專利名稱：銀杏內酯k及其復合物及其制備方法與用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種銀杏內酯類物質及其復合物；特別是一種銀杏內酯K及其復合 物，本發(fā)明還涉及該銀杏內酯K及其復合物的制備方法與用途。
背景技術：
銀杏內酯是從中草藥銀杏葉當中提取獲得的有效物質，該物質從結構上還可以進 一步細分為銀杏內酯A、B、C、白果內酯等，對于銀杏內酯的提取方法已經有詳細的文獻報 道，例如，李新崗等人介紹了銀杏內酯的實驗室提取方法(參見李新崗等，銀杏葉中銀杏內 酯的實驗室提取方法研究，中國醫(yī)藥工業(yè)雜志1998年第1期)，中國專利文獻CN1195665A 介紹了銀杏內酯的提取方法和含有銀杏內酯的制劑，該方法是將銀杏葉用水煮沸提取，用 吸附劑對提取濾液吸附，再用乙醇脫附，回收乙醇，將析出的結晶溶解，重結晶，干燥制得銀 杏內酯。中國專利文獻CN1313287A公開了一種銀杏內酯的生產工藝。從銀杏內酯的總提取 物當中分離銀杏內酯單體的方法，也有很多相關的文獻報道，例如，游松等人介紹了銀杏葉 中銀杏內酯的分離與結構測定方法(參見游松等，銀杏葉中銀杏內酯的分離與結構測定， 中國藥物化學雜志1995年第4期)。中國專利文獻CN1287121A公開了由銀杏葉或銀杏葉 浸膏制備藥物銀杏內酯A、B的方法。關于銀杏內酯的藥理作用，已經有較為詳細的文獻報 道(參見陳維軍等，銀杏內酯的化學結構及藥理作用研究進展，中國藥學雜志1998年第9 期)。盡管現有技術當中對于銀杏內酯及其制劑的研究已經有很多的報道，但是，對于銀杏 內酯的研究一直沒有停止，特別是對于銀杏內酯單體的分離及其衍生物的研究，不斷有文 獻報道。目前對于銀杏內酯當中有效單體的研究，已經報道了銀杏內酯A、B、C等結構。本發(fā)明所述的(I)為2001年報道發(fā)現的一種新的物質(參見王穎等，銀杏內酯提 取物中微量成分的LC/DAD/ESI/MS分析及結構鑒定，藥學學報Acta Pharmaceutica Sinica 2001,36(8) :606-608)，命名為銀杏內酯K。由于銀杏內酯K在銀杏中含量極低，只有一百萬 分之五左右，制約了銀杏內酯K制劑的開發(fā)應用，尚未見到銀杏內酯K藥理作用的研究報 道，缺乏開發(fā)成藥物產業(yè)化的基礎。目前國內外尚無銀杏內酯K制劑上市。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題是針對現有技術的不足，提出一種銀杏內酯K與藥學 上可以接受的藥物載體混合形成的銀杏內酯K組合物。本發(fā)明所要解決的另一個技術問題是提出一種具有良好的水溶性、穩(wěn)定性的銀杏 內酯K復合物。本發(fā)明所要解決的再一個技術問題是提供一種銀杏內酯K的制備方法。
本發(fā)明所要解決的再一個技術問題是提供一種銀杏內酯K的復合物的制備方法。本發(fā)明所要解決的再一個技術問題是提供銀杏內酯K及其復合物的醫(yī)藥用途。本發(fā)明所要解決的技術問題是通過以下的技術方案來實現的。本發(fā)明是一種通式 為⑴的銀杏內酯K及其復合物⑴·6，
權利要求
1. 一種通式為(I)的銀杏內酯K及其復合物(I) -G,
2.根據權利要求1所述的銀杏內酯K的復合物(I)·6，其特征在于，G選自金屬堿性 物質或者分子中含有一個至八個碳原子的含氮有機物。
3.根據權利要求1所述的銀杏內酯K的復合物(I)·6，其特征在于，所述的G為精氨 酸或賴氨酸或葡甲胺或氫氧化鈉。
4.一種銀杏內酯K的復合物(I) · G的制備方法，其特征在于，銀杏內酯K與堿性物質 以摩爾比為1 0.2 5的比例，在水和/或醇溶劑中形成復合物。
5.根據權利要求4所述的一種銀杏內酯K的復合物(I)· G的制備方法，其特征在于， 其步驟如下取堿性物質，加水溶解，加熱至70-9(TC，加入銀杏內酯K，攪拌溶解，濃縮，干 燥濃縮物，即得。
6.根據權利要求4所述的一種銀杏內酯K的復合物(I)· G的制備方法，其特征在于， 其步驟如下取堿性物質，加水與有機溶劑任意比混合溶液溶解，加熱至40-70°C，加入銀 杏內酯K或者銀杏內酯K的醇溶液，攪拌至溶解，過濾，濾液減壓濃縮，回收有機溶劑，干燥 濃縮物，即得。
7.權利要求1或2或3所述的銀杏內酯K或其復合物(I)· G在制備治療缺血性腦中 風、防治血栓形成、老年癡呆、器官移植排斥、急性炎癥、心臟過敏、內毒素導致的休克的藥 物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種通式為(I)的銀杏內酯K的復合物，并以銀杏內酯K復合物和藥學上可以接受的藥物載體混合形成組合物，其中G為堿性物質。本發(fā)明還公開了該復合物的制備方法及其治療用途。本發(fā)明銀杏內酯K復合物改變了銀杏內酯K的物理性質，具有良好的穩(wěn)定性，而且銀杏內酯K復合物具有良好的水溶性，而且其穩(wěn)定性較高。本發(fā)明復合物可以保持銀杏內酯K的天然結構，當它作為有效成份進入人體后，可以充分地發(fā)揮銀杏內酯K的活性，以達到治病的目的。
文檔編號C07C213/08GK102002052SQ20101052888
公開日2011年4月6日 申請日期2005年8月25日 優(yōu)先權日2005年8月25日
發(fā)明者丁崗, 凌婭, 戴翔翎, 李明慧, 章晨峰, 肖偉 申請人:江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司