專利名稱:6-炔酸類化合物的合成及其在抗真菌方面的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于藥物合成化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及ー種本發(fā)明涉及抗真菌藥物的制備,具體涉及6-炔酸類化合物的合成方法。
背景技術(shù):
近20年來,隨著免疫缺陷患者增多、器官移植和介入性診斷與治療的廣泛開展、以及抗菌藥物和化療藥物的廣泛應(yīng)用,真菌感染的發(fā)生率正逐年上升。與此同吋,臨床上抗真菌藥物的大量使用,使真菌的耐藥性也迅速發(fā)展。由于有效的抗真菌藥物品種(尤其是對(duì)系統(tǒng)性真菌感染有效的品種)非常有限,因此,研究開發(fā)新型的抗真菌,尤其是抗耐藥真菌的藥物顯得尤為重要。6-十八炔酸和6-十九炔酸是從植物pentagonia gigantifolla的根部こ醇提取
物中分離的到的兩個(gè)化合物,其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.ー種6-炔酸類化合物,采用下列結(jié)構(gòu)通式表達(dá)
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的成鹽和烴化反應(yīng),其特征在于 (1)成鹽反應(yīng)將I-烷基炔正丁基鋰以摩爾比1.0 I I. 2的比例,在氮?dú)獗Wo(hù)下,六甲基磷酸酰胺溶液中,-50C OOC攪拌反應(yīng),獲得I-烷基炔鋰鹽; 其反應(yīng)過程表示如下
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的n,其特征在于優(yōu)選n為8、9、10、11、12、13、14、15。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物,其特征在于制備抗真菌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了可以工業(yè)化制備6-炔酸類化合物的合成工藝以及該化合物在抗真菌藥物中的應(yīng)用,具體包括成鹽和烴化反應(yīng)。
文檔編號(hào)C07C51/353GK102731291SQ201110084779
公開日2012年10月17日 申請(qǐng)日期2011年4月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月6日
發(fā)明者張文芳, 朱永明, 楊世林, 許瓊明 申請(qǐng)人:蘇州世林醫(yī)藥技術(shù)發(fā)展有限公司