專利名稱:一種苯基錫配位化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種苯基錫配位化合物,及其制備方法,以及該化合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
20世紀80年代以來,人們對有機錫及其配合物抗癌活性的研究產(chǎn)生了濃厚的興趣,成為繼順鉬之后又一極為活躍的熱點。到1989年,美國國家癌癥研究所對2000多種有機錫配合物進行了抗癌活性測定,結(jié)果表明,50%的配合物具有抗P388白血病活性。最近,Samuel等實驗了一系列的Ph2SnX2 L2配合物對MCF-7、WIDR等癌細胞的抑制作用,并利用量子化學方法和分子力場研究了結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系,為進一步設(shè)計新的抗癌試劑提供理論指導?,F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)許多有機錫配合物的體外抗癌活性已超過臨床上使用的順鉬,一些研究結(jié)果獲得了多項美國專利和歐洲專利的保護。故此,有機錫化合物的結(jié)構(gòu)特征與抗癌活性的關(guān)系成了研究熱點。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述現(xiàn)有技術(shù),本發(fā)明提供了一種新的有機錫配位化合物,并提供了該化合物的制備方法及其應(yīng)用。一種苯基錫配位化合物,結(jié)構(gòu)式如下
ClCl
Q I COOCH3 ph ph H3COOC I a
Cl/ \Cl
a ci\ /a a
Cl COOCH3 ph/ \I、ph H3COOC Cl
Ph Ph其中,Ph表示苯基?!N苯基錫配位化合物的制備方法向容器中加入Immol的N-輕基_3,4, 5, 6_四氯鄰苯甲酰亞胺、I. 0 I. 5mmol的乙醇鈉、I I. 5mmol的二苯基氧化錫、20 30ml的甲醇,在50 70°C溫度下,攪拌回流6 7小時,冷卻到室溫,蒸發(fā),得到橘黃色固體;用二氯甲烷-乙醇重結(jié)晶,得到黃色透明晶體,即為有機錫配位化合物;其中,二氯甲烷與乙醇的體積比為2:1 1:1。優(yōu)選地,所述步驟為向50mL燒瓶中加入I. Ommol N-羥基_3,4,5,6-四氯鄰苯甲酰亞胺、I. Ommol的乙醇鈉、I. Ommol的二苯基氧化錫、20mL的甲醇,在65±1°C攪拌回流7小時,冷卻到室溫,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),得到橘黃色固體;用二氯甲烷-乙醇重結(jié)晶,得到黃色透明晶體,即為有機錫配位化合物;其中,二氯甲烷與乙醇的體積比為1:1。反應(yīng)式為
權(quán)利要求
1.一種苯基錫配位化合物,其特征在于結(jié)構(gòu)式如下
2.權(quán)利要求I所述的一種苯基氧化錫配位化合物的制備方法,其特征在于步驟為向容器中加入lmmol N-輕基-3,4, 5, 6-四氯鄰苯甲酰亞胺、I I. 5mmol的乙醇鈉、I I.5mmol的二苯基氧化錫、20 30ml的甲醇,在50 70°C溫度下,攪拌回流6 7小時,冷卻到室溫,蒸發(fā),得到橘黃色固體;用二氯甲烷-乙醇重結(jié)晶,得到黃色透明晶體,即為有機錫配位化合物;其中,二氯甲烷與乙醇的體積比為2:1 1:1。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于所述步驟為向燒瓶中加入I.OmmolN-輕基-3,4,5,6-四氯鄰苯甲酰亞胺、I. Ommol的乙醇鈉、I. Ommol的二苯基氧化錫、20mL的甲醇,在65±1°C攪拌回流7小時,冷卻到室溫,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),得到橘黃色固體;用二氯甲烷-乙醇重結(jié)晶,得到黃色透明晶體,即為有機錫配位化合物;其中,二氯甲烷與乙醇的體積比為1:1。
4.權(quán)利要求I所述的一種苯氧化錫配位化合物在制備治療肺腺癌、白血病或結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯基錫配位化合物及其制備方法與應(yīng)用,結(jié)構(gòu)式如下所示,其中,Ph表示苯基。制備方法向容器中加入1mmol的N-羥基-3,4,5,6-四氯鄰苯甲酰亞胺、1.0~1.5mmol的乙醇鈉、1~1.5mmol的二苯基氧化錫、20~30ml的甲醇,在50~70℃溫度下,攪拌回流6~7小時,冷卻到室溫,蒸發(fā),得到橘黃色固體;用二氯甲烷-乙醇重結(jié)晶,得到黃色透明晶體,即為有機錫配位化合物;其中,二氯甲烷與乙醇的體積比為2:1~1:1。所述苯基氧化錫配位化合物在制備治療白血病、肺腺癌和結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的有機錫配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制備方法簡單等特點,為開發(fā)抗癌藥物提供了新途徑。
文檔編號C07F7/22GK102718793SQ20121023536
公開日2012年10月10日 申請日期2012年7月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月9日
發(fā)明者吳慶昆, 尹漢東 申請人:聊城大學