專利名稱：制備氨基苯并呋喃衍生物的方法
制備氨基苯并呋喃衍生物的方法
本發(fā)明一般涉及氨基苯并呋喃衍生物的制備。更具體地，本發(fā)明涉及制備以下通式的5-氨基苯并呋喃衍生物及其加成鹽的方法
權利要求
1.制備以下通式的5-氨基苯并呋喃衍生物及其加成鹽的方法
2.根據(jù)權利要求I的方法，其特征在于 R1表示直鏈或支鏈的C1-C8烷基， R2表示直鏈或支鏈的C1-C8烷基或二烷基氨基烷基，其中各直鏈或支鏈的烷基為C1-C8O
3.根據(jù)權利要求I或2的方法，其特征在于 R1表示直鏈或支鏈的C1-C4烷基， R2表示直鏈或支鏈的C1-C4烷基或二烷基氨基烷基，其中各直鏈或支鏈的烷基為crc4。
4.根據(jù)權利要求I至3之一的方法，其特征在于式II的5-N-乙酰氨基苯并呋喃衍生物通過將以下通式的4-羥基苯基衍生物與以下通式的烷基鹵反應而獲得
5.根據(jù)權利要求4的方法，其特征在于式XI的4-羥基苯基衍生物通過去烷基化以下通式的酮獲得
6.根據(jù)權利要求5的方法，其特征在于式X的酮通過偶合一方面的以下通式的苯并呋喃衍生物與另一方面的以下通式的酰鹵而獲得
7.根據(jù)權利要求6的方法，其特征在于式VIII的苯并呋喃衍生物通過環(huán)化以下通式的羧酸衍生物獲得
8.根據(jù)權利要求的方法7，其特征在于式VII的羧酸衍生物通過皂化以下通式的酯獲得
9.根據(jù)權利要求的方法8，其特征在于式VI的酯通過將以下通式的N-苯基烷基酰胺衍生物與以下通式的酯反應而獲得
10.制備下式的2-正丁基-3-{4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲?；鶀-5-甲磺酰氨基苯并呋喃或決奈達隆及其藥學上可接受的鹽的方法
11.根據(jù)權利要求10的方法，其特征在于式IIa的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物通過進行一系列步驟獲得，根據(jù)該步驟 a)將以下通式的N-苯基烷基酰胺衍生物與以下通式的酯反應
12.根據(jù)權利要求10或11的方法，其特征在于R3、R4和R5各自表示甲基且Hal表示氯或溴。
13.以下通式的N-苯基烷基酰胺衍生物
14.根據(jù)權利要求13的N-苯基烷基酰胺衍生物，其特征在于R3表示甲基且Y表示基團XIV，其中R/表示正丁基且R6表示甲基。
15.根據(jù)權利要求13的N-苯基烷基酰胺衍生物，其特征在于R3表示甲基且Y表示基團XIV，其中R/表示正丁基且R6表示氫。
16.以下通式的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物
17.根據(jù)權利要求16的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物，其特征在于R/表示正丁基，R3表示甲基且Z表示基團XVI，其中R2’表示氫。
18.根據(jù)權利要求16的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物，其特征在于R/表示正丁基，R3表不甲基且Z表不基團XVI，其中R2’表不甲基。
19.根據(jù)權利要求16的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物，其特征在于R/表示正丁基，R3表示甲基且Z表示基團XVI，其中R2’表示3-( 二正丁基氨基)丙基。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備通式(I)的5-氨基苯并呋喃衍生物的方法，其中R1表示氫或烷基且R2表示烷基或二烷基氨基烷基。根據(jù)本發(fā)明，式(I)的化合物如下制備，用強酸處理以下通式(II)的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物以形成式(I)的化合物的酸加成鹽，其中R1和R2具有與之前相同的含義且R3表示烷基，如果必要的話，該鹽本身用堿性試劑處理以形成游離堿形式的該式(I)的化合物。
文檔編號C07C233/33GK102906081SQ201180025544
公開日2013年1月30日 申請日期2011年3月31日 優(yōu)先權日2010年4月1日
發(fā)明者X.邦, C.勒魯瓦 申請人:賽諾菲