一種葡萄糖碘衍生物及其制備方法與在制藥中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物及其制備方法與應用。所述藥物是由作為活性成分的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物與藥用輔料制成。本發(fā)明人將3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物進行對銅綠假單菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的殺菌試驗，結果顯示對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌均有殺菌作用。將3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘制劑進行抗病毒試驗，結果顯示其對EV71病毒有直接滅活作用,治療指數(shù)是對照藥利巴韋林注射液的5.5倍。因此，可用于制備抗菌藥物和抗病毒藥物，尤其可用于制備治療手足口病的藥物，為治療手足口病提供了新的藥物，有很好的臨床應用前景。本發(fā)明提供了制備方法。
【專利說明】一種葡萄糖碘衍生物及其制備方法與在制藥中的應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及一種糖類碘化物，尤其涉及3，4，6_三乙酰-D-葡萄糖碘衍生物及其制備方法與在制藥中的應用。
【背景技術】
[0002]手足口病(Hand foot and mouth disease, HFMD)是一種兒童傳染病，又名發(fā)疫性水皰性口腔炎，多發(fā)生于5歲以下兒童，可引起手、足、口腔等部位的皰疹。該病以手、足和口腔粘膜皰疹或破潰后形成潰瘍?yōu)橹饕R床癥狀。引發(fā)手足口病的腸道病毒有20多種(型)，其中以腸道病毒71型(EV 71)最為常見。
[0003]目前，以碘為有效成分的制劑多用于抑菌，如碘酊、碘伏、聚維酮碘、絡合碘、雙鏈季銨鹽絡合碘溶液等。這些制劑對部分細菌有一定抑制作用，但對手足口病毒無效。本發(fā)明人在進一步研究碘化物制劑及其應用過程中，驚喜地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明所述的碘化物制劑不僅有抑菌作用，而且對手足口病毒具有確切的療效。本發(fā)明人研究所述碘化物制劑的抗病毒原理是:碘化物進入被感染的細胞后，在細胞內病毒腺苷激酶和細胞激酶的催化下，轉化成三磷酸鳥苷，對病毒DNA多聚酶呈強大的抑制作用，阻滯病毒RNA的合成。碘化物的殺菌原理是:使微生物細胞壁蛋白構型改變，造成細胞膜通透性增加，從而造成線粒體破壞、呼吸酶抑制，發(fā)生能量代謝障礙，直接氧化胞漿內物質，造成DNA復制和轉錄障礙，引起芽孢腫脹、變形、凹陷或者局部破損，并可引起殼質層與皮質層通透屏障的破壞，導致DPA\DNA\RNA等露出。同時還引起菌體內葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、乳酸脫氫酶-堿性磷酸酶的活性下降，影響遺傳信息的傳遞以及蛋白質的合成，造成細胞的最終死亡。因此，碘化物制劑可以進一步設計應用于制備抗病毒和 抗細菌藥物。

【發(fā)明內容】

[0004]本發(fā)明所要解決的技術問題在于研究設計碘化物制劑及其在制藥中的應用。
[0005]本發(fā)明提供了 3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物，其結構式為:
[0006]
【權利要求】
1.一種3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物，其特征在于，以下列結構式表示:
2.根據權利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物，其特征在于，所述衍生物為3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘，以下列結構式表示:
3.一種制備如權利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟:
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)3，4，6-取代的-D-葡萄糖、硫酸銅和碘的用量摩爾比為1:1.1:1.2 ;步驟(2)PH=7 ;步驟(3)用乙醇在5°C結晶12小時。
5.一種如權利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物在制備藥物中的應用。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥物為3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物與藥用輔料制成的制劑；所述制劑中3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物的含量為0.1%-20%。
7.一種如權利要求2所述的3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘在制備藥物中的應用。
8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述藥物為3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘與藥用輔料制成的制劑。
9.根據權利要求5或7所述的應用，其特征在于，所述制劑為噴霧劑、軟膏劑或凝膠劑。
10.根據權利要求5或7所述的應用，其特征在于，所述應用為在制備抗病毒藥物或治療手足口病藥物中的應用。
【文檔編號】C07H1/00GK103833799SQ201210472446
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月20日 優(yōu)先權日:2012年11月20日
【發(fā)明者】冒華 申請人:蘇州天人合生物技術有限公司