專利名稱：新型含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合物及用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及兩種具有抗腫瘤活性的有機金屬配合物，確切地說是含二茂鐵吡唑基 的銅、銀配合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
自從1965年美國Rosenbe偶然發(fā)現(xiàn)順鉬具有抗癌活性以來，金屬配合物的藥用性 引起了人們的廣泛關注，開辟了金屬配合物抗癌藥物研究的新領域。鉬類化合物在治療某 些癌癥方面的確取得了一些效果，但是嚴重的副作用也顯示出來，這就促使我們尋找一些 新的藥物來代替。隨著人們對金屬配合物的藥理作用認識的進一步深入，新的高效、低毒、 具有抗癌活性的金屬化合物不斷被合成出來。經(jīng)過化學工作者的努力，發(fā)現(xiàn)除鉬外周期表 中還有許多其它金屬的化合物都具有抗癌活性，如鎵、鍺、錫、釕、銠、釩、鉻、銅、銀、金等金 屬配合物。實驗證明銅、銀配合物都具有抗癌活性。如銀(I)、銅(I)的雙二磷配合物、反 式一二(水楊醛肟)合銅和一些大環(huán)配體與銅的配合物對癌細胞都有抑制作用。2009年7 月新華社報道，墨西哥國立自治大學(UNAM)化學系科學家研制出以金屬為基礎的新藥.并 已通過實驗室和活體證明這些藥具有良好的抗癌效果。這種新藥取名為“Casiopeina"。 它也是一種銅配位化合物。另外，配體的性質與抗腫瘤活性也有密切關系。申請人合成了具有生物活性的配 體3-三氟甲基-5-二茂鐵吡唑乙酸，其主要設計思想是選擇具有芳香性、熱穩(wěn)定性、低毒性 及特殊生理(物)活性的二茂鐵基作為主體，并與具有廣泛生物活性的雜環(huán)吡唑基結合，從 而達到提高化合物生物活性，降低其毒性的目的。并且配體中還引入了可以提高化合物的 親酯性和對生物體膜的滲透性的三氟甲基，這更有利于增加化合物的生物活性。申請人:選擇3-三氟甲基-5- 二茂鐵吡唑乙酸(LCOOH)作為第一配體，引入含磷的 具有一定生物活性的雙二苯基膦甲烷作為第二配體，合成了含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合 物。并對其進行活性篩選，期望篩選出高效、低毒的非鉬類抗腫瘤藥物。申請人:對本申請的主題進行了如下的文獻檢索Uhttp://www. google, com 網(wǎng)檢索結果(2010/1/12)
檢索關鍵詞檢索結果專利抗腫瘤活性1項，與含二茂鐵吡唑的金屬配合物無關專利二茂鐵吡唑無專利金屬配合物10項，均與抗腫瘤活性含二茂鐵吡唑的金屬配合物
權利要求
1. 一種具有抗腫瘤活性的含二茂鐵吡唑基的銅配合物，其特征在于有以下結構式
2.如權利要求1所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
3.根據(jù)權利要求2所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤藥物中的應用。
4.一種具有抗腫瘤活性的含二茂鐵吡唑基的銀配合物，其特征在于有以下結構式
5.如權利要求4所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
6.根據(jù)權利要求5所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤藥物中的應用。
全文摘要
一類新型含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合物，結構式如下式中L為配體3-三氟甲基-5-二茂鐵吡唑乙酸。本配合物具有抗腫瘤活性，有望在制備抗腫瘤藥物中應用。
文檔編號C07F1/10GK102101874SQ201110025840
公開日2011年6月22日 申請日期2011年1月24日 優(yōu)先權日2011年1月24日
發(fā)明者吳杰穎, 周虹屏, 孫美蘭, 張勝義, 李勝利, 楊家祥, 田玉鵬, 金葆康, 阮班鋒 申請人:安徽大學