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      光學(xué)純α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物的制備方法

      文檔序號:3590782閱讀:461來源:國知局
      專利名稱:光學(xué)純α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物的制備方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工合成技術(shù)領(lǐng)域,涉及一種制備α-羥基-β-氨基丙酸乙酯衍生物的方法。
      背景技術(shù)
      α -羥基-β -氨基丙酸酯衍生物是一類非常重要的結(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于具有生理活性的化合物和天然產(chǎn)物中。例如,抗癌藥物紫杉醇,HIV病毒抑制劑(KNI)-227,貝斯他汀,氨基蛋白酶抑制劑Leuhistin等。
      權(quán)利要求
      1.一種光學(xué)純α -羥基-β -氨基丙酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,以亞胺、水和重氮為原料,以路易斯酸和手性布朗斯特酸為催化劑,經(jīng)共催化一步反應(yīng)制備得到如式(I)所示的所述α -羥基-氨基丙酸酯衍生物,
      2.如權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,包括步驟 步驟(I),稱取原料,按重氮水亞胺路易斯酸手性布朗斯特酸的摩爾比為I I I 0.001 0.002-10 100 I 2 2 ; 步驟(2),將所述亞胺和催化劑溶解于溶劑,并加入水,制得所述亞胺和催化劑的混合溶液; 步驟(3),將重氮溶于溶劑混合均勻制成重氮溶液;通過蠕動泵將重氮溶液注入所述亞胺和催化劑的混合溶液中,常溫攪拌1-2小時; 步驟(4),在40°C-70°C下旋蒸去除溶劑,經(jīng)柱層析分離得到產(chǎn)物所述α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物。
      3.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述重氮水亞胺路易斯酸手性布朗斯特酸的摩爾比為=2 : 2 :1 : O. 01 : O. 02。
      4.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述溶劑是二氯甲烷、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、甲苯、對二甲苯、間三甲苯、乙腈或乙醚。
      5.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述溶劑的用量是所述重氮用量的50-100 倍。
      6.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述路易斯酸是醋酸銠、二氯二(4-異丙基甲苯)合釕、硫酸銅、氯化鐵。
      7.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述手性布朗斯特酸是手性磷酸、手性羧酸或手性磺酸。
      8.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述亞胺是取代或非取代的芳香族亞胺。
      9.如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述重氮是重氮乙酸乙酯或烷基取代的重氮乙酸乙酯。
      10.如權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述制備方法的反應(yīng)收率為58% -90%。
      全文摘要
      本發(fā)明公開了一種光學(xué)純α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物的制備方法,以亞胺、水和重氮為原料,以路易斯酸和手性布朗斯特酸為催化劑,經(jīng)共催化一步反應(yīng)制備得到如式(I)所示的所述α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物。本發(fā)明運用高原子經(jīng)濟性反應(yīng),高收率,高立體選擇性制備α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物,具有合成路線簡短、一步到位、操作簡單等優(yōu)點。
      文檔編號C07B53/00GK103044277SQ20131000522
      公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月7日
      發(fā)明者胡文浩, 史滔達, 荊常誠 申請人:華東師范大學(xué)
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