專(zhuān)利名稱(chēng)：二乙烯三胺五醋酸衍生物的制造方法及二乙烯三胺五醋酸衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于制造二乙烯三胺五醋酸衍生物的方法、及二乙烯三胺五醋酸衍生物。
背景技術(shù)：
MRI (磁共振圖像診斷法)由于能夠利用磁和電波來(lái)拍攝人體的所有部分的截面像，所以是受到矚目的診斷技術(shù)。MRI中，為了得到更鮮明且詳細(xì)的圖像，有時(shí)使用 Magnevist (注冊(cè)商標(biāo)，常用名釓噴酸葡胺)等MRI造影劑。Magnevist具有下述化學(xué)結(jié)構(gòu)，將雖然提高圖像的對(duì)比度但另一方面毒性高的釓離子用DTPA(Diethylene Triamine Pentaacetic Acid 二乙基三胺五醋酸)螯合而無(wú)毒化。[化學(xué)式1]
權(quán)利要求
1.一種制造方法，其特征在于，其是用于制造下述式(I)所示的二乙烯三胺五醋酸衍生物的方法，[化學(xué)式1]
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其中，相對(duì)于二乙烯三胺五醋酸五酯(II)，使7倍摩爾以上的烯丙基鹵化物(III)反應(yīng)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制造方法，其中，作為堿，使用堿金屬或堿土類(lèi)金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，作為非質(zhì)子性溶劑，使用二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。
5.一種二乙烯三胺五醋酸衍生物，其特征在于，如下述式(I)所示， [化學(xué)式3]
6.一種釓絡(luò)合物前體，其特征在于，如下述式(IV)所示， [化學(xué)式4]
全文摘要
本發(fā)明的目的在于，提供用于簡(jiǎn)便且有效地制造用于合成導(dǎo)入有提高血中滯留性、臟器特異性的取代基的釓絡(luò)合物的中間體化合物的方法、和通過(guò)該方法制造的合成中間體。本發(fā)明的二乙烯三胺五醋酸衍生物(I)的制造方法的特征在于，其包括以下工序使二乙烯三胺五醋酸五酯與烯丙基鹵化物反應(yīng)的工序；除去過(guò)量的烯丙基鹵化物的工序；以及，在溶劑中使二乙烯三胺五醋酸五酯與烯丙基鹵化物的反應(yīng)產(chǎn)物與堿反應(yīng)的工序。[式中，R1～R5分別獨(dú)立地表示C1-6烷基]
文檔編號(hào)C07C271/08GK102548956SQ20108004455
公開(kāi)日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2010年9月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月15日
發(fā)明者八塚研治, 根本尚夫, 河村知志, 神谷昌樹(shù) 申請(qǐng)人:國(guó)立大學(xué)法人德島大學(xué)