2-乙酰氨基-2-脫 氧-β-D-吡喃葡萄糖苷； (10) 以甲醇為溶劑，鈀碳為催化劑，3'-疊氮基丙基3-0-芐基-4, 6-二-0-正烷 基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與甲醛和氫氣反應(yīng)得到叔胺，經(jīng)柱層析分離 純化得到3 ' - 〇V，二-甲基氨基）丙基3-0-芐基-4, 6-二-0-正烷基-2-乙酰氨基-2-脫 氧-β-D-吡喃葡萄糖苷； (11) 以步驟（10)得到的3'-〇V，7V-二-甲基氨基）丙基3-(9-芐基-4, 6-二-(?-正燒 基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與碘甲烷進(jìn)行季銨鹽化反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離 純化得白色固體； (12) 以步驟（6)得到的3'-疊氮基丙基2-乙醜氨基-2-脫氧-β -D-批喃匍萄糖苷 為原料，以四氫呋喃和水為溶劑，用三苯基膦還原疊氮得到伯胺，經(jīng)柱層析分離純化得黃色 油狀液體3' -氨基丙基2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷； (13) 以一定比例為混合的四氫呋喃和甲醇溶劑，無(wú)水碳酸鉀提供堿性環(huán)境，在加熱的 條件下，步驟（12)得到的3'-氨基丙基2-乙醜氨基_2_脫氧-β-D-批喃匍萄糖苷與溴代 烷烴反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得白色固體3'-〇V，」V-二-正烷基）丙基2-乙酰氨基-2-脫 氧-β-D-吡喃葡萄糖苷； (14) 步驟（13)得到的3'-Ον,Λ"-二-正烷基）丙基2-乙醜氨基_2_脫氧-β -D-批 喃葡萄糖苷與碘甲烷進(jìn)行季銨鹽化反應(yīng)，經(jīng)相應(yīng)的分離純化處理得白色固體； (15) 步驟（11)和步驟（14)得到的固體經(jīng)超聲波振蕩水分散后得到相應(yīng)的氨基葡萄 糖衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述氨基葡萄糖衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒的制備方法，其特 征在于步驟（4) 3' -氯丙基3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡 萄糖苷的合成：以氨基葡萄糖鹽酸鹽為原料，以吡啶為反應(yīng)溶劑和縛酸劑，乙酸酐為?；?劑，濃縮，結(jié)晶得白色粉末狀固體1，3, 4, 6-四-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-D-吡喃 葡萄糖，反應(yīng)溫度：l〇°C - 20°C ;反應(yīng)時(shí)間：12h ;反應(yīng)投料比為：氨基葡萄糖（mol):乙酸 酐（mol)= 1 : 7. 5 ;結(jié)晶使用溶劑為：石油醚：乙酸乙酯=10 : 1(體積比）；所得產(chǎn) 物1，3, 4, 6-四-0-乙酰基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖，以一定比例混合的四 氫呋喃和甲醇為溶劑（四氫呋喃：甲醇=5 : 2,體積比），常溫下與氨氣反應(yīng)，經(jīng)柱層析 分離純化得無(wú)色油狀液體3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖， 反應(yīng)時(shí)間：40 min - 50 min;柱層析分離洗脫劑為：石油醚：乙酸乙酯=1 : 1(體積 比）；所得3, 4, 6-二-(?-乙醜基-2-乙醜氨基_2_脫氧-D-批喃匍萄糖，以無(wú)水二氯甲燒 為溶劑，無(wú)水碳酸鉀提供弱堿性環(huán)境，常溫下與三氯乙腈反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得黃色固 體3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-ct -D-吡喃葡萄糖三氯乙酰亞胺酯，反應(yīng) 時(shí)間：4 h ;反應(yīng)投料比為：3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-a -D-吡喃葡萄糖 三氯乙酰亞胺酯（mol):三氯乙腈（mol):無(wú)水碳酸鉀（mol) = 1 : 2.5 : 1;柱層析分 離洗脫劑為：石油醚：乙酸乙酯=1: 1(體積比）；所得3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰 氨基-2-脫氧-a -D-吡喃葡萄糖三氯乙酰亞胺酯，以無(wú)水二氯甲烷為溶劑，4A分子篩為除 水劑，以TMSOTf為催化劑，在氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下與3-氯-1-丙醇反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得白 色晶體3'-氯丙基3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷，反 應(yīng)溫度：_20°C至室溫；反應(yīng)時(shí)間：10 min ;反應(yīng)投料比為：3, 4, 6-三-0-乙?；?2-乙酰氨 基-2-脫氧-a-D-批喃葡萄糖三氯乙酰亞胺酯（mol) : 3-氯丙醇（mol) : TMSOTf (mol) =1 : 3 : 0.01;柱層析分離洗脫劑為：石油醚：乙酸乙酯=1 : 2(體積比）。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述氨基葡萄糖衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米顆粒的制備方法，其特征 在于步驟（7) 3' -疊氮基丙基4, 6-(9-異丙氧叉基-2-乙醜氨基_2_脫氧-β -D-批喃匍 萄糖苷的合成：以二甲基甲酰胺為溶劑，在加熱條件下，3' -氯丙基3, 4, 6-三-0-乙 酰基-2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷與疊氮化鈉反應(yīng)，經(jīng)柱層析分離純化得 3' -疊氮基丙基2, 3, 4, 6-四-0-乙?；?2-乙酰氨基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷，反 應(yīng)溫度