專利名稱：1，2，3，4，5，6，7，8-八氫-9-苯乙酰胺基吖啶及制備方法和藥用用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明公開一種1，2，3，4，5，6，7，8_八氫-9-苯乙酰胺基吖啶及其藥學可接受鹽制備方法，為一種新的化合物，同時還提供了該化合物在制備治療心血管疾病藥物中的用途，屬于醫(yī)學制藥技術領域。本發(fā)明1，2，3，4，5，6，7，8-八氫-9-苯乙酰胺基吖啶及其鹽酸鹽是一種新的化合物，為首次公開。與其相似結構化合物為9-氨基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫吖啶，現(xiàn)代研究已經(jīng)證明，9-氨基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫吖啶具有膽堿酯酶抑制活性，并用于老年性癡呆的治療(中國專利號ZL 03104541.3)。另外，美國專利5，767，126號(Marctibanks and Roger)描述了用于治療老年性癡呆的，具有肝臟毒性的9-氨基-1，2，3，4-四氫吖啶(Tacrine，他克林)的多氫化和脫氫衍生物。美國專利4，942，237號公開了稱為 IS0XAZ0L0(5，4，3-KL)ACRIDINE的吖啶衍生物及其在治療疼痛和各種記憶功能障礙中的應用。

發(fā)明內容
本發(fā)明提供一種1，2，3，4，5，6，7，8-八氫-9_苯乙酰胺基吖啶及其鹽酸鹽，為一種新的化合物，用于治療心血管疾病。本發(fā)明還提供了上述化合物的制備方法，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明還公開了上述化合物在制備治療心血管疾病藥物中的用途。本發(fā)明的1，2，3，4，5，6，7，8_八氫-9-苯乙酰胺基吖啶，具有以下結構通式
權利要求
1.一種具有下列結構通式的1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳及其藥學可 接受的鹽結構通式
2.權利要求1所述的藥學可接受的鹽為鹽酸鹽，結構式如下
3.權利要求1所述1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳的制備方法，包括以下 步驟稱取5. Og 9-氨基1，2，3,4,5,6,7,8-八氧嚇唳、3. 36g苯乙酸加入反應瓶，然后加入多 磷酸25ml，加熱溫度至110 130で，反應5小時；反應結束，加入約IOOOml水溶解；用氧氧 化鉀溶液調節(jié)PH = 5 6出現(xiàn)白色沉淀，將沉淀過濾，干燥，用甲醇、丙酮重結晶，過濾，即 得化合物。
4.權利要求2所述1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳鹽酸鹽的制備方法，包 括以下步驟LOg 1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳溶解在最低數(shù)量的HCL甲醇溶液中， 加入乙醚，出現(xiàn)白色沉淀，過濾沉淀物并在90で條件下烘干，得白色晶體，即為1，2，3，4，5， 6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳鹽酸鹽。
5.權利要求1所述1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳在制備治療心律失常 疾病藥物中的用途。
6.權利要求2所述1，2，3，4，5，6，7，8-八氧-9-苯乙酰胺基嚇唳鹽酸鹽在制備治療心 律失常疾病藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明的公開一種1，2，3，4，5，6，7，8-八氫-9-苯乙酰胺基吖啶及其鹽，為一種新的化合物，用于制備治療心血管疾病藥物，進一步增加和提高藥物的生物學活性、降低藥物的毒性、便于藥物的吸收和其在體內的緩慢釋放。
文檔編號C07D219/10GK102219740SQ201010277579
公開日2011年10月19日 申請日期2010年9月10日 優(yōu)先權日2010年9月10日
發(fā)明者烏巴德舍娃, 張菊, 王麗花, 王華錄, 王彤暉, 王德浦 申請人:江蘇神爾洋高科技有限公司