專利名稱：哌嗪化合物及其鹽酸鹽的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通式(I)的反式N-{4-{244-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-環(huán)己基}-脲化合物及其鹽酸鹽和/或水合物和/或溶劑化物的新制備方法
權(quán)利要求
1.通式(I)的化合物及其鹽酸鹽和/或水合物和/或溶劑化物的制備方法
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于通式(VI)的碳酸衍生物是氯甲酸酯或二(三氯甲基)碳酸酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于通式(IV)和(V)的化合物的反應(yīng)是在沒有分離通式(IV)的化合物的情況下原位進(jìn)行的。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種通式(I)的化合物及其鹽酸鹽和/或水合物和/或溶劑化物的新制備方法，其通過在堿的存在下，將式(III)的反式4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-環(huán)己胺或其鹽或水合物或溶劑化物溶解或懸浮在惰性溶劑中，然后加入通式(VI)的碳酸衍生物，其中R為直鏈或支鏈的C1-6烷基或C1-2全鹵代烷基，Z為-O-R或-X，其中R為如上所述，X為鹵素，和使得到的通式(IV)的化合物，其中R為如上所述，原位或任選地以分離態(tài)與通式(V)的胺反應(yīng)，其中R1和R2為如上所述，得到通式(I)的化合物，然后，任選地形成其鹽酸鹽和/或水合物和/或溶劑化物。
文檔編號C07D295/135GK102256954SQ200980150466
公開日2011年11月23日 申請日期2009年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月18日
發(fā)明者B·朱哈茲, E·阿蓋恩切森格, F·西部克, J·加蘭博斯, K·諾拉迪, L·茲布拉 申請人:吉瑞工廠