一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物及其制備方法
【專利摘要】一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物，其特征是它們有如下通式：式中，R1、R2選自氫、C1-10烷基、環(huán)烷基、C1-5烷氧基、鹵素、鹵素取代的C1-5烷基；R3、R4、R5選自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、鹵素、鹵素取代的C1-5烷基。一種制備一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物制法，它們由下列步驟成。
【專利說明】一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]香豆素可通過增強(qiáng)機(jī)體免疫功能來產(chǎn)生抗癌作用，有研究表明，香豆素能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的作用，活化并增強(qiáng)單核細(xì)胞的數(shù)量，調(diào)解單核細(xì)胞與巨噬細(xì)胞對(duì)淋巴細(xì)胞的活化以及增強(qiáng)白細(xì)胞介素等以發(fā)揮抗癌作用。近年來，含噻唑環(huán)化合物在藥物研究和生物學(xué)等方面顯示出越來越重要的作用，其中氨基噻唑類化合物具有較強(qiáng)生理活性，尤其受到研究者的重視。腫瘤的發(fā)生與腫瘤細(xì)胞本身凋亡信號(hào)的抑制息息相關(guān)，因此細(xì)胞凋亡在腫瘤的化療中起著重要的作用，很多的藥物都是通過重建細(xì)胞凋亡來達(dá)到治療腫瘤的目的。過量的 ROS(intracellular reactive oxygen species)可以誘導(dǎo)線粒體膜電位(MMP)崩潰，使線粒體中的死亡因子釋放，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡；同時(shí)ROS的積累會(huì)造成脂質(zhì)過氧化，蛋白質(zhì)、酶的氧化失活和DNA的氧化損傷。研究表明，腫瘤細(xì)胞具有比正常細(xì)胞更高的ROS水平，對(duì)ROS的攻擊更敏感，因此ROS相關(guān)的藥物開發(fā)成為抗腫瘤藥物研究開發(fā)的一個(gè)熱點(diǎn)。開發(fā)它具有一定的理論意義和實(shí)際的價(jià)值，因此，我們?cè)O(shè)計(jì)合成了一系列以(E) -4-氯-3- ((2- (4-苯基噻唑-2-基)亞聯(lián)氨基)甲基)-2H-香豆素-2-酮為母環(huán)的香豆素接枝噻唑腙類衍生物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物及其制備方法。
[0004]本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
[0005]1.一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物，其特征是它們有如下通式:
[0006]
[0007] 式中，R1, R2選自氫、C1-10烷基、環(huán)烷基、C1-5烷氧基、鹵素、鹵素取代的Cl_5烷
[0008]R3, R4, R5選自H、C1-5烷基、Cl_5烷氧基、鹵素、鹵素取代的Cl_5烷基。
[0009]一種制備權(quán)利要求1所述的一類香豆素接枝噻唑腙類衍生物制法，它們由下列步
驟成:
[0010]
【權(quán)利要求】
1 類香豆素接枝噻唑腙類衍生物，其特征是它們有如下通式:
【文檔編號(hào)】C07D417/12GK103450178SQ201210171366
【公開日】2013年12月18日 申請(qǐng)日期:2012年5月29日 優(yōu)先權(quán)日:2012年5月29日
【發(fā)明者】朱海亮, 秦亞娟, 王忠長(zhǎng), 段勇濤, 文晴 申請(qǐng)人:南京大學(xué)