專利名稱：二－烷基芐胺的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及二-烷基芐胺、該化合物的制備方法及其用于表面抗菌治療、用作作革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性細(xì)菌、酵母和真菌類的抗菌活性成分，以及用于保存化妝品、家庭用品、紡織品、塑料制品及用于消毒劑的用途。
本發(fā)明涉及對(duì)應(yīng)于下式(1)的二-烷基芐胺， 其中R1為氫、C1-C18烷基、三氟甲基、C3-C8環(huán)烷基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-一或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、C1-C5烷氧基-C1-C5烷基；R2為C2-C20烷基、羥基-C1-C20烷基、苯基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-一或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基或雜芳基-C1-C5烷基；或R1和R2與氮原子一起鍵合成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)；條件是，式(1)化合物不包括下列化合物，其中a.R1為氫；以及R2為丁基；b.R1為氫；以及R2為環(huán)己基；c.R1和R2為丁基；以及d.R1和R2為丙基；e.R1和R2一起形成下式單環(huán) f.R1和R2一起形成下式單環(huán)
g.R1和R2一起形成下式單環(huán) C1-C20烷基為直鏈或支鏈烷基基團(tuán)，如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、叔戊基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基或二十烷基。
C3-C8環(huán)烷基為，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基。這些基團(tuán)可被如一個(gè)或多個(gè)相同或不同的C1-C4烷基基團(tuán)取代，特別是被甲基取代，和/或被羥基取代。當(dāng)環(huán)烷基被一個(gè)或多個(gè)取代基取代時(shí)，它們優(yōu)選被一、二或四個(gè)，特別是被一或二個(gè)相同或不同的取代基取代。
C1-C5烷氧基為直鏈或支鏈基團(tuán)，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或戊氧基。
雜芳基可以是未取代或帶有一個(gè)或多個(gè)，如一、二、三或四個(gè)相同或不同的取代基，它們?yōu)槲挥谌魏挝恢?。這類取代基的實(shí)例包括，如C1-C4烷基、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、氰基、羥基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、氨基、C1-C4烷氨基、二-C1-C4-烷氨基和C1-C4烷基羰基氨基。
雜芳基可由含一、二、三或四個(gè)相同或不同環(huán)雜原子的雜環(huán)，特別是由含一、二或三個(gè)，尤其是一或二個(gè)相同或不同的雜原子的雜環(huán)衍生而得。雜環(huán)可以是單-或多元環(huán)，如單-、雙-或三-環(huán)。優(yōu)選單-或雙-環(huán)，特別是單環(huán)。該環(huán)優(yōu)選地包含5、6或7個(gè)環(huán)原子。出現(xiàn)在式(1)化合物中基團(tuán)可被衍生的單環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)系的實(shí)例為，如吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、吡啶、噠嗪、嘧啶、吡嗪、吡喃、噻喃、1，4-二噁烷、1，2-噁嗪、1，3-噁嗪、1，4-噁嗪、吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、吡咯烷、哌嗪、嗎啉和硫代嗎啉。
不飽和雜環(huán)可在環(huán)系中包含，如一、二或三個(gè)不飽和雙鍵。單環(huán)中的5-元環(huán)和6-元環(huán)及多環(huán)雜環(huán)也可特別地為芳族。
下列為優(yōu)選的式(1)烷基芐胺，其中R1為氫、C1-C18烷基、三氟甲基、C3-C8環(huán)烷基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、C1-C5烷氧基-C1-C5烷基；R2為C5-C20烷基、羥基-C1-C20烷基、苯基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基或雜芳基-C1-C5烷基；或R1和R2與氮原子一起鍵合成6-或7-元單環(huán)雜芳族環(huán)。
下列為特別優(yōu)選的式(1)化合物，其中R1為氫、C1-C18烷基、芐基，或與R2一起形成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)；更特別地為氫。
式(1)中的R2優(yōu)選地為C2-C12烷基、苯基-C1-C2-烷基、羥基-C1-C5烷基、雜芳基-C1-C2烷基，或R2與R1一起形成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)。
下列為特別優(yōu)選的式(1)化合物，其中R2為支化C3-C8烷基基團(tuán)，特別是異丙基、異丁基、叔丁基、異己基或異辛基基團(tuán)。
下列為特別優(yōu)選的式(1)化合物，其中R1和R2具有相同的含義。
在這些化合物中，優(yōu)選其中R1和R2為直鏈C2-C12烷基或芐基的化合物。
下列為特別優(yōu)選的式(1)化合物，其中R1為氫或甲基；以及R2為C2-C12烷基或苯基-C1-C2烷基，以及在更特別優(yōu)選的式(1)化合物中，R1為氫。
下列為非常特別優(yōu)選的式(1)化合物，其中R1為氫；以及R2為辛基。
根據(jù)下列流程，本發(fā)明化合物可通過(guò)本身公知的方法制備
其中R1和R2如式(1)定義。
在-10℃至150℃溫度下，在存在或不存在酸催化劑(乙酸、TMOF)的條件下，于適當(dāng)溶劑如THF、DMF、二噁烷、甲苯、二甲苯、甲醇或乙醇中，將4，4′-聯(lián)苯羧醛與1至3當(dāng)量胺和還原劑(如氫)及金屬催化劑、甲酸、金屬氫化物(如硼烷復(fù)合物、硼氫化物、氫化鋁等)反應(yīng)1至24小時(shí)，得到相應(yīng)的胺化合物。
在進(jìn)一步的制備變量中，可通過(guò)BCMD直接烷基胺化反應(yīng)，僅在一個(gè)反應(yīng)步驟中制得本發(fā)明二-烷基芐胺。作為本發(fā)明的進(jìn)一步主題，該過(guò)程可如下進(jìn)行 BCMD烷基胺化反應(yīng)一般在過(guò)量R1-NH中進(jìn)行。溶劑(甲苯)和過(guò)量的R1-NH可通過(guò)蒸餾循環(huán)使用。反應(yīng)時(shí)間為0.5至12小時(shí)，優(yōu)選1至3小時(shí)。反應(yīng)溫度為50至120℃，優(yōu)選70至90℃。
優(yōu)選的溶劑為甲苯、二甲苯或汽油餾分。
本發(fā)明化合物實(shí)例列于表1中








用于本發(fā)明的二-烷基芐胺顯示出了顯著的抗菌作用，特別是對(duì)病原革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性具有抗菌作用，以及對(duì)皮膚菌叢細(xì)菌也有抗菌作用。因此，它們特別適于消毒、除臭及皮膚和粘膜的一般性抗菌治療，也可用于外皮附件(毛發(fā))抗菌，特別可用于手和傷口的消毒。由此，它們可在個(gè)人護(hù)理用品，如香波、沐浴添加劑、護(hù)發(fā)用品、液體和固體皂(基于合成表面活性劑和飽和和/或不飽和脂肪酸鹽)洗液、面霜、除臭劑及其它水溶液或醇溶液(如皮膚清潔劑、清潔用濕紙巾、油脂或粉末)中適用作抗菌活性成分和防腐劑。
因此，本發(fā)明也涉及個(gè)人護(hù)理用品，該個(gè)人護(hù)理用品包括至少一種式(1)化合物以及化妝品可接受的載體或助劑。
本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理用品包含0.01至15％，優(yōu)選0.1至10％組合物總重量的式(1)二-烷基芐胺，以及化妝品可接受的助劑。
根據(jù)個(gè)人護(hù)理用品的形式，其除了式(1)二-烷基芐胺化合物之外，可進(jìn)一步包含其它成分，如多價(jià)螯合劑、著色劑、芳香油、增稠或固化劑(濃度調(diào)節(jié)劑)、潤(rùn)膚劑、UV吸收劑、護(hù)膚劑、抗氧化劑、改善機(jī)械性能的添加劑(如二羧酸類和/或C14-C22脂肪酸的Al、Zn、Ca和Mg鹽)及任意的防腐劑。
本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理用品可制成油包水或水包油乳液、醇或含醇制劑、離子或非離子兩性脂質(zhì)的小泡分散液、凝膠、固體棒或氣溶膠制劑。
作為油包水或水包油乳液，化妝品可接受的助劑優(yōu)選地包含5至50％油相、5至20％乳液和30至90％水。油相可以包含適于化妝品制劑任何油脂，如一種或多種烴油、石蠟、天然油、硅油、脂肪酸酯或脂肪醇。優(yōu)選的一元或多元醇為乙醇、異丙醇、丙二醇、己二醇、丙三醇和山梨糖醇。
本發(fā)明化妝品制劑可用于多種領(lǐng)域。特別地，例如，可以考慮下列制品—護(hù)膚制品，如片狀或液體皂形式的皮護(hù)清洗和清潔制品、合成洗滌劑或洗滌膏；—浴用制品，如液體(泡沫浴、乳狀、淋浴制品)或固體浴用制品，如洗浴香精塊和浴鹽；—護(hù)膚制品，如皮膚乳劑、多元乳劑或搽手油；—美容個(gè)人護(hù)理用品，如日霜或粉霜形式的面部化妝品、搽臉?lè)?松裝或壓裝)、口紅或面霜化妝用品，護(hù)眼用品如眼影膏、染眉毛油、眼線膏、眼霜或定眼霜；護(hù)唇用品，如口紅、唇膏、描唇筆；護(hù)甲用品，如指甲油、指甲油清洗劑、指甲硬化劑或表皮清洗劑；—隱私衛(wèi)生用品，如隱私洗液或隱私噴霧劑；—護(hù)腳用品，如浴腳液、爽腳粉、護(hù)腳膏或香腳液、特殊除臭劑和止汗藥或去除皮膚硬有機(jī)體用品；—防曬用品，如防曬乳、洗液、霜和油脂、防曬霜或熱帶防曬用品、曬前用品或曬后用品；—使皮膚變黑用品，如自黝黑霜；—脫色用品，如使皮膚增白或變量的化妝品；—驅(qū)蟲劑，如驅(qū)蟲油、洗液、噴霧劑或棒劑；—除臭劑，如除臭噴霧劑、泵驅(qū)動(dòng)噴霧劑、除臭凝膠、除臭棒或除臭滾球；—止汗藥，如止汗棒、霜或滾球；—用于清潔和護(hù)理污跡皮膚的用品，如合成洗滌劑(固態(tài)或液態(tài))、去皮或洗凈用品或剝皮面膜；—化學(xué)形式的脫毛用品(脫毛劑)，如脫毛粉、液體脫毛劑、膏狀或糊狀脫毛劑、凝膠或氣溶膠泡沫形式的脫毛劑；—剃須用品，如剃須皂、泡沫剃須膏、非泡沫剃須膏、泡沫或凝膠、用于干性剃須的預(yù)剃須劑、后剃須劑或后剃須洗液；—芳香用品，如芳香劑(eau de Cologne、eau de toilette、eau deparfum、parfum de toilette、perfume)、芳香油或芳香膏；
—護(hù)牙、護(hù)假牙和護(hù)口腔用品，如牙膏、凝膠狀牙膏、牙粉、嗽口水濃縮液、防斑嗽口水、假牙清潔劑或假牙定色劑；—美容護(hù)發(fā)用品，如香波形式的洗發(fā)劑、護(hù)發(fā)素，護(hù)發(fā)用品，如預(yù)處理劑、毛發(fā)滋補(bǔ)劑、定型膏、美發(fā)膠、潤(rùn)發(fā)油、毛發(fā)沖洗劑、治療性面膜、毛發(fā)深度護(hù)理劑，發(fā)型用品，如用于長(zhǎng)效卷發(fā)(熱卷發(fā)、溫和卷發(fā)、冷卷發(fā))的卷發(fā)劑、直發(fā)劑、液體整發(fā)用品、泡沫劑、發(fā)膠，漂白用品，如過(guò)氧化氫溶液，發(fā)光香波、漂白膏、漂白粉、漂白糊或油，臨時(shí)、半長(zhǎng)效或長(zhǎng)效染發(fā)劑，含自氧化染料的制劑，或天然染發(fā)劑，如指甲花染料或甘菊染料。
例如，抗菌皂含有下列組份0.01至5％(重量)式(1)化合物；0.3至1％(重量)二氧化鈦；1至10％(重量)硬脂酸；加至100％的皂基，如牛脂脂肪酸或可可脂肪酸的鈉鹽或丙三醇。
例如，香波含有下列組份0.01至5％(重量)式(1)化合物；12.0％(重量)月桂基-2-硫酸鈉；4.0％(重量)柯卡氨基丙基甜菜堿；3.0％(重量)NaCl；以及加至100％的水。
例如，除臭劑含有下列組份0.01至5％(重量)式(1)化合物；60％(重量)乙醇；0.3％(重量)芳香油；以及加至100％的水。
本發(fā)明也涉及口服組合物，基于該組合物的總重量，其含有0.01至15％式(1)化合物和口服可接受的助劑。
口服組合物實(shí)例10％(重量)山梨糖醇；10％(重量)丙三醇；15％(重量)乙醇；15％(重量)丙二醇；
0.5％(重量)月桂基硫酸鈉；0.25％(重量)甲基椰油基?；撬徕c；0.25％(重量)聚氧丙烯/聚氧乙烯嵌段共聚物；0.10％(重量)薄荷油香味劑；0.1至0.5％(重量)式(1)化合物；以及48.6％(重量)水。
例如，本發(fā)明經(jīng)口組合物可以是凝膠、糊狀、膏狀或水合制劑(嗽口水)形式。
本發(fā)明經(jīng)口組合物也可包含釋放能夠有效抵抗齲齒形成的氟離子的化合物，如無(wú)機(jī)氟鹽，例如氟化鈉、鉀、銨或鈣，或有機(jī)氟鹽，例如氟化胺，其商品名為Olafluor。
本發(fā)明式(1)二-烷基芐胺也可適用于處理，特別是保存紡織纖維材料。這類材料為未染色和染色或印染的纖維材料，如絲、羊毛、聚酰胺或聚氨酯，特別是各種有纖質(zhì)的纖維材料。這類纖維材料如天然纖維素纖維，例如棉、亞麻、黃麻和大麻，以及纖維素和再生纖維素。優(yōu)選的適宜紡織皮纖維材料由棉花制成。
本發(fā)明二-烷基芐胺也適用于處理塑料，特別是給予塑料具有抗菌性能或保存塑料，如聚乙烯、聚丙烯、聚氨酯、聚酯、聚酰胺、聚碳酸酯、橡膠等。由此，應(yīng)用領(lǐng)域包括如遮蓋物、塑料套、塑料容器和包裝材料；廚房和浴室器具(如毛刷、淋浴簾、海綿、浴墊)、橡膠、過(guò)濾材料(空氣和水過(guò)濾器)，用于醫(yī)療領(lǐng)域的塑料制品，如敷料、注射器、導(dǎo)尿管等，所謂的“醫(yī)療設(shè)備”，手套和床墊。
利用本發(fā)明二-烷基芐胺也可使得紙，如用于衛(wèi)生目的的紙具有抗菌性能。
根據(jù)本發(fā)明，無(wú)紡紡織品，如尿布、衛(wèi)生巾、女褲襯墊及用于衛(wèi)生和家庭的布匹也可具有抗菌性能。
式(1)二-烷基芐胺也可用于洗滌和清潔制品，如液體和粉狀洗滌劑或用于柔軟劑。
二-烷基芐胺可特別地用于清潔和消毒硬表面的家庭及所有目的的清潔劑。例如，清潔制品含有下列組份0.01至5％式(1)化合物；3.0％辛醇4EO；
1.3％脂肪醇C8-C10聚配糖物；3.0％異丙醇；加至100％水。
另外，除了保存化妝品及家庭制品外，也可用于保存工藝品，使得這類制品具有抗菌性能，以及在工藝過(guò)程中用作生物殺滅劑，例如用在紙張?zhí)幚碇?，特別是用于紙張?zhí)幚硪褐?，用于淀粉或纖維素衍生物的印染增稠劑中，用于涂層或油漆中。
式(1)二-烷基芐胺也可適用于木材的抗菌處理、皮革的抗菌處理、皮革的抗菌保存，以及可使得皮革具有抗菌性能。
本發(fā)明化合物也適于保護(hù)化妝品和家庭制品不受細(xì)菌損壞。
下列實(shí)施例用來(lái)說(shuō)明本發(fā)明，但不用來(lái)限制本發(fā)明。
實(shí)施例實(shí)施例1制備辛基4′-辛基氨基甲基-聯(lián)苯-4-基甲基)胺(式(3)化合物)在氮?dú)鈿夥障?，?.20g(20mmol)4，4′-聯(lián)苯二羧醛溶解在50ml無(wú)水THF中。向其中滴加4.80g(80mmol)乙酸和5.69g(44mmol)辛胺，混合物在60℃下加熱1小時(shí)。利用冰浴冷卻后，分批加入10.17g(48mmol)三乙酰氧基硼氫化鈉。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過(guò)夜。將100ml水置于一容器中，利用移液管加入反應(yīng)混合物。利用6N鹽酸調(diào)節(jié)pH至1。蒸發(fā)掉THF，過(guò)濾出產(chǎn)物，利用900ml水洗滌。
然后將產(chǎn)物懸浮在乙酸乙酯中，利用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至13，然后再過(guò)濾。
利用30ml水洗滌產(chǎn)物。在高真空條件下蒸發(fā)過(guò)量的辛胺。
收率84％(GC純度88％)NMR(甲醇)0.8ppm(6H)；1.2ppm(20H)；1.45ppm(4H)；2.5ppm(4H)；3.7ppm(4H)；7.3ppm(4H)；7.5ppm(4H)實(shí)施例2制備辛基-(4′-辛氨基甲基-聯(lián)苯-4-基甲基)-胺(式(3)化合物)在利用過(guò)量正辛胺(5.00mmol)冷卻的同時(shí)，處理BCMD(1.00mol)的甲苯(2600ml)懸浮液。在80℃下反應(yīng)1小時(shí)后，轉(zhuǎn)化完全。利用水(1000ml)和50％NaOH(200g)洗滌反應(yīng)懸浮液。真空(60-120℃/20mbar)蒸發(fā)溶劑(甲苯/正辛胺)。
將油狀殘留物收集在熱的乙酸乙酯(1200ml)中，在吸濾器(BCMD聚合物)上澄清，冷卻至35℃，并接種。
在進(jìn)一步冷卻至0℃后，過(guò)濾結(jié)晶產(chǎn)物，利用溶劑洗滌并干燥。
實(shí)施例3在微滴定板中測(cè)定最小抑制濃度(MIC值)營(yíng)養(yǎng)培養(yǎng)液用于制備試驗(yàn)細(xì)菌和酵母預(yù)細(xì)菌培養(yǎng)的酪蛋白/大豆面粉胨肉湯。
測(cè)試有機(jī)體實(shí)施例細(xì)菌大腸埃希氏菌ATCC 10536(＝EC)金黃色葡萄球菌ATCC 6538(＝SA)步驟將試驗(yàn)物質(zhì)溶解在二甲亞砜(DMSO)中，在1∶2的系列稀釋液中測(cè)試。
細(xì)菌和酵母在CASO肉湯中培養(yǎng)過(guò)夜。
將所有有機(jī)體懸浮液調(diào)節(jié)至有機(jī)體計(jì)數(shù)-5×106CFU/ml，其含有0.85％氯化鈉溶液。
將試驗(yàn)物質(zhì)以每孔8μl的量，預(yù)先吸入導(dǎo)微滴定板中。將先前調(diào)節(jié)的有機(jī)體懸浮液在CASO肉湯中稀釋至1∶100，以每孔192μl的量加入到試驗(yàn)物質(zhì)中。
在37℃下孵育試驗(yàn)批48小時(shí)。
孵育后，在微滴定板計(jì)數(shù)器中，參考620nm處的試驗(yàn)批混亂度(光學(xué)密度)，測(cè)定其生長(zhǎng)情況。
最小抑制濃度(MIC值)為試驗(yàn)有機(jī)體的可評(píng)估生長(zhǎng)抑制(與生長(zhǎng)對(duì)照組比較，＜20％生長(zhǎng))為確定值時(shí)的物質(zhì)濃度。
每組試驗(yàn)有機(jī)體和物質(zhì)濃度使用三個(gè)微滴定板。
微生物學(xué)測(cè)試結(jié)果示于表2中。
實(shí)施例4測(cè)定式(3)化合物在更廣譜有機(jī)體中的最小抑制濃度在表3所示的有機(jī)體中測(cè)試式(3)化合物(參見表1；GC純度88％；根據(jù)實(shí)施例1方法制備)。
在瓊脂合并試驗(yàn)中進(jìn)行測(cè)定最小抑制濃度的測(cè)試。
權(quán)利要求
1.下式烷基芐胺 其中R1為氫、C1-C18烷基、三氟甲基、C3-C8環(huán)烷基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-一或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、C1-C5烷氧基-C1-C5烷基；R2為C2-C20烷基、羥基-C1-C20烷基、苯基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-一或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基或雜芳基-C1-C5烷基；或R1和R2與氮原子一起鍵合成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)；條件是，式(1)化合物不包括下列化合物，其中a.R1為氫；以及R2為丁基；b.R1為氫；以及R2為環(huán)己基；c.R1和R2為丁基；以及d.R1和R2為丙基；e.R1和R2一起形成下式單環(huán) f.R1和R2一起形成下式單環(huán) g.R1和R2一起形成下式單環(huán)
2.下式烷基芐胺， 其中R1為氫、C1-C18烷基、三氟甲基、C3-C8環(huán)烷基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、C1-C5烷氧基-C1-C5烷基；R2為C5-C20烷基、羥基-C1-C20烷基、苯基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基或雜芳基-C1-C5烷基；或R1和R2與氮原子一起鍵合成6-或7-元單環(huán)雜芳族環(huán)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1為氫、C1-C18烷基、芐基，或與R2一起形成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或3的化合物，其中R1為氫。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、3和4任一的化合物，其中R2為C2-C12烷基、苯基-C1-C2-烷基、羥基-C1-C5烷基、雜芳基-C1-C2烷基，或與R1一起形成5-至7-元單環(huán)雜環(huán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1和3至5任一的化合物，其中R2為支化C3-C8烷基基團(tuán)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的化合物，其中R2為異丙基、異丁基、叔丁基、異己基或異辛基基團(tuán)。
8.根據(jù)權(quán)利要求5的化合物，其中R1為氫，以及R2為辛基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1、3和5至7任一的化合物，其中R1和R2具有相同的含義。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的化合物，其中R1和R2為直鏈C2-C12烷基或芐基。
11.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1為氫或甲基；以及R2為C2-C12烷基或苯基-C1-C2烷基。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的化合物，其中，R1為氫。
13.式(1)化合物在表明抗菌處理中的用途，其中R1為氫、C1-C18烷基、三氟甲基、C3-C8環(huán)烷基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、C1-C5烷氧基-C1-C5烷基；R2為C2-C20烷基、羥基-C1-C20烷基、苯基、苯基-C1-C5烷基、苯基-C1-C5烷氧基、一-或二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基、氨基-二-N-C1-C5烷氨基-C1-C5烷基或雜芳基-C1-C5烷基；或R1和R2與氮原子一起鍵合成6-或7-元單環(huán)雜芳族環(huán)。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的用途，其中該化合物用于皮膚、粘膜和毛發(fā)的除臭和消毒。
15.根據(jù)權(quán)利要求13的用途，其中該化合物用于紡織纖維材料的處理。
16.式(1)化合物用于工藝品的保存和抗菌處理。
17.根據(jù)權(quán)利要求16的用途，其中該化合物用于塑料、紙張、無(wú)紡制品、木材或皮革。
18.式(1)化合物在洗滌和清潔制劑中用作抗菌活性成分。
19.式(1)化合物用作工藝過(guò)程中的生物殺滅劑。
20.一種個(gè)人護(hù)理用品，該個(gè)人護(hù)理用品包含基于組合物總重量的0.01至15％式(1)化合物和化妝品可接受的助劑。
21.一種經(jīng)口組合物，該組合物包含基于組合物總重量的0.01至15％式(1)化合物和經(jīng)口可接受的助劑。
22.制備式(1)化合物的方法，其中該化合物根據(jù)下列流程制備 其中R1和R2如式(1)定義。
23.制備式(1)化合物的方法，其中該化合物根據(jù)下列流程制備 其中R1如式(1)定義。
全文摘要
本發(fā)明公開了式(1)化合物，其中R
文檔編號(hào)C07C211/27GK1705633SQ200380101550
公開日2005年12月7日 申請(qǐng)日期2003年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月21日
發(fā)明者S·馬凱斯－比內(nèi)瓦爾德, W·赫爾茨爾, A·普羅伊斯, A·梅林, F·布倫納 申請(qǐng)人:西巴特殊化學(xué)品控股有限公司