一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方法，包括如下步驟：(1)水飛薊賓復(fù)合物的制備：按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和1.5～3份的磷脂，加入水飛薊賓8～12倍的無水乙醇，加熱回流，濃縮至原來體積的15％～25％，得到水飛薊賓復(fù)合物；(2)微晶包裹：將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠混勻，得到軟材，然后整粒，干燥即得。本發(fā)明采用微晶纖維素和微粉硅膠微晶吸附技術(shù)，微晶對復(fù)合物的微晶包裹技術(shù)，有效解決了水飛薊賓磷脂復(fù)合物穩(wěn)定性差的技術(shù)問題，同時解決了磷脂復(fù)合物難以被藥物輔料包裹的技術(shù)問題。
【專利說明】
一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于中藥制備領(lǐng)域，具體涉及一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著人們生活水平的提高及生活節(jié)奏的加快，以及人們的飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生的變化， 越來越多的人由于過多的食用含有脂肪的食物，患上高血脂，同時又有高血脂引起動脈硬 化，導(dǎo)致冠心病，早早的失去了寶貴的生命，更有相當數(shù)量的患者雖然是及時的使用降脂 藥，但是目前世界公認的兩大類降脂藥具有相當大的副作用，血脂降低的同時，造成了身體 其它器官的損傷。大量臨床數(shù)據(jù)證明水飛薊賓磷脂復(fù)合物具有軟化血管，降血脂、降低心血 管病的發(fā)病率，提高高密度脂蛋白，提高人體對心血管病發(fā)病率的自身免疫功能。
[0003] 然而水飛薊賓磷脂復(fù)合物具有一定的光敏特性，見光分解，導(dǎo)致水飛薊賓磷脂復(fù) 合物有效成份降解，導(dǎo)致水飛薊賓磷脂復(fù)合物穩(wěn)定性不好，需要解決這一技術(shù)瓶頸。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 發(fā)明目的：為解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明提出一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物 的制備方法，可以有效地提尚。
[0005] 技術(shù)方案:為實現(xiàn)上述技術(shù)目的，本發(fā)明提出一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方 法，包括如下步驟：
[0006] (1)水飛薊賓復(fù)合物的制備：按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和1.5~3份的磷脂， 加入水飛薊賓8~12倍的無水乙醇，加熱回流，濃縮至原來體積的15%~25%，得到水飛薊 賓復(fù)合物；
[0007] (2)微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠混勻，得到軟材，然 后整粒，干燥即得。
[0008] 優(yōu)選地，步驟(1)中，加熱回流的溫度為70~80°C，加熱回流10~15分鐘。
[0009] 所述水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠按照重量比1: 2~5:0.3~0.5 混合均勻。
[0010] 步驟(3)中，采用20~40目篩整粒。
[0011] 步驟(3)中，干燥溫度為50~70°C。
[0012]有益效果:本發(fā)明采用微晶纖維素和微粉硅膠微晶吸附技術(shù)，微晶對復(fù)合物的微 晶包裹技術(shù)，有效解決了水飛薊賓磷脂復(fù)合物穩(wěn)定性差的技術(shù)問題，同時解決了磷脂復(fù)合 物難以被藥物輔料包裹的技術(shù)問題，同時采用該項技術(shù)能夠更好使得水飛薊賓磷脂復(fù)合物 在藥物中均勻分散。水飛薊賓磷脂復(fù)合物微晶不定形技術(shù)使得水飛薊賓磷脂復(fù)合物藥效穩(wěn) 定的前提下，提高藥物的人體吸收，充分發(fā)揮其軟化血管，降血脂、降低心血管病的發(fā)病率， 提高高密度脂蛋白，提高人體對心血管病發(fā)病率的自身免疫功能的功效。
【具體實施方式】
[0013] 下面通過具體的實施例詳細說明本發(fā)明。
[0014] 實施例1
[0015] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0016] (1)水飛薊賓復(fù)合物的制備:按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和2份的磷脂，加入水 飛薊賓10倍的無水乙醇，75°C加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的15%，得到水飛薊賓復(fù)合 物；
[0017] (2)微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠按照1:3:0.4混勻， 得到軟材，然后40目篩整粒，60°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物T1。
[0018] 實施例2
[0019] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0020] (1)水飛薊賓復(fù)合物的制備:按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和3份的磷脂，加入水 飛薊賓8倍的無水乙醇，80°C加熱回流10分鐘，濃縮至原來體積的20%，得到水飛薊賓復(fù)合 物；
[0021 ] (2)微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠按照1:5:0.3混勻， 得到軟材，然后20目篩整粒，70°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物T2。
[0022] 實施例3
[0023] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0024] (1)水飛薊賓復(fù)合物的制備:按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和1.5份的磷脂，加入 水飛薊賓12倍的無水乙醇，70°C加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的25%，得到水飛薊賓復(fù) 合物；
[0025] (2)微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠按照1:2:0.3混勻， 得到軟材，然后40目篩整粒，50°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物T3。
[0026] 實施例4
[0027] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0028] (1)水飛薊賓復(fù)合物的制備:按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和2份的磷脂，加入水 飛薊賓8倍的無水乙醇，70°C加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的20%，得到水飛薊賓復(fù)合 物；
[0029] (2)微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠按照1:4:0.4混勻， 得到軟材，然后30目篩整粒，60°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物T4。
[0030] 對比例1
[0031] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0032]按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和2份的磷脂，加入水飛薊賓10倍的無水乙醇，70 °(：加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的20%，得到水飛薊賓復(fù)合物;然后40目篩整粒，60°C 干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物D1。
[0033] 對比例2
[0034]本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0035]按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和2份的磷脂，加入水飛薊賓10倍的無水乙醇，70 °(：加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的20%，得到水飛薊賓復(fù)合物;然后將水飛薊賓復(fù)合物 與微晶纖維素按照質(zhì)量比為1:2混合，然后40目篩整粒，60°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物 D2〇
[0036] 對比例3
[0037] 本實施例提供一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物，其通過如下方法制備得到：
[0038]按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和2份的磷脂，加入水飛薊賓10倍的無水乙醇，70 °(：加熱回流15分鐘，濃縮至原來體積的20%，得到水飛薊賓復(fù)合物;然后將水飛薊賓復(fù)合物 與微粉硅膠按照質(zhì)量比為1:0.5混合，然后40目篩整粒，60°C干燥即得水飛薊賓磷脂復(fù)合物 D3〇
[0039] 對上述制備的水飛薊賓磷脂復(fù)合物，分成兩組，其中一組分別敞口放置于室溫的 環(huán)境24h，另一組同上組相同，不同的時同時給予日關(guān)燈照，然后用注射用水復(fù)溶后測定其 復(fù)合率，結(jié)果如表1所示：
[0040] 表 1
[0042]通過上述結(jié)果可以看出，通過將制備的水飛薊賓磷脂復(fù)合物采用微晶纖維素和微 粉硅膠微晶吸附技術(shù)，微晶對復(fù)合物的微晶包裹技術(shù)，有效解決了水飛薊賓磷脂復(fù)合物穩(wěn) 定性差的技術(shù)問題，同時解決了磷脂復(fù)合物難以被藥物輔料包裹的技術(shù)問題，同時采用該 項技術(shù)能夠更好使得水飛薊賓磷脂復(fù)合物在藥物中均勻分散。
【主權(quán)項】
1. 一種水飛薊賓磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 水飛薊賓復(fù)合物的制備：按重量份數(shù)計稱量1份水飛薊賓和1.5~3份的磷脂，加入 水飛薊賓8~12倍的無水乙醇，加熱回流，濃縮至原來體積的15%~25%，得到水飛薊賓復(fù) 合物； (2) 微晶包裹:將水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維素和微粉硅膠混勻，得到軟材，然后整 粒，干燥即得。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟（1)中，加熱回流的溫度為70~80 °C，加熱回流10~15分鐘。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述水飛薊賓磷脂復(fù)合物、微晶纖維 素和微粉硅膠按照重量比1:2~5:0.3~0.5混合均勻。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，采用20~40目篩整粒。5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，干燥溫度為50~70°C。
【文檔編號】A61K47/38GK105853374SQ201610266742
【公開日】2016年8月17日
【申請日】2016年4月26日
【發(fā)明人】武俊明, 吳春芳, 楊琴, 付廷明
【申請人】江蘇中興藥業(yè)有限公司