專利名稱：丁二酸單乙酯酰氯的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體說涉及丁二酸單乙酯酰氯的制備方法。丁二酸單乙酯酰氯(ESC)是一種重要的醫(yī)藥中間體，它是生產(chǎn)紅霉素琥珀酸單乙 酯(即在紅霉素的2'位連接上一個琥珀酸乙酯基)的主要原料。紅霉素是一種療效較好 的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物，但患者口服后易出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等副作用。而琥乙紅 霉素對胃腸道刺激小，既能保持紅霉素較好的療效，又降低了副作用，是大環(huán)內(nèi)酯藥物中最 具開發(fā)前途的抗生素類藥品。隨著市場對抗生素類藥品需求的不斷增加，丁二酸單乙酯酰 氯的需求量也不斷上升。因此，丁二酸單乙酯酰氯作為一種醫(yī)藥中間體，探索一種副產(chǎn)物 少，易提純，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，且收率高的制備方法，十分必要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種副產(chǎn)物少，易提純，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，且收 率高的丁二酸單乙酯酰氯的制備方法。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為丁二酸單乙酯酰氯的制備方法， 反應(yīng)方程式如下
合成步驟為
權(quán)利要求
1. 丁二酸單乙酯酰氯的的制備方法，反應(yīng)方程式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丁二酸單乙酯酰氯的制備方法，其特征在于，所述步驟a)中 的強(qiáng)酸型苯乙烯系陽離子交換樹脂加入量占丁二酸酐質(zhì)量的209Γ25%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丁二酸單乙酯酰氯的制備方法，其特征在于，所述制備步驟 b)中的丁二酸單乙酯與氯化亞砜的摩爾比為1 :2. (Γ2. 5。
全文摘要
本發(fā)明公開了丁二酸單乙酯酰氯的制備方法，制備步驟為丁二酸酐與無水乙醇在強(qiáng)酸型苯乙烯系陽離子交換樹脂存在下，反應(yīng)得到丁二酸單乙酯，然后丁二酸單乙酯與氯化亞砜反應(yīng)得目標(biāo)產(chǎn)物丁二酸單乙酯酰氯。該丁二酸單乙酯酰氯的制備方法，副產(chǎn)物少，易提純，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，且收率高。
文檔編號C07C69/63GK102126952SQ201010592809
公開日2011年7月20日 申請日期2010年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月17日
發(fā)明者陳瀚林 申請人:張家港瀚康化工有限公司